JP2020514267A5 - - Google Patents
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Description
上記の明細書は、説明を目的として与えられる実施例と共に本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施には、以下の特許請求の範囲及びその均等物の範囲内に含まれる全ての通常の変形例、適合例及び/又は改変例が包含される点が理解されるであろう。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[請求項1]
式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1〜4 アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1〜4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1〜4 アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1〜4 アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物;
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項2]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項3]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項4]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、又はオキソから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項5]
R 1 が、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1( x S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
[請求項6]
R 1 が、
i)ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、5−フルオロナフタレン−1−イル、又は4−アミノナフタレン−1−イル、
並びに
ii)チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、ベンゾフラン−4−イル1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、及び1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
である、請求項1に記載の化合物。
[請求項7]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項8]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
[請求項9]
R 2 がトリフルオロメチルである、請求項8に記載の化合物。
[請求項10]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項11]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項12]
G 2 がN又はC(R 3 )であり、R 3 がクロロである、請求項1に記載の化合物。
[請求項13]
G 2 がNである、請求項11に記載の化合物。
[請求項14]
R 4 が、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
viii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
ix)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4−アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
並びに
xiv)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項15]
R 4 が、
i)水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4−アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル
からなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
[請求項16]
R 4 が、
i)メトキシ、
ii)2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2H−テトラゾール−5−イル、4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、及び4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルからなる群から独立して選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物。
[請求項17]
R 4 が、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、1H−イミダゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、及び1,3,4−オキサジアゾール−2−イル
からなる群から選択される、請求項16に記載の化合物。
[請求項18]
R 5 が、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよい、請求項1に記載の化合物。
[請求項19]
R 5 が、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよい、請求項18に記載の化合物。
[請求項20]
R 5 が水素、クロロ、フルオロ、又はシアノである、請求項19に記載の化合物。
[請求項21]
R 5 が水素、クロロ、又はシアノである、請求項20に記載の化合物。
[請求項22]
R 6 が水素又はメチルである、請求項1に記載の化合物。
[請求項23]
R 7 が水素である、請求項1に記載の化合物。
[請求項24]
式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は、
i)ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、5−フルオロナフタレン−1−イル、又は4−アミノナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は独立して、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
viii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
ix)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4−アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
並びに
xiv)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項25]
式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、
i)水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4−アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項26]
式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は、
i)メトキシ、
ii)2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2H−テトラゾール−5−イル、4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、及び4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項27]
式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は独立して、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1( x S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 はトリフルオロメチルであり、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、1H−イミダゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、及び1,3,4−オキサジアゾール−2−イルからなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項28]
式(I)の化合物であって、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソブチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−エチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソプロピル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−メチルイソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾフラン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(1−メトキシエチル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−フルオロピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N−(5−クロロ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(ジフルオロメチル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロキノリン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(イソキノリン−4−イル)−N−(2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル6−クロロ−4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−エトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノブトキシ)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(シンノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(4−アミノブチル)ピペラジン−1−カルボニル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フタラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノキサリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
tert−ブチル2−(5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−イル)アゼチジン−1−カルボキシレート、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジエチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−クロロキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−クロロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−シアノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−メトキシ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−シアノ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)安息香酸
