JPH09208463A - 経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物 - Google Patents
経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物Info
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- JPH09208463A JPH09208463A JP4403096A JP4403096A JPH09208463A JP H09208463 A JPH09208463 A JP H09208463A JP 4403096 A JP4403096 A JP 4403096A JP 4403096 A JP4403096 A JP 4403096A JP H09208463 A JPH09208463 A JP H09208463A
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 ジクロフェナクナトリウムを含有し、溶解性
と経皮吸収性の優れた、医薬組成物として有利に利用す
ることのできる消炎鎮痛組成物の提供。 【解決手段】 ジクロフェナクナトリウム、水および脂
肪酸ジアルキロールアミドを含有するジクロフェナクナ
トリウム溶解組成物に、高級不飽和脂肪族アルコールを
含有せしめたことを特徴とする経皮吸収性に優れた消炎
鎮痛組成物。
と経皮吸収性の優れた、医薬組成物として有利に利用す
ることのできる消炎鎮痛組成物の提供。 【解決手段】 ジクロフェナクナトリウム、水および脂
肪酸ジアルキロールアミドを含有するジクロフェナクナ
トリウム溶解組成物に、高級不飽和脂肪族アルコールを
含有せしめたことを特徴とする経皮吸収性に優れた消炎
鎮痛組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、有効成分としての
ジクロフェナクナトリウムを皮膚から有効に吸収せしめ
るための、経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物に関す
る。
ジクロフェナクナトリウムを皮膚から有効に吸収せしめ
るための、経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】ジクロフェナクナトリウムは、優れた消
炎・鎮痛作用を有する非ステロイド系薬物であり、同等
の薬効を有するインドメタシンとともに最も多く使用さ
れている薬物の一つである。 このジクロフェナクナト
リウムは、現在、経口投与用製剤および坐剤の剤形とし
てのみ提供・市販されている。
炎・鎮痛作用を有する非ステロイド系薬物であり、同等
の薬効を有するインドメタシンとともに最も多く使用さ
れている薬物の一つである。 このジクロフェナクナト
リウムは、現在、経口投与用製剤および坐剤の剤形とし
てのみ提供・市販されている。
【０００３】ところで、ジクロフェナクナトリウムやイ
ンドメタシンなどの非ステロイド性消炎・鎮痛剤は、経
口投与を行った場合、その投与量によっては胃腸障害な
どの副作用を生じることが知られており、特に、投与し
ようとする炎症部位が関節や関節の周囲などのような局
所の場合であっても、経口投与製剤や坐剤の投与ではそ
の患部で有効な血中の薬物濃度を得るためには、炎症部
位以外の部位の薬物濃度も上昇させなければならず、過
剰な量の非ステロイド性消炎・鎮痛剤が投与されるた
め、前述のような副作用が懸念されていた。
ンドメタシンなどの非ステロイド性消炎・鎮痛剤は、経
口投与を行った場合、その投与量によっては胃腸障害な
どの副作用を生じることが知られており、特に、投与し
ようとする炎症部位が関節や関節の周囲などのような局
所の場合であっても、経口投与製剤や坐剤の投与ではそ
の患部で有効な血中の薬物濃度を得るためには、炎症部
位以外の部位の薬物濃度も上昇させなければならず、過
剰な量の非ステロイド性消炎・鎮痛剤が投与されるた
め、前述のような副作用が懸念されていた。
【０００４】そこで、非ステロイド性の消炎鎮痛剤の局
所投与型の製剤の研究・開発が行われており、インドメ
タシンやケトプロフェンなどの比較的脂溶性の高い薬物
に関しては、外用液剤、軟膏剤、貼付剤等の局所経皮吸
収型の製剤がすでに提供され、市販されている。 しか
し、ジクロフェナクナトリウムは、基剤に安定に溶解さ
せることが困難であるため、未だ実用に足る経皮吸収型
製剤は提供されていないのが実情であった。
所投与型の製剤の研究・開発が行われており、インドメ
タシンやケトプロフェンなどの比較的脂溶性の高い薬物
に関しては、外用液剤、軟膏剤、貼付剤等の局所経皮吸
収型の製剤がすでに提供され、市販されている。 しか
し、ジクロフェナクナトリウムは、基剤に安定に溶解さ
せることが困難であるため、未だ実用に足る経皮吸収型
製剤は提供されていないのが実情であった。
【０００５】本発明者らは、このような実情に鑑み、先
ず基剤成分の共存下でジクロフェナクナトリウムを安定
に溶解する技術を見出すべく鋭意研究を行った。 その
結果、驚くべきことに、ジクロフェナクナトリウムを全
く溶解しない脂肪酸ジアルキロールアミドとジクロフェ
ナクナトリウムをほとんど溶解しない水とを組合せた溶
媒は、ジクロフェナクナトリウムを高濃度かつ安定に溶
