RU2015107738A - Ингибиторы hcv ns3 протеазы - Google Patents
Ингибиторы hcv ns3 протеазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015107738A RU2015107738A RU2015107738A RU2015107738A RU2015107738A RU 2015107738 A RU2015107738 A RU 2015107738A RU 2015107738 A RU2015107738 A RU 2015107738A RU 2015107738 A RU2015107738 A RU 2015107738A RU 2015107738 A RU2015107738 A RU 2015107738A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- group
- substituted
- independently selected
- Prior art date
Links
- 0 C*c1n[n](*(C)C)nn1 Chemical compound C*c1n[n](*(C)C)nn1 0.000 description 11
- KEMDKCXIHZEGOT-GOBMRGACSA-N CC1(CC1)S(NC([C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(ccc(F)c1)c1nc3C)=O)NC(OC1CCCC1)=O)NC2=O)=O)(=O)=O Chemical compound CC1(CC1)S(NC([C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(ccc(F)c1)c1nc3C)=O)NC(OC1CCCC1)=O)NC2=O)=O)(=O)=O KEMDKCXIHZEGOT-GOBMRGACSA-N 0.000 description 1
- RGJHZIHNSOOOCP-SLURCFOZSA-N CC1(CC1)S(NC([C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C)=O)NC(O)OC(CC1(F)F)C1(F)F)NC2=O)=O)(=O)=O Chemical compound CC1(CC1)S(NC([C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C)=O)NC(O)OC(CC1(F)F)C1(F)F)NC2=O)=O)(=O)=O RGJHZIHNSOOOCP-SLURCFOZSA-N 0.000 description 1
- NVRLTPVPMFFZRX-QQTTWNKISA-N CCC(C)(C)S(NC(C)[C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C)=O)NC(OC1(CCCC1)C(F)(F)F)=O)NC2=O)(O)=O Chemical compound CCC(C)(C)S(NC(C)[C@@](C1)([C@@H]1/C=C\CCCCC[C@@H](C(N(C1)[C@H]2C[C@@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C)=O)NC(OC1(CCCC1)C(F)(F)F)=O)NC2=O)(O)=O NVRLTPVPMFFZRX-QQTTWNKISA-N 0.000 description 1
- WWDABSPKHWIPAN-UHFFFAOYSA-N CCC1CC(C2)C2C1 Chemical compound CCC1CC(C2)C2C1 WWDABSPKHWIPAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXCPIGWAAXNNDS-HXOOYMIDSA-N CCCOC(N[C@@H](CCCCC/C=C\[C@H](C1)[C@]1(C(NS(C1(C)CC1)(=O)=O)=O)NC([C@H](C1)N2C[C@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C(F)F)=O)C2=O)=O Chemical compound CCCOC(N[C@@H](CCCCC/C=C\[C@H](C1)[C@]1(C(NS(C1(C)CC1)(=O)=O)=O)NC([C@H](C1)N2C[C@]1(CC1)Oc3c1c(cccc1)c1nc3C(F)F)=O)C2=O)=O LXCPIGWAAXNNDS-HXOOYMIDSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/08—Tripeptides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/20—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4747—Quinolines; Isoquinolines spiro-condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/06—Tripeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D419/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
Abstract
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где A выбран из группы, состоящей из C-Cалкильной, C-Cалкенильной, C-Cалкинильной, C-Cвнутренне замещенной алкильной, C-Cвнутренне замещенной алкенильной, C-Cвнутренне замещенной алкинильной, C-Cциклоалкильной, C-Cвнутренне замещенной циклоалкильной, Si(R), Si(R)(СН), Si(R)(СН), Si(CH), арильной и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических групп,где указанные выше для A группы Si(R), Si(R)(СН), Si(R)(СН), Si(CH), С-Свнутренне замещенный алкил, C-Cвнутренне замещенный алкенил, C-Cвнутренне замещенный алкинил, C-Cвнутренне замещенный циклоалкил, арил и бициклические группы содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,каждый A, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических ароматических колец,указанный выше A замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями R;каждый Rнезависимо выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, ОН, C-Cалкила, C-Cгалогеналкила, C-Cалкокси, C-Cалкил(NH), фенила, нафтила, C-Cциклоалкила, галоген(C-Cалкокси), -O(C-Cалкил), SH, S(C-Cалкил), NH, -NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил), -NH(C-Cциклоалкил), -C(O)(C-Cалкил), -CONH, -SONH, NO, CN, -CF, -CHF, -CHF, -OCHF, -OCF, -OCHF, -(C-Cалкил)-O-(C-Cалкил), -SO(C-Cалкил), -S(O)(C-Cалкил), -(C-Cалкил)S(O)(C-Cалкил), -S(O)(C-Cалкил), -(C-Cалкил)S(О)(C-Cалкил), -(C-Cалкил)N(C-Cалкил)SO(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)SO(C-Cалкил), -SON(C-Cалкил), -(C-Cалкил)SON(C-Cалкил), -NHCOO(C-Cалкил), NHCO(C-Cалкил), -NHCONH(C-Cалкил), -CO(C-Cалкил), C(O)N(C-Cалкил), -(C-Cалкил)-(C-Cциклоалкил), -(C-Cалкил)-O-(C-Cалкил)-(C-Cциклоалкил), -(C-Cалкил)-S-(C-Cалкил)-(C-Cциклоалкил), -(C-Cалкил)-S(О)-(C-Cалкил)-(C-Cциклоалкил), -OC(О)NH-арила, C-Cвнутренне замещенного алкила, C-Cвнутренне замещенного галогеналкила, C-Cвнутренне замещенный алкил(NH), C-Cвнутренне замещенного циклоалкила, галоген(C-Cвнутренне замещенный алкокси), -О(C-Cвнутренне замещенный алкил), S(C-Cвнутренне замещенный алкил), -NH(C-Свнутренне замещенный алкил), -N(C-Cвнутренне замещенный алкил), -C(O)(C-Cвнутренне замещенный алкил), -SO(C-Cвнутренне замещенный
Claims (42)
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль,
где A выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкильной, C2-C8 алкенильной, C2-C8 алкинильной, C1-C8внутренне замещенной алкильной, C2-C8внутренне замещенной алкенильной, C2-C8внутренне замещенной алкинильной, C3-C8 циклоалкильной, C3-C8внутренне замещенной циклоалкильной, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, арильной и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических групп,
где указанные выше для A группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, С1-С8внутренне замещенный алкил, C2-C8внутренне замещенный алкенил, C2-C8внутренне замещенный алкинил, C3-C8внутренне замещенный циклоалкил, арил и бициклические группы содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый A, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических ароматических колец,
указанный выше A замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, ОН, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), фенила, нафтила, C3-C8 циклоалкила, галоген(C1-C6 алкокси), -O(C1-C6 алкил), SH, S(C1-C6 алкил), NH2, -NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)2, -NH(C3-C8 циклоалкил), -C(O)(C1-C6 алкил), -CONH2, -SO2NH2, NO2, CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2F, -(C1-C5 алкил)-O-(C1-C5 алкил), -SO2(C1-C6 алкил), -S(O)(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), -S(O)2(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(О)2(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), -SO2N(C1-C6 алкил)2, -(C1-C6 алкил)SO2N(C1-C6 алкил)2, -NHCOO(C1-C6 алкил), NHCO(C1-C6 алкил), -NHCONH(C1-C6 алкил), -CO2(C1-C6 алкил), C(O)N(C1-C6 алкил)2, -(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-O-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S(О)2-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -OC(О)NH-арила, C1-C6внутренне замещенного алкила, C1-C6внутренне замещенного галогеналкила, C1-C6внутренне замещенный алкил(NH2), C3-C8внутренне замещенного циклоалкила, галоген(C1-C6внутренне замещенный алкокси), -О(C1-C6внутренне замещенный алкил), S(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NH(C1-С6внутренне замещенный алкил), -N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -C(O)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -S(O)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)S(О)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -S(О)2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)S(О)2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)N(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -N(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -SO2N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, NHCOO(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NHCO(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NHCONH(C1-C6внутренне замещенный алкил), -CO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -C(О)N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил) и -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил),
где каждый RA, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических ароматических колец,
указанные группы для RA C1-C6внутренне замещенный алкил, C1-C6внутренне замещенный галогеналкил, C1-C6внутренне замещенный алкил(NH2), C3-C8внутренне замещенный циклоалкил, галоген(C1-C6внутренне замещенный алкокси), -O(C1-C6внутренне замещенный алкил), S(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NH(C1-C6внутренне замещенный алкил), -N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -C(O)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -S(О)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)S(О)(C1-C6внутренне замещенный алкил), -S(O)2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)S(О)2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -(C1-C6внутренне замещенный алкил)N(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -N(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -SO2N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -(C1-C6внутренне замещенный алкил)SO2N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -NHCOO(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NHCO(C1-C6внутренне замещенный алкил), -NHCONH(C1-C6внутренне замещенный алкил), -CO2(C1-C6внутренне замещенный алкил), -C(О)N(C1-C6внутренне замещенный алкил)2, -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(С3-С8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил) и -(C0-C5внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C5внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил) содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
