JP2017538753A5 - - Google Patents
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Description
また、本発明は以下を提供する。
[1]
式(I)
(式中、
nは0または1であり、
R 1 は、水素、C 1〜3 アルキル、シクロプロピル、モノ−およびポリハロ−C 1〜3 アルキルであり、
R 2 は水素またはフルオロであり、
Lは結合または−NHCO−であり、
Arはホモアリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、ホモアリールは、フェニル、またはハロ、シアノ、C 1〜3 アルキル、C 1〜3 アルキルオキシ、モノ−およびポリハロ−C 1〜3 アルキル、モノ−およびポリハロ−C 1〜3 アルキルオキシからなる群から選択される1つ、2つまたは3つの置換基で置換されているフェニルであり、
ここで、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択され、各々が、ハロ、シアノ、C 1〜3 アルキル、C 2〜3 アルキニル、C 1〜3 アルキルオキシ、モノ−およびポリハロ−C 1〜3 アルキル、モノ−およびポリハロ−C 1〜3 アルキルオキシならびにC 1〜3 アルキルオキシC 1〜3 アルキルオキシからなる群から選択される1つ、2つまたは3つの置換基で任意選択により置換されている)
の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
[2]
R 1 がメチルである、[1]に記載の化合物。
[3]
R 2 が水素である、[1]に記載の化合物。
[4]
Lが−NH−C(=O)−である、[1]に記載の化合物。
[5]
Arが、1つもしくは2つのハロ原子またはC 1〜3 アルキルオキシで置換されているピリジニルまたはピラジニルである、[1]に記載の化合物。
[6]
R 1 がメチルであり、R 2 が水素であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが、1つもしくは2つのハロ原子またはC 1〜3 アルキルオキシで置換されているピリジニルまたはピラジニルである、[1]に記載の化合物。
[7]
R 1 がメチルであり、R 2 が水素であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが5−メトキシピラジン−2−イル、5−ブロモ−ピリジン−2−イル、5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルまたは5−シアノ−ピリジン−2−イルである、[1]に記載の化合物。
[8]
R 2 がフルオロである、[1]に記載の化合物。
[9]
nが1である、式1の化合物。
[10]
R 1 がメチルであり、R 2 がフルオロであり、nが1であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが5−メトキシピラジン−2−イル、5−クロロ−ピリジン−2−イル、5−フルオロ−ピリジン−2−イル、5−シアノ−ピリジン−2−イル、5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルまたは1−ジフルオロメチル−ピラゾール−3−イルである、[1]に記載の化合物。
[11]
治療有効量の[1]に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
[12]
薬学的に許容される担体を治療有効量の[1]に記載の化合物と混合するステップを含む、医薬組成物を調製するプロセス。
[13]
アルツハイマー病(AD)、軽度認知障害、老衰、認知症、レビー小体型認知症、ダウン症候群、脳卒中に伴う認知症、パーキンソン病に伴う認知症、βアミロイドに伴う認知症、加齢黄斑変性、2型糖尿病または代謝障害の、処置、防止または予防に使用するための、[1]〜[10]のいずれか一項に記載の化合物。
[14]
アルツハイマー病、軽度認知障害、老衰、認知症、レビー小体型認知症、ダウン症候群、脳卒中に伴う認知症、パーキンソン病に伴う認知症、βアミロイドに伴う認知症、加齢黄斑変性、2型糖尿病および代謝障害からなる群から選択される障害を処置する方法であって、前記方法を必要とする対象に、治療有効量の[1]に記載の化合物または[11]に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
[15]
β部位アミロイド切断酵素の活性を調整する方法であって、前記方法を必要とする対象に、治療有効量の[1]に記載の化合物または[11]に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
Claims (14)
- 式(I)
(式中、
nは0または1であり、
R1は、水素、C1〜3アルキル、シクロプロピル、モノ−およびポリハロ−C1〜3アルキルであり、
R2は水素またはフルオロであり、
Lは結合または−NHCO−であり、
Arはホモアリールまたはヘテロアリールであり、
ここで、ホモアリールは、フェニル、またはハロ、シアノ、C1〜3アルキル、C1〜3アルキルオキシ、モノ−およびポリハロ−C1〜3アルキル、モノ−およびポリハロ−C1〜3アルキルオキシからなる群から選択される1つ、2つまたは3つの置換基で置換されているフェニルであり、
ここで、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択され、各々が、ハロ、シアノ、C1〜3アルキル、C2〜3アルキニル、C1〜3アルキルオキシ、モノ−およびポリハロ−C1〜3アルキル、モノ−およびポリハロ−C1〜3アルキルオキシならびにC1〜3アルキルオキシC1〜3アルキルオキシからなる群から選択される1つ、2つまたは3つの置換基で任意選択により置換されている)
の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。 - R1がメチルである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- R2が水素である、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- Lが−NH−C(=O)−である、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- Arが、1つもしくは2つのハロ原子またはC1〜3アルキルオキシで置換されているピリジニルまたはピラジニルである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- R1がメチルであり、R2が水素であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが、1つもしくは2つのハロ原子またはC1〜3アルキルオキシで置換されているピリジニルまたはピラジニルである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。 - R1がメチルであり、R2が水素であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが5−メトキシピラジン−2−イル、5−ブロモ−ピリジン−2−イル、5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルまたは5−シアノ−ピリジン−2−イルである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。 - R2がフルオロである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- nが1である、式1の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
- R1がメチルであり、R2がフルオロであり、nが1であり、
Lが−NH−C(=O)−であり、Arが5−メトキシピラジン−2−イル、5−クロロ−ピリジン−2−イル、5−フルオロ−ピリジン−2−イル、5−シアノ−ピリジン−2−イル、5−クロロ−3−フルオロ−ピリジン−2−イルまたは1−ジフルオロメチル−ピラゾール−3−イルである、請求項1に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩。 - 治療有効量の請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
- 薬学的に許容される担体を治療有効量の請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩と混合するステップを含む、医薬組成物を調製するプロセス。
- アルツハイマー病(AD)、軽度認知障害、老衰、認知症、レビー小体型認知症、ダウン症候群、脳卒中に伴う認知症、パーキンソン病に伴う認知症、βアミロイドに伴う認知症、加齢黄斑変性、2型糖尿病または代謝障害の、処置、防止または予防に使用するための、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩を含む医薬組成物。
- β部位アミロイド切断酵素の活性を調整するための、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性体型、またはその薬学的に許容される酸付加塩を含む医薬組成物。
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