JP2936408B2 - オキシカム系抗炎症剤の外用剤 - Google Patents
オキシカム系抗炎症剤の外用剤Info
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、オキシカム系抗炎
症剤を有効成分とする外用消炎鎮痛剤、特に、ピロキシ
カム（４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル
−２Ｈ−１,２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド
−１,１−ジオキシド）を有効成分とする外用消炎鎮痛
剤に関する。
症剤を有効成分とする外用消炎鎮痛剤、特に、ピロキシ
カム（４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−２−ピリジル
−２Ｈ−１,２−ベンゾチアジン−３−カルボキサミド
−１,１−ジオキシド）を有効成分とする外用消炎鎮痛
剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】オキシカム系抗炎症剤、特に、ピロキシ
カムは、米国ファイザー社で開発された非ステロイド系
抗炎症剤で、慢性関節リウマチ、変形成関節症、腰痛
症、抜歯後の消炎鎮痛などに優れた治療効果を発揮し、
世界各国で市販されており、その外用剤としては、例え
ば、軟膏剤が知られている（特公平３−３８２５０号公
報）。
カムは、米国ファイザー社で開発された非ステロイド系
抗炎症剤で、慢性関節リウマチ、変形成関節症、腰痛
症、抜歯後の消炎鎮痛などに優れた治療効果を発揮し、
世界各国で市販されており、その外用剤としては、例え
ば、軟膏剤が知られている（特公平３−３８２５０号公
報）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】特公平３−３８２５０
公報に記載された軟膏は、経皮吸収が良好で、安定性が
よいものであるが、べたつき感があるため、広範囲に塗
布するには不向きであり、使用感の優れた軟膏が求めら
れていた。
公報に記載された軟膏は、経皮吸収が良好で、安定性が
よいものであるが、べたつき感があるため、広範囲に塗
布するには不向きであり、使用感の優れた軟膏が求めら
れていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】このような状況下、本発
明者らは、使用感、例えば、肌触りが良く、べたつき感
の少ない軟膏剤について鋭意検討した結果、オキシカ
ム系抗炎症剤、特に、ピロキシカム、ヒドロキシ低級
アルキルアミン、高級アルコール、カルボキシビニ
ルポリマー、低級アルコール及び水からなるオキシ
カム系抗炎症剤、特に、ピロキシカムの外用剤が、使用
感が格段に優れた外用消炎鎮痛剤であることを見出し、
本発明を完成するに至った。
明者らは、使用感、例えば、肌触りが良く、べたつき感
の少ない軟膏剤について鋭意検討した結果、オキシカ
ム系抗炎症剤、特に、ピロキシカム、ヒドロキシ低級
アルキルアミン、高級アルコール、カルボキシビニ
ルポリマー、低級アルコール及び水からなるオキシ
カム系抗炎症剤、特に、ピロキシカムの外用剤が、使用
感が格段に優れた外用消炎鎮痛剤であることを見出し、
本発明を完成するに至った。
【０００５】以下に、本発明を詳細に説明する。オキシ
カム系抗炎症剤としては、ピロキシカム、メロキシカ
ム、テノキシカム及びロルノキシカムなどが挙げられ
る。また、互変異性体が存在する場合、そのいずれも使
用することが出来る。
カム系抗炎症剤としては、ピロキシカム、メロキシカ
ム、テノキシカム及びロルノキシカムなどが挙げられ
る。また、互変異性体が存在する場合、そのいずれも使
用することが出来る。
【０００６】外用消炎鎮痛剤中のオキシカム系抗炎症剤
の配合量は、全重量の０.３〜２０重量％であり、好ま
しくは、０.３〜５重量％である。
の配合量は、全重量の０.３〜２０重量％であり、好ま
しくは、０.３〜５重量％である。
【０００７】本発明で用いられるヒドロキシ低級アルキ
ルアミンとしては、メタノールアミン、エタノールアミ
ン、プロパノールアミン、ブタノールアミンなどの炭素
数１〜４のモノ（ヒドロキシ低級アルキル）アミン；ジ
メタノールアミン、ジエタノールアミン、ジプロパノー
ルアミン、ジブタノールアミンなどの炭素数２〜８のジ
（ヒドロキシ低級アルキル）アミンおよびトリメタノー
ルアミン、トリエタノールアミン、トリプロパノールア
ミン、トリブタノールアミンなどの炭素数３〜１２のト
リ（ヒドロキシ低級アルキル）アミンなどが挙げられ、
一種または二種以上を混合してもよい。
ルアミンとしては、メタノールアミン、エタノールアミ
ン、プロパノールアミン、ブタノールアミンなどの炭素
数１〜４のモノ（ヒドロキシ低級アルキル）アミン；ジ
メタノールアミン、ジエタノールアミン、ジプロパノー
ルアミン、ジブタノールアミンなどの炭素数２〜８のジ