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−メチルフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−エトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アセチルイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−3−フルオロ−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−シアノ−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アセチルキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−(アミノメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート
1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−エチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メトキシ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(メトキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
N−(6−(1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−クロロ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(5−オキソピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,5−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(アミノメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−((N−メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソチアゾロ[5,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−ピロール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−ブロモ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−クロロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(ヒドロキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(1−ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン6−オキシド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キナゾリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−クロロフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン1−オキシド、
N−(5−シアノ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ベンゾエート、
N−(6−(5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−クロロ−6−(4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(4−アミノナフタレン−1−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−Dキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−D−キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メトキシピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−エチニル−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シクロプロピルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−N−(ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−クロロ−N,N−ジメチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2−シアノピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−クロロ−N−メチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−(2−メトキシエトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、からなる群から選択される、化合物、
又はその医薬的に許容可能な塩形態。
[請求項29]
請求項1〜28に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。
[請求項30]
前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項31]
前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項32]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、方法。
[請求項33]
前記疾患、症候群、状態、又は障害が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される、請求項32に記載の方法。
[請求項34]
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の組成物を投与することを含む、方法。
[請求項35]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害の処置のための医薬を調製するための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項36]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される障害を処置するための方法における使用のための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項37]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に、治療有効量の(a)MALT1阻害剤と、(b)BTK阻害剤、SYK阻害剤、PKC阻害剤、PI3K経路阻害剤、BCLファミリー阻害剤、JAK阻害剤、PIMキナーゼ阻害剤、B細胞抗原結合抗体、免疫細胞リダイレクション剤、免疫調節剤、抗PD1抗体、及び抗PD−L1抗体からなる群から選択される医薬品と、を投与することを含み、
前記MALT1阻害剤が、式(I)の化合物であって、
式中、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1〜4 アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
いずれの場合においてもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであるように、G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1〜4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、オキソ、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1〜4 アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1〜4 アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩である、方法。
[請求項38]
前記BTK阻害剤がイブルチニブである、請求項37に記載の方法。
[請求項39]
前記B細胞抗原結合抗体がリツキシマブである、請求項37に記載の方法。
[請求項40]
前記免疫調節剤がダラツムマブである、請求項37に記載の方法。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[請求項1]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1〜4 アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1〜4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1〜4 アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1〜4 アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物;
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項2]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項3]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項4]
R 1 が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、又はオキソから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項5]
R 1 が、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1( x S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
[請求項6]
R 1 が、
i)ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、5−フルオロナフタレン−1−イル、又は4−アミノナフタレン−1−イル、
並びに
ii)チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、ベンゾフラン−4−イル1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、及び1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
である、請求項1に記載の化合物。
[請求項7]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項8]
R 2 が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
[請求項9]
R 2 がトリフルオロメチルである、請求項8に記載の化合物。
[請求項10]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項11]
R 3 が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項12]
G 2 がN又はC(R 3 )であり、R 3 がクロロである、請求項1に記載の化合物。
[請求項13]
G 2 がNである、請求項11に記載の化合物。
[請求項14]
R 4 が、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
viii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
ix)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4−アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
並びに
xiv)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
[請求項15]
R 4 が、
i)水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4−アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル
からなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
[請求項16]
R 4 が、
i)メトキシ、
ii)2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2H−テトラゾール−5−イル、4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、及び4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルからなる群から独立して選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物。
[請求項17]