указанный внутренне замещенный циклоалкил необязательно замещен 1 или 2 атомами F, два RA вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от трех до пятнадцати кольцевых атомов;
RA и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
RA и R1 или R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
J выбран из группы, состоящей из простой связи, C1-C8 алкилена, 
,
где указанные C1-C8 алкиленовые группы замещены 0, 1, 2 или 3 заместителями RJ;
RJ выбран из группы, состоящей из H, C1-C6 алкила, C1-C6внутренне замещенного алкила, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C3-C6 циклоалкила, C3-C6внутренне замещенного циклоалкила и арила,
где указанные для RJ группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C1-C6внутренне замещенный алкил, C3-C6внутренне замещенный циклоалкил и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый RJ, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RJ замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
L выбран из группы, состоящей из (CH2)0-4, N(RL) и O;
каждый RL независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C1-C6 галогеналкильной, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), арильной, C3-C8 циклоалкильной, галоген(C1-C6 алкокси), Si(RA)3, Si(RA)2(CH3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C1-C6алкил(арил) групп, C1-C6внутренне замещенного алкила, C1-C6внутренне замещенного галогеналкила, C1-C6внутренне замещенного алкокси, C1-C6внутренне замещенный алкил(NH2), арила, C3-C8внутренне замещенного циклоалкила, галоген(C1-C6внутренне замещенный, алкокси) и C1-С6внутренне замещенный алкил(арил),
где указанные для RL группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C1-C6внутренне замещенный алкил, C1-C6внутренне замещенный галогеналкил, C1-C6внутренне замещенный алкокси, C1-C6внутренне замещенный алкил(NH2), арил, C3-C8внутренне замещенный циклоалкил, галоген(C1-C6внутренне замещенный алкокси) и C1-C6внутренне замещенный алкил(арил) содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый RL, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RL замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
G выбран из группы, состоящей из 
где RG выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C3-C6 циклоалкильной, C3-C6 циклоалкил(C1-C5)алкильной, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, арильной, арил(C1-C4)алкильной, C1-C6внутренне замещенной алкильной, C3-C6внутренне замещенной циклоалкильной, внутренне замещенный C3-C6 циклоалкил(C1-C5)алкильной и внутренне замещенный арил(C1-C4)алкильной групп,
где указанные для RG группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C1-C6внутренне замещенный алкил, C3-C6внутренне замещенный циклоалкил, внутренне замещенный C3-C6 циклоалкил(C1-С5)алкил, арил и внутренне замещенный арил(C1-C4)алкил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый RG, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RG замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
каждый RG1 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C6 алкила, C3-C7 циклоалкила, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и бензила, где каждый RG1 независимо замещен 0-4 заместителями RA,
1) арильные кольца, в которых арильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома,
2) C3-C8 циклоалкильные кольца, в которых C3-C8 циклоалкильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома, и
3) гетероциклические кольца, в которых гетероциклическая кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных кольцевых атома, которые представляют собой либо два углеродных кольцевых атома, либо один углеродный кольцевой атом и один азотный кольцевой атом, и гетероциклическая кольцевая система выбрана из группы, состоящей из следующих:
a) 5- или 6-членные насыщенные или ненасыщенные моноциклические кольца с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
b) 8-, 9- или 10-членные насыщенные или ненасыщенные бициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S, и
c) 11-15-членные насыщенные или ненасыщенные трициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве, кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
где
R1 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена, -OH, C1-C9 алкильной, C1-C9 алкокси, C1-C9 алкил-C1-C9 алкокси, -CN, C(О)ОН, -C(O)CH3, -SRA, -SO2(C1-C9 алкил), C3-C8 циклоалкильной, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкильной, C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 галогеналкильной, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -N(RA)2, C1-C9 алкил-N(RA)2, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(CH3)2, Si(CH3)3, C1-C9 внутренне замещенной алкильной, C1-C9внутренне замещенной алкокси, C1-C9внутренне замещенный алкил-C1-C9внутренне замещенной алкокси, -SO2(C1-C9внутренне замещенный алкил), C3-C8внутренне замещенной циклоалкильной, C1-C9внутренне замещенный алкил-C3-C8внутренне замещенной циклоалкильной, C3-C8внутренне замещенной циклоалкокси, C1-C9 алкил-C3-C8внутренне замещенной циклоалкокси, C1-C9внутренне замещенной галогеналкильной, -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C9внутренне замещенный циклоалкил), -O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-O-(C3-C9внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), C1-C9внутренне замещенный алкил-N(RA)2, арильной, нафтильной, -O-арильной, -O-C1-C9 алкил-арильной, -O-C1-C9 алкил-O-арильной, и -O-нафтильной групп;
где указанные для R1 группы C1-C9внутренне замещенный алкил, C1-C9внутренне замещенный алкокси, C1-C9внутренне замещенный алкил-C1-C9внутренне замещенный алкокси, -SO2(C1-C9внутренне замещенный алкил), C3-C8внутренне замещенный циклоалкил, C1-C9внутренне замещенный алкил-C3-C8внутренне замещенный циклоалкил, C3-C8внутренне замещенный циклоалкокси, C1-C9 алкил-C3-C8внутренне замещенный циклоалкокси, C1-C9внутренне замещенный галогеналкил, -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), C1-C9внутренне замещенный алкил-N(RA)2, арил, нафтил, -O-арил и -O-нафтил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый R1, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные R1 группы замещены 0-4 заместителями RA;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкильной, C2-C9 алкенильной, C2-C9 алкинильной, C3-C8 циклоалкильной, Si(RA)3, (Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C1-C9внутренне замещенной алкильной, C2-C9внутренне замещенной алкенильной, C2-C9внутренне замещенной алкинильной, C3-C8внутренне замещенной циклоалкильной и арильной групп, где
указанные для R2 группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, C1-C9внутренне замещенный алкил, C2-C9внутренне замещенный алкенил, C2-C9внутренне замещенный алкинил, C3-C8внутренне замещенный циклоалкил и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S, и N и присоединены через атом, выбранный из C и N,
указанный R2, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный R2 замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH3, -СН=CH2, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA) (СН3)2, Si(CH3)3, -CH2CH2- (связь с R2), -СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, при этом, когда R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2- (связь с R2), -СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи;
T выбран из группы, состоящей из -(CH2)q-, -(CH2)q-O-(CH2)q1-, -(CH2)q-N(RA)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S-(CH2)q1-, -(CH2)q-C(O)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S(O)-(CH2)q1- и -(CH2)q-S(О)2-(CH2)q1-, где q и q1, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из 0, 1 или 2, и каждый Т замещен 0, 1 или 2 группами, выбранными из RA;
