JP6092897B2 - 脊髄性筋萎縮症を治療するための化合物 - Google Patents
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Description
本願は、2012年2月10日に出願された米国仮出願第61/597,523号に対する優先権の利益を主張する。本明細書において、当該仮出願の全てが、全ての目的において参照により援用される。
特許請求の範囲に記載の発明の有効出願日において、またはそれ以前において有効であった共同研究契約の1以上の関係者によって、または1以上の関係者を代理して、開示された主題は発展され、特許請求の範囲に記載の発明はなされた。
本明細書において、脊髄性筋萎縮症を治療するための化合物、当該化合物から得られる組成物、および、それらの使用が提供される。
脊髄性筋萎縮症(SMA)は、最も広い意味において、筋衰弱および筋萎縮を引き起こす、脊髄および脳幹における進行性の運動ニューロンの喪失によって特徴付けられる遺伝性および後天性の中枢神経系(CNS)疾患の総称を表す。SMAのもっとも一般的な形態は、生存運動ニューロン(SMN)遺伝子における変異によって引き起こされ、幼児から大人まで影響する広い範囲の重症度を示す(Crawford and Pardo, Neurobiol. Dis., 1996, 3:97)。
一局面において、本明細書では、式(I)の化合物、
図1は、生物学的実施例1にて参照され、SMN2−Aミニ遺伝子コンストラクトの模式図であり、2つの選択的にスプライシングされたmRNA転写産物を生成する:エクソン7を含んでいる全長mRNAおよびエクソン7を含んでいないΔ7mRNA。核の残基48の後にSMN2−Aのエクソン7へと挿入されたアデニンヌクレオチドは、文字「A」によって表される。あるいは、当該ヌクレオチドはシトシンまたはチミンであり得る。核の残基48の後への1つのヌクレオチド(A、CまたはT)の挿入に起因して、全長mRNAは、SMNオープンリーディングフレームにおいて終止コドンを含まず、一方、Δ7mRNAは、エクソン8において「終止」との記載によって示された終止コドンを有する。
1−70:5’UTR(deg);
71−79:エクソン6:開始コドンおよびBamHIサイト(atgggatcc);80−190:エクソン6;
191−5959:イントロン6;
5960−6014:エクソン7およびアデニンヌクレオチド「A」挿入(6008位)
6015−6458:イントロン7;
6459−6481:エクソン8の一部;
6482−8146:BamHIサイト(5’側の配列)、コドン2によって開始されるルシフェラーゼをコードする配列(開始コドンを有していない)、NotIサイト(3’側の配列)、TAA終止コドン;および、
8147−8266:3’UTR(deg)。
本明細書に提供されるのは、式(I)の化合物、
w1およびw5は、独立してC−RaまたはNであり、
w2はC−RbまたはNであり、
w3、w4およびw7は、独立してC−R1、C−R2、C−RaまたはNであり、
w6はC−R1、C−R2、C−RcまたはNであり、
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであり、
w1、w2、w3、w4、w5、w6およびw7のうちの1つ、2つまたは3つは、任意でNであり得るという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2であり、
R1は、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、
ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、または3つのR3置換基、および、任意に1つの追加のR4置換基によって、任意に置換されているか、
あるいは、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、3つ、または4つのR3置換基によって任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、
ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、または3つのR6置換基、および、任意で、1つの追加のR7置換基によって、任意に置換されており、
Raは、各場合において独立して、水素、ハロゲン、またはC1−8アルキルから選択されており、
Rbは、水素、ハロゲン、C1−8アルキル、またはC1−8アルコキシであり、
Rcは、水素、ハロゲン、またはC1−8アルキルであり、
R3は、各場合において独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−カルボニル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−カルボニル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル]2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−カルボニル−アミノ、C1−8アルコキシ−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、または(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノから選択され、
R4は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−C1−8アルキル、C3−14シクロアルキル−アミノ、アリール−C1−8アルキル、アリール−C1−8アルコキシ−カルボニル、アリール−スルホニルオキシ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル−C1−8アルキルであり、ここで、C3−14シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルの各場合は、1つ、2つ、または3つのR5置換基によって任意に置換されており、
R5は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、
R6は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、かつ、
R7は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−オキシ、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
式(I)の化合物の一実施形態において、w1はC−Raである。
R1は、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−(C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、
ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル-C1-8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキルまたは(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル;ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノまたは[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノである。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル‐C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキルまたは(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり;ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニルまたはヘテロシクリル−カルボニル−オキシである;ここで、ヘテロシクリルの場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキルまたは(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル;ここで、アリールの場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキルまたは(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルである;ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,4−ジアゼパニル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジニル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(2H)−オン、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジンイル、3−アザビシクロ[3.1.0]へキシル、(1R,5S)−3−アザビシクロ[3.1.0]へキシル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エニル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクチル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノニル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノニル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノニルまたは6,9−ジアザスピロ[4.5]デシルから選択されるヘテロシクリルである;ここで、ヘテロシクリルの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、アゼチジン−1−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピペリジン−4−イル、ピペラジン−1−イル、1,4−ジアゼパン−1−イル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジン−5−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−6(2H)−オン、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、(1R、5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エン−3−イル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エン−3−イル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノナ−3−イル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナ−3−イル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]オクタ−2−イル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノナ−4−イル、アザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノナ−8−イル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イルまたは6,9−ジアザスピロ[4.5]デカ−9−イルから選択されるヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されている。
R1は、4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル、(3aS,6aS)−1−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル、(3aS,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−イル、(3aR、6aR)−1−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル、(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、(3aR,6aS)−5−(2−ヒドロキシエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、(3aR,6aS)−5−(プロパン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、(3aR,6aS)−5−エチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル、(4aR,7aR)−1−メチルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aR,7aR)−1−エチルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aR,7aR)−1−(2−ヒドロキシエチル)オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aS,7aS)−1−メチルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(4aS,7aS)−1−(2−ヒドロキシエチル)オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル、(7R,8aS)−7−ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aS)−8a−メチルオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(8aR)−8a−メチルオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル、(1R,5S,6s)−6−(ジメチルアミノ)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル、(1R,5S)−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナ−3−イル、(3−エキソ)−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナ−3−イル、(1R,5S)−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナ−3−イル、(1S,4S)−5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルまたは(1S,4S)−5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルから選択される置換されたヘテロシクリルである。