R 4 が、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、1H−イミダゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、及び1,3,4−オキサジアゾール−2−イル
からなる群から選択される、請求項16に記載の化合物。
[請求項18]
R 5 が、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよい、請求項1に記載の化合物。
[請求項19]
R 5 が、水素、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 が、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよい、請求項18に記載の化合物。
[請求項20]
R 5 が水素、クロロ、フルオロ、又はシアノである、請求項19に記載の化合物。
[請求項21]
R 5 が水素、クロロ、又はシアノである、請求項20に記載の化合物。
[請求項22]
R 6 が水素又はメチルである、請求項1に記載の化合物。
[請求項23]
R 7 が水素である、請求項1に記載の化合物。
[請求項24]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、5−フルオロナフタレン−1−イル、又は4−アミノナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は独立して、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及びピリミジン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
viii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
ix)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4−アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
並びに
xiv)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項25]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、
i)水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4−アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項26]
式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は、
i)メトキシ、
ii)2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2H−テトラゾール−5−イル、4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、及び4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項27]
式(I)の化合物であって、
R 1 は独立して、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、イソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1( x S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 はトリフルオロメチルであり、
G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
いかなる場合にもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R 4 は独立して、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、1H−イミダゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、及び1,3,4−オキサジアゾール−2−イルからなる群から選択され、
R 5 は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R 6 は、水素又はメチルであり、
R 7 は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩。
[請求項28]
式(I)の化合物であって、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソブチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−エチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソプロピル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−メチルイソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾフラン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(1−メトキシエチル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−フルオロピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N−(5−クロロ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(ジフルオロメチル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロキノリン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(イソキノリン−4−イル)−N−(2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル6−クロロ−4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−エトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノブトキシ)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(シンノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(4−アミノブチル)ピペラジン−1−カルボニル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フタラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノキサリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
tert−ブチル2−(5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−イル)アゼチジン−1−カルボキシレート、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジエチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−クロロキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−クロロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−シアノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−メトキシ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−シアノ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)安息香酸
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−メチルフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−エトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アセチルイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−3−フルオロ−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−シアノ−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アセチルキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−(アミノメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート
1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−エチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メトキシ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(メトキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
N−(6−(1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−クロロ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(5−オキソピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,5−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(アミノメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−((N−メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソチアゾロ[5,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−ピロール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−ブロモ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−クロロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(ヒドロキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(1−ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン6−オキシド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キナゾリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−クロロフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン1−オキシド、
N−(5−シアノ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ベンゾエート、
N−(6−(5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−クロロ−6−(4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(4−アミノナフタレン−1−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−Dキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−D−キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メトキシピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−エチニル−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シクロプロピルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−N−(ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−クロロ−N,N−ジメチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2−シアノピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−クロロ−N−メチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−(2−メトキシエトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、からなる群から選択される、化合物、
