RU2003131879A - Антагонисты ccr5, полезные для лечения спид - Google Patents

Антагонисты ccr5, полезные для лечения спид Download PDF

Info

Publication number
RU2003131879A
RU2003131879A RU2003131879/04A RU2003131879A RU2003131879A RU 2003131879 A RU2003131879 A RU 2003131879A RU 2003131879/04 A RU2003131879/04 A RU 2003131879/04A RU 2003131879 A RU2003131879 A RU 2003131879A RU 2003131879 A RU2003131879 A RU 2003131879A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
aryl
group
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2003131879/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2316553C2 (ru
Inventor
Майкл В. МИЛЛЕР (US)
Майкл В. МИЛЛЕР
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн (US)
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Корпорейшн (US), Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн (US)
Publication of RU2003131879A publication Critical patent/RU2003131879A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2316553C2 publication Critical patent/RU2316553C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (13)

1. Соединение, представленное структурной формулой I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где:
Q, Х и Z независимо выбираются из группы, состоящей из СН и N, при условии, что один или оба из Q и Z означают N;
R, R4, R5, R6 и R7 независимо выбираются из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила;
R1 означает Н, (С1-С6)алкил, фтор(С1-С6)алкил-, R9-арил(С1-С6)алкил-, R9-гетероарил(С1-С6)алкил-, (С1-С6)алкил-SO2-, (С3-С6)циклоалкил-SO2-, фтор(С1-С6)алкил-SO2-, R9-арил-SO2-, R9-гетероарил-SO2-, N(R22)(R23)-SO2-, (С1-С6)алкил-С(O)-, (С3-С6)циклоалкил-С(O)-, фтор(С1-С6)алкил-С(O)-, R9-арил-С(О)-, NH(C1-C6)алкил-C(O)- или R9-арил-NH-C(О)-;
R2 означает Н или (С1-С6)алкил и R3 означает Н, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси(С1-С6)алкил-, (С3-С10)циклоалкил-, (С3-С10)циклоалкил(С1-С6)алкил-, R9-арил, R9-арил(C1-C6)алкил-, R9-гетероарил или R9-гетероарил(С1-С6)алкил-, при условии, что и X, и Z не являются каждый N;
или R2 и R3 вместе означают =О,=NOR10,=N-NR11R12 или =СН(С1-С6)алкил, при условии, что когда один или оба из Х и Z означают N, R2 и R3 вместе не означают =СН(С1-С6)алкил;
и когда Х и Z означают каждый СН, R3 может также быть (С1-С6)алкоксилом, R9-арилоксигруппой, R9-гетероарилоксигруппой, (С1-С6)алкил-С(O)O-, (С1-С6)алкил-NH-C(O)O-, N((С1-С6)алкил)2-С(O)O-, (C1-C6)алкил-C(O)-NR13-, (С1-С6)алкил-O-C(O)-NR13-, (C1-C6)алкил-NH-C(O)-NR13- или N((C1-C6)алкил)2-C(O)-NR13-;
R8 означает (R14, R15, R16)-замещенный фенил, (R14, R15, R16)-замещенный 6-членный гетероарил, N-окись (R14, R15, R16)-замещенного 6-членного гетероарила, (R17, R18)-замещенный 5-членный гетероарил, нафтил, флуоренил, дифенилметил,
Figure 00000002
R9 означает 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкоксила, -CF3, -OCF3, СН3С(О)-, -CN, CH3SO2-, CF3SO2- и -N(R22)R23);