（ヒドロキシ低級アルキル）アミンおよびトリメタノー
ルアミン、トリエタノールアミン、トリプロパノールア
ミン、トリブタノールアミンなどの炭素数３〜１２のト
リ（ヒドロキシ低級アルキル）アミンなどが挙げられ、
一種または二種以上を混合してもよい。
【０００８】ヒドロキシ低級アルキルアミンの配合量
は、オキシカム系抗炎症剤を可溶化させ、基剤のｐＨを
８ないし９とするのに充分な量であればよいが、好まし
くは、全重量の１〜３重量％である。
は、オキシカム系抗炎症剤を可溶化させ、基剤のｐＨを
８ないし９とするのに充分な量であればよいが、好まし
くは、全重量の１〜３重量％である。
【０００９】本発明で用いられる高級アルコールとして
は、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチ
ルアルコール、オレイルアルコール、ステアリルアルコ
ール、フィトールなどの炭素数１２〜２２の高級アルコ
ールが挙げられるが、好ましいものとしては、セチルア
ルコールまたはステアリルアルコールが挙げられ、一種
または二種以上を混合してもよい。高級アルコールの配
合量は、全重量の２〜２０重量％、好ましくは２〜１０
重量％である。
は、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチ
ルアルコール、オレイルアルコール、ステアリルアルコ
ール、フィトールなどの炭素数１２〜２２の高級アルコ
ールが挙げられるが、好ましいものとしては、セチルア
ルコールまたはステアリルアルコールが挙げられ、一種
または二種以上を混合してもよい。高級アルコールの配
合量は、全重量の２〜２０重量％、好ましくは２〜１０
重量％である。
【００１０】本発明において、ゲル化剤として用いられ
るカルボキシビニルポリマーの配合量は、全重量の０.
５〜１重量％である。
るカルボキシビニルポリマーの配合量は、全重量の０.
５〜１重量％である。
【００１１】本発明で用いられる低級アルコールとして
は、メチルアルコール、エチルアルコール、プロピルア
ルコール、イソプロピルアルコール、n-ブチルアルコー
ルなど炭素数１〜４の低級アルコールが挙げられる。低
級アルコールの配合量は、全重量の１０〜４５重量％、
好ましくは、１０〜４０重量％である。
は、メチルアルコール、エチルアルコール、プロピルア
ルコール、イソプロピルアルコール、n-ブチルアルコー
ルなど炭素数１〜４の低級アルコールが挙げられる。低
級アルコールの配合量は、全重量の１０〜４５重量％、
好ましくは、１０〜４０重量％である。
【００１２】本発明のオキシカム系抗炎症剤の外用剤
に、一般の外用剤に配合されている成分を配合して治療
効果および製剤の安定性を高めることができる。これら
の成分としては、ｌ−メントールおよびｄ−カンファー
などの清涼剤；ポリオキシアルキレンオキシド（ラウロ
マクロゴール、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリソ
ルベート８０など）、多価アルコールエステル（モノス
テアリン酸グリセル、ソルビタン脂肪酸エステル、セス
キオレイン酸ソルビタン、ショ糖脂肪酸エステルなど）
およびアルカノールアミド（アルキロールアミド、ジェ
タノールアミド、モノエタノールアミドなど）の界面活
性剤；ベンジルアルコールなどの防腐剤；尿素などの角
質溶解剤およびセバシン酸ジエチルなどの吸収助剤など
が挙げられる。
に、一般の外用剤に配合されている成分を配合して治療
効果および製剤の安定性を高めることができる。これら
の成分としては、ｌ−メントールおよびｄ−カンファー
などの清涼剤；ポリオキシアルキレンオキシド（ラウロ
マクロゴール、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリソ
ルベート８０など）、多価アルコールエステル（モノス
テアリン酸グリセル、ソルビタン脂肪酸エステル、セス
キオレイン酸ソルビタン、ショ糖脂肪酸エステルなど）
およびアルカノールアミド（アルキロールアミド、ジェ
タノールアミド、モノエタノールアミドなど）の界面活
性剤；ベンジルアルコールなどの防腐剤；尿素などの角
質溶解剤およびセバシン酸ジエチルなどの吸収助剤など
が挙げられる。
【００１３】本発明のオキシカム系抗炎症剤の外用剤
は、通常公知の方法で製造できるが、例えば、 (1)蒸留水にカルボキシビニルポリマーを分散する。 (2)低級アルコールに高級アルコールを溶解する。 (3)低級アルコールにヒドロキシ低級アルキルアミンを
溶解した後、さらにオキシカム系抗炎症剤を加え溶解す
る。 (4)(2)に(1)を加え攪拌する。次いで(3)を加えて攪拌し
てゲル化することで本発明の外用剤を製造することがで
きる。 本発明のオキシカム系抗炎症剤の外用剤としては、軟膏
剤およびクリーム剤が挙げられる。
