JP7138641B2 - Malt1阻害剤としてのピラゾール誘導体 - Google Patents
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Description
本出願は、2016年12月21日に出願された米国仮特許出願第62/437,384号の優先権を主張し、これは参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明は、MALT1(粘膜関連リンパ組織リンパ腫転座タンパク質1)阻害剤である新規化合物に関する。これらの化合物は、癌及び免疫疾患を含むがこれらに限定されない、疾患、症候群、状態、又は障害、特に、MALT1関連疾患、症候群、状態、又は障害の処置に有用であり得る。本発明はまた、そのような化合物のうちの1つ又は2つ以上を含む医薬組成物、そのような化合物及び組成物を調製するプロセス、並びに、MALT1阻害剤に関連する癌及び自己免疫疾患、症候群、障害、又は状態の処置のためのそのような化合物又は医薬組成物の使用に関する。
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、からなる群から選択され、
R2は、C1~4アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C1~4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、オキソ、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン-4-イルカルボニルからなる群から選択され、
R5は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C1~4アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R6は、水素、C1~4アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R7は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、
R1がキノリン-4-イルであり、R2が水素であり、G1がC(R4)であり、R4が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を対象とする。
AA)R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
又は
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、若しくはアゼチジン-2-イルから選択される1つ若しくは2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリールであり、
BB)R1は、
i)フルオロ若しくはアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル
又は
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、若しくはアゼチジン-2-イルから選択される1つ若しくは2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリールであり、
CC)R1は、
i)アミノ若しくはフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル
又は
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、3-ヒドロキシアゼチジニル、若しくはオキソから選択される1つ若しくは2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリールであり、
DD)R1は、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、若しくは5-フルオロナフタレン-1-イル、
又は
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル,キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1(*S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、
EE)R1は、
i)ナフタレン-1-イル、若しくは4-フルオロナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、若しくは5-フルオロナフタレン-1-イル、
又は
ii)チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、ベンゾフラン-4-イル1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであり、
FF)R2は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
GG)R2は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
HH)R2は、トリフルオロメチルであり、
II)R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
JJ)R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
KK)G2は、N又はC(R3)であり、該R3はクロロであり、
LL)G2はNであり、
MM)R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
ix)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4-アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
並びに
xiv)モルホリン-4-イルカルボニルからなる群から選択され、
NN)R4は、
i)水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4-アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イルからなる群から独立して選択され、
OO)R4は、
i)メトキシ、
ii)2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2H-テトラゾール-5-イル、4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、及び4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルからなる群から独立して選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニルからなる群から選択され、
PP)R4は独立して、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
QQ)R5は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、若しくはトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよく、
RR)R5は、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、若しくはトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよく、
SS)R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
TT)R5は、水素、クロロ、又はシアノであり、
UU)R6は、水素又はメチルであり、
VV)R7は、水素であり、
並びに上記の実施形態AA)~VV)の任意の組み合わせであり、但し、同じ置換基の異なる実施形態が組み合わされることになる組み合わせは除外されると理解され、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、
R1がキノリン-4-イルであり、R2が水素であり、G1がC(R4)であり、R4が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
R1は、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、又は4-フルオロナフタレン-1-イル、5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、からなる群から選択され、
R2は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は独立して、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
ix)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4-アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
並びに
xiv)モルホリン-4-イルカルボニルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよく、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、
R1がキノリン-4-イルであり、R2が水素であり、G1がC(R4)であり、R4が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
R1は、
i)フルオロ若しくはアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル
又は
ii)1個以下のヘテロ原子がO若しくはSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、
i)水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4-アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、
R1がキノリン-4-イルであり、R2が水素であり、G1がC(R4)であり、R4が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、上記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は、
i)メトキシ、
ii)2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル,1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2H-テトラゾール-5-イル、4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、及び4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
R1は独立して、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1(xS)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリールからなる群から選択され、
R2はトリフルオロメチルであり、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
R1は独立して、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、ベンゾフラン-4-イル1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールからなる群から選択され、
R2はトリフルオロメチルであり、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩を含む。
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソブチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-エチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-メチルイソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾフラン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(1-メトキシエチル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-フルオロピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N-(5-クロロ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(ジフルオロメチル)-1-(イソキノリン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-フルオロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(チアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロキノリン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(イソキノリン-4-イル)-N-(2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル6-クロロ-4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-エトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノブトキシ)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(シンノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(4-アミノブチル)ピペラジン-1-カルボニル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フタラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノキサリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
tert-ブチル2-(5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジエチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-クロロキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-クロロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2-オキソピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-シアノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-メトキシ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-シアノ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)安息香酸
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-メチルフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-エトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アセチルイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-フルオロ-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-シアノ-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アセチルキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート
1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-エチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メトキシ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(メトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
N-(6-(1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-クロロ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(5-オキソピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(アミノメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-((N-メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソチアゾロ[5,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-ブロモ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-クロロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(1-ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン6-オキシド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キナゾリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-クロロフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン1-オキシド、
N-(5-シアノ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ベンゾエート、
N-(6-(5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-クロロ-6-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(4-アミノナフタレン-1-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-Dキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-D-キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-モルホリノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メトキシピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-エチニル-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シクロプロピルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シクロプロピルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-クロロ-N,N-ジメチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2-シアノピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-クロロ-N-メチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-(2-メトキシエトキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドからなる群から選択される化合物、
又はその医薬的に許容可能な塩形態を対象とする。