R10 означает Н, (С1-С6)алкил, фтор(С1-С6)алкил-, (С3-С10)циклоалкил(С1-С6)алкил-, гидрокси(С2-С6)алкил-, (С1-С6)алкил-O-(С2-С6)алкил-, (C1-С6)алкил-O-С(O)-(С1-С6)алкил- или N(R22)(R23)-C(O)-(C1-C6)алкил-;
R11 и R12 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила и (С3-С10)циклоалкила, или R11 и R12 вместе представляют (С2-С6)алкилен и образуют кольцо с атомом азота, к которому они присоединены;
R14 и R15 независимо выбираются из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, галогена, -NR22R23, -ОН, -CF3, -ОСН3, -O-ацила и -OCF3;
R16 означает R14, водород, фенил, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, -СНО, -CH=NOR24, пиридил, N-окись пиридила, пиримидинил, пиразинил, -N(R24)CONR25R26, -NHCONH(хлор(C1-C6)алкил), -NHCONH((C3-C10)циклоалкил(C1-C6)алкил), -NHCO(С1-С6)алкил, -NHCOCF3, -NHSO2N(R22)(R23), -NHSO2(C1-C6)алкил, -N(SO2CF3)2, -NHCO2-(C1-C6)алкил, (С3-С10)циклоалкил, -SR27, -SOR27,
-SO2R27, -SO2NH(R22), -OSO2(С1-С6)алкил, -OSO2CF3, гидрокси(С1-С6)алкил-, -CONR24R25, -CON(CH2СН2ОСН3)2, -OCONH(С1-С6)алкил, -CO2R24, -Si(CH3)3 или -В(ОС(СН3)2)2;
R17 означает (С1-С6)алкил, -N(R22)(R23) или R19-фенил;
R13, R18, R22, R23, R24, R25 и R26 независимо выбираются из группы, состоящей из Н и (C1-C6)алкила;
R19 означает один, два или три заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила, -CF3, -CO2R25, -CN, (С1-С6)алкоксила и галогена;
R20 и R21 независимо выбираются из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила, или R20 и R21 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спиро-кольцо из 3-6 атомов углерода; и
R27 означает (С1-С6)алкил или фенил.
2. Соединение по п.1, где Z означает СН и Q и Х означают каждый N.
3. Соединение по п.1, где R1 означает R9-арил(C1-C6)алкил-, R9-гетероарил(С1С6)-алкил-, (С1-С6)алкил-SO2-, (С3-С6)циклоалкил-SO2-, фтор(С1-С6)алкил-SO2-, R9-арил-SO2- или R9-арил-NH-C(O)-.
4. Соединение по п.1, где R2 означает водород и R3 означает (С1-С6)алкил, R9-арил, R9-арил(C1-C6)алкил, R9-гетероарил или R9-гетероарил(С1-С6)алкил.
5. Соединение по п.1, где R, R5 и R7 означают каждый водород и R6 означает -СН3.
6. Соединение по п.1, где R8 означает (R14, R15, R16)-фенил, (R14, R15, R16)-пиридил или его N-окись, или (R14, R15, R16)-пиримидил.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из соединений формулы
Figure 00000003
где R1, R3 и R6 являются такими, как представлено ниже:
R1 R3 R6 4-СН3ОС6Н4СН2 С6Н5 CH3 СН3SO2 С6Н5 CH3 4-СН3ОС6Н4СН2 СН2С6Н5 CH3 СН3SO2 СН2СН2СН3 CH3 4-СН3С6Н4SO2 СН2СН2СН3 CH3 4-СН3С6Н4SO2 С6Н5 CH3 C6H5NHC(O) С6Н5 CH3 4-СН3ОС6Н4СН2 С6Н5 Н 4-СН3OC6Н4SO2 С6Н5 CH3 3-Cl-C6H4SO2 С6Н5 CH3 СН3SO2 СН2С6Н5 CH3 3-Cl-C6H4SO2 СН2С6Н5 CH3 СН3СН2SO2 СН2С6Н5 CH3 4-СН3OC6Н4SO2 4-F-С6Н4 CH3 CH3SO2 4-F-С6Н4 CH3 3-Cl-C6H4SO2 4-F-С6Н4 CH3 CF3С(O) 4-F-С6Н4СН2 CH3 CH3SO2 3-F-C6H4 CH3 3-Cl-C6H4SO2 3-F-C6H4 CH3 4-СН3OC6Н4SO2 3-F-C6H4 CH3 CH3SO2 4-F-С6Н4СН2 CH3 3-Cl-C6H4SO2 4-F-С6Н4СН2 CH3 4-СН3OC6Н4SO2 4-F-С6Н4СН2 CH3 4-СН3ОС6Н4СН2 2-тиенил CH3 CF3СН2SO2 С6Н5 CH3 CF3SO2 С6Н5 CH3 4-СН3OC6Н4CH2 3-тиенил CH3 3-Cl-C6H4SO2 2-тиенил CH3 4-СН3OC6Н4SO2 2-тиенил CH3 CH3SO2 2-тиенил