JPH0912452A - ジクロフェナクナトリウム含有乳化外用剤 - Google Patents
ジクロフェナクナトリウム含有乳化外用剤Info
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Abstract
ルキルエステル、オレイルアルコール及び多価アルコー
ルを含有する乳化外用剤。 【効果】 ジクロフェナクナトリウムの経皮吸収性に優
れ、皮膚刺激がない。
Description
ウムの経皮吸収性に優れ、皮膚刺激がなく使用感に優れ
た乳化外用剤に関する。
ステロイド性消炎鎮痛剤として知られており、経口剤あ
るいは坐剤として用いられている。しかし、経口剤とし
て用いる場合は、胃腸障害等の副作用が問題となってい
る。
とすることが考えられる。外用剤としては、ジクロフェ
ナクナトリウムが水及び低級アルコールに溶解すること
を利用したゲル製剤(特開昭59−76013号公
報)、プロピレングリコール等の溶解助剤を用いた油性
軟膏(特開昭59−33211号公報)及び使用性を重
視した乳化外用剤(特開昭64−13020号公報)等
が知られている。
収性に優れるが、多量の低級アルコールを用いるため、
皮膚刺激やかぶれ等の問題があった。
用感に優れるが、ジクロフェナクナトリウムの経皮吸収
性は必ずしも満足できるものではなかった。
は、経皮吸収性に優れ、皮膚刺激がなく、使用感に優れ
るジクロフェナクナトリウム含有外用剤を提供すること
にある。
者らは皮膚刺激の少ない乳化型であり、しかも経皮吸収
性に優れたジクロフェナクナトリウム外用剤を開発すべ
く鋭意研究を行った結果、ジクロフェナクナトリウム
を、カルボン酸ジアルキルエステル、オレイルアルコー
ル及び多価アルコールを組み合わせた乳化基剤に配合す
ることにより、経皮吸収性に優れ、皮膚刺激が少なく、
かつ安定な乳化外用剤が得られることを見出し本発明を
完成した。
ウムを、カルボン酸ジアルキルエステル、オレイルアル
コール及び多価アルコール類を含有する乳化外用剤を提
供するものである。
フェナクナトリウムの配合量は、0.1〜3重量%(以
下、単に「%」で示す)、特に0.5〜1%とすること
が薬効の面で好ましい。
成分の一つであるカルボン酸ジアルキルエステルとして
は、例えばアジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジエ
チル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル
等が挙げられる。本発明外用剤中のカルボン酸ジアルキ
ルエステルの配合量は0.5〜15%、特に3〜10%
とすることが本発明の効果のため好ましい。
の配合量は2〜12%、特に4〜6%とすることが本発
明の効果を得る上で好ましい。
例えばポリエチレングリコール400、プロピレングリ
コール、1,3−ブチレングリコール、グリセリン等が
挙げられるが、就中プロピレングリコール、1,3−ブ
チレングリコールが好ましい。多価アルコールの配合量
は10〜30%、特に15〜20%とすることが好まし
い。
酸ジアルキルエステル1に対し、オレイルアルコールが
0.5〜2、好ましくは1、多価アルコールが2〜4、
好ましくは3のとき、ジクロフェナクナトリウムの経皮
吸収が優れたものとなる。
カ油又はl−メントールを添加し、皮膚に清涼感を与え
たり、経皮吸収を高めたりすることができる。これらの
本発明乳化外用剤への配合量は0.1〜3%、特に0.
5〜1%とすることが好ましい。
は、親水性のものが好ましく、これには、例えばポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエー
テル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等が挙げられ
る。乳化剤の配合量は0.2〜10%、特に2〜5%と
することが好ましい。
に向上させるため、例えばセタノール、ステアリルアル
コール、セトステアリルアルコール、更に一般に化粧品
や外用剤に用いられる流動パラフィン、スクワランの
他、ミリスチン酸イソプロピル、中鎖脂肪酸トリグリセ
リド等の油剤を配合してもよい。油剤の量が少ないと、
安定性、使用感の向上が望めず、多すぎるとジクロフェ
ナクナトリウムの溶解性が悪くなることがある。
感を向上させるため、ゲル化剤を配合することができ
る。ゲル化剤としては例えば、カルボキシビニルポリマ
ー、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース等
が挙げられる。ゲル化剤の配合量は0.4〜3%、特に
0.5〜1%とすることが好ましい。
6.5〜7.5の範囲内とすることが好ましい。pH調整
のために用いられる弱塩基性物質としては、例えば1〜
3級のアルカノールアミン又はアルキルアミン等が挙げ
られる。アルカノールアミンの具体例としては、モノエ
タノールアミン、ジエタノールアミン、ジイソプロパノ
ールアミン、トリエタノールアミン等が挙げられ、また
アルキルアミンとしては、ジメチルアミン、ジエチルア
ミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン等が挙げら
れる。
て、例えばジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロ
キシアニソール等の酸化防止剤(配合量は0.01〜
0.12%)、エデト酸ナトリウム、、エデト酸三ナト
リウム等の有機薬品(配合量は0.01〜0.08
%)、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム等の無
機薬品(配合量は0.01〜0.08%)、パラオキシ
安息香酸エステル類等の防腐剤(配合量は0.1〜0.
5%)を添加して、安定性等を増加させることができ
る。
成分と油相成分を混合し乳化させることにより製造する
ことができる。なお、本発明の乳化外用剤にゲル化剤を
配合した場合には、ゲル状乳化外用剤となる。
コールを用いないため皮膚刺激がなく使用感に優れ、か
つジクロフェナクナトリウムの経皮吸収性に優れる。
て、本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらに
より限定されるものではない。
用剤を製造した。
(9)、(12)を70〜75℃で溶解して油相とす
る。成分(7)、(10)、(11)、(13)を(1
6)に70〜75℃で溶解させ、これに(1)を加えて
溶解し水相とし、これを油相に加えて乳化した。冷却
後、更に(16)の一部で膨潤させた(14)を加えて
攪拌し、最後に(15)を加えて均一になるまで攪拌
し、乳化外用剤を製した。
化外用剤を製した。
化外用剤を製した。
化外用剤を製した。
(9)を70〜75℃で溶解して油相とする。成分
(6)、(10)〜(13)を(14)に70〜75℃
で溶解させ、これに(1)を加えて溶解し水相とし、こ
れを油相に加えて乳化し、徐々に冷却して乳化外用剤を
製した。
化外用剤を製した。
化外用剤を製した。
化外用剤を製した。
ットでの経皮吸収を検討した。 試験方法 予め麻酔下で頸静脈にカニューレを挿入したハートレー
系雄性モルモット(5週令)の剪毛した背部(5×6c
m)に製剤1g(ジクロフェナクナトリウムとして10m
g)を塗布し、経時的に8時間まで採血し、HPLCに
て血漿中ジクロフェナク濃度を測定した。実験終了後、
塗布部直下筋肉を摘出し、HPLCにて筋肉中ジクロフ
ェナク濃度を測定した。この結果を表8及び表9に示
す。
経皮吸収性を示した。
Claims (2)
- 【請求項1】 ジクロフェナクナトリウム、カルボン酸
ジアルキルエステル、オレイルアルコール及び多価アル
コールを含有する乳化外用剤。 - 【請求項2】 更にハッカ油又はl−メントールを含有
する請求項1記載の乳化外用剤。
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