Q выбран из группы, состоящей из -(CRA 2)p-, -(CRA 2)p-CRA=CRA-(CRA 2)p1, -(CRA 2)p-O-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-N(RA)-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S(O)-(CRA 2)p1- и -(CRA 2)p-S(O)2-(CRA 2)p1-, где p и p1 независимо выбраны из 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена, -ORA, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, -CN, -SRA, CO2RA, -C(O)N(RA)2, -OC(O)N(RA)2, Si(RA)3, Si(RA)2(CH3), Si(RA)(CH3)2, Si(CH3)3, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), (C0-C3 алкил)-S(O)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -SO(RA), SO2(RA), C3-C8 циклоалкила, C1-C6внутренне замещенного алкила, C1-C6внутренне замещенного алкокси, -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), C3-C8внутренне замещенного циклоалкила и арила,
где указанные для R4 группы C1-C6внутренне замещенный алкил, C1-C6внутренне замещенный алкокси, -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-O-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), -(C0-C3внутренне замещенный алкил)-S(О)2-(C0-C3внутренне замещенный алкил)-(C3-C8внутренне замещенный циклоалкил), C3-C8внутренне замещенный циклоалкил и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый R4, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные для R4 группы C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C8 циклоалкил и арил замещены 0-4 заместителями RA;
два R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо; и
m имеет значение 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где A выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкильной, C2-C8 алкенильной, C2-C8 алкинильной, C3-C8 циклоалкильной, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, арильной и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических групп, где
указанные выше для A группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, арил и бициклические группы содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый A, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических ароматических колец,
указанный выше A замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, ОН, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), фенила, нафтила, C3-C8 циклоалкила, галоген(C1-C6 алкокси), -O(C1-C6 алкил), SH, S(C1-C6 алкил), NH2, -NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)2, -C(O)(C1-C6 алкил), -CONH2, -SO2NH2, NO2, CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2F, -SO2(C1-C6 алкил), -S(O)(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), -S(O)2(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)2(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), -SO2N(C1-C6 алкил)2, -(C1-C6 алкил)SO2N(C1-C6 алкил)2, -NHCOO(C1-C6 алкил), NHCO(C1-C6 алкил), -NHCONH(C1-C6 алкил), -CO2(C1-C6 алкил), C(O)N(C1-C6 алкил)2, -(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-O-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил) и -(C0-C5 алкил)-S(О)2-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил),
где два RA вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от трех до пятнадцати кольцевых атомов;
RA и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
RA и R1 или R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
J выбран из группы, состоящей из простой связи, C1-C8 алкилена, 
,
где указанные C1-C8 алкиленовые группы замещены 0, 1, 2 или 3 заместителями RJ;
RJ выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, C3-C6 циклоалкила и арила,
где указанные для RJ группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый RJ, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RJ замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
L выбран из группы, состоящей из (CH2)0-4 и N(RL);
каждый RL независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C1-C6 галогеналкильной, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), арильной, C3-C8 циклоалкильной, галоген(C1-C6 алкокси), Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и C1-C6алкил(арил) групп, где указанные для RL группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(CH3)2 и Si(CH3)3 содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый RL, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
G выбран из группы, состоящей из 
где RG выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C3-C6 циклоалкильной, C3-C6 циклоалкил(C1-C5)алкильной, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(CH3)2, Si(CH3)3, арильной и арил(C1-С4)алкильной групп, где
указанные для RG группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый RG, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RG замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
каждый RG1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, C3-C7 циклоалкила, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и бензила, где каждый RG1 независимо замещен 0-4 заместителями RA,
1) арильные кольца, в которых арильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома,
2) C3-C8 циклоалкильные кольца, в которых C3-C8 циклоалкильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома, и
3) гетероциклические кольца, в которых гетероциклическая кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных кольцевых атома, которые представляют собой либо два углеродных кольцевых атома, либо один углеродный кольцевой атом и один азотный кольцевой атом, и гетероциклическая кольцевая система выбрана из группы, состоящей из следующих:
a) 5- или 6-членные насыщенные или ненасыщенные моноциклические кольца с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
b) 8-, 9- или 10-членные насыщенные или ненасыщенные бициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S, и
c) 11-15-членные насыщенные или ненасыщенные трициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве, кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
где
R1 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена, -OH, C1-C9 алкильной, C1-C9 алкокси, C1-C9 алкил-C1-C9 алкокси, -CN, С(O)ОН, -C(O)CH3, -SRA, -SO2(C1-C9 алкил), C3-C8 циклоалкильной, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкильной, C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 галогеналкильной, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -N(RA)2, C1-C9 алкил-N(RА)2, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3, арильной, нафтильной, -O-арильной и -O-нафтильной групп,
где указанные для R1 группы арил, нафтил, -O-арил и -O-нафтил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый R1, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные R1 группы замещены 0-4 заместителями RA;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкильной, C2-C9 алкенильной, C2-C9 алкинильной, C3-C8 циклоалкильной, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(СН3)2, Si(CH3)3 и арильной групп, где
указанные для R2 группы Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(CH3)2 и арил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N, и присоединены через атом, выбранный из C и N,
указанный R2, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный R2 замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH3, -СН=CH2, Si(RA)3, Si(RA)2(СН3), Si(RA)(CH3)2, Si(CH3)3, -CH2CH2- (связь с R2), -CH=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, при этом, когда R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2- (связь с R2), -СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи;
Т выбран из группы, состоящей из -(CH2)q-, -(CH2)q-O-(CH2)q1-, -(CH2)q-N(RA)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S-(CH2)q1-, -(CH2)q-C(O)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S(O)-(CH2)q1- и -(CH2)q-S(O)2-(CH2)q1-, где q и q1, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из 0, 1 или 2, и T замещен 0, 1 или 2 группами, выбранными из RA;
Q выбран из группы, состоящей из -(CRA 2)p-, -(CRA 2)p-CRA=CRA-(CRA 2)p1, -(CRA 2)p-O-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-N(RA)-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S(O)-(CRA 2)p1- и -(CRA 2)p-S(O)2-(GRA 2)p1-, где p и p1 независимо выбраны из 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, атомов галогена, -ORA, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, -CN, -SRA, -CO2RA, -C(O)N(RA)2, -OC(O)N(RA)2, Si(RA)3, Si(RA)2(CH3), Si(RA)(CH3)2, Si(CH3)3, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(O)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -SO(RA), -SO2(RA), C3-C8 циклоалкила и арила,
где указанные арильные группы R4 содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый R4, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные для R4 группы C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C8 циклоалкил и арил замещены 0-4 заместителями RA;
два R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо; и
m имеет значение 0, 1, 2 или 3.
