JP2013523802A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. すべての立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式（Ｉ）：
   

   

   ［式中、
   Ｊは
   

   

   を表し；
   Ａｒはナフタレンもしくはフェニル環であり、そのいずれもＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、アミノ、Ｃ_1-4モノアルキルアミノおよびＣ_2-8ジアルキルアミノから独立して選択される１個もしくは複数の基により場合によっては置換されることができ；
   ＱはＮまたはＣＨであり；
   Ｒ¹はＨ、
   フェニル、または
   非環式もしくは脂環式鎖状態の飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ_1-10アルキレンであり、ここで該鎖中の１もしくは複数の炭素は、−Ｏ−、−Ｎ−およびＳ（Ｏ）_nから独立して選択されるヘテロ原子（１もしくは複数）により場合によっては取り替わっており、そしてこの鎖は、
   １つのオキソ基、および／または
   １もしくは複数のハロゲン原子
   により場合によっては置換されており；
   Ｒ^2aはＨ、ハロまたは飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ_1-8アルキレン鎖であり、該鎖中の１もしくは複数の炭素は、−Ｏ−、−Ｎ−およびＳ（Ｏ）_mから独立して選択されるヘテロ原子（１もしくは複数）により場合によっては取り替わっており、そしてこの鎖は１もしくは複数のハロゲン原子により場合によっては置換されており；
   Ｒ^2bはＨ、ハロ、場合によってはＯＨにより置換されたＣ_1-6アルコキシもしくはＣ_1-6アルキルであり；
   Ｌは、飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ_1-6アルキレン鎖であり、該鎖中の１もしくは複数の炭素が−Ｏ−およびＳから選択されるヘテロ原子により場合によって取り替わっており、そしてこの鎖は１もしくは２個のオキソ基により場合によっては置換されており；
   ＸはＣ_1-3アルキルもしくはＣ_1-3ハロアルキルにより場合によっては置換されたピリジンまたはピリミジン環であり；
   Ｒ³はＨまたはＣ_1-4アルキルであり；
   Ｒ⁴はＣ_1-10分枝もしくは非分枝の非環式もしくは脂環式アルキル鎖であり：
   ｎは０、１もしくは２であり；
   ｍは０、１もしくは２である］
   の化合物またはその製薬学的に許容できる塩。
2. Ｒ¹が、ＯＨにより場合により置換された−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_3-10ヘテロシクロアルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ₃である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
3. Ｊが：
   

   

   を表す請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
4. Ｒ^2a が３もしくは４位に位置するメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−ＯＨであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置するクロロであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する、ヒドロキシル基により置換された−Ｃ_1-6アルキルであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−Ｃ_1-6アルコキシであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−ＳＣ_1-6アルキルであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−ＳＯ₂Ｃ_1-6アルキルであるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−ＯＣＦ₃であるか、または
   Ｒ^2a が３もしくは４位に位置する−ＮＲ’Ｒ”であり、ここでＲ’がＨ、−Ｃ_1-3アルキルまたは−ＳＯ₂Ｃ_1-3アルキルであり、そしてＲ”がＨまたは−Ｃ_1-3アルキルであるか、または
   Ｊがフェニルであり、そしてＲ^2a が３もしくは４位に位置するＮＨＳＯ₂ＣＨ₃である、
   請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物。
5. Ｒ^2bがＨであるか、または
   Ｒ^2b が２位もしくは３位に位置するハロである、
   請求項３または４に記載の式（Ｉ）の化合物。
6. Ｒ^2aがクロロであり、そしてＲ^2bがクロロであり、そしてそれぞれ３位および４位に位置しているか、または
   Ｒ^2aがクロロであり、そしてＲ^2bが−ＯＣＨ₃であり、そしてそれぞれ３位および４位に位置しているか、または
   Ｒ^2aが−ＯＣＨ₃であり、そしてＲ^2bが−ＯＣＨ₃であり、そしてそれぞれ３位および４位に位置しているか、または
   Ｒ^2aがクロロであり、そしてＲ^2bが−ＯＨであり、そしてそれぞれ３位および４位に位置している、
   請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物。
7. Ａｒがナフチルである請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
8. Ａｒがフェニルである請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
9. ＬがＯである請求項１ないし８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
10. Ｌが−ＯＣＨ₂−もしくは−ＯＣＨ₂ＣＨ₂−を表す請求項１ないし８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
11. Ｘがピリジンである請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
12. Ｒ³がＨである請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
13. １もしくは複数の製薬学的に許容できる希釈剤もしくは担体と組み合わされた請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
14. 請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなり、そして他の有効成分と組み合わさっていてもよい、医薬。
15. 請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなる、ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチもしくは変形性関節症対して二次的な炎症を起こした関節、関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫から選択される状態の処置もしくは予防に使用するため医薬。