JPH10130145A - インドメタシン含有外用剤組成物 - Google Patents

インドメタシン含有外用剤組成物

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JPH10130145A
JPH10130145A JP8290079A JP29007996A JPH10130145A JP H10130145 A JPH10130145 A JP H10130145A JP 8290079 A JP8290079 A JP 8290079A JP 29007996 A JP29007996 A JP 29007996A JP H10130145 A JPH10130145 A JP H10130145A
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JP
Japan
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indomethacin
guaiazulene
pts
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polyoxyethylene
Prior art date
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Pending
Application number
JP8290079A
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English (en)
Inventor
Noritoshi Kimura
文紀 木村
Eiichiro Manabe
栄一郎 真鍋
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 インドメタシンの経皮吸収が高レベルとなっ
ても、低刺激なインドメタシン配合の外用剤組成物を提
供する。 【構成】 インドメタシン及びグアイアズレンを配合し
た外用剤組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚に塗布あるいは貼付
した際、インドメタシンの刺激が軽減された外用剤組成
物に関する。
【０００２】
【従来の技術】打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛み
や、肩こりに伴う痛みに対して、インドメタシンを配合
した各種外用剤が用いられてきた。これらは局所投与で
あるので、インドメタシンの持つ強力な抗炎症作用を発
揮できると共に、経口投与などの全身に作用する投与方
法に比べ、副作用の軽減の面でも有用であった。しか
し、インドメタシンの局所投与の場合であっても、イン
ドメタシンの経皮吸収を、吸収促進剤等により高めた場
合、効果も高まるものの、外用剤に於いての副作用であ
る皮膚刺激の点で問題が生じる可能性があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、従来
の技術の不都合な点を解決し、インドメタシンの経皮吸
収が高まった場合でも、低刺激なインドメタシン含有の
外用剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意検討の
結果、インドメタシン配合の外用剤組成物にグアイアズ
レンを配合すると、意外にもインドメタシンの局所投与
に於ける副作用である皮膚刺激を軽減できることを見い
だし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、（ａ）
インドメタシン０．２〜２．０重量部及び（ｂ）インド
メタシン１重量部に対し０．００５〜０．５重量部のグ
アイアズレンを配合した外用剤組成物である。
【０００５】本発明に於けるグアイアズレンの配合量
は、相互に配合されるインドメタシンやインドメタシン
の経皮吸収促進剤の配合量にもよっても異なるが、組成
物中（エアゾール剤の場合は原液中）、インドメタシン
１重量部に対し、０．０５〜０．５重量部である。イン
ドメタシン１重量部に対し、グアイアズレンの配合比が
０．００５重量部を下回ると、本発明の効果が弱まり、
０．５重量部を上回ると、グアイアズレンの持つ青色の
色調が組成物中で強くなるため、適用した場合、衣服等
の汚れが目立ち現実的に外用剤としては適さなくなる。
また、グアイアズレンは脂溶性であるため、スチレン−
イソプレン共重合体などをベースとする、硬膏剤のよう
な脂溶性の高い基剤に溶解させるより、液剤、軟膏剤、
ハップ剤、ゲル剤、エアゾール剤等の液剤、半固形剤等
のような極性基剤中に溶解し配合した方が効果の面で有
利である。
【０００６】また、本発明の外用剤組成物には、必要に
応じ水、低級アルコール（メタノール、エタノール、変
性エタノール、イソプロピルアルコール等）、抗酸化剤
（ジブチルヒドロキシトルエン等）、溶解補助剤（アジ
ピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、
１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、グリセリン、中鎖脂肪酸トリ
グリセリド、脂肪酸エステル類、各種植物油、各種動物
油、多価アルコール脂肪酸エステル、アルキルグリセリ
ルエーテル、炭化水素類、乳酸、水酸化ナトリウム
等）、界面活性剤（ソルビタン脂肪酸エステル、グリセ
リン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、
プロピレングリコール脂肪酸エステル、、ポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
ソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセ
リン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ
油、ポリオキシエチレンミツロウ誘導体、ポリオキシエ
チレンラノリン誘導体、ポリオキシエチレンアルキルア
ミド、ポリオキシエチレンアルキルアミン、レシチン誘
導体、高分子乳化剤等）、乳化安定剤（高級アルコール
等）、ゲル化剤（水溶性高分子等）、粘着剤、香料、染
料等やその他、所望する剤型を得るための通常使用され
る基剤成分等を本発明の効果を損なわない範囲で配合す
ることができる。
【０００７】
【発明の効果】本発明により、インドメタシンを配合し
た低刺激の外用剤を提供することが可能になった。
【０００８】