本発明の代表的な化合物は、下記に述べる、以下のスキーム及び実施例に例示される一般的な合成方法に基づいて合成することができる。スキームは実例であるため、本発明は、これらのスキーム及び実施例に記載される化学反応及び条件によって限定されるものとして解釈されるべきではない。これらの実施例の標的化合物に対する化合物の類似体は、類似の経路に従って製造され得る。本開示の化合物は、本明細書に記載のように、医薬品として有用である。スキーム及び実施例で用いられる様々な出発物質は、市販されているか、又は充分に当業者の技能の範囲内である方法によって調製することができる。
以下の実施例では、一部の合成生成物は、残留物として単離されているものとして列挙される。「残留物」という用語は、生成物が単離された物理的状態を限定するものではなく、例えば、固体、油状物、泡状物、ガム、シロップなどを含み得ることは、当業者には理解されるであろう。
1-(ベンゾフラン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物34
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物2
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物8
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物38
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物59
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物50
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物47
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物52
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物32
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物57
N-(3-シアノ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物62
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物78
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物89
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物46
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物51
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物83
N-(5-シアノ-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物86
N-(5-クロロ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物79
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物69
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物53
及び
N-(5-クロロ-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物54
及び
N-(5-クロロ-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物54
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物18
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物90
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物27
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物7
1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物6
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物28
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物65
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物40
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物25
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物36
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物9
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物66
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物23
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物24
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物100
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物99
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物94
1-(シンノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物93
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物92
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物91
N-(5-シアノ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物88
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フタラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物102
メチル3-クロロ-5-(3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート,化合物44
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-エチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物17
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物68
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物3
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物4
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物5
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(ジフルオロメチル)-1-(イソキノリン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物56
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物26
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソブチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物16
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物39
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(1-メトキシエチル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物35
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-メチルイソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物33
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物95
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物58
N-(8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物87
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物42
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物76
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物64
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物60
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物37
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロキノリン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物67
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物21
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物1
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物103
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノキサリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物105
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物76
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物64
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物60
メチル2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、化合物108
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸,化合物109
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物110
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物111
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物112
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物113
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物114
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物115
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物116
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物117
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物118
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物119
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物120
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物121
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物122
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物123
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物124
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,125
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物126
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物127
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物128
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物129
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-D-キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物130
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-Dキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物131
1-(4-アミノナフタレン-1-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物132
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物133
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物134
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物135
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物136
N-(5-クロロ-6-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物137
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物138
N-(5-ブロモ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物139
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物140
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物141
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物142
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物143
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド,化合物144
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物145
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物146
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物147
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物148
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物149
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物150
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物151(4mg、10%)。1H NMR(400MHz、メタノール-d4)δppm9.06(s、1H)、8.90(d、J=2.65Hz、1H)、8.71(d、J=5.73Hz、1H)、8.48(s、1H)、8.14(s、2H)、7.68(d、J=5.73Hz、1H)、6.98(d、J=1.10Hz、1H)、2.61(d、J=0.88Hz、3H)。LC-MS:(ES、m/z):[M+1]+480.0。
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物152
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物153
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物154
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物155
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物156
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物157
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物158
1-(2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物159
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-フルオロ-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物160
N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物161
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物162
N-(6-(1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物163
N-(6-(1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物163(70mg、9.4%)。1H NMR(400MHz、DMSO-d6)δppm11.77(1H、s)、9.53(1H、d、J=0.88Hz)、9.08-9.18(2H、m)、8.88(1H、d、J=2.21Hz)、8.78(1H、s)、8.70(1H、d、J=5.95Hz)、8.37-8.44(2H、m)、7.98-8.09(2H、m)、7.83-7.89(1H、m)、7.75-7.82(1H、m)。LC-MS:(ES、m/z):[M+1]+535.9。
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物164
N-(6-(3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物165(21mg、9.6%)。1H NMR(400MHz、DMSO-d6)δppm11.51(s、1H)、9.08(dd、J=2.2、3.5Hz、1H)、9.02(d、J=2.2Hz、1H)、8.84-8.75(m、3H)、8.68(s、1H)、8.35(d、J=8.2Hz、1H)、8.02-7.94(m、2H)、7.73-7.68(m、2H)、7.64(dd、J=4.6、8.4Hz、1H)。LC-MS:(ES、m/z):[M+1]+535.9。
N-(3-クロロ-4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物166
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物167