解させられることを見出した。
ず基剤成分の共存下でジクロフェナクナトリウムを安定
に溶解する技術を見出すべく鋭意研究を行った。 その
結果、驚くべきことに、ジクロフェナクナトリウムを全
く溶解しない脂肪酸ジアルキロールアミドとジクロフェ
ナクナトリウムをほとんど溶解しない水とを組合せた溶
媒は、ジクロフェナクナトリウムを高濃度かつ安定に溶
解させられることを見出した。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】このジクロフェナクナ
トリウムを脂肪酸ジアルキロールアミドと水の混合溶媒
に溶解せしめた組成物（以下、「三相組成物」という）
は、溶解性において、問題のないものであるが、医薬組
成物として有利に利用するためには、更にその経皮吸収
性を上げ、実用性の優れた組成物とすることが求められ
ていた。
トリウムを脂肪酸ジアルキロールアミドと水の混合溶媒
に溶解せしめた組成物（以下、「三相組成物」という）
は、溶解性において、問題のないものであるが、医薬組
成物として有利に利用するためには、更にその経皮吸収
性を上げ、実用性の優れた組成物とすることが求められ
ていた。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
に鑑み、三相組成物の経皮吸収性を上げ、しかもその溶
解性を損なわないような化合物を探索した結果、高級不
飽和脂肪族アルコールがこれらの条件を満足するもので
あることを見出し、本発明を完成した。
に鑑み、三相組成物の経皮吸収性を上げ、しかもその溶
解性を損なわないような化合物を探索した結果、高級不
飽和脂肪族アルコールがこれらの条件を満足するもので
あることを見出し、本発明を完成した。
【０００８】すなわち本発明は、ジクロフェナクナトリ
ウム、水および脂肪酸ジアルキロールアミドを含有する
ジクロフェナクナトリウム溶解組成物に、高級不飽和脂
肪族アルコールを含有せしめたことを特徴とする経皮吸
収性に優れた消炎鎮痛組成物を提供するものである。
ウム、水および脂肪酸ジアルキロールアミドを含有する
ジクロフェナクナトリウム溶解組成物に、高級不飽和脂
肪族アルコールを含有せしめたことを特徴とする経皮吸
収性に優れた消炎鎮痛組成物を提供するものである。
【０００９】
【発明の実施の態様】本発明において使用される高級不
飽和脂肪族アルコールとしては、オレイルアルコール、
エライジルアルコール、リノレイルアルコール、リノレ
リルアルコール等の炭素数１２〜２４で、二重結合を１
つ以上持つ高級不飽和脂肪族アルコールが挙げられる。
また、その配合量は、基剤全体に対して０.１〜５重量
％（以下、単に「％」で示す）が適当である。 高級不
飽和脂肪族アルコールの添加量が多いと、他の成分との
相溶性が悪くなり、分離が起きやすくなったり、また皮
膚刺激が生じる。 逆に少ないと、十分な経皮吸収促進
効果が得られない。
飽和脂肪族アルコールとしては、オレイルアルコール、
エライジルアルコール、リノレイルアルコール、リノレ
リルアルコール等の炭素数１２〜２４で、二重結合を１
つ以上持つ高級不飽和脂肪族アルコールが挙げられる。
また、その配合量は、基剤全体に対して０.１〜５重量
％（以下、単に「％」で示す）が適当である。 高級不
飽和脂肪族アルコールの添加量が多いと、他の成分との
相溶性が悪くなり、分離が起きやすくなったり、また皮
膚刺激が生じる。 逆に少ないと、十分な経皮吸収促進
効果が得られない。
【００１０】一方、本発明の経皮吸収性に優れた消炎鎮
痛組成物（以下、「経皮吸収組成物」という）の調製に
使用される三相組成物は、ジクロフェナクナトリウム、
水および脂肪酸ジアルキロールアミドよりなるものであ
る。
痛組成物（以下、「経皮吸収組成物」という）の調製に
使用される三相組成物は、ジクロフェナクナトリウム、
水および脂肪酸ジアルキロールアミドよりなるものであ
る。
【００１１】このうち、脂肪酸ジアルキロールアミド
は、脂肪酸とジアルキロールアミンを縮合させて得られ
る化合物であり、その脂肪酸部分としては、ヤシ油脂肪
酸、パーム核油脂肪酸、パルミチン酸、ミリスチン酸、
ステアリン酸、ラウリン酸、オレイン酸、リノール酸、
イソステアリン酸、カプリン酸及びカプリル酸等が挙げ
られ、縮合させるジアルキロールアミンとしては、ジエ
タノールアミン、ジイソプロパノールアミン等のジ低級
アルカノールアミンが挙げられる。
は、脂肪酸とジアルキロールアミンを縮合させて得られ
る化合物であり、その脂肪酸部分としては、ヤシ油脂肪
酸、パーム核油脂肪酸、パルミチン酸、ミリスチン酸、
ステアリン酸、ラウリン酸、オレイン酸、リノール酸、
イソステアリン酸、カプリン酸及びカプリル酸等が挙げ
られ、縮合させるジアルキロールアミンとしては、ジエ
タノールアミン、ジイソプロパノールアミン等のジ低級
アルカノールアミンが挙げられる。
【００１２】好ましい脂肪酸ジアルキロールアミドとし
ては、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、パーム核油脂
肪酸ジエタノールアミド、ステアリン酸ジエタノールア
ミド、ラウリン酸ジエタノールアミド、オレイン酸ジエ
タノールアミド、リノール酸ジエタノールアミド及びイ
ソステアリン酸ジエタノールアミドが挙げられる。この