又はその医薬的に許容可能な塩形態。
[請求項29]
請求項1〜28に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。
[請求項30]
前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項31]
前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項29に記載の医薬組成物。
[請求項32]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む、方法。
[請求項33]
前記疾患、症候群、状態、又は障害が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される、請求項32に記載の方法。
[請求項34]
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、処置を必要とする対象に治療有効量の請求項1に記載の組成物を投与することを含む、方法。
[請求項35]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される疾患、症候群、状態、又は障害の処置のための医薬を調製するための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項36]
処置を必要とする対象における、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される障害を処置するための方法における使用のための、請求項1に記載の化合物の使用。
[請求項37]
疾患、症候群、状態、又は障害を処置する方法であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、処置を必要とする対象に、治療有効量の(a)MALT1阻害剤と、(b)BTK阻害剤、SYK阻害剤、PKC阻害剤、PI3K経路阻害剤、BCLファミリー阻害剤、JAK阻害剤、PIMキナーゼ阻害剤、B細胞抗原結合抗体、免疫細胞リダイレクション剤、免疫調節剤、抗PD1抗体、及び抗PD−L1抗体からなる群から選択される医薬品と、を投与することを含み、
前記MALT1阻害剤が、式(I)の化合物であって、
R 1 は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R 2 は、C 1〜4 アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
いずれの場合においてもG 1 及びG 2 のうちの1つのみがNであるように、G 1 が、N又はC(R 4 )であり、
G 2 が、N又はC(R 3 )であり、
R 3 は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C 1〜4 アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G 1 がNである場合、R 3 はC 1〜4 アルコキシカルボニルから更に選択され、
R 4 は、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C 1〜4 アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、オキソ、C 1〜4 アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C 2〜4 アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R 5 は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C 1〜4 アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R 4 及びR 5 は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R 6 は、水素、C 1〜4 アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R 7 は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−イミダゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G 2 がNであり、R 5 が水素である化合物、
R 1 がイソキノリン−8−イルであり、R 2 がトリフルオロメチルであり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が水素であり、G 2 がNであり、R 5 がフルオロである化合物、
R 1 がキノリン−4−イルであり、R 2 が水素であり、G 1 がC(R 4 )であり、R 4 が(2H)−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G 2 がNであり、R 5 がクロロである化合物、以外である、化合物
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩である、方法。
[請求項38]
前記BTK阻害剤がイブルチニブである、請求項37に記載の方法。
[請求項39]
前記B細胞抗原結合抗体がリツキシマブである、請求項37に記載の方法。
[請求項40]
前記免疫調節剤がダラツムマブである、請求項37に記載の方法。
Claims (42)
- 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、当該ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、C1〜4アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1〜4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1〜4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、オキソ、C1〜4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2〜4アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
及び
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C1〜4アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R4及びR5は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R6は、水素、C1〜4アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R7は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−イミダゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、又はオキソから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R1が、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1(xS)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 - R2が独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- R2がトリフルオロメチルである、請求項6に記載の化合物。
- R3が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1〜4アルコキシカルボニルから更に選択される、請求項1に記載の化合物。
- R3が独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- G2がNである、請求項1に記載の化合物。
- R5が、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5が、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよい、請求項1に記載の化合物。
- R5が水素、クロロ、又はシアノである、請求項11に記載の化合物。
- R6が水素又はメチルである、請求項1に記載の化合物。
- R7が水素である、請求項1に記載の化合物。
- 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、5−フルオロナフタレン−1−イル、又は4−アミノナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールが独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は独立して、メチル、イソプロピル、シアノ、ブロモ、クロロ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メタンスルホニル、及びクロロからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1〜4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は独立して、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1〜4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)カルボキシ、
vi)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、及び2−アミノピリミジン−4−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、C1〜4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2〜4アルキル)アミノ、及びシアノからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vii)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
viii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
ix)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
x)(4−アミノ)ブトキシ、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
並びに
xiv)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルであるか、又は、R4及びR5は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル若しくは8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イルを形成してもよく、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−イミダゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、
i)G 2 がNである場合、水素、
ii)C1〜4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、及びイミダゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、メチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、(ジメチルアミノ)メチル、及びアミノ、メトキシメチルからなる群から独立して選択される1つ又は2つの置換基で置換される、ヘテロアリール、
vi)(4−アミノ)ブトキシ、
vii)メトキシカルボニル、
viii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
並びに
ix)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素であり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−イミダゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - 式(I)の化合物であって、
R1は、
i)アミノ又はフルオロ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、ヒドロキシ、フルオロ、シアノ、アミノ、オキソ、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、メチル、イソプロピル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は、