N-(5-クロロ-6-(5-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物168
黄色固体としてのメチル1-(5-アミノ-3-クロロピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-5-カルボキシレート,168d(1.10g、28.0%)、1H NMR(400MHz、クロロホルム-d)δppm3.99(s、3H)、4.33(br s、2H)、7.20(d、J=2.51Hz、1H)、7.91(d、J=2.76Hz、1H)、8.48(s、1H)、8.46-8.53(m、1H)。LC-MS:(ES、m/z):[M+1]+254.0。
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物169
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物170
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物171
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物172
N-(5-クロロ-6-(4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物173
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-クロロフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物174
N-(3-クロロ-4-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物175
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物176
N-(5-シアノ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物177
N-(6-(5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物178
N-(5-クロロ-6-(4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物179
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物180
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物181
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物182
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物183
フェロセン]ジクロロパラジウム(II)(1:1)(412mg、0.50mmol)、dppf(279mg、0.50mmol)をN2下で混合物に添加し、反応混合物をN2下で100℃で16時間撹拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮して、黒色油状物を得て、これをシリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィー(石油エーテル/酢酸エチル100/0~60/40)により精製した。所望の画分を回収し、溶媒を減圧下で濃縮して、生成物を白色固体として得た(2.5g、収率93.3%)。
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物184
N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物185
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-シアノ-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物186
5-クロロ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物187
5-ブロモ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物188
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物189
N-(5-エチニル-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物190
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物191
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物192
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物193
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物194
N-(5-クロロ-2-エチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物195
N-(2,5-ジエチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物196
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物197
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物198
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物199
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物200
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物201
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物202
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物203
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物204
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物205
1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物206
1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物207
1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物208
1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物209
1-(7-(3-ヒドロキアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物210
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物211
N-(5-シアノ-6-エトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物81
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物85
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物49
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物55
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物98
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物97
N-(6-(4-アミノブトキシ)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物84
N-(5-フルオロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物61
メチル6-クロロ-4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート,化合物74
N-(5-クロロ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物45
N-(4-アミノブチル)-3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド,化合物72
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物77
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物70
N-(5-クロロ-6-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物48
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物82
1-(イソキノリン-4-イル)-N-(2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物73
N-(5-シアノ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物80
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物96
N-(6-シアノ-5-フルオロピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物41
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物71
N-(6-(4-(4-アミノブチル)ピペリジン-1-カルボニル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物101
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物104
メチル4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリン,化合物75
N-(5-クロロ-6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物106
N-(5-クロロ-6-(2-オキソピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物107
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物212
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物213
N-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物214
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物215
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物216
N-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物217
N-(5-メチル-6-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物218
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物219
1-(2-クロロキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物220
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-クロロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物221
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物222
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物223
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物224
N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物225
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物226
N-(5-クロロ-6-(5-シアノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物227
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸,化合物228
N-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物229
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物230
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物231
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物232
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物233
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸,化合物234
N-(5-メトキシ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物235
N-(4-アミノブチル)-3-シアノ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド,化合物236
2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)安息香酸,化合物237
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-メチルフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物238
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物239
5-フルオロカルボニル-N-(5-メチル-6-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物240
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物241
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物242
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物243
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド,化合物244
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物245
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド,化合物246
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物247
N-(6-(5-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物248
メチル1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート,化合物249
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物250
N-(5-メトキシ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物251
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物252
N-(5-クロロ-6-(5-(メトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物253
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物254
3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸,化合物255
メチル2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート,化合物256
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物257
メチル3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート,化合物258
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物259
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物260
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物261
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物262
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物263
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物264
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物265
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物266
メチル3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシレート,化合物267
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物268
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物269
N-(5-クロロ-6-(5-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物270
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物271
N-(6-(4-(アミノメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物272
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物273
1-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物274
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物275
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物276
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物277
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物278
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソチアゾロ[5,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物279
N-(5-シアノ-6-(1H-ピロロ-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物280
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物281
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物282
