JP2019104748A5 - - Google Patents

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  1. 次の式:
    〔式中、
    各RおよびRは独立に、H、重水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、−CN、または−CFであり;
    は−SH、−OH、または
    (式中、
    Alkは場合により置換されていてよいアルキル基であり、PGは保護基である)
    であり;
    はH、重水素、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C6〜10アリール、−C(O)ORa’、−C(O)NRa’b’、−NRa’b’、−SRa’、−S(O)Ra’、−S(O)NRa’、−S(O)a’、−S(O)NRa’または−ORa’であり;
    はH、重水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜10アリールまたは単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり;ここで、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜10アリールまたは単環式もしくは二環式ヘテロアリールにおける各水素原子は独立に、場合により、重水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキルまたは−ORa’により置換されていてよく;
    各Ra’は独立に、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜10アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択され;
    各Rb’は独立に、H、重水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、C6〜10アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される〕
    の化合物またはその塩。
  2. が−OHである、請求項1に記載の化合物またはその塩。

  3. である、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  4. PGがBoc基である、請求項3に記載の化合物またはその塩。
  5. Alkが場合により置換されていてよいエチルまたは場合により置換されていてよいプロピルである、請求項3に記載の化合物またはその塩。
  6. Alk上の任意の置換基が重水素、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C10アリール、−C(O)ORa’、−C(O)NRa’b’、−NRa’b’、−SRa’、−S(O)Ra’、−S(O)NRa’、−S(O)a’、−S(O)NRa’または−ORa’であり、ここで、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキルおよびC6〜10アリールにおける各水素原子は独立に、場合により、重水素、ハロゲン、−OC1〜4アルキル、−NH(C1〜4アルキル)、−N(C1〜4アルキル)、NHC(O)C1〜4アルキル、−N(C1〜4アルキル)C(O)C1〜4アルキル、−NHC(O)NHC1〜4アルキル、−N(C1〜4アルキル)C(O)NHC1〜4アルキル、NHC(O)N(C1〜4アルキル)、−N(C1〜4アルキル)C(O)N(C1〜4アルキル)、−NHC(O)OC1〜4アルキル、−N(C1〜4アルキル)C(O)OC1〜4アルキル、−CO1〜4アルキル、−CONH(C1〜4アルキル)、−CON(C1〜4アルキル)、−SC1〜4アルキル、−S(O)C1〜4アルキル、−S(O)1〜4アルキル、−S(O)NH(C1〜4アルキル)、−S(O)NH(C1〜4アルキル)、−S(O)N(C1〜4アルキル)、−S(O)N(C1〜4アルキル)、C3〜6シクロアルキルまたは3〜7員ヘテロシクロアルキルにより置換されていてよい、請求項5に記載の化合物またはその塩。
  7. 各RおよびRが独立に、H、重水素、フルオロ、クロロまたはブロモである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  8. がフルオロ、クロロまたはブロモである、請求項7に記載の化合物またはその塩。
  9. がフルオロである、請求項8に記載の化合物またはその塩。
  10. がHである、請求項7に記載の化合物またはその塩。
  11. がHである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  12. がメチル、エチル、シクロプロピル、n−プロピル、イソプロピル、N−メチルピロリジン、2−エタノール、または2−イソプロパノールである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  13. がC1〜6アルキルである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  14. がメチルである、請求項13に記載の化合物またはその塩。
  15. から成る群から選択される化合物またはその塩。
  16. から成る群から選択される化合物またはその塩。

  17. または
    の化合物またはその塩。

  18. の化合物またはその塩。

  19. の化合物またはその塩。
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