3. Соединение по п. 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль,
где А выбран, из группы, состоящей из C1-C8 алкильной, C2-C8 алкенильной, C2-C8 алкинильной, C3-C8 циклоалкильной, арильной и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических групп, где указанные для A арильные и бициклические группы содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо, выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый A, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец и 7-, 8-, 9- и 10-членных бициклических ароматических колец,
указанный выше A замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, ОН, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), фенила, нафтила, C3-C8 циклоалкил, галоген(C1-C6 алкокси), -O(C1-C6 алкил), SH, S(C1-C6 алкил), NH2, -NH(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)2, -С(O)(C1-C6 алкил), -CONH2, -SO2NH2, NO2, CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2F, -SO2(C1-C6 алкил), -S(O)(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(О)(C1-C6 алкил), -S(O)2(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)2 (C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)N(C1-C6алкил)SO2(C1-C6 алкил), -N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), -SO2N(C1-C6 алкил)2, -(C1-C6 алкил)SO2N(C1-C6 алкил)2, -NHCOO(C1-C6 алкил), NHCO(C1-C6 алкил), -NHCONH (C1-C6 алкил), -CO2(C1-C6 алкил), C(O)N(C1-C6 алкил)2, -(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-O-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил) и -(C0-C5 алкил)-S(О)2-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил),
где два RA вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от трех до пятнадцати кольцевых атомов;
RA и R2 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
RA и R1 или R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо, содержащее от шестнадцати до двадцати одного кольцевых атомов;
J выбран из группы, состоящей из простой связи, C1-C8 алкилена, ,
где указанный C1-C8 алкилен замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями RJ;
RJ выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила и арила, где
указанные арильные группы RJ содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из B, O, S и N,
каждый RJ, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RJ замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA;
L выбран из группы, состоящей из (CH2)0-4 и N(RL);
каждый RL независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C1-C6 галогеналкильной, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), арильной, C3-C8 циклоалкильной, галоген(C1-C6 алкокси) и C1-C6алкил(арил) групп,
где каждый RL, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
G выбран из группы, состоящей из
где RG выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкильной, C3-C6 циклоалкильной, C3-C6 циклоалкил(C1-C5)алкильной, арильной и арил(C1-C4)алкильной групп, где
указанные арильные группы RG содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S, N,
каждый RG, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный RG замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
каждый RG1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, C3-C7 циклоалкила и бензила, где каждый RG1 независимо замещен 0-4 заместителями RA,
1) арильные кольца, в которых арильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома,
2) C3-C8 циклоалкильные кольца, в которых C3-C8 циклоалкильная кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных углеродных кольцевых атома, и
3) гетероциклические кольца, в которых гетероциклическая кольцевая система присоединена к Q и T в точках, которые представляют собой два независимо выбранных кольцевых атома, которые представляют собой либо два углеродных кольцевых атома, либо один углеродный кольцевой атом и один азотный кольцевой атом, и гетероциклическая кольцевая система выбрана из группы, состоящей из следующих:
a) 5- или 6-членные насыщенные или ненасыщенные моноциклические кольца с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
b) 8-, 9- или 10-членные насыщенные или ненасыщенные бициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S, и
c) 11-15-членные насыщенные или ненасыщенные трициклические кольца с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
где
R1 выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена, -OH, C1-C9 алкильной, C1-C9 алкокси, C1-C9 алкил-C1-C9 алкокси, -CN, C(O)OH, -C(O)CH3, -SRA, -SO2(C1-C9 алкил), C3-C8 циклоалкильной, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкильной, C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкокси, C1-C9 галогеналкильной, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -N(RA)2, C1-C9 алкил-N(RA)2, арильной, нафтильной, -O-арильной и -O-нафтильной групп;
где указанные для R1 группы арил, нафтил, -O-арил и -O-нафтил содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый R1, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные R1 группы замещены 0-4 заместителями RA;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкильной, C2-C9 алкенильной, C2-C9 алкинильной, C3-C8 циклоалкильной и арильной групп, где
указанные арильные группы R2 содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо, выбранных из группы, состоящей из O, S и N, и присоединены через атом, выбранный из C и N,
указанный R2, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный R2 замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными заместителями RA,
R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH3, -СН=CH2, -CH2CH2- (связь с R2), -СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, при этом, когда R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2- (связь с R2), СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи;
T выбран из группы, состоящей из -(CH2)q-, -(CH2)q-O-(CH2)q1-, -(CH2)q-N(RA)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S-(CH2)q1-, -(CH2)q-C(О)-(CH2)q1-, -(CH2)q-S(O)-(CH2)q1- и -(CH2)q-S(О)2-(CH2)q1-, где q и q1, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из 0, 1 или 2, и T замещен 0, 1 или 2 группами, выбранными из RA;
Q выбран из группы, состоящей из -(CRA 2)p-, -(CRA 2)p-CRA=CRA-(CRA 2)p1, -(CRA 2)p-O-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-N(RA)-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S(O)-(CRA 2)p1- и -(CRA 2)p-S(O)2-(CRA 2)p1-, где p и p1 независимо выбраны из 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, атомов галогена, -ORA, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, -CN, -SRA, CO2RA, -C(O)N(RA)2, -OC(O)N(RA)2, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -SO(RA), -SO2(RA), C3-C8 циклоалкила и арила, где
указанные арильные группы R4 содержат 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый R4, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные R4 группы C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C8 циклоалкил и арил замещены 0-4 заместителями RA;
два R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать кольцо; и
m имеет значение 0, 1, 2 или 3.
4. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где RA и R2, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, где связь RA с R2 содержит от шести до девяти атомов.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где RA и R1, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, где связь RA с R1 содержит от шести до девяти атомов.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где RA и R4, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, где связь RA с R4 содержит от шести до девяти атомов.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2- (связь с R2), -СН=СН- (связь с R2) и простой связи с R2, и, где R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати, до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи.
8. Соединение по п. 1, где RA и R1, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, где связь RA с R1 содержит от шести до девяти атомов; и R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2-(связь с R2), -СН=СН- (связь с R2) и простой связи с R2, и где R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи.
9. Соединение по п. 1, где RA и R4, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, где связь RA с R4 содержит от шести до девяти атомов; и R3 выбран из группы, состоящей из -CH2CH2- (связь с R2), -СН=CH- (связь с R2) и простой связи с R2, и где R2 и R3 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют кольцо, содержащее от пятнадцати до двадцати одного кольцевых атомов и содержащее 0, 1, 2 или 3 двойные связи и 0, 1, 2 или 3 тройные связи.
10. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы Ia:
или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из N и C(R4).