N-(6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物283
1-(ベンゾ[d]isオキサゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物284
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-クロロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物285
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物286
N-(5-ブロモ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物287
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物288
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物289
1-(ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物290
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物291
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物292
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物293
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物294
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物295
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キナゾリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物296
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物297
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物298
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物299
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物300
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物301
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物302
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物303
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物304
N-(5-メチル-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物305
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物306
N-(5-クロロ-6-(2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物307
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物308
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物309
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物310
1-(ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物311
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物312
メチル2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ベンゾエート,化合物313
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物314
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物315
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物316
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物317
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物318
1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物319
1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物320
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物321
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物425
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物449
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物450
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物10
N-(3-クロロ-4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物12
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物13
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール,化合物14
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物15
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物20
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物30
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物31
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物19
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物22
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物11
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物18
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物29
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物322
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物323
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物324
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物325
1-(8-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物326
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物327
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物328
1-(2-アミノキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物329
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物330
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物331
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物332
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物333
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物334
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物335
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物336
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物337
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物338
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物339
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物377
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2-シアノピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物340
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物341
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物342
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物343
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物344
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物345
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物346
N-(2-メチルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物347
N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物348
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物349
N-(2-シクロプロピルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物350
3-クロロ-N,N-ジメチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド,化合物351
3-クロロ-N-メチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド,化合物352
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物428
N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物446
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物353
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物354
メチル3-クロロ-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート,化合物355
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物356
N-(2-(2-メトキシエトキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物357
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物358
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物359
N-(2-メトキシピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物360
N-(2-モルホリノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物361
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物362
N-(5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物363
1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物364
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物447
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物365
1-(1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物367
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物368
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(5-オキソピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物369
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物370
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物371
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物372
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-((N-メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物373
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(1-ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物374
1-(2-アセチルキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物375
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物376
1-(1-アセチルイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物378
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物379
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物380
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物381
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物382
tert-ブチル2-(5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート,化合物383
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物384
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物385
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド,化合物386
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド,化合物387
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド,化合物388
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド,化合物389
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルイソキノリン-1-カルボキサミド,化合物390
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド,化合物391
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド,化合物392
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド,化合物393
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物394
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物395
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物396
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物397
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物398
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物399
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物400
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物401
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物402
1-(1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物403
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物404
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン1-オキシド,化合物405
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン2-オキシド,化合物406
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン2-オキシド,化合物407
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン1-オキシド,化合物408
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン6-オキシド,化合物409
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン6-オキシド,化合物410
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物411
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物412
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物413
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物414
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物415
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物416