R2は、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、1,3−ベンゾジオキソリル、3a,7a−ジヒドロオキサゾロ[4,5−b]ピリジニルまたは2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニルから選択されるヘテロシクリルであり、上記ヘテロシクリルの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R2は、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イルまたは2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルから選択されるヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R2は、チエニル、1H−ピラゾリル、1H−イミダゾリル、1,3−チアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、1H−インダゾリル、2H−インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H−ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾチアゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリル、9H−プリニル、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピリミジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニル、またはキノキサリニルから選択されるヘテロアリールであり、上記ヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R2は、チエン−2−イル、チエン−3−イル、1H−ピラゾール−3−イル、1H−ピラゾール−4−イル、1H−ピラゾール−5−イル、1H−イミダゾール−1−イル、1H−イミダゾール−4−イル、1,3−チアゾール−2−イル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、ピリミジン−4−イル、1H−インドール−3−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−5−イル、1H−インドール−6−イル、1H−インダゾール−5−イル、2H−インダゾール−5−イル、インドリジン−2−イル、ベンゾフラン−2−イル、ベンゾフラン−5−イル、ベンゾチエン−2−イル、ベンゾチエン−3−イル、1H−ベンズイミダゾール−2−イル、1H−ベンズイミダゾール−6−イル、1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、1,3−ベンズオキサゾール−5−イル、1,3−ベンズオキサゾール−6−イル、1,3−ベンゾチアゾール−2−イル、1,3−ベンゾチアゾール−5−イル、1,3−ベンゾチアゾール−6−イル、9H−プリン−8−イル、フロ[3,2−b]ピリジン−2−イル、フロ[3,2−c]ピリジン−2−イル、フロ[2,3−c]ピリジン−2−イル、チエノ[3,2−c]ピリジン−2−イル、チエノ[2,3−d]ピリミジン−6−イル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル、ピロロ[1,2−a]ピリミジン−7−イル、ピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル、ピロロ[1,2−b]ピリダジン−2−イル、ピロロ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾール−6−イル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−2−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−6−イル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−2−イル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル、イミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアゾール−6−イル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イルまたはキノキサリン−2−イルから選択されるヘテロアリールであり、上記ヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R2は、4−メチルチエン−2−イル、1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、4−メチル−1H−ピラゾール−3−イル、1−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル、1−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル、2−メチル−1−(ピリジン−2−イル)−1H−イミダゾール−4−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、4−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−2−イル、4−フェニル−1,3−チアゾール−2−イル、5−フェニル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−フルオロピリジン−4−イル、6−フルオロピリジン−2−イル、2−クロロピリジン−4−イル、4−クロロピリジン−3−イル、5−クロロピリジン−2−イル、6−メチルピリジン−3−イル、2−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル、4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル、6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル、2−メトキシピリジン−4−イル、4−メトキシピリジン−3−イル、6−メトキシピリジン−2−イル、2−エトキシピリジン−3−イル、6−エトキシピリジン−2−イル、6−(プロパン−2−イルオキシ)ピリジン−2−イル、6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル、6−(メチルスルファニル)ピリジン−2−イル、6−(シクロブチルオキシ)ピリジン−2−イル、6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−2−イル、2−メチルピリミジン−4−イル、2−(プロパン−2−イル)ピリミジン−4−イル、2−シクロプロピルピリミジン−4−イル、1−メチル−1H−インドール−3−イル、2−メチル−2H−インダゾール−5−イル、1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル、4−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル、5−フルオロ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル、4−フルオロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、5−フルオロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、4−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、4−ヨード−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、2−メチル−1,3−ベンズオキサゾール−6−イル、4−メチル−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、4−(トリフルオロメチル)−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、7−(トリフルオロメチル)−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル、2−メチル−1,3−ベンズイミダゾール−2−イル、2−メチル−1,3−ベンズイミダゾール−5−イル、2−メチル−1,3−ベンズイミダゾール−6−イル、4−クロロ−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル、7−クロロ−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル、4−(トリフルオロメチル)−1,3−ベンゾチアゾール−2−イル、5−メチルフロ[3,2−b]ピリジン−2−イル、4,6−ジメチルフロ[3,2−c]ピリジン−2−イル、5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル、4,6−ジメチルチエノ[3,2−c]ピリジン−2−イル、2,4−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン−6−イル、1−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル、3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル、1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル、2−メチルピロロ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル、5−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イル、4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル、2−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、2−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、3−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、2−エチルイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、2−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾール−6−イル、6−シアノイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル(2−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−カルボニトリルとも呼ばれる)、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6,8−ジフルオロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、7−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−クロロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、7−クロロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−クロロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−ブロモイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、5−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、7−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、7−エチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−エチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−エチル−6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、7−メトキシイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−メトキシイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−フルオロ−8−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−フルオロ−6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−クロロ−6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−メチル−8−ニトロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、8−シクロプロピルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、2−エチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、2,3−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、2−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル、6−フルオロイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−2−イル、6−クロロイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−2−イル、6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−2−イル、7−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−2−イル、2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−6−イル、6−メチルイミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル、2−メチル−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル、6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、8−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、6−クロロ−8−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、6−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、8−(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル、2−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イル、3−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−イルまたは2−メチルイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアゾール−6−イルから選択される置換されたヘテロアリールである。
R2は、チエニル、1H−ピラゾリル、1H−イミダゾリル、1,3−チアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、1H−インダゾリル、2H−インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H−ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾチアゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリル、9H−プリニルであって、上記ヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R2は、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピリミジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニルまたはキノキサリニルから選択されるヘテロアリールであり、上記ヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキルまたは(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、
ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
ヘテロシクリルは、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,4−ジアゼパニル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジニル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(2H)−オン、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、(1R,5S)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル,(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクチル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノニル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノニル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノニル、または6,9−ジアザスピロ[4.5]デシルから選択される。
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、
ここで、アリールはフェニルであり、
ヘテロシクリルは、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、1,3−ベンゾジオキソリルまたは2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニルから選択され、
ヘテロアリールは、チエニル、1H−ピラゾリル、1H−イミダゾリル、1,3−チアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、1H−インダゾリル、2H−インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H−ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾチアゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリル、9H−プリニル、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピリミジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニルまたはキノキサリニルから選択され、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、
ヘテロシクリルは、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,4−ジアゼパニル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジニル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(2H)−オン、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、(1R,5S)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクチル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノニル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノニル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノニル、または6,9−ジアザスピロ[4.5]デシルから選択され、ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、
ここで、ヘテロシクリルは、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、1,3−ベンゾジオキソ−ル−5−イルまたは2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルから選択され、
ヘテロアリールは、チエニル、1H−ピラゾリル、1H−イミダゾリル、1,3−チアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、1H−インドリル、2H−インドリル、1H−インダゾリル、2H−インダゾリル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、1H−ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾチアゾリル、1,3−ベンゾオキサゾリル、9H−プリニル、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピリミジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニルまたはキノキサリニルから選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各場合は、R6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)−アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、または[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノであり、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、またはヘテロシクリル−カルボニル−オキシであり、ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されているヘテロシクリルであり、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されているC3−14シクロアルキルであり、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり;ここで、アリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されているアリール−C1−8アルキル−アミノであり、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびおよびヘテロアリールの各場合は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
R1は、R3置換基およびR4置換基によって、任意に置換されているヘテロアリールであり、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合はR6置換基およびR7置換基によって、任意に置換されている。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
または、その一形態である。
上記及び本明細書の記載全体を通して使用される化学用語は、特に定義されない限り、当業者によって、以下に示す意味を有するものとして理解される。
70,241,893から70,242,003 エクソン6;
70,242,004から70,247,767 イントロン6;
70,247,768から70,247,821 エクソン7;
70,247,822から70,248,265 イントロン7;および、
70,248,266から70,248,839 エクソン8。
69,366,468から69,366,578 エクソン6;
69,366,579から69,372,347 イントロン6;
69,372,348から69,372,401 エクソン7;
69,372,402から69,372,845 イントロン7;および、
69,372,846から69,373,419 エクソン8。
本明細書において使用される場合、用語「式(Ia)の化合物」、「式(Ia1)の化合物」、「式(Ia2)の化合物」、「式(Ia3)の化合物」、「式(Ia4)の化合物」、「式(II)の化合物」、「式(IIa)の化合物」、「式(IIa1)の化合物」、「式(IIa2)の化合物」、「式(IIa3)の化合物」、「式(IIa4)の化合物」、「式(III)の化合物」、「式(IIIa)の化合物」、「式(IIIa1)の化合物」、「式(IIIa2)の化合物」、「式(IIIa3)の化合物」、「式(IIIa4)の化合物」、「式(IV)の化合物」、「式(IVa)の化合物」、「式(IVa1)の化合物」、「式(IVa2)の化合物」、「式(V)の化合物」、「式(Va)の化合物」、「式(Va1)の化合物」、「式(Va2)の化合物」、「式(VI)の化合物」、「式(VIa)の化合物」、「式(VIa1)の化合物」、「式(VIa2)の化合物」、「式(VIa3)の化合物」、「式(VIa4)の化合物」、「式(VII)の化合物」、「式(VIIa)の化合物」、「式(VIIa1)の化合物」、「式(VIIa2)の化合物」、「式(VIII)の化合物」、「式(VIIIa)の化合物」、「式(VIIIa1)の化合物」、「式(VIIIa2)の化合物」、「式(IX)の化合物」、「式(IXa)の化合物」、「式(IXa1)の化合物」、「式(IXa2)の化合物」、「式(IXa3)の化合物」、「式(IXa4)の化合物」、「式(X)の化合物」、「式(Xa)の化合物」、「式(Xa1)の化合物」、「式(Xa2)の化合物」、「式(XI)の化合物」、「式(XIa)の化合物」、「式(XIa1)の化合物」、「式(XIa2)の化合物」、「式(XII)の化合物」、「式(XIIa)の化合物」、「式(XIIa1)の化合物」、「式(XIIa2)の化合物」、「式(XIIa3)の化合物」、「式(XIIa4)の化合物」、「式(XIII)の化合物」、「式(XIIIa)の化合物」、「式(XIIIa1)の化合物」、「式(XIIIa2)の化合物」、「式(XIV)の化合物」、「式(XIVa)の化合物」、「式(XIVa1)の化合物」および「式(XIVa2)の化合物」は、式(I)の化合物の亜属またはその一形態を指す。
SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入を促進する、式(I)の化合物またはその一形態が、本明細書に記載されている。式(I)のそのような化合物またはその一形態は、本明細書に記載されているアッセイを用いて、SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入を促進すると示されている(後の生物学的実施例の項を参照)。したがって、式(I)の化合物またはその一形態は、SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入にとっての促進因子としての有用性を有している。
w1およびw5は、独立してC−RaまたはNであり、
w2はC−RbまたはNであり、
w3、w4およびw7は、独立してC−R1、C−R2、C−RaまたはNであり、
w6はC−R1、C−R2、C−RcまたはNであり、
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであり、
w1、w2、w3、w4、w5、w6およびw7のうちの1つ、2つまたは3つは、任意でNであり得るという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2であり、
R1は、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)−C1−8アルコキシ、アミノ−C2−8アルケニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルケニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルケニル、アミノ−C2−8アルキニル、C1−8アルキル−アミノ−C2−8アルキニル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C2−8アルキニル、ハロ−C1−8アルキル−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ハロ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルコキシ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルコキシ、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−(C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、[(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルコキシ、ヘテロシクリル−アミノ、(ヘテロシクリル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロシクリル−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロシクリル−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル−オキシ、ヘテロシクリル−カルボニル、ヘテロシクリル−カルボニル−オキシ、C3−14シクロアルキル、アリール−C1−8アルキル−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、アリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、(アリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−C1−8アルキル、ヘテロアリール−C1−8アルコキシ、ヘテロアリール−アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、ヘテロアリール−C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(ヘテロアリール−C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、または(ヘテロアリール−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ−C1−8アルキルであり、
ここで、ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、または3つのR3置換基、および、任意に1つの追加のR4置換基によって、任意に置換されているか、
ヘテロシクリル、C3−14シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、3つ、または4つのR3置換基によって任意に置換されており、
R2は、アリール、アリール−アミノ、アリール−アミノ−カルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アミノであり、
ここで、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、または3つのR6置換基、および、任意で、1つの追加のR7置換基によって、任意に置換されており、
Raは、各場合において独立して、水素、ハロゲン、またはC1−8アルキルから選択されており、
Rbは、水素、ハロゲン、C1−8アルキル、またはC1−8アルコキシであり、
R3は、各場合において独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−カルボニル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−カルボニル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル]2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−カルボニル−アミノ、C1−8アルコキシ−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、または(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノから選択され、