i)メトキシ、
ii)2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2H−テトラゾール−5−イル、4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、及び4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリール、
並びに
iii)メトキシカルボニル
からなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - 式(I)の化合物であって、
R1は独立して、
i)ナフタレン−1−イル、4−アミノ−ナフタレン−1−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル、又は5−フルオロナフタレン−1−イル、
並びに
ii)イソキノリン−1−イル、イソキノリン−4−イル、イソキノリン−5−イル、イソキノリン−8−イル、キノリン−7−イル、シンノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル、フタラジン−1−イル、ナフチリジン−5−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル、キノキサリン−5−イル、1H−インダゾリルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル、キノリン−4−イル、キノリン−5−イル、1−アミノイソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル、1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル、8−フルオロイソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−5−イル、ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル、7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル、1,7−ナフチリジン−5−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−アミノカルボニル−イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]チアゾール−4−イル、8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−オキソ−キノリン−4−イル、8−アミノキノリン−5−イル、ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル、(3R−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−5−イル、1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−シアノイソキノリン−4−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、キナゾリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル、6−N−オキシド−チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル、フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル、2−フルオロキノリン−5−イル、ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル、7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル、1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル、1−フルオロイソキノリン−4−イル、1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロキノリン−4−イル、1−(テトラヒドロフラン−2(R)−イル)イソキノリン−4−イル、2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−(アミノカルボニル)キノリン−4−イル、1H−インダゾール−7−イル、1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、1−クロロイソキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル、2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル、1,7−ナフチリジン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル、(N−(メチル)ホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル、1,5−ナフチリジン−4−イル、5−オキソピロリジン−2−イルイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−インダゾール−3−イル、1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル、1−(1(xS)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル、1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル、4−フルオロイソキノリン−1−イル、1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル、5−フルオロキノリン−8−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル、8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2R−イル)イソキノリン−4−イル、1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル、2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル、2−メトキシキノリン−4−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル、2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、キノリン−5−イル、1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル、2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル、2−アセチルキノリン−4−イル、1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル、1−メトキシイソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、1−アセチルイソキノリン−5−イル、2−アミノキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−エトキシイソキノリン−4−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル、1−アミノイソキノリン−5−イル、1−メチル−1H−インダゾール−4−イル、2−アミノキノリン−4−イル、2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル、1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル、2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル、ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル、1−(1(S)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル、2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(1(R)−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル、1,6−ナフチリジン−4−イル、1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル、2−アミノカルボニル−キノリン−5−イル、2−クロロキノリン−5−イル、2−クロロキノリン−4−イル、2−シアノキノリン−5−イル、2−メトキシキノリン−5−イル、2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル、2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル、2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル、1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル、1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル、1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(R)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、(S)−8−フルオロ−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル、3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル、8−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル、7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル、1−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)イソキノリン−5−イル、及び1−(1−t−ブトキシカルボニルアゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イルからなる群から選択されるヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2はトリフルオロメチルであり、
G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
いかなる場合にもG1及びG2のうちの1つのみがNであり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、及びクロロからなる群から選択され、
R4は独立して、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−カルボキシ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、オキサゾール−2−イル、1H−イミダゾール−2−イル、4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル、4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−メトキシカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4−アミノカルボニル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、及び1,3,4−オキサジアゾール−2−イルからなる群から選択され、
R5は、水素、クロロ、ブロモ、又はシアノであり、
R6は、水素又はメチルであり、
R7は、水素である、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩。 - 式(I)の化合物であって、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソブチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−エチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−イソプロピル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−メチルイソキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾフラン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(1−メトキシエチル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−フルオロピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,1−ジオキシドイソチアゾリン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド)ピコリネート、