うち、特に好ましいものとしては、ヤシ油脂肪酸ジエタ
ノールアミド、ラウリン酸ジエタノールアミド、ステア
リン酸ジエタノールアミドが挙げられる。
ては、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、パーム核油脂
肪酸ジエタノールアミド、ステアリン酸ジエタノールア
ミド、ラウリン酸ジエタノールアミド、オレイン酸ジエ
タノールアミド、リノール酸ジエタノールアミド及びイ
ソステアリン酸ジエタノールアミドが挙げられる。この
うち、特に好ましいものとしては、ヤシ油脂肪酸ジエタ
ノールアミド、ラウリン酸ジエタノールアミド、ステア
リン酸ジエタノールアミドが挙げられる。
【００１３】本発明の経皮吸収組成物中の上記各成分の
好ましい配合量は、それぞれジクロフェナクナトリウム
が０.１〜５.０％程度、水が１０〜９６％程度、脂肪酸
ジアルキロールアミドが０.０１〜１０％程度である。
好ましい配合量は、それぞれジクロフェナクナトリウム
が０.１〜５.０％程度、水が１０〜９６％程度、脂肪酸
ジアルキロールアミドが０.０１〜１０％程度である。
【００１４】本発明の経皮吸収組成物は、軟膏剤、クリ
ーム剤、ローション剤、乳剤、パップ剤膏体、貼付剤等
の種々の形態とすることができ、これに応じた適当な任
意成分を加えることができる。
ーム剤、ローション剤、乳剤、パップ剤膏体、貼付剤等
の種々の形態とすることができ、これに応じた適当な任
意成分を加えることができる。
【００１５】配合しうる任意成分としては、エタノー
ル、セチルアルコール、ステアリルアルコール等のアル
コール類；プロピレングリコール、１,３−ブチレング
リコール、ソルビトール、グリセリン等の多価アルコー
ル；パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸イソプ
ロピル、アジピン酸ジイソプロピル、オクチルドデカノ
ール、中鎖脂肪酸トリグリセライド、セバシン酸ジエチ
ル、オリーブ油、ヤシ油、ラノリン、スクワラン、鯨ろ
う等の油剤；カオリン、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケ
イ素、無水ケイ酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、水酸化アルミニウム、アルミニウムグリシネート、
タルク、酸化チタン等の無機質充填剤；酒石酸、クエン
酸、リンゴ酸、乳酸、塩酸、リン酸、酢酸、フマル酸、
マレイン酸、水酸化ナトリウム、アンモニア、尿素、エ
チレンジアミン、ジイソプロパノールアミン、ジエタノ
ールアミン、トリイソプロパノールアミン、トリエタノ
ールアミン等のｐＨ調節剤等を挙げることができる。
ル、セチルアルコール、ステアリルアルコール等のアル
コール類；プロピレングリコール、１,３−ブチレング
リコール、ソルビトール、グリセリン等の多価アルコー
ル；パルミチン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸イソプ
ロピル、アジピン酸ジイソプロピル、オクチルドデカノ
ール、中鎖脂肪酸トリグリセライド、セバシン酸ジエチ
ル、オリーブ油、ヤシ油、ラノリン、スクワラン、鯨ろ
う等の油剤；カオリン、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケ
イ素、無水ケイ酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、水酸化アルミニウム、アルミニウムグリシネート、
タルク、酸化チタン等の無機質充填剤；酒石酸、クエン
酸、リンゴ酸、乳酸、塩酸、リン酸、酢酸、フマル酸、
マレイン酸、水酸化ナトリウム、アンモニア、尿素、エ
チレンジアミン、ジイソプロパノールアミン、ジエタノ
ールアミン、トリイソプロパノールアミン、トリエタノ
ールアミン等のｐＨ調節剤等を挙げることができる。
【００１６】更に、溶解性や皮膚吸収性を損なわない範
囲で、通常用いられる他の成分、たとえば、ゲル化剤等
の高分子化合物、粘着性付与成分、防腐剤、酸化防止
剤、香料、着色料、界面活性剤等を適宜添加することが
できる。
囲で、通常用いられる他の成分、たとえば、ゲル化剤等
の高分子化合物、粘着性付与成分、防腐剤、酸化防止
剤、香料、着色料、界面活性剤等を適宜添加することが
できる。
【００１７】本発明の経皮吸収組成物をパップ剤膏体と
して利用する場合は、これを更に例えば、ポリオレフィ
ン、ポリエステル、ポリ塩化ビニリデン、ポリウレタ
ン、ポリビニルアルコール、ポリアミドなどのフィルム
又はシート、不織布、綿布又はこれらの積層フィルムや
シートなど支持体に塗布し、さらに膏体表面に剥離紙等
を付すことによりパップ剤が得られる。
して利用する場合は、これを更に例えば、ポリオレフィ
ン、ポリエステル、ポリ塩化ビニリデン、ポリウレタ
ン、ポリビニルアルコール、ポリアミドなどのフィルム
又はシート、不織布、綿布又はこれらの積層フィルムや
シートなど支持体に塗布し、さらに膏体表面に剥離紙等
を付すことによりパップ剤が得られる。
【００１８】斯くして得られる本発明のパップ剤は、有
効成分であるジクロフェナクが膏体中に溶解しており、
皮膚よりの吸収が良いものであり、適宜患部に貼付する
ことにより簡単に消炎鎮痛効果が得られる。
