JP2022051525A - 外用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】本発明は、皮膚に対する付着性を高めたセチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物を提供することを目的とする。【解決手段】セチルピリジニウム塩化物に中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、親油性非イオン性界面活性剤、及び水を組み合わせることにより、製剤の皮膚付着性が顕著に高くなることを見出し、本発明を完成した。好ましくは、クリーム剤、乳液剤として提供され得る。本発明の外用組成物は、例えば、痔疾、みずむし・たむし、鎮痒消炎、鼻炎用点鼻、殺菌消毒用及びデオドラント剤等に使用され、このうち痔疾用及び殺菌消毒用に使用されるのが好ましく、痔疾用に使用されるのが特に好ましい。【選択図】図1
Description
本発明は、セチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物に関する。
セチルピリジニウム塩化物は、雑菌による皮膚疾患の治療や患部の消毒及び感染予防等を目的に皮膚外用剤をはじめとした種々市販薬に配合されている。
一方、皮膚外用剤のような塗布剤を患部に塗布した場合、水、汗及び衣類との摩擦等の物理的な外的要因により製剤が患部から除かれやすいが、効果的な治療を行うためには、塗布部位に製剤を長時間保持させることが望ましい。これらの塗布部位に製剤を長時間保持させる方法に係る発明は多数出願されており、例えば、アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルへキシル共重合樹脂エマルジョンを配合した技術(特許文献1)、カルボキシビニルポリマーを配合した技術(特許文献2)、アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルへキシル共重合体樹脂エマルジョン、メチルセルロース、グリセリンモノステアレートを配合した組成物(特許文献3)等が報告されている。
したがって、セチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物についても、塗布部位に長時間保持させることが求められている。
一方、皮膚外用剤のような塗布剤を患部に塗布した場合、水、汗及び衣類との摩擦等の物理的な外的要因により製剤が患部から除かれやすいが、効果的な治療を行うためには、塗布部位に製剤を長時間保持させることが望ましい。これらの塗布部位に製剤を長時間保持させる方法に係る発明は多数出願されており、例えば、アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルへキシル共重合樹脂エマルジョンを配合した技術(特許文献1)、カルボキシビニルポリマーを配合した技術(特許文献2)、アクリル酸メチル・アクリル酸-2-エチルへキシル共重合体樹脂エマルジョン、メチルセルロース、グリセリンモノステアレートを配合した組成物(特許文献3)等が報告されている。
したがって、セチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物についても、塗布部位に長時間保持させることが求められている。
本発明は、皮膚に対する付着性を高めたセチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物を提供することを目的とする。
本発明者らは、上記課題を解決するため種々検討した結果、セチルピリジニウム塩化物に、中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、親油性非イオン性界面活性剤、及び水を組み合わせることにより、製剤の皮膚付着性が顕著に高くなることを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、
(1)(a)セチルピリジニウム塩化物、(b)中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、(c)親油性非イオン性界面活性剤、及び(d)水を含有する外用組成物、
(2)(c)親油性非イオン性界面活性剤が、グリセリン脂肪酸エステル及びソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選ばれる少なくとも1種である、(1)に記載の外用組成物、
(3)(d)水の含有量が5~90質量%である、(1)又は(2)に記載の外用組成物、
(4)クリーム剤又は乳液剤である、(1)~(3)のいずれかに記載の外用組成物、
(5)痔疾用である、(1)~(4)のいずれかに記載の外用組成物、
である。
(1)(a)セチルピリジニウム塩化物、(b)中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、(c)親油性非イオン性界面活性剤、及び(d)水を含有する外用組成物、
(2)(c)親油性非イオン性界面活性剤が、グリセリン脂肪酸エステル及びソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選ばれる少なくとも1種である、(1)に記載の外用組成物、
(3)(d)水の含有量が5~90質量%である、(1)又は(2)に記載の外用組成物、
(4)クリーム剤又は乳液剤である、(1)~(3)のいずれかに記載の外用組成物、
(5)痔疾用である、(1)~(4)のいずれかに記載の外用組成物、
である。
本発明により、皮膚に対する付着性の高い、セチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物を提供することが可能となった。
本発明の外用組成物は、医薬品、医薬部外品または化粧品に使用することができる。本発明の外用組成物が医薬品の場合、具体的には、例えば、痔疾、みずむし・たむし、鎮痒消炎、鼻炎用点鼻、殺菌消毒用及びデオドラント剤等に使用され、このうち痔疾用及び殺菌消毒用に使用されるのが好ましく、痔疾用に使用されるのが特に好ましい。
本発明の外用組成物の剤形としては、特に限定されないが、例えばクリーム剤、乳液剤、ゲル剤などが挙げられるが、好ましくはクリーム剤、乳液剤である。
本発明において用いられるセチルピリジニウム塩化物は、水和物の形態であってもよい。本発明において用いられるセチルピリジニウム塩化物の含有量は、本発明の外用組成物中0.04~1.25質量%であり、好ましくは0.04~0.3質量%であり、さらに好ましくは0.04~0.2質量%である。