R4は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−C1−8アルキル、C3−14シクロアルキル−アミノ、アリール−C1−8アルキル、アリール−C1−8アルコキシ−カルボニル、アリール−スルホニルオキシ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル−C1−8アルキルであり、ここで、C3−14シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルの各場合は、1つ、2つ、または3つのR5置換基によって任意に置換されており、
R5は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、
R6は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、かつ、
R7は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−オキシ、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて、
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて、
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて、
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて、
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
w3がC−R1である場合にw6はC−R2であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w3がC−R2である場合にw6はC−R1であり、w4およびw7は独立してC−RaまたはNであるか;
w4がC−R1である場合にw7はC−R2であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるか;
w4がC−R2である場合にw7はC−R1であり、w3はC−RaまたはNであり、w6はC−RcまたはNであるという条件にて、
w3、w4、w6およびw7のうちの1つは、C−R1であり、かつ、w3、w4、w6およびw7のうちの他の1つは、C−R2である。
いくつかの実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、SMAに罹患している被験体に投与される。他の実施形態において、式(I)の化合物またはその一形態は、SMAの傾向のある被験体またはSMAにかかり易い被験体に投与される。特定の実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、両染色体上にあるSMN1遺伝子における不活性型の変異または欠失によって引き起こされているSMAを有しているヒト被験体に投与される。当該変異または欠失は、SMN1遺伝子の機能喪失を生じる。特定の実施形態において、上記ヒト被験体は、当該被験体がSMN1遺伝子の機能喪失を生じる両染色体におけるSMN1遺伝子のテロメアコピーにおける不活性型の変異または欠失を有しているか否かを決定するために、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物の投与前に遺伝子型の特定を受ける。いくつかの実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、0型SMAを有している被験体に投与される。いくつかの実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、1型SMAを有している被験体に投与される。他の実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、2型SMAを有している被験体に投与される。他の実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、3型SMAを有している被験体に投与される。いくつかの実施形態において、式(I)の化合物もしくはその一形態、またはその薬学的組成物は、4型SMAを有している被験体に投与される。特定の実施形態において、ヒト被験体は、SMA患者である。
患者に投与される場合に、式(I)の化合物またはその一形態は、薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤を必要に応じて含んでいる組成物の成分として好ましく投与される。上記組成物は、経口的に投与され得るか、または任意の他の好都合な投与経路(例えば、注入またはボーラス注入、上皮もしくは皮膚粘膜の内層(例えば、口腔粘膜、直腸および腸管粘膜)を介した吸収)によって投与され得、かつ生物学的に活性な別の薬剤とともに投与され得る。投与は、全身性または局所性であり得る。種々の送達系が、公知(例えば、リポソーム、微小粒子、マイクロカプセル、カプセルにおける封入)であり、上記化合物を投与するために使用される。
式(I)の化合物またはその一形態の、SMAの治療に有効な量は、例えば投与の経路、SMAの型、被験体の身体全体の健康状態、被験体の民族性、被験体の年齢、被験体の体重、被験体の性別、SMAの治療食、SMAの期間およびSMAの重症度に依存し、医師の判断、およびそれぞれの患者もしくは被験体の状況にしたがって決定されるべきである。
本明細書に記載されている実施形態は、薬学的組成物における式(I)の化合物またはその一形態の使用を包含している。特定の実施形態において、本明細書に記載されているのは、薬学的組成物における式(I)の化合物またはその一形態の、それを必要としているヒト被験体におけるSMAを治療するための使用である。当該使用は、薬学的に許容可能な賦形剤をともなっている混合物における式(I)の化合物またはその一形態の有効量を投与することを包含している。特定の実施形態において、上記ヒト被験体はSMA患者である。
特定の実施形態において、SMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいるmRNAの量は、SMAにとってのバイオマーカーとして使用される。特定の実施形態において、SMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいないmRNAの量は、SMAにとってのバイオマーカーとして使用される。他の実施形態において、SMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいるmRNAの量は、化合物(例えば、本明細書に開示されている化合物)を用いて治療されるSMA患者にとってのバイオマーカーとして使用される。他の実施形態において、SMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいないmRNAの量は、化合物(例えば、本明細書に開示されている化合物)を用いて治療されるSMA患者にとってのバイオマーカーとして使用される。いくつかの実施形態において、SMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいるmRNAの量の変化、ならびにSMN1遺伝子および/またはSMN2遺伝子から転写された、SMN1および/またはSMN2のエクソン7を含んでいないmRNAの量の対応する変化は、化合物(例えば、本明細書に開示されている化合物)を用いて治療される患者にとってのバイオマーカーとして使用される。特定の実施形態において、上記患者はSMA患者である。
一局面において、本明細書に示されているのは、使用のための取扱説明書と、1つ以上の容器に入っている本明細書に記載のSMNプライマーまたはプローブとを備えている薬学的なキットまたはアッセイキットである。一実施形態において、薬学的なキットまたはアッセイキットは、1つ以上のSMNリバースプライマー(例えば、配列番号2、9および/または12)および/または1つ以上のSMNフォワードプライマー(例えば、配列番号1、7、8、11および/または13)と、使用のための取扱説明書とを容器の中に備えている。他の実施形態において、薬学的なキットまたはアッセイキットは、SMNリバースプライマー(例えば、配列番号2、9および/または12)、SMNフォワードプライマー(例えば、配列番号1、7、8、11および/または13)および使用のための取扱説明書を1つの容器の中に備えている。
<スキームA>
R2が単環式または二環式のアリール環系、ヘテロシクリル環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームAに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のヘテロシクリル環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームBに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームCに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のアリール環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームDに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームEに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームFに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームGに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のアリール環系、ヘテロシクリル環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームHに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のアリール環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームIに記載の通りに調製され得る。
R2が単環式または二環式のアリール環系、ヘテロシクリル環系またはヘテロアリール環系である式(I)の化合物は、以下のスキームJに記載の通りに調製され得る。
より詳細に説明し、かつ理解を助けるために、以下の非限定的な実施例が提示されて、本明細書に記載の化合物の範囲をより十分に例証しており、当該実施例は、その範囲を特に限定するとされるべきではない。現在公知であり得るか、または今後開発され得る、当業者が同定する範囲にある本明細書に記載の化合物のそのような変形物は、本明細書に記載されており、かつ後ほど請求されているような化合物の範囲内にあるとみなされる。これらの実施例は、一部の化合物の調製を例示している。当業者は、これらの実施例に記載されている手法が、当業者によって述べられている通り、合成の実施において十分に機能し、したがってその実施にとっての好ましい様態を構成する手法を意味することを理解する。しかし、多くの変更が、開示されている特定の方法においてなされ得、本明細書の精神および範囲から逸脱することなく同様または類似の結果を依然として達成し得ることを、当業者が十分に理解することは十分に理解される。
以上において、および本明細書の全体を通して使用されるとき、以下の略語は、特に断りがない限り、以下の意味を有していると理解される。
Cpd72の調製
Cpd239の調製
Cpd6の調製
M.P. 182-184 ℃; MS m/z 367.5 [M+H]+; 1H NMR (500 MHz, DMSO-d6): δ 8.20 (1H, d, J = 2.7 Hz), 8.04 (1H, dd, J = 2.8 Hz, 9.8 Hz), 7.79 (1H, dd, J = 2.1 Hz, 8.5 Hz), 7.74 (1H, d, J = 2.1 Hz), 7.67 (1H, d, J = 9.7 Hz), 7.07 (1H, d, J = 8.5 Hz), 6.93 (1H, s), 3.87 (3H, s), 3.83 (3H, s), 3.12 (4H, m), 2.88 (4H, m)。
Cpd1の調製
Cpd81およびCpd82の調製
そして、Cpd82(9mg、11%)を黄色の固体として得た。M.P. 245-248 ℃; MS m/z 407.2 [M+H]+; 1H NMR (500 MHz, DMSO-d6): δ 8.21 (1H, d, J = 2.7 Hz), 8.11 (1H, m), 8.07-8.03 (2H, m), 7.68 (1H, d, J = 9.7 Hz), 7.11 (1H, d, J = 8.6 Hz), 6.87 (1H, s), 3.14 (4H, m), 2.88 (4H, m)。
Cpd70の調製
Cpd74の調製
Cpd29の調製
Cpd170の調製
Cpd163の調製
Cpd92の調製
Cpd98の調製
Cpd107の調製
Cpd171の調製
Cpd109の調製
Cpd209の調製
Cpd182の調製
Cpd191の調製
Cpd128の調製
Cpd153の調製
Cpd179の調製
Cpd143の調製
Cpd188の調製
Cpd144の調製
Cpd164の調製
Cpd263の調製
Cpd237の調製
Cpd52の調製
Cpd220の調製
Cpd276の調製
Cpd85の調製
Cpd91の調製
Cpd106の調製
Cpd245の調製
Cpd249の調製
Cpd306の調製
Cpd443の調製
Cpd342の調製
Cpd629の調製
Cpd625およびCpd626の調製
Cpd688の調製
Cpd694の調製
Cpd662の調製
Cpd798の調製
Cpd764の調製
Cpd294の調製
Cpd714の調製
Cpd674の調製
Cpd353の調製
Cpd486の調製
Cpd603の調製
Cpd769の調製
Cpd407の調製
Cpd322の調製
Cpd380の調製
Cpd398の調製
Cpd402の調製
Cpd499の調製
Cpd502の調製
Cpd512の調製
Cpd586の調製
Cpd695の調製
Cpd731の調製
Cpd743の調製
Cpd804の調製
Cpd811の調製
より詳細に説明して本明細書の理解を助けるために、下記の非限定的な生物学的実施例を提供する。この生物学的実施例は、本明細書の技術範囲をより完全に示すためのものであり、当該技術範囲を特別に限定するものとして解釈するべきではない。本明細書の、今や理解された、または後に開発される変形は、当業者が確かめることができる範囲内にあり得、本明細書およびその後の特許請求の範囲の技術範囲に含まれると考えられる。これらの実施例は、本明細書に記載されたある化合物の、in vitroおよび/またはin vivoにおける試験を示し、SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入を促進することによって、SMA治療に対する該化合物の有用性を実証する。化学式(I)の化合物は、SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入を促進し、SMN2遺伝子から生産されるSmnタンパク質のレベルを増加させるため、治療を必要とするヒト被験体におけるSMAの治療に利用され得る。
SMN2ミニ遺伝子コンストラクト
ミニ遺伝子コンストラクトの調製
エクソン6の5’末端(ATAATTCCCCC)(配列番号14)から開始し、かつエクソン8(CAGCAC)(配列番号15)の核酸残基23で終結する、SMN2遺伝子の領域に対応するDNAを、次のプライマーを用いてPCRによって増幅した。
リバースプライマー:5’−CGCGGATCCGTGCTGCTCTATGCCAGCA−3’(配列番号17)
各プライマーの5’末端は、エクソン6の5’末端(GGATCC)(配列番号18)およびエクソン8の第23番目のヌクレオチドの後の3’末端の両方に、BamHI制限エンドヌクレアーゼ認識部位を加えるように設計された。BamHI制限エンドヌクレアーゼ認識部位を利用して、米国特許公開公報US2005/0048549に開示されたように改良された、本来のpcDNA3.1/Hygroベクターの誘導体に、PCR断片をクローニングした。