効成分であるジクロフェナクが膏体中に溶解しており、
皮膚よりの吸収が良いものであり、適宜患部に貼付する
ことにより簡単に消炎鎮痛効果が得られる。
【００１９】
【実施例】次に実施例および製剤例を挙げ、更に詳しく
説明するが、本発明はこれら実施例に何ら制約されるも
のではない。
説明するが、本発明はこれら実施例に何ら制約されるも
のではない。
【００２０】実 施 例 １ 皮膚透過性試験（１）：下記表１に示す組成の試験組成
物（軟膏剤）を調製した。ウイスター系雄性ラット（７
週齢）の腹部を剃毛した後、直径２.７ｃｍの大きさの
皮膚を摘出し、この摘出した皮膚をフランツセルに装着
し、ドナー側に上記の各製剤を２ｇ入れた。 レシーバ
ー側にはリン酸緩衝液（ｐＨ７.２）を満たし、レシー
バー側より一定時間毎に薬液をサンプリングし、高速液
体クロマトグラフにより透過したジクロフェナクナトリ
ウム量を定量した。 得られたデータより累積透過量
（μｇ／ｃｍ2）と透過速度（μｇ／ｃｍ2／ｈｒ）を算
出した。この結果を下の表２に示す。
物（軟膏剤）を調製した。ウイスター系雄性ラット（７
週齢）の腹部を剃毛した後、直径２.７ｃｍの大きさの
皮膚を摘出し、この摘出した皮膚をフランツセルに装着
し、ドナー側に上記の各製剤を２ｇ入れた。 レシーバ
ー側にはリン酸緩衝液（ｐＨ７.２）を満たし、レシー
バー側より一定時間毎に薬液をサンプリングし、高速液
体クロマトグラフにより透過したジクロフェナクナトリ
ウム量を定量した。 得られたデータより累積透過量
（μｇ／ｃｍ2）と透過速度（μｇ／ｃｍ2／ｈｒ）を算
出した。この結果を下の表２に示す。
【００２１】（ 試験組成物 ）
【表１】
【００２２】（ 結 果 ）
【表２】
【００２３】実 施 例 ２ 皮膚透過性試験（２）：下記表３に示す処方の組成物
（軟膏剤）を調製し、実施例１と同様にしてジクロフェ
ナクナトリウムの皮膚透過性を調べた。 この結果を表
４に示す。
（軟膏剤）を調製し、実施例１と同様にしてジクロフェ
ナクナトリウムの皮膚透過性を調べた。 この結果を表
４に示す。
【００２４】（ 試験組成物 ）
【表３】
【００２５】（ 結 果 ）
【表４】
【００２６】製 剤 例 １ 軟 膏 剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロフ
ェナクナトリウム含有軟膏剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ５ ラウリン酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ６１.８４ オレイルアルコール １ ポリソルベート６０ ３ セタノール ４ ステアリルアルコール ５ 中鎖脂肪酸トリグリセリド ６ Ｄ−ソルビトール １０ ブチルヒドロキシアニソール ０.０１ メチルパラペン ０.１ プロピルパラペン ０.０５
ェナクナトリウム含有軟膏剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ５ ラウリン酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ６１.８４ オレイルアルコール １ ポリソルベート６０ ３ セタノール ４ ステアリルアルコール ５ 中鎖脂肪酸トリグリセリド ６ Ｄ−ソルビトール １０ ブチルヒドロキシアニソール ０.０１ メチルパラペン ０.１ プロピルパラペン ０.０５
【００２７】製 剤 例 ２ ローション剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロ
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド １０ 精 製 水 ８０ オレイルアルコール ５
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド １０ 精 製 水 ８０ オレイルアルコール ５
【００２８】製 剤 例 ３ ローション剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロ
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ７ ラウリン酸ジエタノールアミド ５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ５ 精 製 水 ７５.８ オレイルアルコール ３ ヒドロキシプロピルセルロース ０.５ プルロニック Ｆ−６８ １ プロピレングリコール ２ オキシベンゾン ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ７ ラウリン酸ジエタノールアミド ５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ５ 精 製 水 ７５.８ オレイルアルコール ３ ヒドロキシプロピルセルロース ０.５ プルロニック Ｆ−６８ １ プロピレングリコール ２ オキシベンゾン ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
【００２９】製 剤 例 ４ ローション剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロ
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ０.５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ２ 精 製 水 ９５.３ オレイルアルコール １ ポリビニルアルコール ０.５ ポリソルベート６０ ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
フェナクナトリウム含有ローション剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ０.５ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ２ 精 製 水 ９５.３ オレイルアルコール １ ポリビニルアルコール ０.５ ポリソルベート６０ ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
【００３０】製 剤 例 ５ 軟 膏 剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロフ
ェナクナトリウム含有軟膏剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ３ ラウリン酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ５２.３ オレイルアルコール １ グリセリン ５ イソプロピルアルコール ３０ ヒドロキシエチルセルロース ２ メチルセルロース ２ オキシベンゾン ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
ェナクナトリウム含有軟膏剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ３ ラウリン酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ５２.３ オレイルアルコール １ グリセリン ５ イソプロピルアルコール ３０ ヒドロキシエチルセルロース ２ メチルセルロース ２ オキシベンゾン ０.５ メチルパラペン ０.１５ プロピルパラペン ０.０５
【００３１】製 剤 例 ６ パ ッ プ 剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロフ
ェナクナトリウム含有パップ剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ２ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ２ 精 製 水 ４６.３５ オレイルアルコール １ １,３−ブチレングリコール １０ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ３０ ポリアクリル酸ナトリウム ４ カルボキシメチルセルロースナトリウム １ ポリブテン １ 軽質無水ケイ酸 ２ 酒 石 酸 ０.１５ アルミニウムグリシネート ０.５
ェナクナトリウム含有パップ剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム ２ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ２ 精 製 水 ４６.３５ オレイルアルコール １ １,３−ブチレングリコール １０ Ｄ−ソルビトール液（７０％） ３０ ポリアクリル酸ナトリウム ４ カルボキシメチルセルロースナトリウム １ ポリブテン １ 軽質無水ケイ酸 ２ 酒 石 酸 ０.１５ アルミニウムグリシネート ０.５
【００３２】製 剤 例 ７ パ ッ プ 剤 ：下記組成により、常法に従ってジクロフ
ェナクナトリウム含有パップ剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム １ ラウリル酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ５４.７５ オレイルアルコール １ プロピレングリコール ７ １,３−ブチレングリコール ３ Ｄ−ソルビトール ２０ ポリアクリル酸ナトリウム ５ ヒドロキシプロピルメチルセルロース １ ゼ ラ チ ン １ 軽質無水ケイ酸 ２ 酒 石 酸 ０.１５ 水酸化アルミニウム ０.１
ェナクナトリウム含有パップ剤を調製した。 組 成： （ 成 分 ） 配合量（％） ジクロフェナクナトリウム １ ラウリル酸ジエタノールアミド ４ 精 製 水 ５４.７５ オレイルアルコール １ プロピレングリコール ７ １,３−ブチレングリコール ３ Ｄ−ソルビトール ２０ ポリアクリル酸ナトリウム ５ ヒドロキシプロピルメチルセルロース １ ゼ ラ チ ン １ 軽質無水ケイ酸 ２ 酒 石 酸 ０.１５ 水酸化アルミニウム ０.１
【００３３】
【発明の効果】本発明の経皮吸収組成物は、ジクロフェ
ナクナトリウムが溶解しており、しかもその経皮吸収性
が向上せしめられているので、局所投与型のジクロフェ
ナクナトリウム製剤、例えば軟膏剤、クリーム剤、ロー
ション剤、乳剤、パップ剤膏体、貼付剤等の種々の形態
の剤形として有利に使用できるものである。 以 上