N−(5−クロロ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(ジフルオロメチル)−1−(イソキノリン−1−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−3−クロロフェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(チアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−メチル−1−(キノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチルイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロキノリン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−クロロ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(イソキノリン−4−イル)−N−(2−メチル−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル6−クロロ−4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
メチル4−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−エトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノブトキシ)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−シクロプロポキシピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(シンノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(4−アミノブチル)ピペラジン−1−カルボニル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フタラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1H−イミダゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノキサリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
tert−ブチル2−(5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−イル)アゼチジン−1−カルボキシレート、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1,5−ビス(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−(メチルスルホニル)−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジエチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−クロロキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−クロロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,6−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( *R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−シアノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−3−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−メトキシ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−アミノブチル)−3−シアノ−5−(1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−メチルフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−エトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(アゼチジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アセチルイソキノリン−5−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(ジフルオロメトキシ)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−3−フルオロ−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−シアノ−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アセチルキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−(アミノメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−(アゼチジン−2−イル)キノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−エトキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル1−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート
1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−エチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メトキシ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2,5−ジメチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(メトキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(2−クロロ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)フェニル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
N−(6−(1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジメチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−(ジフルオロメチル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロキノリン−8−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロイソキノリン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1,1−ジフルオロエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−クロロ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−1H−インダゾール−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(5−オキソピロリジン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−(3−シアノ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキシレート、
N−(5−シアノ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,5−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−(アミノメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−((N−メチルホルムアミド)メチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピラジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソチアゾロ[5,4−b]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(1H−ピロール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
5−ブロモ−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−クロロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−(1,4−ジオキサン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1H−インダゾール−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン−2−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(5−(ヒドロキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(2−アミノ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ジフルオロメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メトキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(1−ヒドロキシエチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン6−オキシド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チアゾロ[5,4−d]ピリミジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キナゾリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−メチル−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(ジフルオロメチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(テトラヒドロフラン−2−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(メトキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(4−(4−(アミノメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−3−クロロフェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(ジフルオロメチル)キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−(メチルアミノ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−フルオロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(ヒドロキシメチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルチエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−アミノキノリン−5−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)キノリン1−オキシド、
N−(5−シアノ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ベンゾエート、
N−(6−(5−アミノ−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−シアノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−シアノピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(5−アミノ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロ−1−ヒドロキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