CH3 CH3SO2 3-тиенил CH3 3-Cl-C6H4SO2 3-тиенил CH3 4-F-C6H4SO2 СН2С6Н5 CH3 2-тиенил-SO2 СН2С6Н5 CH3 С6Н5SO2 СН2С6Н5 CH3 CF3SO2 СН2С6Н5 CH3 CF3CH2SO2 СН2С6Н5 CH3 (CH3)2NSO2 СН2С6Н5 CH3 циклопропил-SO2 3-F-C6H4 CH3 4-F-C6H4SO2 3-F-C6H4 CH3 4-СН3ОС6Н4СН2 н-бутил CH3 3-Cl-C6H4SO2 н-бутил CH3 4-СН3ОС6Н4SO2 н-бутил CH3 3-Cl-C6H4SO2 3-пиридил CH3 4-СН3ОС6Н4SO2 3-пиридил CH3 3-Cl-C6H4SO2 2-пиридил CH3 циклопропил-SO2 С6Н5 CH3 СН3СН2SO2 С6Н5 CH3 СН3СН2СН2SO2 С6Н5 CH3 изопропил-SO2 С6Н5 CH3 СН3С(O) С6Н5 CH3 циклопропил-С(O) С6Н5 CH3 СН3СН2С(O) С6Н5 CH3 изопропил-С(O) С6Н5 CH3 4-СН3ОС6Н4СН2 3,5-дифторфенил CH3 циклопропил-SO2 3,5-дифторфенил CH3 CH3SO2 циклогексил CH3
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000004
.
9. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
10. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с одним или несколькими противовирусными или другими средствами, полезными при лечении ВИЧ, или в комбинации с одним или несколькими средствами, полезными для лечения отторжения трансплантата солидного органа, гомологичной болезни, артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атонического дерматита, псориаза, астмы, аллергий или рассеянного склероза, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
11. Применение соединения по п.1 одного или в комбинации с одним или несколькими противовирусными или другими средствами, полезными при лечении вируса иммунодефицита человека, для получения лекарственного средства для лечения вируса иммунодефицита человека.
12. Применение соединения по п.1 одного или в комбинации с одним или несколькими средствами, полезными при лечении отторжения трансплантата солидного органа, гомологичной болезни, артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атонического дерматита, псориаза, астмы, аллергий или рассеянного склероза, для приготовления лекарственного средства для лечения отторжения трансплантата солидного органа, гомологичной болезни, артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атонического дерматита, псориаза, астмы, аллергий или рассеянного склероза.
13. Комплект, содержащий в отдельных контейнерах в одной упаковке фармацевтические композиции для применения в комбинации для лечения вируса иммунодефицита человека, который содержит в одном контейнере фармацевтическую композицию, включающую эффективное количество соединения по п.1 в фармацевтически приемлемом носителе, и в отдельных контейнерах одну или несколько фармацевтических композиций, включающих эффективное количество противовирусного или другого средства, полезного для лечения вируса иммунодефицита человека, в фармацевтически приемлемом носителе.
RU2003131879/04A 2001-03-29 2002-03-27 Производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение RU2316553C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US27993801P 2001-03-29 2001-03-29
US60/279,938 2001-03-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2003131879A true RU2003131879A (ru) 2005-05-10
RU2316553C2 RU2316553C2 (ru) 2008-02-10