11. Соединение по п. 10, где соединение формулы Ia представляет собой соединение формулы Ia1:
или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Соединение по п. 10, где соединение формулы Ia представляет собой соединение формулы Ia2:
или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Соединение по любому из пп. 10-12, где каждый Z независимо выбран из N и CH.
14. Соединение по любому из пп. 10-12, где 
выбран из группы, состоящей из 
, 
и
15. Соединение по п. 1, где каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, ОН, CN, C1-C5 алкила, C1-C5 алкокси, замещенной 0, 1, 2 или 3 заместителями RA.
16. Соединение по п. 1, где каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, ОН, CN, C1-C5 алкила, ОСH3, ОCH2СН3, OCF3, OCHF2, OCH2F, 
, 
,
17. Соединение по п. 1, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C5 алкила, C3-C6 циклоалкила, 
18. Соединение по п. 1, где T выбран из -(CH2)0-3-,
19. Соединение по п. 1, где Q выбран из -(CH2)0-3-,
20. Соединение по п. 1, где m имеет значение 1.
21. Соединение по п. 1, где G выбран из группы, состоящей из 
22. Соединение по п. 1, где G выбран из группы, состоящей из 
,
23. Соединение по п. 1, где RG выбран из группы, состоящей из C1-C5 алкила, 
24. Соединение по п. 1, где R2 выбран из группы, состоящей из С4-С9 алкила.
25. Соединение по п. 1, где R3 выбран из группы, состоящей из -CH=CH- (связь с R2) и -CH-CH- (связь с R2).
26. Соединение по п. 1, где A выбран из группы, состоящей из 
27. Соединение по п. 1, где 
представляет собой 
.
28. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
и их фармацевтически приемлемых солей.
29. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.
30. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение формулы Ia1:
или его фармацевтически приемлемую соль,
где A выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкила и арила,
где указанные для A арильные группы содержат 0, 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из O, S и N,
каждый A, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанный выше A замещен 0, 1 или 2 заместителями RA;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, C1-C3 алкила и C3-C6 циклоалкила;
J представляет собой простую связь или 
;
L представляет собой NH;
G представляет собой или 
или 
;
R2 представляет собой C5 алкил;
R3 представляет собой -CH=CH- (связь с R2), где R2 и R3 образуют макроциклическую связь, которая содержит 1 двойную связь;
Т представляет собой -O-;
Q выбран из группы, состоящей из -(CH2)2-, 
,
R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C9 алкильной и арильной групп;
где указанные арильные группы R1 содержат 0 или 1 гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из O, S и N,
каждый R1, представляющий собой арил, независимо выбран из группы, состоящей из 5- и 6-членных ароматических колец,
указанные группы R1 замещены 0-4 заместителями RA;
каждый R4 выбран из группы, состоящей из Н, Cl, ОСH3, OCF3, и 
; и
m имеет значение 1.
31. Соединение по п. 30, где соединение выбрано из группы, состоящей из следующих:
или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.
32. Соединение формулы II:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где A выбран из группы, состоящей из
a) C1-C8 алкила, C2-C8 алкенила, C2-C8 алкинила, C3-C8 циклоалкила, С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкила или С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкенила,
b) замещенного C1-C8 алкила, замещенного C2-C8 алкенила, замещенного C2-C8 алкинила, замещенного C3-C8 циклоалкила, замещенного С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкила или замещенного С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкенила, каждый из которых замещен 0, 1, 2, 3 или 4 независимо выбранными заместителями RA и 0 или 1 заместителем RB, при условии, что присутствует по меньшей мере один заместитель RA, отличный от Н, или заместитель RB;
c) C1-C8 галогеналкила, C3-C8 галогенциклоалкила или C1-C8 галогеналкила, замещенного группой RB,
d) арила и
e) Het;
J выбран из группы, состоящей из простой связи, C1-C8 алкилена, ,
где указанный C1-C8 алкилен необязательно замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-RB, C3-C6 циклоалкила, C1-C6 алкил-C3-C6 циклоалкила, арила и Het;
каждый RJ выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-RB, C3-C6 циклоалкила, C1-C6 алкил-C3-C6 циклоалкила, арила и Het;
L выбран из группы, состоящей из (CH2)0-4, N(RL) и O;
RL выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3 алкила;
G выбран из группы, состоящей из 
где RG выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, C3-C6 циклоалкил-C1-C5 алкила, C1-C6 алкила, замещенного группой RA, C3-C6 циклоалкила, замещенного группой RA, или C3-C6 циклоалкил-C1-C5 алкила, замещенного группой RA;
каждый RG1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6 алкила, C3-C7 циклоалкила и бензила;
1) арильное кольцо, присоединенное к Q и T по двум независимо выбранным углеродным кольцевым атомам, где арильное кольцо представляет собой фенил или нафтил,
2) C3-C8 циклоалкил, присоединенный к Q и T по двум независимо выбранным углеродным кольцевым атомам, и
3) гетероциклическое кольцо, присоединенное к Q и T по двум независимо выбранным кольцевым атомам, которые представляют собой либо два углеродных кольцевых атома, либо один углеродный кольцевой атом и один азотный кольцевой атом, где гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из следующих:
a) 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
b) 8-, 9- или 10-членное насыщенное или ненасыщенное бициклическое кольцо с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S, и
с) 11-15-членное насыщенное или ненасыщенное трициклическое кольцо с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S,
где 
дополнительно содержит 1 заместитель R1 и 0, 1, 2, 3, 4 или 5 независимо выбранных заместителей R4;
каждый R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, ОН, C1-C9 алкила, C1-C6 алкил-RB, C1-C9 гидроксилалкила, C1-C9 алкокси, C1-C9 алкил-C1-C9 алкокси, CN, C(О)OH, C(O)CH3, SR5, SO2(C1-C9 алкил), C3-C8 циклоалкила, C3-C8 циклоалкил-C1-C9 алкила, C1-C9 алкил-C3-C8 циклоалкила, C1-C9 алкил-O-C3-C8 циклоалкила, C1-C4 галогеналкила, C1-C5 галогеналкокси, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), N(R5)2, C1-C9 алкил-N(R5)2, арила и Het;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкила, C2-C9 алкенила, C2-C9 алкинила, C3-C8 циклоалкила, Het и арила;
R3 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкила, C2-C9 алкенила и C2-C9 алкинила;
Т выбран из группы, состоящей из O, (CH2)q2, NH, SO2 и S, где q2 имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
Q выбран из группы, состоящей из -(CRA 2)p-, -(CRA 2)p-CRA=CRA-(CRA 2)p1, -(CRA 2)p-O-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-N(RA)-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S-(CRA 2)p1-, -(CRA 2)p-S(O)-(CRA 2)p1- и -(CRA 2)p-S(O)2-(CRA 2)p1-, где p и p1 независимо выбраны из 0, 1, 2, 3 или 4;
при условии, что p+p1+q2 равняется 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
водород, галоген, ОН, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 алкил-RB, C1-C6 галогеналкил-RB, C1-C6 алкокси-RB, C1-C6 галогеналкокси-RB, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил-C1-C9 алкил, C1-C6 гидроксиалкил, O-С1-С6 гидроксиалкил, O-C1-C6 алкил-RB, CN, SR5, CO2R5, C(O)N(R5)2, OC(O)N(R5)2, О-(C1-C6)алкил-OR5, О-(C1-C5 алкил)-O-(C1-C3 алкил), О-(C1-C5 алкил)-O-(C1-C3 алкил)-RB, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(О)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), SO(R5), SO2(R5), Het, арил, и 
, где X1 представляет собой или CH2, NH, O или S; X2 представляет собой или СН или N; и X3 представляет собой или NH, N-R5, CH2, CH-R5, О или S;