5’−TAGCTTCTTACCCGTACTCCACCGTTGGCAGCACGATCGCACGTCCCACGTGAACCATTGGTAAACCCTG−3’(配列番号19)は、BamHI制限部位の上流の開始コドンと共に、改良されたpcDNA3.1/Hygroベクターにクローニングされ、
3’DEG UTR:
5’−ATCGAAAGTACAGGACTAGCCTTCCTAGCAACCGCGGGCTGGGAGTCTGAGACATCACTCAAGATATATGCTCGGTAACGTATGCTCTAGCCATCTAACTATTCCCTATGTCTTATAGGG−3’(配列番号20)は、NotI制限エンドヌクレアーゼ認識部位およびXhoI制限エンドヌクレアーゼ認識部位を用いて、NotI制限部位のすぐ下流の終止コドンと共に、改良されたpcDNA3.1/Hygroベクターにクローニングされた。さらに、開始コドンを欠失したホタルのルシフェラーゼ遺伝子を、BamHIおよびNotI制限部位を用いて、該ベクターにクローニングした。
培養細胞におけるSMN2ミニ遺伝子mRNAスプライシングRT−qPCRアッセイ
安定的に上記ミニ遺伝子によりトランスフェクトされ、かつ試験化合物によって処理された、HEK293H培養細胞株における、SMN2エクソン7を含む全長SMN2ミニ遺伝子mRNAのレベルを定量するために、逆転写−定量PCR(RT−PCR)に基づくアッセイを用いた。
培養細胞における内在性SMN2mRNA RT−qPCRスプライシングアッセイ
試験化合物で処理された、SMN2遺伝子を含む初代細胞および培養細胞株における、全長SMN2mRNAおよびΔ7SMN2mRNAのレベルを定量するために、逆転写−定量PCR(RT−PCR)に基づくアッセイを用いた。
培養細胞における内在性SMN2mRNAエンドポイント半定量RT−PCRスプライシングアッセイ
試験化合物で処理された、SMN2遺伝子を含む初代細胞および培養細胞株における、全長SMN2mRNAおよびΔ7SMN2mRNAのレベルを可視化し、定量するために、エンドポイントRT−PCRスプライシングアッセイを用いた。
動物組織における、SMN2mRNA RT−qPCRスプライシングアッセイ
試験化合物で処理された、マウスからの組織において、全長SMN2mRNAおよびΔ7SMN2mRNAのレベルを定量するために、逆転写−定量PCR(RT−qPCR)に基づくアッセイを用いた。
動物組織における、SMN2mRNAエンドポイント半定量RT−PCRスプライシングアッセイ
試験化合物で処理されたマウスの組織における、全長SMN2mRNAおよびΔ7SMN2mRNAのレベルを定量するために、エンドポイントRT−PCRスプライシングアッセイを用いた。
培養細胞におけるSmnタンパク質アッセイ
試験化合物で処理された、SMA患者の繊維芽細胞における、Smnタンパク質のレベルを定量するために、SMN HTRF(時間分解蛍光測定法)アッセイを行った。このアッセイの結果は、図9に示す。
Gemカウント(Smn依存性核スペックルカウント)アッセイ
Smnタンパク質のレベルは、蛍光標識された抗Smn抗体で細胞を染色した際に生成される核内フォーカス(gemとしても知られる)の量と直接相関している(Liu and Dreyfuss, EMBO J., 1996, 15:3555)。Gemは多タンパク質複合体であり、それはSmnタンパク質によって核形成され、gemカウントアッセイは、細胞内のSmnのレベルを評価するために利用される。本明細書に記載のように、gemカウントアッセイは、試験化合物で処理された、SMA患者繊維芽細胞における、Smnタンパク質のレベルを定量するために用いられる。
ヒト運動ニューロンにおけるSmnタンパク質アッセイ
試験化合物で処理されたヒト運動ニューロンにおける、Smnタンパク質のレベルを定量するために、Smn免疫蛍光共焦点顕微鏡分析を行った。
動物細胞におけるSmnタンパク質アッセイ
ヒトSMN2遺伝子から生産されるSmnタンパク質のレベルの増加を決定するために、このSmnタンパク質アッセイでは、DMSO媒体を用いて処理されたマウスの組織と、試験化合物を用いて処理されたマウスの組織とを比較した。
成体C/CアレルSMAマウスにおけるSmnタンパク質のアッセイに用いる組織を、実施例10に記載されたように準備した。このアッセイは、試験化合物で10日間処理されたC/CアレルSMAマウスにおいて、SMN2遺伝子から生産されるSmnタンパク質のレベルの増加が見られるか否かを調べる。
新生仔Δ7SMAマウスの組織におけるSmnタンパク質
試験化合物で処理されることでSMN2遺伝子から生産されるSmnタンパク質のレベルが向上するか否かを調べるために、新生仔SMAマウスの組織におけるSmnタンパク質のアッセイを行った。
新生仔Δ7SMAマウスの体重
試験化合物で処理されることで体重の増加が改善されるか否かを調べるために、新生仔SMAマウスの体重変化を調べた。
新生仔Δ7SMAマウスにおける立ち直り反射
試験化合物で処理されることで立ち直り反射が改善されるか否かを調べるために、新生仔SMAマウスの立ち直り反射における機能的変化を調べた。
新生仔Δ7SMAマウスの生存
試験化合物で処理されることで生存を向上させるか否かを調べるために、マウスの生存数の変化をずっと調べた。
培養細胞におけるヒトSMN1ミニ遺伝子mRNAエンドポイント半定量RT−PCRスプライシングアッセイ
試験化合物で処理された、ヒトSMN1ミニ遺伝子コンストラクトを発現している初代細胞および培養細胞株における、ヒトSMN1ミニ遺伝子の全長mRNAおよびΔ7mRNAのレベルを可視化し、定量するために、RT−PCRアッセイを用いた。
ミニ遺伝子コンストラクトの調製
生物学的実施例1に記載されたSMN2ミニ遺伝子コンストラクトの調製のための手順を用い、SMN2−Aミニ遺伝子のエクソン7の6番目のヌクレオチド(チミジン残基)を部位特異的変異誘発によってシトシンに置き換えることにより、ミニ遺伝子のSMN1バージョンを調製した。そして、SMN2−Aミニ遺伝子コンストラクトと同様に、SMN1ミニ遺伝子コンストラクトは、エクソン7の核酸残基48の後に挿入された1つのアデニン(SMN2−A)を有している。SMN1ミニ遺伝子コンストラクトをSMN1−Aと表す。
Claims (25)
- 式(IIa1)の化合物、
(ここで、R1は、オキシラニル、オキセタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、トリアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、チアジアゾリジニル、テトラゾリジニル、ピラニル、ジヒドロ−2H−ピラニル、チオピラニル、1,3−ジオキサニル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,4−ジアゼパニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、1,4−ベンゾジオキサニル、2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジニル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(2H)−オン、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、(1R,5S)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクチル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノニル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノニル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノニル、または6,9−ジアザスピロ[4.5]デシルから選択されるヘテロシクリルであり、
ここで、ヘテロシクリルは、1つ、2つ、または3つのR3置換基、および、任意に1つの追加のR4置換基によって、任意に置換されているか、
あるいは、ヘテロシクリルは、1つ、2つ、3つ、または4つのR3置換基によって任意に置換されており、
R2は、フリル、チエニル、ピロリル、2H−ピロリル、3H−ピロリル、ピラゾリル、1H−ピラゾリル、イミダゾリル、1H−イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、1,3−チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、1H−インドリル、インダゾリル、1H−インダゾリル、2H−インダゾリル、インドリジニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、1H−ベンゾイミダゾリル、1,3−ベンゾチアゾリル、1,3−ベンゾキサゾリル、プリニル、9H−プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、1,3−ジアジニル、1,2−ジアジニル、1,2−ジアゾリル、1,4−ジアザナフタレニル、アクリジニル、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、6H−チエノ[2,3−b]ピロリル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジニル、または[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジニルから選択されるヘテロアリールであり、
ここで、ヘテロアリールは、1つ、2つ、または3つのR6置換基、および、任意で、1つの追加のR7置換基によって、任意に置換されており、
Raは、各場合において独立して、水素、ハロゲン、またはC1−8アルキルから選択されており、
Rbは、水素、ハロゲン、C1−8アルキル、またはC1−8アルコキシであり、
Rcは、水素、ハロゲン、またはC1−8アルキルであり、
R3は、各場合において独立して、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−カルボニル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ−カルボニル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、アミノ−C1−8アルキル、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル、アミノ−C1−8アルキル−アミノ、C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル−アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル]2−アミノ、(C1−8アルキル−アミノ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、[(C1−8アルキル)2−アミノ−C1−8アルキル](C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、(C1−8アルコキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノ、C1−8アルキル−カルボニル−アミノ、C1−8アルコキシ−カルボニル−アミノ、ヒドロキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル−アミノ、(ヒドロキシ−C1−8アルキル)2−アミノ、または(ヒドロキシ−C1−8アルキル)(C1−8アルキル)アミノから選択され、
R4は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−C1−8アルキル、C3−14シクロアルキル−アミノ、アリール−C1−8アルキル、アリール−C1−8アルコキシ−カルボニル、アリール−スルホニルオキシ−C1−8アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル−C1−8アルキルであり、ここで、C3−14シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルの各場合は、1つ、2つ、または3つのR5置換基によって任意に置換されており、
R5は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、ハロ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、
R6は、各場合において独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロ−C1−8アルキル、ヒドロキシ−C1−8アルキル、C1−8アルコキシ、ハロ−C1−8アルコキシ、C1−8アルコキシ−C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルキル−アミノ、(C1−8アルキル)2−アミノ、またはC1−8アルキル−チオから選択され、かつ、
R7は、C3−14シクロアルキル、C3−14シクロアルキル−オキシ、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールである) - 上記薬学的に許容可能な塩は、塩化物、臭化水素酸塩、塩酸塩、二塩化水素化物、酢酸塩、トリフルオロアセテートまたはトリフルオロ酢酸塩であることを特徴とする請求項1に記載の化合物。
- 2−(4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシフェニル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシフェニル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシフェニル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−メトキシフェニル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−メトキシフェニル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(3−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(3−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(3−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−メトキシフェニル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−フェニル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−フェニル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−[3,3−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−フルオロ−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−クロロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−クロロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−メチルフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−ニトロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−フルオロ−7−(ピペラジン−1−イルアミノ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−9−フルオロ−7−(ピペラジン−1−イルアミノ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−9−フルオロ−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−フルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
3−(3,4−ジメトキシフェニル)−8−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメチルフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメチルフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−ニトロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチルフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−フルオロ−4,5−ジメトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−フルオロ−4,5−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−[(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メトキシ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,5−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
4−[4−オキソ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]ベンゾニトリル、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[2−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−[3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−メトキシ−3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−メトキシ−3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4−オキソ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−キノリジン−1−カルボニトリル、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]キノリジン−4−オン、
2−(5−フルオロピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1H−インドール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1H−インドール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジフルオロメトキシ)−4−メトキシフェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジフルオロメトキシ)−4−ヒドロキシフェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジフルオロメトキシ)−4−メトキシフェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−(ジフルオロメトキシ)−4−ヒドロキシフェニル]−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−メチルピペラジン−1−イル]−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3,5−ジフルオロフェニル)−7−[(3S)−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−クロロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(2−メチルピリジン)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−[2−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペラジン−1−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4,5−ジメトキシフェニル)−7−(ピペラジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(4−ヒドロキシピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシ−3−メチルフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
3−[4−オキソ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]ベンゾニトリル
2−メトキシ−5−[4−オキソ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]ベンゾニトリル
2−(3−フルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エトキシ−3−フルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−フルオロ−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−アミノピロリジン−1−イル]−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−3−(プロパン−2−イルアミノ)ピロリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシ−3−ニトロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[3−フルオロ−4−(メチルスルファニル)フェニル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{[2−(メチルアミノ)エチル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,5−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,5−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペリジン−4−イルアミノ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,5−ジメトキシピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−キノリジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−キノリジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,4R)−3−(ジメチルアミノ)−4−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[4−(メチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジフルオロ−5−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジフルオロ−5−メトキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3S)−3−(メチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−{4−[(メチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−アミノピロリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−{[(3R)−1−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メトキシピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−(ピリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
3−フルオロ−5−{7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル}ベンゾニトリル
3−フルオロ−5−[4−オキソ−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]ベンゾニトリル
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3’S,4’S)−4’−ヒドロキシ−1,3’−ビピロリジン−1’−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−{メチル[(3R)−ピロリジン−3−イル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3S)−ピロリジン−3−イルオキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペリジン−4−イルオキシ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−{メチル[(3R)−1−メチルピロリジン−3−イル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aR,6aR)−1−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エン−3−イル]−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,5,6−テトラヒドロピリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−アミノピペリジン−1−イル)−7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−5−(2−ヒドロキシエチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aS,6aS)−1−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(3aR,6aS)−5−(プロパン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イルオキシ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−5−エチルヘキサヒドロキシピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−[(4aR,7aR)−1−メチルオクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−9−メチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(1R,5S)−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−3−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(2R)−2−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−キノリジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
7−[(3S)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−キノリジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(シクロプロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−9−エチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[4−(メチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(エチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−8−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(プロパン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(メチルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ジメチルアミノ)シクロヘキサ−1−エン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[エチル(メチル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[メチル(プロピル)アミノ]シクロヘキサ−1−エン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−アミノピロリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[1−(オキセタン−3−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−8−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−8−メチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
7−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1S,4S)−5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1S,4S)−5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[シス−4−(メチルアミノ)シクロへキシル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−(ピペリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[4−(プロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[4−(プロパン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−7−[4−(モルホリン−4−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン 塩酸塩(1:1)
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4’−ビピペリジン−1’−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(モルホリン−4−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−9−エチル−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[(2−メトキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−メトキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−{(3S)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−メトキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−{(3S)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(プロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(エチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{4−[ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(メチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(プロパン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシ−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−ヒドロキシ−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−プロピルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(3−フルオロプロピル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(3−フルオロプロピル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−フルオロエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(3−フルオロプロピル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(3−フルオロプロピル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{(3R)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