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物417
化合物419.LCMS(ESI):C22H14ClF3N8O2の質量計算値514.1、m/z実測値515.2[M+H]+。1H NMR(600MHz、DMSO-d6)δppm3.74(s、3H)、6.89(dd、J=8.1、1.3Hz、1H)、7.14(s、1H)、7.34(ddd、J=8.0、7.0、1.2Hz、1H)、7.73-7.76(m、1H)、7.77-7.81(m、1H)、8.19(s、2H)、8.63(s、1H)、8.67(d、J=2.3Hz、1H)、8.85(d、J=2.1Hz、1H)、11.24(br s、1H);
化合物417.LCMS(ESI):C22H14ClF3N8O2の質量計算値514.1、m/z実測値515.2[M+H]+。1H NMR(600MHz、DMSO-d6)δppm4.09(s、3H)、7.15(dd、J=8.4、1.0Hz、1H)、7.52-7.56(m、2H)、7.83(ddd、J=8.4、7.0、1.4Hz、1H)、7.98(d、J=8.1Hz、1H)、8.20(s、2H)、8.65(s、1H)、8.68(d、J=2.3Hz、1H)、8.86(d、J=2.3Hz、1H)、11.01(br s、1H)。
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物420
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物421
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-エトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物422
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物448
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物423
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物424
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物426
(R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物427
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物429
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物430
(S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物431
(R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物432
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物433
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物434
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シクロプロピルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物435
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物436
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物437
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物438
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物439
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物440
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物441
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物442
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物443
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物444
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド,化合物445
インビトロアッセイには、細胞形態、タンパク質発現、及び/若しくは細胞毒性、酵素阻害活性の測定、並びに/又は、本発明の化合物による細胞の処置の後に起こる機能的結果を測定するアッセイが挙げられる。代替的又は付加的なインビトロアッセイを使用して、細胞内でタンパク質又は核酸分子に結合する阻害薬の能力を定量することができる。
生物学的実施例1
MALT1生化学的プロテアーゼアッセイ
MALT1プロテアーゼ活性を、基質としてのテトラペプチド及びバキュロウイルス感染昆虫細胞から精製した全長MALT1タンパク質(Strep-MALT1(1-824)-His)を使用して、インビトロアッセイで評価した。テトラペプチドLRSRはAMC(7-アミノ-4-メチルクマリン)と結合し、MALT1プロテアーゼ(SM Biochemicals)に対する消失(quenched)蛍光基質を提供する。アルギニン残基からのAMCの開裂は、460nmで測定されるクマリン蛍光の増加をもたらす(励起355Nm)。最終アッセイ緩衝液は、10nMのFL MALT1タンパク質、200μMのAc-LRSR-AMC、50mm Tris(pH7.5)、0.6Mクエン酸塩、1mM DTT、1mM EDTA、0.05%BSA、及び1.5%DMSOからなるものであった。試験化合物を、黒色384プロキシプレート(Perkin Elmer)の1ウェル当たり、100%DMSO中50nLでスポッティングした(spotted)。試験化合物濃度は、11希釈工程(1:3)を用いて、30μM~0.5nMの範囲であった。バックグラウンドシグナルは、低対照(LC)として機能する酵素を含まないアッセイ緩衝液を含有する対照ウェルから測定した。酵素との反応を用いたが化合物処理せずに、高対照(HC)値を生成した。化合物をMALT1酵素とともに室温で50分間プレインキュベートした。続いて基質を添加し、Labsystems fluoroskanで励起355nm及び発光460nmで蛍光を測定して、時間0を決定した。続いて、反応物を室温で4時間インキュベートし、蛍光を測定した。IC50計算のため、4時間の時点から時点0を減算して、化合物の任意の潜在的な自己蛍光を補正した。4時間のインキュベーション期間中、酵素反応は線形であった。基質Ac-LRSR-AMCの特性評価により、200μMでのミカエリス定数KMを決定した。
LC=低対照値の中央値
=低対照:細胞なしの反応
HC=高対照値の中央値
=高対照:化合物なしでの細胞との反応
効果%=100-[(試料-LC)/(HC-LC)×100
%対照=(試料/HC)×100
%対照最小値(%Controlmin)=(試料-LC)/(HC-LC)×100
最適曲線を、%対照最小対試験化合物濃度のプロットに対する最小二乗法により適合させた。これから、IC50値(50%阻害を引き起こす阻害濃度)を得ることができる。ヒル(Hill)係数に関するプロットの傾きの推定値も得た。
Jurkat細胞におけるPMA誘導IL2産生
Jurkat細胞を10%ウシ胎児血清、10mMH EPES、100単位/mLのペニシリン及び100μg/mLのストレプトマイシンを含有する完全RPMI1640培地中で保持した。アッセイ前に、化合物をDMSO中で2~4倍連続希釈した。各ウェル中の10μLの体積のDMSO希釈化合物を240μLのRPMI1640完全培地に更に希釈した。Jurkat細胞を1200RPMで5分間の遠心分離により採集し、RPMI1640培地で1回洗浄し、新鮮な完全RPMI1640培地に1.25×106個の細胞/mLの濃度で懸濁した。160μLの体積のJurkat細胞(2×105個の細胞)を96ウェルプレート-底プレートの各ウェルに播種した。RMPI1640完全培地中の20μLの体積の希釈化合物を各ウェルに添加し、Jurkat細胞とともに5%CO2インキュベーター中で37℃で30分間インキュベートした。RMPI1640完全培地中の20μLの体積の希釈PMA/イオノマイシン(それぞれ81μM/1.3μM、ebioscience、カタログ番号00-4970-93)を各ウェルに添加した。5%CO2インキュベーター中で37℃で20時間インキュベートした後、上清を採集した。ELISA(IL2 Duoset、R&D Systems、カタログ番号DY202)によって、IL-2濃度を評価した。450nmでの比色強度をSpectramaxプレートリーダーにより読み取り、Softmax Proソフトウェアで分析した。Cell Titer Gloキット(Promega、カタログ番号G7571)により、Victor Luminescenceリーダー(Perkin ElmerによるVictor3V 4202938)を用いて、細胞生存率を評価した。
ヒトIL6/IL10Mesoscaleアッセイ
NFΚBシグナル伝達は、IL6及びIL10を含む複数のサイトカインの分泌を調節する。TMD8又はOC-LY3 ABC-DLBCL細胞によるサイトカインIL6及びIL10の分泌をmesoscaleアッセイを用いて測定した。MALT1又はBTK阻害剤によるNFΚBシグナル伝達の阻害は、IL6/10分泌の減少をもたらす。
増殖アッセイ
抗増殖効果を評価するために、3つの異なるDLBCL細胞株を用いて、MALT1阻害剤試験化合物を4日間の増殖アッセイで試験した。NFΚB経路阻害に概ね感受性である、古典的なNFΚB経路における活性化変異を有する2つのABC-DLBCL細胞株(OCI Ly3(CARD11、MYD88&A20変異)、TMD8(CD79B&MYD88変異))を評価した。GCCB DLBCL細胞株(OCI Ly7)は、活性NFΚBシグナル伝達を有することが示されておらず、一般的な細胞毒性効果を有する化合物を除外する陰性対照として役立てた。
LC=低対照値の中央値
=低対照:細胞なしの反応
HC=高対照値の中央値
=高対照:化合物なしでの細胞との反応
%効果=100-(試料-LC)/(HC-LC)×100
%対照=(試料/HC)×100
%対照最小値=(試料-LC)/(HC-LC)×100
最適曲線を、%対照最小対試験化合物濃度のプロットに対する最小二乗法により適合させた。これから、IC50値(50%細胞毒性を引き起こす阻害濃度)を得ることができる。ヒル係数に関するプロットの傾きの推定値も得た。
腫瘍有効性研究
OCI-Ly3(DSMZ、カタログ番号ACC761)ヒトびまん性大細胞型B細胞リンパ腫細胞を、熱不活性化ウシ胎児血清(10%v/v)及び2mM L-グルタミン200mMを補充したRPMI培地中、インビトロで、空気中5%CO2雰囲気中において37℃で保持することができる。細胞を週1回、日常的方法で継代培養してもよい。指数増殖期で増殖する細胞を採集し、計数し、細胞懸濁液を腫瘍細胞接種のためにMatrigel(商標)(Corning Matrigel(商標)Matrix Basement Membrane Growth Factor Reduced)で1:1で希釈することができる。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[請求項1]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1~4 アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1~4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1~4 アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1~4 アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物;
R 1 がキノリン-4-イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項2]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項3]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項4]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、又はオキソから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項5]
R 1 が、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1( x S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
[請求項6]
R 1 が、
i)ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、5-フルオロナフタレン-1-イル、又は4-アミノナフタレン-1-イル、
並びに
ii)チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、ベンゾフラン-4-イル1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、及び1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリール
である、請求項1に記載の化合物。
[請求項7]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項8]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
[請求項9]
R 2 がトリフルオロメチルである、請求項8に記載の化合物。
[請求項10]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項11]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項12]
G 2 がN又はC(R 3 )であり、R 3 がクロロである、請求項1に記載の化合物。
[請求項13]
G 2 がNである、請求項11に記載の化合物。
[請求項14]
R 4 が、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
viii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
ix)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4-アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
並びに
xiv)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項15]
R 4 が、
i)水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4-アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル
からなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
[請求項16]
R 4 が、
i)メトキシ、
ii)2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2H-テトラゾール-5-イル、4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、及び4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルからなる群から独立して選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物。
[請求項17]
R 4 が、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イル
からなる群から選択される、請求項16に記載の化合物。
[請求項18]
R 5 が、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよい、請求項1に記載の化合物。
[請求項19]
R 5 が、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよい、請求項18に記載の化合物。
[請求項20]
R 5 が水素、クロロ、フルオロ、又はシアノである、請求項19に記載の化合物。
[請求項21]
R 5 が水素、クロロ、又はシアノである、請求項20に記載の化合物。
[請求項22]
R 6 が水素又はメチルである、請求項1に記載の化合物。
[請求項23]
R 7 が水素である、請求項1に記載の化合物。
[請求項24]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、5-フルオロナフタレン-1-イル、又は4-アミノナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は独立して、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
viii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
ix)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4-アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
並びに
xiv)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン-4-イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項25]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、
i)水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4-アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン-4-イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項26]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は、
i)メトキシ、
ii)2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2H-テトラゾール-5-イル、4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、及び4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項27]
式(I)の化合物であって、
R 1 は独立して、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、イソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1( x S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 はトリフルオロメチルであり、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項28]