при условии, что две R4 группы могут объединяться вместе с образованием метилендиокси;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил(NH2), C6-C8 связанный мостиковой связью циклоалкил, C3-C8 циклоалкил и C3-C8 галогенциклоалкил;
каждый Арил независимо представляет собой фенил или нафтил, необязательно замещенный 1, 2, 3 или 4 заместителями RC;
каждый Het независимо представляет собой или (а) 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2, 3 или 4 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S; (b) 8-, 9- или 10-членное, насыщенное или ненасыщенное бициклическое кольцо с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S, или (с) 11-15-членное насыщенное или ненасыщенное трициклическое кольцо с 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, О и S; при условии, что указанный Het необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями RC;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
Н, F, Cl, Br, I, ОН, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6алкил(NH2), С6-С8 связанный мостиковой связью циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкокси, C3-C8 галогенциклоалкил, SH, S(C1-C6 алкил), NH2, NH(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)2, C(О)(C1-C6 алкил), C(O)(C3-C8 циклоалкил), CONH2, SO2NH2, NO2, CN, CF3, CHF2, CH2F, OCHF2, OCF3, OCH2F, SO2(C1-C6 алкил), S(O)(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), SO2(C3-C6 циклоалкил), -(C1-C6 алкил)S(O)2 (C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), SO2N(C1-C6 алкил)2, -(C1-C6 алкил)SO2N(C1-C6 алкил)2, NHCOO(C1-C6 алкил), NHCO(C1-C6 алкил), NHCONH(C1-C6 алкил), CO2(C1-C6 алкил), C(O)N(C1-C6 алкил)2, -(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-O-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S(О)2-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), арил и Het; при условии, что две RA группы, присутствующие на смежных атомах углерода, могут вместе со смежными атомами углерода образовывать C3-C6 циклоалкил;
каждый RB независимо представляет собой или Het, или арил;
каждый RC независимо представляет собой или водород, галоген, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C6 циклоалкил или C1-C6 галогеналкил;
альтернативно, что касается A и R1, A представляет собой или C1-C4 алкил, C2-C4 алкенил, C2-C4 алкинил или C3-C8 циклоалкил, каждый из которых замещен группой RA1, и RA1 при объединении с R1 образует C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен или C3-C8 алкинилен, каждый из которых может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
альтернативно, что касается A и R2, A представляет собой или C1-C4 алкил, C2-C4 алкенил, C2-C4 алкинил или C3-C8 циклоалкил, каждый из которых замещен группой RA1, и RA1 при объединении с R2 образуют C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен или C3-C8 алкинилен, каждый из которых может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
альтернативно, что касается R2 и R3, R2 и R3 образуют C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен или C3-C8 алкинилен, каждый из которых может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC; и
m имеет значение 0, 1, 2 или 3.
33. Соединение по п. 32, где указанное соединение формулы II представляет собой соединение формулы IIa:
или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый Z независимо представляет собой или N, или C-R4;
A выбран из группы, состоящей из следующих:
a) C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C3-C6 циклоалкил, С6-С8 связанный мостиковой связью циклоалкил или C6-C8 связанный мостиковой связью циклоалкенил,
b) замещенный C1-C8 алкил, замещенный C2-C8 алкенил, замещенный C2-C8 алкинил, замещенный C3-C8 циклоалкил, замещенный C6-C8 связанный мостиковой связью циклоалкил или замещенный С6-С8 связанный мостиковой связью циклоалкенил, каждый из которых замещен 0, 1, 2, 3 или 4 заместителями RA и 0 или 1 заместителем RB, при условии, что присутствует по меньшей мере один заместитель RA или RB,
c) C1-C8 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил или C1-C8 галогеналкил, замещенный группой RB,
d) арил и
e) Het;
Q выбран из группы, состоящей из -(CH2)2-, 
и 
и 
;
Т выбран из группы, состоящей из O, -(CH2)q2-, NH, SO2 и S, где q2 имеет значение 1 или 2;
G представляет собой 
или 
;
R1 представляет собой водород, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 алкил-RB, арил или Het;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкила, C2-C9 алкенила, C2-C9 алкинила, C3-C8 циклоалкила, Het и арила;
R3 выбран из группы, состоящей из C1-C9 алкила, C2-C9 алкенила и C2-C9 алкинила;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
водород, галоген, ОН, C1-C6 алкил, С1-С4 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 алкил-RB, C1-C6 галогеналкил-RB, C1-C6 алкокси-RB, C1-C6 галогеналкокси-RB, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкокси, C3-C8 циклоалкил-C1-C9 алкил, C1-C6 гидроксиалкил, O-C1-C6 гидроксиалкил, O-C1-C6 алкил-RB, CN, O-(C1-C5 алкил)-O-(C1-C3 алкил), O-(С1-С5 алкил)-O-(C1-C3 алкил)-RB, -(C0-C3 алкил)-O-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C3 алкил)-S(O)2-(C0-C3 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), Het, арил и
где X1 представляет собой или CH2, NH, O или S; X2 представляет собой или СН или N; и X3 представляет собой или NH, N-R5, CH2, CH-R5, O или S;
при условии, что две R4 группы могут объединяться вместе с образованием метилендиокси;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из следующих: F, Cl, Br, I, OH, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкил(NH2), С6-С8 связанный мостиковой связью циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкокси, C3-C8 галогенциклоалкил, SH, S(C1-C6 алкил), NH2, NH(C1-C6 алкил), N(C1-С6 алкил)2, C(О)(C1-C6 алкил), C(О)(C3-C8 циклоалкил), CONH2, SO2NH2, NO2, CN, CF3, CHF2, CH2F, OCHF2, OCF3, OCH2F, SO2(C1-C6 алкил), S(O)(C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)S(O)(C1-C6 алкил), SO2(C3-C6 циклоалкил), -(C1-C6 алкил)S(O)2 (C1-C6 алкил), -(C1-C6 алкил)N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)SO2(C1-C6 алкил), SO2N(C1-C6 алкил)2, -(C1-C6 алкил)SO2N(C1-C6 алкил)2, NHCOO(C1-C6 алкил), NHCO(C1-C6 алкил), NHCONH(C1-C6 алкил), CO2(C1-C6 алкил), С(O)N(C1-C6 алкил)2, -(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-O-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), -(C0-C5 алкил)-S(О)2-(C0-C5 алкил)-(C3-C8 циклоалкил), арил и Het; при условии, что две RA группы, присутствующие на смежных атомах углерода, могут вместе со смежными атомами углерода образовывать C3-C6 циклоалкил;
каждый RB независимо представляет собой или фенил, или 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S, RB может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый RC независимо представляет собой или галоген, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C6 циклоалкил или C1-C6 галогеналкил;
каждый арил независимо представляет собой фенил, необязательно замещенный 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый Het независимо представляет собой 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S; при условии, что указанный Het необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
RX, если он присутствует, представляет собой C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен или C3-C8 алкинилен, образованный между А и R1,
RY, если он присутствует, представляет собой C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен, C3-C8 алкинилен, образованный между A и R2,
RZ, если он присутствует, представляет собой C3-C8 алкилен, C3-C8 алкенилен или C3-C8 алкинилен, образованный между R2 и R3,
при условии, что или (a) RX присутствует, RY не присутствует и RZ не присутствует; (b) RY присутствует, RX не присутствует и RZ не присутствует; (с) RZ присутствует, RX не присутствует и RY не присутствует; или (d) RX и RZ присутствуют, а RY не присутствует.