【実施例】次に実施例及び試験例を示し、本発明を更に
具体的に説明する。 実施例１（液剤） （成分） （配合量W/v％） インドメタシン ０．７５ グアイアズレン ０．０４ アジピン酸ジイソプロピル ５．００ ミリスチン酸イソプロピル ３．００ グリセリン ２．００ ポリオキシエチレンアルキルエーテル ３．００ 変性エタノール ４５．００ セイセイスイ 全１００ml 上記成分を撹拌し、均一に溶解させ液剤を得た。
【０００９】 実施例２（軟膏剤） （成分） （配合量W％） インドメタシン １．０ グアイアズレン ０．５ 中鎖脂肪酸トリグリセリド ２０．０ アジピン酸ジイソプロピル ５．０ プロピレングリコール １２．０ ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート ６．０ ソルビタンモノステアレート ３．０ グリセリンモノステアレート ８．０ セイセイスイ 全１００ｇ 上記成分について、乳化剤の製法に準じ、軟膏剤を製造
した。
【００１０】 実施例３（ゲル剤） （成分） （配合量W％） インドメタシン ０．５ グアイアズレン ０．００５ ポリエチレングリコール モノステアレート ５．０ アジピン酸ジイソプロピル ３．０ １，３−ブチレングリコール ８．０ ポリビニルピロリドン ０．５ カルボキシビニルポリマー １．５ ジイソプロパノールアミン 適量 変性エタノール ３０．０ セイセイスイ 全１００ｇ 上記成分について、ゲル剤の製法に準じ、ゲル剤を製造
した。
【００１１】 実施例４（ハップ剤） （成分） （配合量W％） インドメタシン ０．５ グアイアズレン ０．０２ ポリエチレンソルビタン モノオレエート １．０ プロピレングリコール ５．０ ポリアクリル酸 ７．０ ポリアクリル酸ナトリウム ６．０ 無水ケイ酸 １．０ 酒石酸 ０．５ アルミニウムグリシネート 適量 水酸化アルミニウム 適量 セイセイスイ 全１００ｇ 上記成分について、貼付剤の製法に準じ、ハップ剤を製
造した。
【００１２】 実施例５（エアゾール剤） （成分） （配合量W％） インドメタシン ０．４ グアイアズレン ０．０１６ ポリエチレンソルビタン トリステアレート １．２ アジピン酸ジイソプロピル ２．０ １．３−ブチレングリコール １．２ エタノール ２０．０ セイセイスイ １５．１８４ イソペンタン １０．０ 液化石油ガス ３．０ ジメチルエーテル ４７．０ 上記成分について、エアゾール剤の製法に準じ、エアゾ
ール剤を製造した。
【００１３】 比較例１（液剤） （成分） （配合量W/v％） インドメタシン ０．７５ アジピン酸ジイソプロピル ５．００ ミリスチン酸イソプロピル ３．００ グリセリン ２．００ ポリオキシエチレンアルキルエーテル ３．００ 変性エタノール ４５．００ セイセイスイ 全１００ml 上記成分について、実施例１に準じて液剤を製造した。
【００１４】 比較例２（液剤） （成分） （配合量W/v％） アジピン酸ジイソプロピル ５．００ ミリスチン酸イソプロピル ３．００ グリセリン ２．００ ポリオキシエチレンアルキルエーテル ３．００ 変性エタノール ４５．００ セイセイスイ 全１００ml 上記成分について、実施例１に準じて液剤を製造した。
【００１５】試験例 実施例１及び比較例１〜２で得た液剤の各１０μｌをパ
ッチテスト用絆創膏（ミニサイズ：鳥居薬品株式会社
製、以下パッチ絆）に塗布し、被験者４名に２４時間、
閉塞貼付した。この際、ブランクとして未塗布のパッチ
絆も同様に２４時間、閉塞貼付した。２４時間後、パッ
チ絆を剥がし、刺激を下記基準により目視判定、直後値
とした。その後１時間後、３時間後、２４時間後も同様
に判定した。 その結果を表１〜４に示す。
【００１６】
【表１】
【００１７】
【表２】
【００１８】
【表３】
【００１９】
【表４】
【００２０】表１〜４の結果より、実施例１で製造した
液剤は、同一被験者に対しインドメタシンの皮膚刺激を
明らかに軽減し、インドメタシンの配合されていない比
較例２およびブランクとほぼ同等な結果となった。よっ
て本発明が低刺激性のインドメタシン含有外用剤組成物
であることが確認された。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/06 Ａ６１Ｋ 47/06 Ｎ

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ）インドメタシン０．２〜２．０重
    量部及び（ｂ）インドメタシン１重量部に対し０．００
    ５〜０．５重量部のグアイアズレンを配合した外用剤組
    成物。
JP8290079A 1996-10-31 1996-10-31 インドメタシン含有外用剤組成物 Pending JPH10130145A (ja)

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JP8290079A JPH10130145A (ja) 1996-10-31 1996-10-31 インドメタシン含有外用剤組成物

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002029965A (ja) * 2000-06-16 2002-01-29 Pacific Corp 親水性または塩の形態よりなる薬物を含有する経皮投与用製剤
EP1925299A1 (en) * 2005-08-10 2008-05-28 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Adhesive patch less irritative to skin

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002029965A (ja) * 2000-06-16 2002-01-29 Pacific Corp 親水性または塩の形態よりなる薬物を含有する経皮投与用製剤
EP1925299A1 (en) * 2005-08-10 2008-05-28 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Adhesive patch less irritative to skin
EP1925299A4 (en) * 2005-08-10 2012-02-01 Hisamitsu Pharmaceutical Co ADHESIVE PATTERN WITH LOW SKIN IRRITATION

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