本発明において用いられる中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィンは、医薬品添加物事典2021に収載されており、容易に入手することができる。中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィンの含有量は、本発明の外用組成物中0.5~30質量%、好ましくは3~30質量%である。
本発明において用いられる親油性非イオン性界面活性剤としては、例えばグリセリン脂肪酸エステル(例えばモノステアリン酸グリセリン)、ソルビタン脂肪酸エステル(例えば、モノステアリン酸ソルビタン)が挙げられ、これらは医薬品添加物事典2021に収載されており、容易に入手することができる。親油性非イオン性界面活性剤の含有量(2種以上含む場合は合計量)は、本発明の外用組成物中4~20質量%である。
本発明の水の含有量は、本発明の外用組成物中5~90質量%、好ましくは10~90質量%、さらに好ましくは20~85質量%、更に好ましくは30~80質量%、特に好ましくは30~70質量%である。外用組成物中の水の含有量の測定は、例えばカール・フィッシャー法により行うことができる。
本発明の水の含有量は、本発明の外用組成物中5~90質量%、好ましくは10~90質量%、さらに好ましくは20~85質量%、更に好ましくは30~80質量%、特に好ましくは30~70質量%である。外用組成物中の水の含有量の測定は、例えばカール・フィッシャー法により行うことができる。
本発明の外用組成物には、使用感向上の点から、さらに多価アルコールを配合することができる。そのような多価アルコールとしては、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン及びプロピレングリコール等が挙げられ、2種以上配合してもよい。多価アルコールの含有量は、使用感の点から本発明の外用組成物中5~30質量%が好ましく、より好ましくは10~30質量%である。
本発明の外用組成物のpHは、pH2~9の範囲、好ましくは3~8の範囲、さらに好ましくは4~7の範囲に調整することが好ましい。
pH調節剤は、特に制限されないが、通常の医薬品や化粧品に配合される酸や塩基性の化合物を使用することができる。塩基性化合物としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、クエン酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、ジイソプロパノールアミン、トリエタノールアミンが挙げられる。酸としては、例えば、塩酸、リン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、酢酸、ホウ酸を挙げることができる。pH調節の際には、これらのpH調節剤を1種又は2種以上を組み合わせて使用することができる。
本発明の外用組成物には、外用組成物で用いられる任意成分を、本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。このような任意成分として、低級アルコール等の溶解補助剤、炭化水素、ワックス成分、界面活性剤、抗酸化剤、乳化安定剤、ゲル化剤、粘着剤等、各種動植物からの抽出物、防腐剤、キレート剤、香料、色素、液化ガスなどが挙げられる。また、本発明の外用組成物中には、例えば鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、組織修復剤、鎮痒剤、保湿剤、血管収縮剤、抗アレルギー剤、清涼化剤、酸素除去剤、ビタミン、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤などの薬効成分などを本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
本発明の外用組成物は、乳化型が好ましく、O/W型、W/O型のいずれでもよい。
以下に、実施例、比較例及び試験例を示し、本発明を詳細に説明するが、本発明の範囲はこれらに限定されるものではない。
(実施例1)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例2)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水44.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド30g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水44.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド30g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例3)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水71.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド3g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水71.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド3g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例4)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水77.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン4g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水77.