7−[1−(2,2−ジメチル−1,3−ジオキサン−5−イル)ピペリジン−4−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)−4−メチルピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(エチルアミノ)−4−メチルピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−メチル−4−(プロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−4−メチルピペリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−エチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−アミノプロプ−1−イン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−アミノプロピル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(2,2,6,6−テトラメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(2,2,6,6−テトラメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジエチルアミノ)アゼチジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[3−(ピロリジン−1−イル)アゼチジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[3−(ピペリジン−1−イル)アゼチジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3S)−3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3S)−3−[(ジエチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{(3S)−3−[(エチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]アゼチジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{3−[(ジエチルアミノ)メチル]アゼチジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(2S,6S)−2,6−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3R)−3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(2S,6S)−2,6−ジメチルピペリジン−4−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−メチル−6−[7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−カルボニトリル
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタ−7−イル)−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−ヒドロキシピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−8a−メチルヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(8a−メチルヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{[2−(モルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ}−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{メチル[2−(メチルアミノ)エチル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イルメトキシ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[3−(モルホリン−4−イル)プロポキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、もしくは
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群から選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、化合物。 - 2−(3,5−ジフルオロ−4−ヒドロキシフェニル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン塩酸塩、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)−4H−キノリジン−4−オン酢酸塩、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オントリフルオロ酢酸塩(1:1)、もしくは
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン塩酸塩(1:2)からなる群から選択される薬学的に許容可能な塩である化合物、
または、その立体異性体、または互変異性体であることを特徴とする請求項3に記載の化合物。 - 有効な量の請求項1に記載の化合物、および、薬学的に許容可能な担体、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物。
- 脊髄性筋萎縮症(SMA)の治療に使用するための請求項5に記載の薬学的組成物。
- SMN2遺伝子から転写されたmRNAへのSMN2のエクソン7の挿入の促進において使用するための請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- Smnタンパク質の量の増加において使用するための請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- 治療を必要とするヒト被験体におけるSMAの治療において使用するための請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- R 1 は、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、1,4−ジアゼパニル、1,2,5,6−テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aR)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、(3aS,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−(2H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−(1H)−イル、オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジニル、オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aR,7aR)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、(4aS,7aS)−オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(2H)−オン、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(7R,8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aS)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、(8aR)−オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−(1H)−イル、オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジンイル、3−アザビシクロ[3.1.0]へキシル、(1R,5S)−3−アザビシクロ[3.1.0]へキシル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エニル、(1R,5S)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクト−2−エニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、(1R,5S)−9−アザビシクロ[3.3.1]ノニル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]オクチル、3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、(1R,5S)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクチル、1,4−ジアザビシクロ[3.2.2]ノニル、アザスピロ[3.3]ヘプチル、2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプチル、2,7−ジアザスピロ[3.5]ノニル、5,8−ジアザスピロ[3.5]ノニル、2,7−ジアザスピロ[4.4]ノニルおよび6,9−ジアザスピロ[4.5]デシルから選択されるヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルの各場合は、1つ、2つ、または3つのR 3 置換基、および、任意に1つの追加のR 4 置換基によって、任意に置換されている請求項1に記載の化合物。
- R 2 は、フロ[3,2−b]ピリジニル、フロ[3,2−c]ピリジニル、フロ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[3,2−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[1,2−a]ピリミジニル、ピロロ[1,2−a]ピラジニル、ピロロ[1,2−b]ピリダジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピラジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−c]ピリミジニル、イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、イミダゾ[1,2−a]ピラジニル、イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル、[1,3]オキサゾロ[4,5−b]ピリジニルおよびキノキサリニルから選択されるヘテロアリールであり、上記ヘテロアリールの各場合は、1つ、2つ、または3つのR 6 置換基、および、任意に1つの追加のR 7 置換基によって、任意に置換されている請求項1に記載の化合物。
- R 3 は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびtert−ブチルから選択されるC 1−8 アルキルである請求項1に記載の化合物。
- R 6 は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびtert−ブチルから選択されるC 1−8 アルキルである請求項1に記載の化合物。
- R a は、各場合において独立して、水素、ハロゲン、またはC 1−8 アルキルから選択されている請求項1に記載の化合物。
- R b は、水素、ハロゲン、C 1−8 アルキル、またはC 1−8 アルコキシである請求項1に記載の化合物。
- R C は、水素またはC 1−8 アルキルである請求項1に記載の化合物。
- 上記化合物は、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−クロロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1H−インドール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1H−インドール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−[2−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,3−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−フルオロ−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,5−ジメトキシピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メトキシピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(ピペラジン−1−イル)−2−(ピリジン−3−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5−メトキシピリジン−3−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−エチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イルオキシ)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロキシピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロキシピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノピペリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−アミノピロリジン−1−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1S,4S)−5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1S,4S)−5−エチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタ−2−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4’−ビピペリジン−1’−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