JP2009544618A5

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Publication number: JP2009544618A5
Application number: JP2009520862A
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Filing date: 2007-07-23
Publication date: 2011-08-18
Anticipated expiration: 2027-07-23

Description

の化合物を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストとして有用であり、したがって、ＣＧＲＰ媒介性状態を処置する。本発明はまた、その薬学的組成物およびそれを伴う用途を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲ ^Ａ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ _２であり；
Ｒ ^Ａは、水素または４個までのＲ ^１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ） _２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ） _２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａは、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ ^２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
Ｙは、結合、Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２、または−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −であるか；
あるいは−Ｘ−Ｙ−は、−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −、−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −ＮＲ ^Ａ −または−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −ＮＲ ^Ａ −であり；
各Ｒ ^Ｘは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、またはＱ−Ｒ ^Ｍであり、Ｒ ^Ｘは、５個までのＲ ^３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ ^３置換基によって必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｗは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ ^Ｗは、５個までのＲ ^４置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ ^Ｗは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ ^４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、およびＲ ^Ｙの各出現は、独立して、Ｑ−Ｒ ^Ｍであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ _２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ _２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲＳＯ _２、ＳＯ _２ＮＲ、ＮＲＳＯ _２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
Ｒ ^Ｍの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ _２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＣＯ _２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ _２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＳＯＲ’、ＳＯ _２Ｒ’、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＳＯ _２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；
Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；そして
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ _１−８脂肪族、Ｃ _６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘは、Ｏ、ＮＲ ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ _２であり、そしてＹは、結合、Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２、または−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘは、ＯまたはＳである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｙは、結合である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｙは、Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｙは、−Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −Ｃ（Ｒ ^Ｘ） _２ −である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
各Ｒ ^Ｘは、水素である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
１つのＲ ^Ｘは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
１つのＲ ^Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ） _２ −Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
１つのＲ ^Ｘは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
２つのＲ ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
１つのＲ ^Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ ^Ｍであり、Ｒ ^Ｍは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
両方のＲ ^Ｗは、水素である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
一方のＲ ^Ｗは、水素であり、そして他方のＲ ^Ｗは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^Ａは、水素である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
各Ｑは、独立して、結合あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでが、ＣＯ、ＣＯ _２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ _２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲＳＯ _２、ＳＯ _２ＮＲ、ＮＲＳＯ _２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
各Ｒ ^Ｍは、独立して、Ｒ’である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
各Ｒ ^Ｍは、ハロゲン、ＮＯ _２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＣＯ _２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ _２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＳＯＲ’、ＳＯ _２Ｒ’、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＳＯ _２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ’は、水素である、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、またはＯＣＨＦ _２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −，−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２５）
環Ａは：

であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ ^５） _２、＝Ｎ−、−ＮＲ ^６ｂ、または＝ＣＲ ^６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ ^６ｂ、＝ＣＲ ^６ｂ、またはＣ（Ｒ ^５） _２から選択され；
各Ｒ ^５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ ^６ａおよびＲ ^６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環もしくはヘテロアリール環から選択され、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環が、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ ^６ａおよびＲ ^６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されている；
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
環Ａは：

から選択される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
環Ａは、ａ−ｉである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；

が、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合する、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
式Ｉ’：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲ ^Ａ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ _２であり；
Ｒ ^Ａは、水素または４個までのＲ ^１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ） _２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ） _２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａが、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ ^２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
各Ｒ ^Ｘは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族であり、Ｒ ^Ｘが、５個までのＲ ^３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ ^３置換基によって必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｗは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ ^Ｘが、５個までのＲ ^４置換基によって必要に応じて置換されており；あるいは
２つのＲ ^Ｗは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ ^４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ ^１，Ｒ ^２，Ｒ ^３，Ｒ ^４、およびＲ ^Ｙの各出現は、独立して、Ｑ−Ｒ ^Ｍであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ _２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ _２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲＳＯ _２、ＳＯ _２ＮＲ、ＮＲＳＯ _２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
Ｒ ^Ｍの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ _２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＣＯ _２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ _２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＳＯＲ’、ＳＯ _２Ｒ’、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＳＯ _２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され、Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ _１−８脂肪族、Ｃ _６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３０）
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
環Ａは：

であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ ^５） _２、＝Ｎ−、−ＮＲ ^６ｂ、または＝ＣＲ ^６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ ^６ｂ、＝ＣＲ ^６ｂ、またはＣ（Ｒ ^５） _２から選択され；
各Ｒ ^５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ ^６ａおよびＲ ^６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族） _２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環から選択され、該複素環またはヘテロアリール環が、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ ^６ａおよびＲ ^６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−Ｒ ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されている；
項目２９または３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
環Ａは：

から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
環Ａは、ａ−ｉである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^Ａは、水素である、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｘは、ＯまたはＳである、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
各Ｒ ^Ｘは、水素である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
１つのＲ ^Ｘは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
１つのＲ ^Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ） _２ −Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
１つのＲ ^Ｘは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
２つのＲ ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
１つのＲ ^Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ ^Ｍであり、Ｒ ^Ｍは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
両方のＲ ^Ｗは、水素である、項目２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
一方のＲ ^Ｗは、水素であり、そして他方のＲ ^Ｗは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
各Ｑは、独立して、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ _２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ _２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２、ＮＲＳＯ _２、ＳＯ _２ＮＲ、ＮＲＳＯ _２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目２８〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
各Ｒ ^Ｍは、独立して、Ｒ’である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
各Ｒ ^Ｍは、ハロゲン、ＮＯ _２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＣＯ _２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ _２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’） _２、ＳＯＲ’、ＳＯ _２Ｒ’、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、ＮＲ’ＳＯ _２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ _２Ｎ（Ｒ’） _２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ’は、水素である、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、またはＯＣＨＦ _２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ _２ −、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ _２ −、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２ −、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ _２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５２）
表１から選択される化合物。
（項目５３）
表２、表３または表４から選択される化合物。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、佐剤、またはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目５５）
患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法であって、該方法が、治療有効量の項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物を含む組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目５６）
前記疾患または障害は、頭痛；片頭痛；群発頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症痛；神経原性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート退薬症候群；モルヒネ耐性；男性および女性におけるのぼせ；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳の外傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚疾患；神経原性の皮膚発赤、皮膚の酒さおよび紅斑；耳鳴；炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、膀胱炎から選択される、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記疾患または障害は、片頭痛または群発頭痛である、項目５６に記載の方法。

Claims

式Ｉ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲ^Ａ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ_２であり；
Ｒ^Ａは、水素または４個までのＲ^１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）_２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）_２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａは、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ^２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
Ｙは、結合、Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２、または−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−であるか；
あるいは−Ｘ−Ｙ−は、−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−、−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−、−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−ＮＲ^Ａ−または−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−ＮＲ^Ａ−であり；
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、またはＱ−Ｒ^Ｍであり、Ｒ^Ｘは、５個までのＲ^３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ^３置換基によって必要に応じて置換されており；
各Ｒ^Ｗは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ^Ｗは、５個までのＲ^４置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ^Ｗは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ^４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^Ｙの各出現は、独立して、Ｑ−Ｒ^Ｍであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ_２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ_２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲＳＯ_２、ＳＯ_２ＮＲ、ＮＲＳＯ_２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
Ｒ^Ｍの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ_２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＳＯＲ’、ＳＯ_２Ｒ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；
Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；そして
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ_１−８脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、請求項１に記載の化合物。
Ｘは、Ｏ、ＮＲ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ_２であり、そしてＹは、結合、Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２、または−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−である、請求項１または２に記載の化合物。
Ｘは、ＯまたはＳである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｙは、結合である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｙは、Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｙは、−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−Ｃ（Ｒ^Ｘ）_２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｒ^Ｘは、水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）_２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
２つのＲ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^Ｍであり、Ｒ^Ｍは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
両方のＲ^Ｗは、水素である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
一方のＲ^Ｗは、水素であり、そして他方のＲ^Ｗは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^Ａは、水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｑは、独立して、結合あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでが、ＣＯ、ＣＯ_２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ_２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲＳＯ_２、ＳＯ_２ＮＲ、ＮＲＳＯ_２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｒ^Ｍは、独立して、Ｒ’である、請求項１７に記載の化合物。
各Ｒ^Ｍは、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ_２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＳＯＲ’、ＳＯ_２Ｒ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ’は、水素である、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、またはＯＣＨＦ_２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−，−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
環Ａは：

であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ^５）_２、＝Ｎ−、−ＮＲ^６ｂ、または＝ＣＲ^６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ^６ｂ、＝ＣＲ^６ｂ、またはＣ（Ｒ^５）_２から選択され；
各Ｒ^５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環もしくはヘテロアリール環から選択され、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環が、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されている；
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
環Ａは：

から選択される、請求項２５に記載の化合物。
環Ａは、ａ−ｉである、請求項２６に記載の化合物。
前記化合物は、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；

が、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合する、請求項１に記載の化合物。
式Ｉ’：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲ^Ａ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ^Ａ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ_２であり；
Ｒ^Ａは、水素または４個までのＲ^１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）_２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）_２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａが、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ^２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
各Ｒ^Ｘは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族であり、Ｒ^Ｘが、５個までのＲ^３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ^３置換基によって必要に応じて置換されており；
各Ｒ^Ｗは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ^Ｘが、５個までのＲ^４置換基によって必要に応じて置換されており；あるいは
２つのＲ^Ｗは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ^４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４、およびＲ^Ｙの各出現は、独立して、Ｑ−Ｒ^Ｍであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ_２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ_２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲＳＯ_２、ＳＯ_２ＮＲ、ＮＲＳＯ_２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
Ｒ^Ｍの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ_２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＳＯＲ’、ＳＯ_２Ｒ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され、Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ_１−８脂肪族、Ｃ_６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、請求項２９に記載の化合物。
環Ａは：

であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ^５）_２、＝Ｎ−、−ＮＲ^６ｂ、または＝ＣＲ^６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ^６ｂ、＝ＣＲ^６ｂ、またはＣ（Ｒ^５）_２から選択され；
各Ｒ^５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）_２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環から選択され、該複素環またはヘテロアリール環が、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−Ｒ^Ｍ置換基によって必要に応じて置換されている；
請求項２９または３０のいずれかに記載の化合物。
環Ａは：

から選択される、請求項３１に記載の化合物。
環Ａは、ａ−ｉである、請求項３２に記載の化合物。
Ｒ^Ａは、水素である、請求項２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘは、ＯまたはＳである、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｒ^Ｘは、水素である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）_２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
２つのＲ^Ｘは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
１つのＲ^Ｘは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ^Ｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^Ｍであり、Ｒ^Ｍは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
両方のＲ^Ｗは、水素である、請求項２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
一方のＲ^Ｗは、水素であり、そして他方のＲ^Ｗは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｑは、独立して、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ_２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ_２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲＳＯ_２、ＳＯ_２ＮＲ、ＮＲＳＯ_２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２８〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
各Ｒ^Ｍは、独立して、Ｒ’である、請求項４４に記載の化合物。
各Ｒ^Ｍは、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ_２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）_２、ＳＯＲ’、ＳＯ_２Ｒ’、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ’は、水素である、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、またはＯＣＨＦ_２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ_２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
表１から選択される化合物。
表２、表３または表４から選択される化合物。
請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、佐剤、またはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための組成物であって、該組成物が、治療有効量の請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
前記疾患または障害は、頭痛；片頭痛；群発頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症痛；神経原性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート退薬症候群；モルヒネ耐性；男性および女性におけるのぼせ；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳の外傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚疾患；神経原性の皮膚発赤、皮膚の酒さおよび紅斑；耳鳴；炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、膀胱炎から選択される、請求項５５に記載の組成物。
前記疾患または障害は、片頭痛または群発頭痛である、請求項５６に記載の組成物。