Family

ID=23070981

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003131879/04A RU2316553C2 (ru) 2001-03-29 2002-03-27 Производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Country Status (30)

Country Link
US (5) US6720325B2 (ru)
EP (2) EP1591444B1 (ru)
JP (2) JP4248251B2 (ru)
KR (1) KR100613528B1 (ru)
CN (1) CN100519554C (ru)
AR (1) AR033452A1 (ru)
AT (2) ATE299139T1 (ru)
AU (1) AU2002255947B8 (ru)
BR (1) BR0208398A (ru)
CA (1) CA2442227C (ru)
CZ (1) CZ20032636A3 (ru)
DE (2) DE60236218D1 (ru)
DK (1) DK1373256T3 (ru)
ES (2) ES2242856T3 (ru)
HK (2) HK1057363A1 (ru)
HU (1) HUP0400349A3 (ru)
IL (1) IL157551A0 (ru)
MX (1) MXPA03008853A (ru)
MY (1) MY128609A (ru)
NO (1) NO326349B1 (ru)
NZ (1) NZ527768A (ru)
PE (1) PE20020996A1 (ru)
PL (1) PL364560A1 (ru)
PT (1) PT1373256E (ru)
RU (1) RU2316553C2 (ru)
SI (1) SI1373256T1 (ru)
SK (1) SK287521B6 (ru)
TW (1) TWI237638B (ru)
WO (1) WO2002079194A1 (ru)
ZA (1) ZA200307474B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002079194A1 (en) * 2001-03-29 2002-10-10 Schering Corporation Ccr5 antagonists useful for treating aids
BR0210733A (pt) 2001-07-02 2004-07-20 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina de utilidade úteis como moduladores da atividade do receptor de quimocina
SE0200843D0 (sv) 2002-03-19 2002-03-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0200844D0 (sv) 2002-03-19 2002-03-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7132539B2 (en) 2002-10-23 2006-11-07 The Procter & Gamble Company Melanocortin receptor ligands
ATE410426T1 (de) * 2002-12-13 2008-10-15 Smithkline Beecham Corp Heterocyclische verbindungen alsccr5-antagonisten
PE20040769A1 (es) * 2002-12-18 2004-11-06 Schering Corp Derivados de piperidina utiles como antagonisas ccr5
SE0300957D0 (sv) 2003-04-01 2003-04-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP4757802B2 (ja) * 2003-11-03 2011-08-24 シェーリング コーポレイション ケモカインレセプターの阻害剤として有用なビピペリジニル誘導体
ES2324224T3 (es) * 2004-02-05 2009-08-03 Schering Corporation Derivados de piperidina que se pueden utilizar como antagonistas ccr3.
SE0400925D0 (sv) * 2004-04-06 2004-04-06 Astrazeneca Ab Chemical compounds
MXPA06011722A (es) 2004-04-13 2007-01-25 Incyte Corp Derivados de piperazinilpiperidina como antagonistas del receptor de quimiocina.
TWI400232B (zh) * 2004-09-13 2013-07-01 Ono Pharmaceutical Co 含氮雜環衍生物及以該含氮雜環衍生物為有效成分之藥劑
US7880002B2 (en) 2004-12-29 2011-02-01 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted piperazinyl-pyrrolidine compounds useful as chemokine receptor antagonists
US7635698B2 (en) 2004-12-29 2009-12-22 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as chemokine receptor antagonists
EP1833817B1 (en) * 2005-01-06 2010-10-13 Schering Corporation Synthesis of ccr5 receptor antagonists
EP1836190A2 (en) * 2005-01-06 2007-09-26 Schering Corporation Preparation of pharmaceutical salts of piperazine compounds
CN101133050A (zh) * 2005-02-23 2008-02-27 先灵公司 用作趋化因子受体抑制剂的哌啶基哌啶
CN101163695A (zh) * 2005-02-23 2008-04-16 先灵公司 用作趋化因子受体抑制剂的哌啶基哌嗪衍生物
RU2008105987A (ru) 2005-07-21 2009-08-27 Астразенека Аб (Se) Новые пиперидиновые производные
US7462485B2 (en) * 2005-10-07 2008-12-09 Glaser Lawrence F Modified erythrocytes and uses thereof
TW200745087A (en) * 2006-02-24 2007-12-16 Schering Corp CCR5 antagonists useful for treating HIV
US20080108586A1 (en) * 2006-09-06 2008-05-08 Incyte Corporation Combination therapy for human immunodeficiency virus infection
US20100063280A1 (en) * 2006-12-22 2010-03-11 Schering Corporation Process for preparing ccr-5 receptor antagonists utilizing 4-substituted 1-cyclopropane-sulfonyl-piperidinyl compounds
CA2716838C (en) * 2008-02-29 2014-01-07 Schering Corporation Ccr5 antagonists as prophylactics for preventing hiv infection and methods of inhibiting transmission of same
US11629196B2 (en) 2020-04-27 2023-04-18 Incelldx, Inc. Method of treating SARS-CoV-2-associated hypercytokinemia by administering a human monoclonal antibody (PRO-140) that inhibits CCR5/CCL5 binding interactions

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5368854A (en) 1992-08-20 1994-11-29 Schering Corporation Use of IL-10 to treat inflammatory bowel disease
WO1994018192A1 (en) 1993-02-12 1994-08-18 Merck & Co., Inc. Piperazine derivatives as hiv protease inhibitors
US5889006A (en) 1995-02-23 1999-03-30 Schering Corporation Muscarinic antagonists
IL117149A0 (en) 1995-02-23 1996-06-18 Schering Corp Muscarinic antagonists
CA2221507C (en) 1995-06-07 2008-01-15 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Inhibition of exoprotein in absorbent article
NZ321575A (en) 1995-10-30 1999-05-28 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4- substituted piperazine derivatives
TW531537B (en) 1995-12-27 2003-05-11 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperidine derivatives
US5952349A (en) 1996-07-10 1999-09-14 Schering Corporation Muscarinic antagonists for treating memory loss
US5977138A (en) 1996-08-15 1999-11-02 Schering Corporation Ether muscarinic antagonists
AU8576098A (en) 1997-07-25 1999-02-16 Merck & Co., Inc. Cyclic amine modulators of chemokine receptor activity
US6066636A (en) 1998-06-30 2000-05-23 Schering Corporation Muscarinic antagonists
EP1013276A1 (en) * 1998-12-23 2000-06-28 Pfizer Inc. Aminoazacycloalkanes as CCR5 modulators
BR0010304A (pt) 1999-05-04 2002-02-13 Schering Corp Derivados de piperazina úteis como antagonistas do ccr5
ES2246233T3 (es) * 1999-05-04 2006-02-16 Schering Corporation Derivados de piperidina utiles como antagonistas de ccr5.
WO2002079194A1 (en) * 2001-03-29 2002-10-10 Schering Corporation Ccr5 antagonists useful for treating aids