は、通常公知の方法で製造できるが、例えば、 (1)蒸留水にカルボキシビニルポリマーを分散する。 (2)低級アルコールに高級アルコールを溶解する。 (3)低級アルコールにヒドロキシ低級アルキルアミンを
溶解した後、さらにオキシカム系抗炎症剤を加え溶解す
る。 (4)(2)に(1)を加え攪拌する。次いで(3)を加えて攪拌し
てゲル化することで本発明の外用剤を製造することがで
きる。 本発明のオキシカム系抗炎症剤の外用剤としては、軟膏
剤およびクリーム剤が挙げられる。
【００１４】
【実施例】以下に本発明を実施例に従って説明するが、
本発明は、これらに限定されるものではない。
本発明は、これらに限定されるものではない。
【００１５】実施例１ ピロキシカム ０.５（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.７ エタノール ４０.０ ステアリルアルコール ５.０ ジイソプロパノールアミン １.５ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.５のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００１６】実施例２ ピロキシカム ０.５（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.７ ｌ−メントール ０.３ ラウロマクロゴール ０.５ エタノール ３９.８ ステアリルアルコール ５.０ ジイソプロパノールアミン １.３ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.３のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００１７】実施例３ ピロキシカム ０.５（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.８ ラウロマクロゴール ０.５ エタノール ３３.９ ステアリルアルコール ７.０ ジイソプロパノールアミン １.８ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.８のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００１８】実施例４ ピロキシカム ０.３（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.８ ラウロマクロゴール ０.４ エタノール ３６.０ ステアリルアルコール ５.０ ジイソプロパノールアミン １.６ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.６のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００１９】実施例５ ピロキシカム １.０（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.８ ラウロマクロゴール ０.５ エタノール ３４.０ ステアリルアルコール ７.０ ジイソプロパノールアミン １.８ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.７のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００２０】実施例６ ピロキシカム １.０（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.８ ポリソルベート８０ ０.５ ラウロマクロゴール ０.５ エタノール ３２.０ ステアリルアルコール １０.０ ジイソプロパノールアミン １.８ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ８.７のクリ
ーム状のゲル軟膏を得た。
ーム状のゲル軟膏を得た。
【００２１】参考例 ピロキシカム １.０（重量％） カルボキシビニルポリマー ０.９ エタノール ３０.０ プロピレングリコール ７.５ ポリエチレングリコール３００ ７.５ ヒドロキシエチルセルロース ０.５ ベンジルアルコール １.０ ジイソプロパノールアミン １.７ 蒸留水 （残部） 上記各成分を混合し、均一に練合してｐＨ７.８のゲル
軟膏を得た。
軟膏を得た。
【００２２】本発明の外用剤の使用感を評価する目的
で、実施例３および参考例の軟膏製剤のべたつき感、硬
さ、きめ、ねばり感、使用後感を、以下のような評価軸
を使用し、男性６名、女性４名、計１０名のアンケート
で比較検討した。 評価項目毎の平均評価点を表１に示す。
で、実施例３および参考例の軟膏製剤のべたつき感、硬
さ、きめ、ねばり感、使用後感を、以下のような評価軸
を使用し、男性６名、女性４名、計１０名のアンケート
で比較検討した。 評価項目毎の平均評価点を表１に示す。
【００２３】