ナクナトリウムが溶解しており、しかもその経皮吸収性
が向上せしめられているので、局所投与型のジクロフェ
ナクナトリウム製剤、例えば軟膏剤、クリーム剤、ロー
ション剤、乳剤、パップ剤膏体、貼付剤等の種々の形態
の剤形として有利に使用できるものである。 以 上
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/08 Ａ６１Ｋ 9/08 Ｍ 9/107 9/107 Ｒ Ｓ 9/70 ３４１ 9/70 ３４１ ３６３ ３６３ ３６４ ３６４ 47/02 47/02 Ｇ 47/10 47/10 Ｅ 47/16 47/16 Ｇ //(Ａ６１Ｋ 47/02 47:16） (72)発明者 石川 和幸 茨城県稲敷郡阿見町吉原3586 株式会社ツ ムラ内 (72)発明者 松本 高明 茨城県稲敷郡阿見町吉原3586 株式会社ツ ムラ内
Claims (3)
- 【請求項１】 ジクロフェナクナトリウム、水および脂
肪酸ジアルキロールアミドを含有するジクロフェナクナ
トリウム溶解組成物に、高級不飽和脂肪族アルコールを
含有せしめたことを特徴とする経皮吸収性に優れた消炎
鎮痛組成物。 - 【請求項２】 高級不飽和脂肪族アルコールがオレイル
アルコールである請求項第１項記載の経皮吸収性に優れ
た消炎鎮痛組成物。 - 【請求項３】 軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、乳
剤、パップ剤および貼付剤よりなる群から選ばれたもの
である請求項第１項または第２項記載の経皮吸収性に優
れた消炎鎮痛組成物。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4403096A JPH09208463A (ja) | 1996-02-07 | 1996-02-07 | 経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物 |
| CN97192143A CN1210463A (zh) | 1996-02-07 | 1997-02-06 | 透明双氯芬酸钠的水溶液以及它的药物组合物 |
| US09/125,011 US6054484A (en) | 1996-02-07 | 1997-02-06 | Transparent aqueous solution of diclofenac sodium and medicinal compositions with the use of the same |
| PCT/JP1997/000293 WO1997028794A1 (fr) | 1996-02-07 | 1997-02-06 | Solution aqueuse transparente de diclofenac sodique, compositions medicinales, et utilisations |
| KR1019980705936A KR19990082208A (ko) | 1996-02-07 | 1997-02-06 | 디클로페낙 나트륨의 투명 수용액 및 이를 이용한 의약 조성물 |
| EP97902596A EP0879597A4 (en) | 1996-02-07 | 1997-02-06 | TRANSPARENT AQUEOUS SOLUTION OF DICLOFENAC SODIUM, MEDICINAL COMPOSITIONS, AND USES |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4403096A JPH09208463A (ja) | 1996-02-07 | 1996-02-07 | 経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09208463A true JPH09208463A (ja) | 1997-08-12 |
Family
ID=12680251
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4403096A Pending JPH09208463A (ja) | 1996-02-07 | 1996-02-07 | 経皮吸収性に優れた消炎鎮痛組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
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| JP (1) | JPH09208463A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6262121B1 (en) | 1997-07-18 | 2001-07-17 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Oily patches for external use containing diclofenac sodium |
| WO2002098396A1 (fr) * | 2001-05-31 | 2002-12-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Timbres a absorption par voie percutanee |