Also Published As

Publication number Publication date
CN100519554C (zh) 2009-07-29
DE60204951T2 (de) 2006-05-11
US7060701B2 (en) 2006-06-13
US20060063771A1 (en) 2006-03-23
DE60236218D1 (de) 2010-06-10
US20040157854A1 (en) 2004-08-12
AU2002255947B8 (en) 2005-11-17
WO2002079194A1 (en) 2002-10-10
EP1373256B1 (en) 2005-07-06
CN1547580A (zh) 2004-11-17
EP1591444A1 (en) 2005-11-02
AR033452A1 (es) 2003-12-17
RU2316553C2 (ru) 2008-02-10
KR20030083014A (ko) 2003-10-23
EP1591444B1 (en) 2010-04-28
AU2002255947B2 (en) 2005-10-27
KR100613528B1 (ko) 2006-08-16
BR0208398A (pt) 2004-06-15
HUP0400349A2 (hu) 2004-12-28
US7098213B2 (en) 2006-08-29
NZ527768A (en) 2005-03-24
MY128609A (en) 2007-02-28
IL157551A0 (en) 2004-03-28
PE20020996A1 (es) 2002-11-01
TWI237638B (en) 2005-08-11
CZ20032636A3 (cs) 2003-12-17
US20050059666A1 (en) 2005-03-17
MXPA03008853A (es) 2003-12-04
EP1373256A1 (en) 2004-01-02
US6900211B2 (en) 2005-05-31
CA2442227C (en) 2008-10-28
SK287521B6 (sk) 2010-12-07
NO20034311D0 (no) 2003-09-26
US20050143390A1 (en) 2005-06-30
US7008946B2 (en) 2006-03-07
JP2008074862A (ja) 2008-04-03
DK1373256T3 (da) 2005-10-10
NO20034311L (no) 2003-11-26
HK1083505A1 (en) 2006-07-07
PL364560A1 (en) 2004-12-13
US20030008877A1 (en) 2003-01-09
HK1057363A1 (en) 2004-04-02
SI1373256T1 (sl) 2005-12-31
ZA200307474B (en) 2004-12-24
ATE466009T1 (de) 2010-05-15
ATE299139T1 (de) 2005-07-15
ES2342942T3 (es) 2010-07-19
CA2442227A1 (en) 2002-10-10
NO326349B1 (no) 2008-11-17
DE60204951D1 (de) 2005-08-11
HUP0400349A3 (en) 2010-03-29
US6720325B2 (en) 2004-04-13
PT1373256E (pt) 2005-11-30
JP4248251B2 (ja) 2009-04-02
JP2004525157A (ja) 2004-08-19
ES2242856T3 (es) 2005-11-16
SK11962003A3 (sk) 2004-03-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003131879A (ru) Антагонисты ccr5, полезные для лечения спид
RU2001132632A (ru) Производные пиперазина, применимые в качестве антагонистов CCR5
RU2001132635A (ru) Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5
RU2219178C2 (ru) Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения
JP2002543185A5 (ru)
KR102304108B1 (ko) 림프종 치료를 위한 치환된 2,3-디히드로이미다조[1,2-c]퀴나졸린의 용도
RU2015107738A (ru) Ингибиторы hcv ns3 протеазы
JP2001526222A5 (ru)
US20090082343A1 (en) 1,3-benzothiazinone derivatives and use thereof
JP2008074862A5 (ru)
RU2007116858A (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
JP2004525157A5 (ru)
RU2007109870A (ru) 2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов plk-киназ
JP2009519222A5 (ru)
JP2019501197A5 (ja) 腫瘍を処置するための抗ｈｅｒ２組み合わせ
RU2003133448A (ru) 3,4-дизамещенные циклобутен-1,2-дионы как лиганды схс- хемокинового рецептора
JP2008510771A5 (ru)
CA2481482A1 (en) Tropane derivatives as ccr5 modulators
RU2000102359A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты
EP0092391A3 (en) Novel piperidine derivatives and pharmaceutical compositions containing same
AU652747B2 (en) Pyridines as medicaments
RU2006126718A (ru) Миметики гликозаминогликанов (gag)
JP2005539049A5 (ru)
JP2021501756A5 (ru)
JP2011510078A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120328