34. Соединение по п. 33, где T представляет собой О.
35. Соединение по п. 34, где указанное соединение формулы IIa представляет собой соединение формулы IIb:
или его фармацевтически приемлемую соль,
где каждый Z независимо представляет собой или N, или C-R4;
А выбран из группы, состоящей из
a) C1-C6 алкила, C3-C8 циклоалкила или С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкила,
b) замещенного C1-C6 алкила, замещенного C3-C8 циклоалкила или замещенного С6-С8 связанного мостиковой связью циклоалкила, каждый из которых содержит 0 или 1 заместитель RA и 0 или 1 заместитель RB, при условии, что присутствует по меньшей мере один заместитель RA или RB;
c) арила и
d) Het;
Q выбран из группы, состоящей из -(CH2)2-, 
G представляет собой 
или 
;
R1 представляет собой или водород, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C4 галогеналкил, CF3, CH2CF3, CF2, СН3, циклопропил, арил или Het;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
водород, F, Cl, ОН, C1-C6 алкил, C1-C2 галогеналкил, CF3, CH2-CF3, CF2-CH3, CF3, C1-C6 алкокси, C1-C4галогеналкокси, C1-C6 алкил-RB, C3-C8 циклоалкил, Het, арил и
где X1 представляет собой или CH2, NH, O или S; X2 представляет собой или СН или N; и X3 представляет собой или NH, N-R5, CH2, CH-R5, О или S;
каждый арил независимо представляет собой фенил, необязательно замещенный 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый Het независимо представляет собой 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S; при условии, что указанный Het необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из следующих: F, Cl, ОН, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C3-C8 галогенциклоалкил и C1-C6 галогеналкокси;
каждый RB независимо представляет собой либо фенил, либо 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S, RB может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC; и
каждый RC независимо представляет собой или галоген, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C6 циклоалкил или C1-C6 галогеналкил.
36. Соединение по любому из пп. 33, 34 или 35, где
где каждый Z независимо представляет собой или N, или C-R4,
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из следующих:
водород, F, Cl, ОН, C1-C6 алкил, C1-C2 галогеналкил, CF3, CH2-CF3, CF2-CH3, CF3, C1-C6 алкокси, C1-C4 галогеналкокси, C1-C6 алкил-RB, C3-C8 циклоалкил, Het, арил и
где X1 представляет собой или CH2, NH, O или S; X2 представляет собой или СН или N; и X3 представляет собой или NH, N-R5, CH2; CH-R5, O или S;
каждый арил независимо представляет собой фенил, необязательно замещенный 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый Het независимо представляет собой 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S; при условии, что указанный Het необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC;
каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, ОН, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 алкокси, C3-C8 галогенциклоалкила и C1-C6 галогеналкокси;
каждый RB независимо представляет собой либо фенил, либо 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами в качестве кольцевых атомов, независимо выбранными из группы, состоящей из N, O и S, где RB может быть замещен 1 или 2 независимо выбранными заместителями RC; и
каждый RC независимо представляет собой или галоген, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C3-C6 циклоалкил или C1-C6 галогеналкил.
37. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-36 и фармацевтически приемлемый носитель.
38. Фармацевтическая композиция по п. 37, дополнительно включающая второе терапевтическое средство, выбранное из группы, состоящей из HCV противовирусных средств, иммуномодуляторов и противоинфекционных средств.
39. Фармацевтическая композиция по п. 38, дополнительно включающая второе терапевтическое средство, выбранное из группы, состоящей из ингибиторов HCV протеазы, ингибиторов HCV NS4A, ингибиторов HCV NS4B, ингибиторов HCV NS5A и ингибиторов HCV NS5B.
40. Применение соединения по любому из пп. 1-36 для получения лекарственного средства для ингибирования активности HCV NS3 протеазы или лечения HCV инфекции у субъекта, нуждающегося в этом.
41. Применение соединения по любому из пп. 1-36 для ингибирования активности HCV NS3 протеазы или лечения HCV инфекции у субъекта, нуждающегося в этом.
42. Способ лечения HCV у пациента, включающий стадию введения указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-36.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261680889P | 2012-08-08 | 2012-08-08 | |
| US61/680,889 | 2012-08-08 | ||
| US201261739345P | 2012-12-19 | 2012-12-19 | |
| US61/739,345 | 2012-12-19 | ||
| PCT/US2013/053725 WO2014025736A1 (en) | 2012-08-08 | 2013-08-06 | Hcv ns3 protease inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015107738A true RU2015107738A (ru) | 2016-09-27 |
Family
ID=48980370
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015107738A RU2015107738A (ru) | 2012-08-08 | 2013-08-06 | Ингибиторы hcv ns3 протеазы |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8987195B2 (ru) |
| EP (1) | EP2882754B1 (ru) |
| JP (1) | JP2015529661A (ru) |
| KR (1) | KR20150037996A (ru) |
| CN (1) | CN104718211A (ru) |
| AR (1) | AR091976A1 (ru) |
| AU (1) | AU2013299807A1 (ru) |
| BR (1) | BR112015002541A2 (ru) |
| CA (1) | CA2880993A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015001765A (ru) |
| RU (1) | RU2015107738A (ru) |
| TW (1) | TW201408669A (ru) |
| WO (1) | WO2014025736A1 (ru) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9151646B2 (en) | 2011-12-21 | 2015-10-06 | Deka Products Limited Partnership | System, method, and apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| US10488848B2 (en) | 2011-12-21 | 2019-11-26 | Deka Products Limited Partnership | System, method, and apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| US9372486B2 (en) | 2011-12-21 | 2016-06-21 | Deka Products Limited Partnership | System, method, and apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| US9435455B2 (en) | 2011-12-21 | 2016-09-06 | Deka Products Limited Partnership | System, method, and apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| US10228683B2 (en) | 2011-12-21 | 2019-03-12 | Deka Products Limited Partnership | System, method, and apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| US9746094B2 (en) | 2011-12-21 | 2017-08-29 | Deka Products Limited Partnership | Flow meter having a background pattern with first and second portions |
| US9746093B2 (en) | 2011-12-21 | 2017-08-29 | Deka Products Limited Partnership | Flow meter and related system and apparatus |
| US9724466B2 (en) | 2011-12-21 | 2017-08-08 | Deka Products Limited Partnership | Flow meter |
| JP6154474B2 (ja) | 2012-10-19 | 2017-06-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | Ｃ型肝炎ウイルス阻害剤 |
