JP2020522484A5 - - Google Patents
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Claims (29)
- 式(I)
環の頂点A0は、NH又はC(O)であり;
環の頂点A1及びA3の各々は、独立に、N、NH、CH、C(O)及びC(R4)からなる群より選択され;
環の頂点A2、A5及びA6の各々は、独立にN、CH、及びC(R4)からなる群より選択され;
環の頂点A4は、N、N(C1-4アルキル)、CH、及びC(R4)からなる群より選択され;かつ
A3、A4、A5、及びA6のうち2つ以下はNであり;
破線付きの結合の各々は、独立して単結合又は二重結合であり;
R1は、ヘテロアリール、C6-10アリール、−C1-8アルキレン−ヘテロアリール、−C1-8アルキレン−C6-10アリール、C3-8シクロアルキル、4〜8員ヘテロシクロアルキル、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、−C(O)NR1aR1b、及び−CO2R1a(式中、ヘテロシクロアルキル基は、N、O及びSより選択される1〜3個のヘテロ原子を環の頂点として有する4〜8員環であり;ヘテロアリール基は、N、O及びSより選択される1〜3個のヘテロ原子を環の頂点として有する5〜10員環である)からなる群より選択され;
R1a及びR1bは、各々独立に、水素、C1-8アルキル、C6-10アリール、及び−C1-6アルキレン−C6-10アリールからなる群より選択され;
R1は、場合により1〜5個のR5置換基で置換され;
R2a及びR2eは、各々独立に、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、−O−C1-6ハロアルキル、−S−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−S−C1-6アルキル、CN、及びハロゲンからなる群より選択され;
R2b、R2c、及びR2dは、各々独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、−O−C1-6ハロアルキル、−S−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−S−C1-6アルキル、シアノ、及びハロゲンからなる群より選択され;
各R3は、独立にC1-4アルキル、C1-4ハロアルキル及びヒドロキシルからなる群より選択され、そして場合により同じ炭素原子に結合する2個のR3基が結合してオキソ(=O)を形成し;
各R4は、独立に、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、−O−C1-6ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−S−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−S−C1-6アルキル、−NR4aR4b、−CONR4aR4b、−CO2R4a、−COR4a、-OC(O)NR4aR4b、−NR4aC(O)R4b、−NR4aC(O)2R4b、及び−NR4a−C(O)NR4aR4bからなる群より選択され;
各R4a及びR4bは、独立に、水素、C1-4アルキル、及びC1-4ハロアルキルからなる群より選択され;
各R5は、独立に、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C1-8ハロアルキル、C1-8ハロアルコキシ、C1-8ヒドロキシアルキル、−C1-8アルキル−ヘテロシクロアルキル、−C1-8アルキル−C3-8シクロアルキル、C3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、OH、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、CN、C(O)R5a、−NR5bC(O)R5a、−CONR5aR5b、−NR5aR5b、−C1-8アルキレン−NR5aR5b、−S−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C1-6アルキル−S−C1-6アルキル、-OC(O)NR5aR5b、−NR5aC(O)2R5b、-NR5a−C(O)NR5bR5b及びCO2R5aからなる群より選択され(式中、ヘテロシクロアルキル基は、N、O及びSより選択される1〜3個のヘテロ原子を環の頂点として有する4〜8員環である);
各R5a及びR5bは、独立に水素、C1-4アルキル、及びC1-4ハロアルキルからなる群より選択される、又は、同じ窒素原子に結合する場合、R5a及びR5bは該窒素原子に結合しN、O又はSより選択される0〜1個の追加のヘテロ原子を環の頂点として有する5又は6員環を形成し;かつ
下付き文字nは、0、1、2又は3である)
の化合物又はその医薬的に許容される塩。 - 各R4は、独立に、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-4ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、−CONR4aR4b、及び−CO2R4aからなる群より選択され;そしてR4置換基は、存在する場合、二環式ヘテロアリールの任意の適切な炭素環の頂点に結合する、
請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。 - R1は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チアジアゾリル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニル、−C(O)NR1aR1b、−CO2R1a、及びC1-8アルキルからなる群より選択され、そしてR1は、場合により1〜3個のR5置換基で置換される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- R2b、R2c、及びR2dは各々Hである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- R2a及びR2eは、各々独立にC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、−O−C1-6ハロアルキル、及びハロゲンからなる群より選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- nは0である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- 前記化合物は、表3における++又は+++活性を有する化合物の群より選択される、請求項1に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- 請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
- C5aに起因する病的活性化に関連する疾患又は障害に罹患しているか又は感受性が強いヒトを治療するための、請求項24に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物の白血球にC5a調節量の前記化合物又はその医薬的に許容される塩が接触させられる、C5aによる細胞走化性を阻害するための、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む組成物。
- 前記疾患又は障害は、炎症性疾患又は障害、心血管又は脳血管障害、自己免疫障害、あるいは腫瘍性疾患又は障害である、請求項25に記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は障害は、好中球減少、好中球増加、C3−糸球体症、C3−糸球体腎炎、II型膜性増殖性糸球体腎炎(dense deposit disease)、膜性増殖性糸球体腎炎、川崎病、溶血性尿毒症症候群、非定型溶血性尿毒症症候群(aHUS)、組織移植片拒絶、移植臓器の超急性拒絶、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、ループス糸球体腎炎、血管炎、ANCA関連血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、顕微鏡的多発血管炎、自己免疫性溶血及び血小板減少状態、免疫血管炎、移植片対宿主疾患、ループス腎症、ヘイマン腎炎、膜性腎炎、糸球体腎炎、IGA腎症、膜性増殖性及び糸球体腎炎からなる群より選択される、請求項25に記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は障害は、黒色腫、肺がん、リンパ腫、肉腫、癌腫、線維肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、血管肉腫、リンパ管肉腫、滑膜腫、中皮腫、髄膜腫、白血病、リンパ腫、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、扁平上皮癌腫、基底細胞癌腫、腺癌、乳頭癌、嚢胞腺癌、気管支癌、腎細胞癌、肝細胞癌、移行上皮癌、絨毛癌、セミノーマ、胚性癌、ウィルムス腫瘍、多形性腺腫、肝細胞乳頭腫、尿細管腺腫、嚢胞腺腫、乳頭腫、腺腫、平滑筋腫、横紋筋腫、血管腫、リンパ管腫、骨腫、軟骨腫、脂肪腫及び線維腫からなる群より選択される、請求項25に記載の医薬組成物。
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