(モルホリン−4−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−プロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル]−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピラジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−2−(2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−4H−ピリミド[1,2−b]ピリダジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−メトキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−{(3S)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−クロロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−メトキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−{(3S)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジエチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピペリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(プロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(エチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{4−[ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(5,7−ジメチルフロ[2,3−c]ピリジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(メチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[4−(プロパン−2−イルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルオクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)オクタヒドロ−5H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−5−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−メトキシ−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−ヒドロキシ−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−プロピルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(ピロリジン−1−イル)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロプロピル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(オキセタン−3−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−シクロブチルピペラジン−1−イル)−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(3−フルオロプロピル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(3−フルオロプロピル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−フルオロエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(3−フルオロプロピル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−フルオロエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(3−フルオロプロピル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{(3R)−4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−3−メチルピペラジン−1−イル}−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−[8−(ヒドロキシメチル)−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[4−(ジメチルアミノ)−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2,2−ジメチル−1,3−ジオキサン−5−イル)ピペリジン−4−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(ジメチルアミノ)−4−メチルピペリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(エチルアミノ)−4−メチルピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−メチル−4−(プロピルアミノ)ピペリジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−4−メチルピペリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−シクロプロピル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−エチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3−アミノプロピル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,3−ジメチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(2,2,6,6−テトラメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(2,2,6,6−テトラメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(2−メチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[3−(ジエチルアミノ)アゼチジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[3−(ピロリジン−1−イル)アゼチジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1,4−ジアゼパン−1−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3aR,6aS)−ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[3−(ピペリジン−1−イル)アゼチジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,7−ジメチル−2H−インダゾール−5−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3S)−3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1,7−ジメチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3S)−3−[(ジエチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{(3S)−3−[(エチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]アゼチジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{3−[(ジエチルアミノ)メチル]アゼチジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(1−エチル−3−メチルピロロ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−2−(1−メチル−1H−インダゾール−5−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−シクロブチルピペリジン−4−イル)−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(2S,6S)−2,6−ジメチル−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−{(3R)−3−[(ジメチルアミノ)メチル]ピロリジン−1−イル}−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(2S,6S)−2,6−ジメチルピペリジン−4−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−フルオロ−2−メチル−1,3−ベンゾキサゾール−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナ−7−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−[2−メチル−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−メチル−6−[7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−8−カルボニトリル、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタ−7−イル)−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−ヒドロキシピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aR)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−フルオロ−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−8a−メチルヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(8aS)−ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(8a−メチルヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−{[2−(モルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3aR,6aS)−5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項1に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
7−[(2S,6S)−2,6−ジメチルピペリジン−4−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項17に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(3,3−ジメチルピペラジン−1−イル)−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R,5S)−3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−プロピルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−プロピルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチル−4−(プロパン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−[(3S)−3−エチルピペラジン−1−イル]−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3S)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項17に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項17に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−2−(2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−7−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R,5S)−3,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
7−[(3R)−3,4−ジメチルピペラジン−1−イル]−2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−4−エチル−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項17に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチル−4−プロピルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、また、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項18に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項21に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(4,6−ジメチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−9−メチル−7−(ピペラジン−1−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(4−エチル−6−メチルピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−イル)−7−(4−エチルピペラジン−1−イル)−9−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項19に記載の化合物。 - 上記化合物は、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−エチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(2,8−ジメチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(ピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、または、
2−(8−エチル−2−メチルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−7−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、
からなる群より選択される化合物、
または、その遊離酸、遊離塩基、薬学的に許容可能な塩、立体異性体、または互変異性体である、請求項20に記載の化合物。
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