N−(5−クロロ−6−(4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(4−アミノナフタレン−1−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−Dキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−D−キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−エチニル−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シクロプロピルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−シアノチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(2−シアノピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シアノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−(2−メトキシエトキシ)−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(*S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−(テトラヒドロフラン−2−イル)キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−7−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−シアノ−4−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)安息香酸、
N−(2−モルホリノピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−メトキシピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−N−(ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(2−シクロプロピルピリジン−4−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
3−クロロ−N,N−ジメチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド
3−クロロ−N−メチル−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリンアミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(6−メチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾフラン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシレート、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−ヒドロキシイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d][1,2,3]チアジアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(5−フルオロナフタレン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(8−フルオロイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(オキサゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−クロロ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−D−キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−Dキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(4−アミノナフタレン−1−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(3−シアノ−4−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−(ヒドロキシメチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(4−((ジメチルアミノ)メチル)−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−5−(1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピリジン−2−イル)−2H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1,7−ナフチリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(フロ[3,2−b]ピリジン−7−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(6−(4−アミノ−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノ−8−フルオロイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−シアノ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(3−クロロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−クロロ−2−メチル−6−(4−メチル−2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
1−(1−アミノイソキノリン−4−イル)−N−(5−ブロモ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
メチル3−クロロ−5−(1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド)ピコリネート、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(1−ヒドロキシエチル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン−1−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルチエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
4−(4−((5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−7−カルボキサミド、
5−(4−((5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)カルバモイル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)イソキノリン2−オキシド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−シアノキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−シアノイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(2−メトキシキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−メトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−エトキシイソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−クロロチエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(R)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−シアノ−6−メトキシピリジン−3−イル)−1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(メチルチオ)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
(S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)チエノ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
( * S)−N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(1−(1−ヒドロキシエチル)イソキノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(イソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
N−(5−クロロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−(キノリン−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
および
1−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)−5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(トリフルオロメチル)ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、
からなる群から選択される、化合物、
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 -
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 -
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 -
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 -
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 -
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩形態。 - 前記化合物が溶媒和物である、請求項21〜26のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記化合物が水和物である、請求項27に記載の化合物。
-
- 前記化合物が溶媒和物である、請求項29に記載の化合物。
- 前記化合物が水和物である、請求項30に記載の化合物。
- 請求項1〜31のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体、医薬的に許容可能な賦形剤、及び医薬的に許容可能な希釈剤のうちの少なくとも1つと、を含む、医薬組成物。
- 前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項32に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項32に記載の医薬組成物。
- 疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、請求項1〜31のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
- 前記疾患、症候群、状態、又は障害が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、濾胞性リンパ腫(FL)、及び粘膜関連リンパ組織(MALT)リンパ腫、関節リウマチ(RA)、乾癬性関節炎(PsA)、乾癬(Pso)、潰瘍性大腸炎(UC)、クローン病、全身性エリテマトーデス(SLE)、喘息、並びに慢性閉塞性肺疾患(COPD)からなる群から選択される、請求項35に記載の医薬組成物。
- (a)MALT1阻害剤を含み、(b)医薬品と組み合わせて用いられる、疾患、症候群、状態、又は障害を処置するための医薬組成物であって、前記疾患、症候群、状態、又は障害がMALT1の阻害によって影響を受け、
(b)医薬品は、BTK阻害剤、SYK阻害剤、PKC阻害剤、PI3K経路阻害剤、BCLファミリー阻害剤、JAK阻害剤、PIMキナーゼ阻害剤、B細胞抗原結合抗体、免疫細胞リダイレクション剤、免疫調節剤、抗PD1抗体、及び抗PD−L1抗体からなる群から選択され、
前記MALT1阻害剤が、式(I)の化合物であって、
R1は、
i)フルオロ又はアミノ置換基で任意選択で置換されたナフタレン−1−イル、