【表１】 評価項目 実施例３ 参考例 べたつき感 4.5 2.5 硬さ 4.0 3.5 きめ 3.5 4.0 ねばり感 4.0 4.0 使用後感 4.5 3.0
【００２４】
【効果】以上の結果より明らかなように、本発明のオキ
シカム系抗炎症剤、特に、ピロキシカムの外用剤は、肌
触りが良くべたつき感が少ない使用感が格段に優れた外
用消炎鎮痛剤である。
シカム系抗炎症剤、特に、ピロキシカムの外用剤は、肌
触りが良くべたつき感が少ない使用感が格段に優れた外
用消炎鎮痛剤である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32 Ｎ
Claims (7)
- 【請求項１】オキシカム系抗炎症剤 ヒドロキシ低級アルキルアミン 高級アルコール カルボキシビニルポリマー 低級アルコール 水 からなるオキシカム系抗炎症剤の外用剤。
- 【請求項２】ヒドロキシ低級アルキルアミンが、炭素数
２〜８のジ（ヒドロキシ低級アルキル）アミンである請
求項１記載のオキシカム系抗炎症剤の外用剤。 - 【請求項３】高級アルコールが炭素数１２〜２０の高級
アルコールである請求項１または２記載のオキシカム系
抗炎症剤の外用剤。 - 【請求項４】オキシカム系抗炎症剤、０.３〜２０重
量％ ヒドロキシ低級アルキルアミン、１〜３重量％ 高級アルコール、２〜２０重量％ カルボキシビニルポリマー、０.５〜１重量％ 低級アルコール、１０〜４５重量％ 水、残部 である請求項１記載のオキシカム系抗炎症剤の外用剤。 - 【請求項５】オキシカム系抗炎症剤、０.３〜５重量
％ ヒドロキシ低級アルキルアミン、１〜３重量％ 高級アルコール、２〜１０重量％ カルボキシビニルポリマー、０.５〜１重量％ 低級アルコール、１０〜４０重量％ 水、残部 である請求項１記載のオキシカム系抗炎症剤の外用剤。 - 【請求項６】外用剤が、軟膏剤またはクリーム剤である
請求項１から５のいずれかに記載のオキシカム系抗炎症
剤の外用剤。 - 【請求項７】オキシカム系抗炎症剤が、ピロキシカムで
ある請求項１から６のいずれかに記載のオキシカム系抗
炎症剤の外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10096760A JP2936408B2 (ja) | 1997-03-27 | 1998-03-25 | オキシカム系抗炎症剤の外用剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9325697 | 1997-03-27 | ||
| JP9-93256 | 1997-03-27 | ||
| JP10096760A JP2936408B2 (ja) | 1997-03-27 | 1998-03-25 | オキシカム系抗炎症剤の外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10324621A JPH10324621A (ja) | 1998-12-08 |
| JP2936408B2 true JP2936408B2 (ja) | 1999-08-23 |
Family
ID=26434670
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10096760A Expired - Fee Related JP2936408B2 (ja) | 1997-03-27 | 1998-03-25 | オキシカム系抗炎症剤の外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2936408B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999039713A1 (en) * | 1998-02-09 | 1999-08-12 | Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. | Piroxicam-containing hydroalcoholic gel composition |
| JP2004131495A (ja) * | 2002-09-17 | 2004-04-30 | Nippon Boehringer Ingelheim Co Ltd | 非ステロイド系抗炎症剤の局所送達用医薬組成物 |
-
1998
- 1998-03-25 JP JP10096760A patent/JP2936408B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH10324621A (ja) | 1998-12-08 |
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| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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