| US9334279B2 (en) | 2012-11-02 | 2016-05-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis C virus inhibitors |
| WO2014070964A1 (en) | 2012-11-02 | 2014-05-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis c virus inhibitors |
| US9643999B2 (en) | 2012-11-02 | 2017-05-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis C virus inhibitors |
| EP2914614B1 (en) | 2012-11-05 | 2017-08-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis c virus inhibitors |
| US9759343B2 (en) | 2012-12-21 | 2017-09-12 | Deka Products Limited Partnership | Flow meter using a dynamic background image |
| US9580463B2 (en) | 2013-03-07 | 2017-02-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis C virus inhibitors |
| USD751690S1 (en) | 2013-11-06 | 2016-03-15 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| USD745661S1 (en) | 2013-11-06 | 2015-12-15 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| USD749206S1 (en) | 2013-11-06 | 2016-02-09 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| USD751689S1 (en) | 2013-11-06 | 2016-03-15 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| USD752209S1 (en) | 2013-11-06 | 2016-03-22 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| WO2016054585A1 (en) * | 2014-10-02 | 2016-04-07 | Brigham Young University | Autonomous ambient air sampling system for monitoring semi- volatile/non-volatile organic compounds |
| CN105712901B (zh) * | 2016-01-22 | 2017-07-14 | 成都柏睿泰生物科技有限公司 | 一种光学活性中间体n‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑8‑壬烯酸二环己胺盐的合成方法 |
| SG10202007007XA (en) | 2016-01-28 | 2020-08-28 | Deka Products Lp | Apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| USD905848S1 (en) | 2016-01-28 | 2020-12-22 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| EP3455218A4 (en) | 2016-05-10 | 2019-12-18 | C4 Therapeutics, Inc. | C3 CARBON-BASED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION |
| WO2017197036A1 (en) | 2016-05-10 | 2017-11-16 | C4 Therapeutics, Inc. | Spirocyclic degronimers for target protein degradation |
| WO2017197055A1 (en) | 2016-05-10 | 2017-11-16 | C4 Therapeutics, Inc. | Heterocyclic degronimers for target protein degradation |
| USD854145S1 (en) | 2016-05-25 | 2019-07-16 | Deka Products Limited Partnership | Apparatus to control fluid flow through a tube |
| CN106854211A (zh) * | 2016-12-28 | 2017-06-16 | 苏州旷世骏弛生物科技有限公司 | 一种蛋白酶抑制剂的制备方法 |
| RU2650610C1 (ru) | 2017-02-28 | 2018-04-16 | Васильевич Иващенко Александр | Противовирусная композиция и способ ее применения |
| USD964563S1 (en) | 2019-07-26 | 2022-09-20 | Deka Products Limited Partnership | Medical flow clamp |
| US11839741B2 (en) | 2019-07-26 | 2023-12-12 | Deka Products Limited Partneship | Apparatus for monitoring, regulating, or controlling fluid flow |
| WO2021127176A1 (en) * | 2019-12-17 | 2021-06-24 | Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education | Unnatural amino acids and uses thereof |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7834145B2 (en) | 2005-03-22 | 2010-11-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | HCV protease substrates |
| CN101228181B (zh) * | 2005-07-20 | 2013-09-18 | 默沙东公司 | Hcv ns3蛋白酶抑制剂 |
| US7470664B2 (en) * | 2005-07-20 | 2008-12-30 | Merck & Co., Inc. | HCV NS3 protease inhibitors |
| US7964624B1 (en) | 2005-08-26 | 2011-06-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of serine proteases |
| AR055395A1 (es) * | 2005-08-26 | 2007-08-22 | Vertex Pharma | Compuestos inhibidores de la actividad de la serina proteasa ns3-ns4a del virus de la hepatitis c |
| TW200827364A (en) | 2006-11-02 | 2008-07-01 | Taigen Biotechnology Co Ltd | HCV protease inhibitors |
| AR068756A1 (es) * | 2007-10-10 | 2009-12-02 | Novartis Ag | Compuestos peptidicos, formulacion farmaceutica y sus usos como moduladores del virus de la hepatitis c |
| UY32099A (es) | 2008-09-11 | 2010-04-30 | Enanta Pharm Inc | Inhibidores macrocíclicos de serina proteasas de hepatitis c |
| US20110182850A1 (en) | 2009-04-10 | 2011-07-28 | Trixi Brandl | Organic compounds and their uses |
| CA2811799A1 (en) | 2010-10-08 | 2012-04-12 | Novartis Ag | Vitamin e formulations of sulfamide ns3 inhibitors |
-
2013
- 2013-08-01 TW TW102127677A patent/TW201408669A/zh unknown
- 2013-08-02 AR ARP130102754A patent/AR091976A1/es unknown
- 2013-08-06 RU RU2015107738A patent/RU2015107738A/ru unknown
- 2013-08-06 KR KR20157003026A patent/KR20150037996A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-08-06 US US13/960,343 patent/US8987195B2/en active Active
- 2013-08-06 MX MX2015001765A patent/MX2015001765A/es unknown
- 2013-08-06 CN CN201380052285.7A patent/CN104718211A/zh active Pending
- 2013-08-06 EP EP13748245.1A patent/EP2882754B1/en active Active
- 2013-08-06 AU AU2013299807A patent/AU2013299807A1/en not_active Abandoned
- 2013-08-06 BR BR112015002541A patent/BR112015002541A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-08-06 JP JP2015526625A patent/JP2015529661A/ja active Pending
- 2013-08-06 WO PCT/US2013/053725 patent/WO2014025736A1/en active Application Filing
- 2013-08-06 CA CA2880993A patent/CA2880993A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20150037996A (ko) | 2015-04-08 |
| CA2880993A1 (en) | 2014-02-13 |
| AR091976A1 (es) | 2015-03-11 |
| EP2882754A1 (en) | 2015-06-17 |
| EP2882754B1 (en) | 2018-10-03 |
| AU2013299807A1 (en) | 2015-02-05 |
| TW201408669A (zh) | 2014-03-01 |
| BR112015002541A2 (pt) | 2017-12-05 |
| JP2015529661A (ja) | 2015-10-08 |
| US8987195B2 (en) | 2015-03-24 |
| WO2014025736A1 (en) | 2014-02-13 |
| CN104718211A (zh) | 2015-06-17 |
| MX2015001765A (es) | 2015-06-03 |
| US20140057836A1 (en) | 2014-02-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015107738A (ru) | Ингибиторы hcv ns3 протеазы | |
| RU2468029C2 (ru) | Ингибиторы hcv ns3 протеазы | |
| RU2768827C2 (ru) | Модуляторы хемокинового рецептора и их применение | |
| RU2428428C2 (ru) | Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| JP2014518882A5 (ru) | ||
| JP2016518434A5 (ru) | ||
| JP2012528166A5 (ru) | ||
| JP2012526838A5 (ru) | ||
| JP2010532352A5 (ru) | ||
| RU2006105002A (ru) | Ингибиторы сериновых протеаз, в частности, нс-3-нс4а протеазы | |
| JP2012523457A5 (ru) | ||
| ATE349463T1 (de) | Verbrückte bizyklische serinproteaseinhibitoren | |
| RU2008152087A (ru) | Макроциклические оксимильные ингибиторы протеазы гепатита | |
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
| JP2013507425A5 (ru) | ||
| WO2005077969A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| JP2012504126A5 (ru) | ||
| RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
| JP2014532716A5 (ru) | ||
| JP2009520695A5 (ru) | ||
| WO2005037860A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| JP2015522650A5 (ru) | ||
| RU2015106434A (ru) | Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли | |
| JP2013544812A5 (ru) |