式(I)の化合物であって、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソブチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-エチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-メチルイソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾフラン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(1-メトキシエチル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-フルオロピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N-(5-クロロ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(ジフルオロメチル)-1-(イソキノリン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-フルオロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(チアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロキノリン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(イソキノリン-4-イル)-N-(2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル6-クロロ-4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-エトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノブトキシ)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(シンノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(4-アミノブチル)ピペラジン-1-カルボニル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フタラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノキサリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
tert-ブチル2-(5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジエチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-クロロキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-クロロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2-オキソピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-シアノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-メトキシ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-シアノ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)安息香酸
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-メチルフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-エトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アセチルイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-フルオロ-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-シアノ-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アセチルキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート
1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-エチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メトキシ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(メトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
N-(6-(1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-クロロ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(5-オキソピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(アミノメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-((N-メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソチアゾロ[5,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-ブロモ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-クロロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(1-ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン6-オキシド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キナゾリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-クロロフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン1-オキシド、
N-(5-シアノ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ベンゾエート、
N-(6-(5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-クロロ-6-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(4-アミノナフタレン-1-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-Dキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-D-キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-モルホリノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メトキシピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-エチニル-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シクロプロピルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シクロプロピルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-クロロ-N,N-ジメチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2-シアノピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-クロロ-N-メチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-(2-メトキシエトキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
( * S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、からなる群から選択される、化合物、
又はその医薬的に許容可能な塩形態。
[請求項29]
請求項1~28に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。
[請求項30]
前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項31]
前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項32]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、方法。
[請求項33]
前記疾患、症候群、状態、又は障害が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される、請求項32に記載の方法。
[請求項34]
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の組成物を投与することを含む、方法。
[請求項35]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害の処置のための医薬を調製するための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項36]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される障害を処置するための方法における使用のための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項37]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に、治療有効量の(a)MALT1阻害剤と、(b)BTK阻害剤、SYK阻害剤、PKC阻害剤、PI3K経路阻害剤、BCLファミリー阻害剤、JAK阻害剤、PIMキナーゼ阻害剤、B細胞抗原結合抗体、免疫細胞リダイレクション剤、免疫調節剤、抗PD1抗体、及び抗PD-L1抗体からなる群から選択される医薬品と、を投与することを含み、
前記MALT1阻害剤が、式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1~4 アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
いずれの場合においてもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであるように、G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1~4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、オキソ、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1~4 アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1~4 アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン-4-イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩である、方法。
[請求項38]
前記BTK阻害剤がイブルチニブである、請求項37に記載の方法。
[請求項39]
前記B細胞抗原結合抗体がリツキシマブである、請求項37に記載の方法。
[請求項40]
前記免疫調節剤がダラツムマブである、請求項37に記載の方法。
Claims (45)
- 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、C1~4アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C1~4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C1~4アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R6は、水素、C1~4アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R7は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩
(ただし、下記化合物:
N-(2-クロロ-3-ピリジニル)-5-メチル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-メチル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;および
5-メチル-N-3-ピリジニル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド
を除く)。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、又はオキソから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1(xS)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R2が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- R2がトリフルオロメチルである、請求項6に記載の化合物。
- R3が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択される、請求項1に記載の化合物。
- R3が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- G2がNである、請求項1に記載の化合物。
- R5が、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5が、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよい、請求項1に記載の化合物。
- R5が水素、クロロ、又はシアノである、請求項11に記載の化合物。
- R6が水素又はメチルである、請求項1に記載の化合物。
- R7が水素である、請求項1に記載の化合物。
- 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、5-フルオロナフタレン-1-イル、又は4-アミノナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は独立して、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及び2-アミノピリミジン-4-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
viii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
ix)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4-アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
並びに
xiv)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル若しくは8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イルを形成してもよく、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩
(ただし、下記化合物:
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-メチル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;および
5-メチル-N-3-ピリジニル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド
を除く)。 - 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4-アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩(ただし、下記化合物:
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-メチル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;および
5-メチル-N-3-ピリジニル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド
を除く)。 - 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は、
i)メトキシ、
ii)2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2H-テトラゾール-5-イル、4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル、及び4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩(ただし、下記化合物:
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-メチル-1-(2-キノリニル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド
を除く)。 - 式(I)の化合物であって、
R1は独立して、
i)ナフタレン-1-イル、4-アミノ-ナフタレン-1-イル、4-フルオロナフタレン-1-イル、又は5-フルオロナフタレン-1-イル、
並びに
ii)イソキノリン-1-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-8-イル、キノリン-7-イル、シンノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル、フタラジン-1-イル、ナフチリジン-5-イル、チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル、フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル、キノキサリン-5-イル、1H-インダゾリルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、1-アミノイソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル、1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル、8-フルオロイソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-5-イル、ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル、7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル、1,7-ナフチリジン-5-イル、ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-アミノカルボニル-イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]チアゾール-4-イル、8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル、8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-オキソ-キノリン-4-イル、8-アミノキノリン-5-イル、ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル、(3R-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-5-イル、1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-シアノイソキノリン-4-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、キナゾリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル、6-N-オキシド-チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル、2-フルオロキノリン-5-イル、ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル、7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル、1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル、1-フルオロイソキノリン-4-イル、1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロキノリン-4-イル、1-(テトラヒドロフラン-2(R)-イル)イソキノリン-4-イル、2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-(アミノカルボニル)キノリン-4-イル、1H-インダゾール-7-イル、1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、1-クロロイソキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル、2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル、1,7-ナフチリジン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル、(N-(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル、1,5-ナフチリジン-4-イル、5-オキソピロリジン-2-イルイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル、1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル、1-(1(xS)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル、1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル、4-フルオロイソキノリン-1-イル、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル、5-フルオロキノリン-8-イル、6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル、8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2R-イル)イソキノリン-4-イル、1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル、2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、2-メトキシキノリン-4-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル、2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、キノリン-5-イル、1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル、2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル、2-アセチルキノリン-4-イル、1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル、1-メトキシイソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル、1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、1-アセチルイソキノリン-5-イル、2-アミノキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-エトキシイソキノリン-4-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル、1-アミノイソキノリン-5-イル、1-メチル-1H-インダゾール-4-イル、2-アミノキノリン-4-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル、2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル、1-(1(S)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル、2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(1(R)-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル、1,6-ナフチリジン-4-イル、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル、2-アミノカルボニル-キノリン-5-イル、2-クロロキノリン-5-イル、2-クロロキノリン-4-イル、2-シアノキノリン-5-イル、2-メトキシキノリン-5-イル、2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル、2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル、2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル、1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル、1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(R)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、(S)-8-フルオロ-1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル、3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル、8-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、1-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)イソキノリン-5-イル、及び1-(1-t-ブトキシカルボニルアゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2はトリフルオロメチルであり、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-カルボキシ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、1H-イミダゾール-2-イル、4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル、4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-メトキシカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、4-アミノカルボニル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル、1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、及び1,3,4-オキサジアゾール-2-イルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - 請求項1に記載の、式(I)の化合物であって、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソブチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-エチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-イソプロピル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-メチルイソキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾフラン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(1-メトキシエチル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-フルオロピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,1-ジオキシドイソチアゾリン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N-(5-クロロ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(ジフルオロメチル)-1-(イソキノリン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(2-アミノピリミジン-4-イル)-3-クロロフェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-フルオロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(チアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチル-1-(キノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチルイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロキノリン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-クロロ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(イソキノリン-4-イル)-N-(2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル6-クロロ-4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-エトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノブトキシ)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(シンノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(4-アミノブチル)ピペラジン-1-カルボニル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フタラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1H-イミダゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノキサリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
tert-ブチル2-(5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-イル)アゼチジン-1-カルボキシレート、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1,5-ビス(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-(メチルスルホニル)-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジエチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-クロロキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-クロロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,6-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2-オキソピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-シアノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-3-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-メトキシ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-アミノブチル)-3-シアノ-5-(1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-メチルフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-エトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(アゼチジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アセチルイソキノリン-5-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-フルオロ-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-シアノ-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アセチルキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-(アミノメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-(アゼチジン-2-イル)キノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-エトキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル1-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート
1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-エチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メトキシ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2,5-ジメチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(メトキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(2-クロロ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)フェニル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
N-(6-(1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジメチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-(ジフルオロメチル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルフロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(6-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロキノリン-8-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロイソキノリン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1,1-ジフルオロエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-クロロ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(5-オキソピロリジン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-(3-シアノ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキシレート、
N-(5-シアノ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-(アミノメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-((N-メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソチアゾロ[5,4-b]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
5-ブロモ-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-クロロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-(1,4-ジオキサン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1H-インダゾール-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン-2-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(5-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ジフルオロメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メトキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(1-ヒドロキシエチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン6-オキシド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チアゾロ[5,4-d]ピリミジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キナゾリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-メチル-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(ジフルオロメチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(メトキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(4-(4-(アミノメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-クロロフェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(ジフルオロメチル)キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-(メチルアミノ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(ヒドロキシメチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルチエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]オキサゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-アミノキノリン-5-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)キノリン1-オキシド、
N-(5-シアノ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ベンゾエート、
N-(6-(5-アミノ-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-シアノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-シアノピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(5-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