並びに
ii)1個以下のヘテロ原子がO又はSであるように、O、N、及びSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する9〜10員のヘテロアリールであって、前記ii)のヘテロアリールは独立して、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、メトキシメチル、ジフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−エトキシエチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルチオ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、4−オキソテトラヒドロフラン−2−イル、5−オキソピロリジン−2−イル、1,4−ジオキサニル、アミノカルボニル、メチルカルボニル、メチルアミノカルボニル、オキソ、1−(t−ブトキシカルボニル)アゼチジン−2−イル、N−(メチル)ホルムアミドメチル、テトラヒドロフラン−2−イル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、又はアゼチジン−2−イルから選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール
からなる群から選択され、
R2は、C1〜4アルキル、1−メトキシ−エチル、ジフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
いずれの場合においてもG1及びG2のうちの1つのみがNであるように、G1が、N又はC(R4)であり、
G2が、N又はC(R3)であり、
R3は独立して、トリフルオロメチル、シアノ、C1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルカルボニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、及びメタンスルホニルからなる群から選択されるか、又は、G1がNである場合、R3はC1〜4アルコキシカルボニルから更に選択され、
R4は、
i)G2がNである場合、水素、
ii)C1〜4アルコキシ、
iii)シアノ、
iv)シクロプロピルオキシ、
v)トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、2−アミノ−ピリミジン−4−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル、2H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピリジン−3−イル、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−c]ピリジン−1−イルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、オキソ、C1〜4アルキル、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、アミノ、メトキシメチル、トリフルオロメチル、アミノ(C2〜4アルキル)アミノ、又はシアノから独立して選択される1つ又は2つの置換基で任意選択で置換される、ヘテロアリール、
vi)1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ、
vii)4−メチル−ピペラジン−1−イルカルボニル、
viii)(4−アミノブチル)アミノカルボニル、
ix)(4−アミノ)ブトキシ、
x)4−(4−アミノブチル)−ピペラジン−1−イルカルボニル、
xi)メトキシカルボニル、
xii)5−クロロ−6−(メトキシカルボニル)ピリジン−3−イルアミノカルボニル、
xiii)1,1−ジオキソ−イソチアゾリジン−2−イル、
xiv)3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾール−1−イル、
xv)2−オキソピロリジン−1−イル、
xvi)(E)−(4−アミノブタ−1−エン−1−イル−アミノカルボニル、
xvii)ジフルオロメトキシ、
並びに
xviii)モルホリン−4−イルカルボニル
からなる群から選択され、
R5は独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メトキシ、メチルスルホニル、シアノ、C1〜4アルキル、エチニル、モルホリン−4−イル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、メチルカルボニル、メチルスルフィニル、3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル、ピロリジン−2−イル、3−ヒドロキシアゼチジニル、アゼチジン−3−イル、アゼチジン−2−イル、メチルチオ、及び1,1−ジフルオロエチルからなる群から選択されるか、
又は、R4及びR5は、一緒になって、8−クロロ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、8−クロロ−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、2−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル、4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル、1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル、2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシノ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1,3−ジオキソロ[4,5]ピリジン−5−イル、1−オキソ−1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル、2,2−ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル、1−オキソイソインドリン−5−イル、若しくは2−メチル−1−オキソイソインドリン−5−イル、1H−インダゾール−5−イルを形成してもよく、
R6は、水素、C1〜4アルキル、フルオロ、2−メトキシ−エトキシ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり、
R7は、水素又はフルオロであり、
但し、式(I)の化合物は、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−イミダゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5がクロロである化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルであり、G2がNであり、R5が水素である化合物、
R1がイソキノリン−8−イルであり、R2がトリフルオロメチルであり、G1がC(R4)であり、R4が水素であり、G2がNであり、R5がフルオロである化合物、以外である、化合物
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物若しくは医薬的に許容可能な塩である、医薬組成物。 - 前記BTK阻害剤がイブルチニブである、請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記B細胞抗原結合抗体がリツキシマブである、請求項37に記載の医薬組成物。
- 前記免疫調節剤がダラツムマブである、請求項37に記載の医薬組成物。
-
ステップ(i):
(112a)を中間体(Y1)と反応させて(112b)を得、次いで(112b)を酸化して (112c)を得るステップ;
ステップ(ii):
ステップ(iii):
を含む方法。 - 式(Ia)の化合物
の化合物であって、
ステップ(i):
ステップ(ii):
ステップ(iii):
ステップ(iv):
を含むプロセスにより調製される、化合物。
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CN113912511B (zh) * | 2021-11-29 | 2024-02-13 | 广东广康生化科技股份有限公司 | 一种联苯肼酯中间体的合成方法 |
WO2023125877A1 (zh) * | 2021-12-30 | 2023-07-06 | 上海翰森生物医药科技有限公司 | 三并环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用 |
WO2023148501A1 (en) * | 2022-02-03 | 2023-08-10 | C4X Discovery Limited | Heterocyclic derivatives as malt1 inhibitors |
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Family Cites Families (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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US6339099B1 (en) | 1997-06-20 | 2002-01-15 | Dupont Pharmaceuticals Company | Guanidine mimics as factor Xa inhibitors |
GB9721964D0 (en) * | 1997-10-16 | 1997-12-17 | Pfizer Ltd | Isoquinolines |
FR2795726A1 (fr) | 1999-06-30 | 2001-01-05 | Aventis Cropscience Sa | Nouveaux pyrazoles fongicides |
US7223782B2 (en) | 2001-11-01 | 2007-05-29 | Icagen, Inc. | Pyrazole-amides and -sulfonamides |
AU2004235755A1 (en) * | 2003-04-30 | 2004-11-18 | Agensys, Inc. | Nucleic acids and corresponding proteins entitled 109P1D4 useful in treatment and detection of cancer |
WO2004098518A2 (en) | 2003-05-01 | 2004-11-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrazole-amide compounds useful as kinase inhibitors |
TW200738682A (en) * | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
AU2007273057A1 (en) | 2006-07-12 | 2008-01-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrazoles as ghrelin receptor antagonists |
CA2736538C (en) | 2008-09-24 | 2018-02-20 | Basf Se | Pyrazole compounds for controlling invertebrate pests |
JP2015096499A (ja) * | 2013-10-11 | 2015-05-21 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
BR112016024545A2 (pt) * | 2014-05-28 | 2017-08-15 | Novartis Ag | derivados de pirazolo pirimidina e seu uso como inibidores de malt1 |
AU2016352813B2 (en) * | 2015-11-13 | 2019-09-19 | Novartis Ag | Novel pyrazolo pyrimidine derivatives |
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JOP20190141A1 (ar) | 2016-12-21 | 2019-06-12 | Bayer Pharma AG | أشكال جرعات صيدلية تحتوي على مثبطات لقناة task-1 و task-3 واستخدامها في معالجة اضطراب تنفسي |
JOP20190152A1 (ar) | 2016-12-21 | 2019-06-20 | Novartis Ag | مضادات الميوستاتين، الآكتيفين أو مستقبلات الآكتيفين للاستخدام في علاج السمنة والحالات ذات الصلة |
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