| JP2005314328A (ja) * | 2004-04-30 | 2005-11-10 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 消炎鎮痛外用剤 |
| WO2009119836A1 (ja) * | 2008-03-28 | 2009-10-01 | アンジェスＭｇ株式会社 | 転写因子デコイを有効成分とする外用剤組成物 |
| WO2012105622A1 (ja) * | 2011-02-02 | 2012-08-09 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
| JP2018090539A (ja) * | 2016-12-05 | 2018-06-14 | 王子ホールディングス株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
| IT202000011686A1 (it) * | 2020-05-20 | 2021-11-20 | Fidia Farm Spa | Cerotto medicato a lento rilascio |
-
1996
- 1996-02-07 JP JP4403096A patent/JPH09208463A/ja active Pending
Cited By (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6262121B1 (en) | 1997-07-18 | 2001-07-17 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Oily patches for external use containing diclofenac sodium |
| WO2002098396A1 (fr) * | 2001-05-31 | 2002-12-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Timbres a absorption par voie percutanee |
| JP2005314328A (ja) * | 2004-04-30 | 2005-11-10 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 消炎鎮痛外用剤 |
| JP4584620B2 (ja) * | 2004-04-30 | 2010-11-24 | 久光製薬株式会社 | 消炎鎮痛外用剤 |
| WO2009119836A1 (ja) * | 2008-03-28 | 2009-10-01 | アンジェスＭｇ株式会社 | 転写因子デコイを有効成分とする外用剤組成物 |
| JP5674020B2 (ja) * | 2008-03-28 | 2015-02-18 | アンジェスＭｇ株式会社 | 転写因子デコイを有効成分とする外用剤組成物 |
| WO2012105622A1 (ja) * | 2011-02-02 | 2012-08-09 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
| JPWO2012105622A1 (ja) * | 2011-02-02 | 2014-07-03 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
| JP2018090539A (ja) * | 2016-12-05 | 2018-06-14 | 王子ホールディングス株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
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| WO2021234562A1 (en) * | 2020-05-20 | 2021-11-25 | Fidia Farmaceutici S.P.A. | Slow-release medical plaster |
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| BE1028251B1 (fr) * | 2020-05-20 | 2022-04-05 | Fidia Farm Spa | Emplâtre médical à libération lente |
| IE20210109A1 (en) * | 2020-05-20 | 2022-08-17 | Fidia Farm Spa | Slow-release medical plaster |
| GB2610106A (en) * | 2020-05-20 | 2023-02-22 | Fidia Farm Spa | Slow-release medical plaster |
| GB2610106B (en) * | 2020-05-20 | 2024-08-07 | Fidia Farm Spa | Slow-release medical plaster |
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