N-(5-クロロ-6-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(4-アミノナフタレン-1-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-Dキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-D-キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-エチニル-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シクロプロピルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-シアノチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(2-シアノピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-シアノ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シアノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-(2-メトキシエトキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロフラン-2-イル)キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メチル-1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-7-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-シアノ-4-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)安息香酸、
N-(2-モルホリノピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-メトキシピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(2-シクロプロピルピリジン-4-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
3-クロロ-N,N-ジメチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド
3-クロロ-N-メチル-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリンアミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(6-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾフラン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシレート、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-ヒドロキシイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(5-フルオロナフタレン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(8-フルオロイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(オキサゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-D-キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-Dキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(4-アミノナフタレン-1-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(3-シアノ-4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)フェニル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-(ヒドロキシメチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
2-(3-クロロ-5-(1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピリジン-2-イル)-2H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1,7-ナフチリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(フロ[3,2-b]ピリジン-7-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(ベンゾ[d]チアゾール-7-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(6-(4-アミノ-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)-5-クロロピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノ-8-フルオロイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-シアノ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-クロロ-2-メチル-6-(4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
1-(1-アミノイソキノリン-4-イル)-N-(5-ブロモ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
メチル3-クロロ-5-(1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)ピコリネート、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(1-ヒドロキシエチル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン-1-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルチエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
4-(4-((5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド、
5-(4-((5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)カルバモイル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)イソキノリン2-オキシド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-シアノキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-シアノイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-メトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-エトキシイソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-クロロチエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(R)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-シアノ-6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(メチルチオ)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(7-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
(*S)-N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(1-(1-ヒドロキシエチル)イソキノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(イソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
N-(5-クロロ-6-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(キノリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
および
1-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、
からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - 前記化合物が溶媒和物である、請求項21~26のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記化合物が水和物である、請求項27に記載の化合物。
- 前記化合物が溶媒和物である、請求項29に記載の化合物。
- 前記化合物が水和物である、請求項30に記載の化合物。
- 請求項1~31のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。
- 前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項32に記載の医薬組成物。
- 疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、請求項1~31のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
- 前記疾患、症候群、状態、又は障害が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される、請求項35に記載の医薬組成物。
- (a)MALT1阻害剤を含み、(b)医薬品と組み合わせて用いられる、疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、
(b)医薬品は、BTK阻害剤、SYK阻害剤、PKC阻害剤、PI3K経路阻害剤、BCLファミリー阻害剤、JAK阻害剤、PIMキナーゼ阻害剤、B細胞抗原結合抗体、免疫細胞リダイレクション剤、免疫調節剤、抗PD1抗体、及び抗PD-L1抗体からなる群から選択され、
前記MALT1阻害剤が、式(I)の化合物であって、
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、C1~4アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
いずれの場合においてもG1及びG2のうちの1つのみがNであるように、G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C1~4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1~4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1~4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、オキソ、C1~4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2~4アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C1~4アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R4及びR5は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R6は、水素、C1~4アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R7は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-イミダゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン-8-イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩である、医薬組成物。 - 前記BTK阻害剤がイブルチニブである、請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記B細胞抗原結合抗体がリツキシマブである、請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記免疫調節剤がダラツムマブである、請求項37に記載の医薬組成物。
- 式(Ia)の化合物
の調製方法であって、
ステップ(i):
ステップ(ii):
ステップ(iii):
ステップ(iv):
を含む、方法。 - 式(I)の化合物
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1~4 アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1~4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1~4 アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1~4 アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。 - 疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、
式(I)の化合物
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1~4 アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1~4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1~4 アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1~4 アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。 - びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、
式(I)の化合物
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン-1-イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1~4個のヘテロ原子を含有する9~10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1-ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1-ヒドロキシエチル、1-エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4-オキソテトラヒドロフラン-2-イル、5-オキソピロリジン-2-イル、1,4-ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1-(t-ブトキシカルボニル)アゼチジン-2-イル、N-(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン-2-イル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、又はアゼチジン-2-イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1~4 アルキル、1-メトキシ-エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1~4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1~4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1~4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2-アミノ-ピリミジン-4-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-2-イル、2H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン-3-イル、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン-1-イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1~4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2~4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシ、
vii)4-メチル-ピペラジン-1-イルカルボニル、
viii)(4-アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4-アミノ)ブトキシ、
x)4-(4-アミノブチル)-ピペラジン-1-イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5-クロロ-6-(メトキシカルボニル)ピリジン-3-イルアミノカルボニル、
xiii)1,1-ジオキソ-イソチアゾリジン-2-イル、
xiv)3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、
xv)2-オキソピロリジン-1-イル、
xvi)(E)-(4-アミノブタ-1-エン-1-イル-アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン-4-イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1~4 アルキル、エチニル、モルホリン-4-イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、3-ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン-3-イル、アゼチジン-2-イル、メチルチオ、及び1,1-ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8-クロロ-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、8-クロロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、2-メチル-1-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル、4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル、1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-5-イル、1,3-ジオキソロ[4,5]ピリジン-5-イル、1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル、2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1-オキソイソインドリン-5-イル、若しくは2-メチル-1-オキソイソインドリン-5-イル、1H-インダゾール-5-イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1~4 アルキル、フルオロ、2-メトキシ-エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-イミダゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン-8-イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
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