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン4g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例5)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水30gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド30g、モノステアリン酸グリセリン20g、1,3-ブチレングリコール19.8gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水30gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド30g、モノステアリン酸グリセリン20g、1,3-ブチレングリコール19.8gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例6)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に流動パラフィン8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に流動パラフィン8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(実施例7)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸ソルビタン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸ソルビタン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(比較例1)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別にイソステアリン酸8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別にイソステアリン酸8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(比較例2)
イソプロピルメチルフェノール0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
イソプロピルメチルフェノール0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(比較例3)
デカリニウム塩化物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
デカリニウム塩化物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、モノステアリン酸グリセリン15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(比較例4)
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、ポリオキシエチレンステアリルエーテル15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
セチルピリジニウム塩化物水和物0.2gを精製水66.8gに加え、約70℃まで加温して水相とした。別に中鎖脂肪酸トリグリセリド8g、ポリオキシエチレンステアリルエーテル15g、1,3-ブチレングリコール10gの混合物を約70℃に加温して油相とした。油相に水相を添加し、均一になるまで攪拌した後、攪拌しながら室温まで冷却し乳化型の外用組成物を得た。
(付着性試験)
組成物の付着性を評価するため、溶出試験器を用いた日本薬局方記載のパドル法を応用し、試験を行った。実施例1~実施例7及び比較例1~比較例4の外用組成物約0.15gをスライドガラス上に、2cm×2.5cmの範囲に塗布し、1時間放置後、溶出試験器(NTR-6100A/富山産業株式会社)を用いて以下条件にて試験を行った。
試験液:水(900mL)、温度:25℃、パドル回転数:150rpm、攪拌時間:15分間
攪拌後、スライドガラス上の製剤の残存を目視で評価した。
(評価基準)
評価の結果を以下のような基準で数値化し、結果を表1、2に示した。
3:製剤の大部分が残っている。
2:製剤の半分程度が残っている。
1:製剤がほとんど残っていない。
0:製剤が全く残っていない。
組成物の付着性を評価するため、溶出試験器を用いた日本薬局方記載のパドル法を応用し、試験を行った。実施例1~実施例7及び比較例1~比較例4の外用組成物約0.15gをスライドガラス上に、2cm×2.5cmの範囲に塗布し、1時間放置後、溶出試験器(NTR-6100A/富山産業株式会社)を用いて以下条件にて試験を行った。
試験液:水(900mL)、温度:25℃、パドル回転数:150rpm、攪拌時間:15分間
攪拌後、スライドガラス上の製剤の残存を目視で評価した。
(評価基準)
評価の結果を以下のような基準で数値化し、結果を表1、2に示した。
3:製剤の大部分が残っている。
2:製剤の半分程度が残っている。
1:製剤がほとんど残っていない。
0:製剤が全く残っていない。
実施例1と比較例1の処方、及び評価結果を表1に示す。
表1に示したように、比較例1では製剤がほとんど残っていなかった。その一方で、実施例1では製剤の大部分が残っており、セチルピリジニウム塩化物に中鎖脂肪酸トリグリセリド、モノステアリン酸グリセリン及び水を組み合わせることにより、製剤の付着性が顕著に改善した。
実施例2~実施例7及び比較例2~比較例4の処方、及び評価結果を表2に示す。
表2に示したように、実施例2~実施例7では製剤の大部分が残っており、セチルピリジニウム塩化物に中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、モノステアリン酸グリセリン又はモノステアリン酸ソルビタン、及び水を組み合わせることにより、製剤の付着性が顕著に改善した。その一方で、他の殺菌剤を配合した比較例2~比較例3、親水性非イオン性界面活性剤を配合した比較例4では製剤がほとんど残っていなかった。
本発明により、皮膚に対する付着性を高めたセチルピリジニウム塩化物を含有する外用組成物を提供することが可能となった。よって、より商品価値の高い皮膚用剤の市販を通じて医薬品産業等の発展が期待される。
Claims (5)
- (a)セチルピリジニウム塩化物、(b)中鎖脂肪酸トリグリセリド又は流動パラフィン、(c)親油性非イオン性界面活性剤、及び(d)水を含有する外用組成物。
- (c)親油性非イオン性界面活性剤が、グリセリン脂肪酸エステル及びソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選ばれる少なくとも1種である、請求項1に記載の外用組成物。
- (d)水の含有量が5~90質量%である、請求項1又は2に記載の外用組成物。
- クリーム剤又は乳液剤である、請求項1~3のいずれかに記載の外用組成物。
- 痔疾用である、請求項1~4のいずれかに記載の外用組成物。
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