JP2017533958A5 - - Google Patents
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- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (69)
- 式(I)
XがCR2であり、YがCR3であり;または
XがNであり、YがCR3であり;または
XがCR2であり、YがNであり;
mが、0、1、2または3であり;
R”が、シクロプロピル環上の任意の置換基であり、それぞれの出現において、それぞれ独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R1およびR2が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1A、−C(O)OR1B、−NR1AR2Aまたは−C(O)NR1AR2Aであり;
R1AおよびR2Aが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、C1−C6ハロアルキル、G1AまたはC1−C6アルキルであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルは、それぞれ、−ORZA、−SRZA、−S(O)2RZA、−C(O)RZA、−C(O)ORZA、−C(O)N(RZA)2、−N(RZA)2、−N(RZA)C(O)RZB、−N(RZA)S(O)2RZB、−N(RZA)C(O)ORZB、−N(RZA)C(O)N(RZA)2、−CN、およびG1Aからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;またはR1AおよびR2Aが、これらが結合する窒素原子と一緒になって、4−6員環ヘテロ環を形成し、4−6員環ヘテロ環が、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−ORjおよびN(Rj)2からなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく;
RZAが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、G1Aまたは−(C1−C6アルキレニル)−G1Aであり;
RZBが、それぞれの出現において、独立してC1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、G1Aまたは−(C1−C6アルキレニル)−G1Aであり;
R1Bが、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R3およびR14が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OHまたは−O−(C1−C6アルキル)であり;
R4が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R5が、水素、−C(O)Ri、−C(O)OH、−C(O)O(C1−C6アルキル)、−C(O)N(Rh)2、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはG2Aであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORh、−OC(O)N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2およびG2Aからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;または
R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、C3−C6シクロアルキルまたは4−6員環ヘテロ環を形成し;C3−C6シクロアルキルおよび4−6員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される1、2または3個のRp基で置換されていてもよく;
G2Aが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されており;
RpおよびRqが、それぞれの出現において、それぞれ独立してC1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−C(O)N(Rh)S(O)2Rh、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、またはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−C(O)N(Rh)S(O)2Rh、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、−CN、およびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
Rhが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルは、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
Riが、それぞれの出現において、独立してC1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
R6が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R7が、水素、ハロゲン、−ORj、−N(Rj)2、−N(Rj)C(O)Rk、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニルまたは−(C1−C6アルキレニル)−G3Aであり;
R8が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R9、R10およびR13が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、−ORj、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R11およびR12が、それぞれ独立して水素、C1−C3アルキルまたはハロゲンであり;
G1A、G3AおよびGAが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRs基で置換されており;
Rsが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORj、−OC(O)Rk、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−S(O)2Rj、−S(O)2N(Rj)2、−C(O)Rj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−N(Rj)C(O)Rk、−N(Rj)S(O)2Rk、−N(Rj)C(O)O(Rk)、−N(Rj)C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−ORj、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−SRj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2Rj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)Rj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)ORj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)S(O)2Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)O(Rk)、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)N(Rj)2、または−(C1−C6アルキレニル)−CNであり;
Rjが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり;
Rkが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである)
を有する化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R8が水素であり;
mが0である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が、それぞれ独立して水素またはハロゲンである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり;
R11およびR12が水素であり、またはR11およびR12がハロゲンである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素であり;
R11およびR12がハロゲンである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素であり;
R11およびR12がハロゲンであり;
R1が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;R1Bが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素であり;
R11およびR12がハロゲンであり;
R1が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;R1Bが、水素またはC1−C3アルキルであり;
R2が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、水素、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり、C1−C3アルキルが、−ORZA、−C(O)OHおよびG1Aからなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく;R1Bが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項1、2および4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素であり;
R11およびR12がハロゲンであり;
R1が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;R1Bが、水素またはC1−C3アルキルであり;
R3が、水素またはハロゲンである、請求項1、2および3のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R8が水素であり;
mが0であり;
R9、R10およびR13が水素であり;
R11およびR12がハロゲンであり;
R14が、水素またはハロゲンである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R5が、水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはG2Aであり;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が、水素またはC1−C3アルキルである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、C3−C6シクロアルキルまたは4−6員環ヘテロ環を形成し;C3−C6シクロアルキルおよび4−6員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される1、2または3個のRp基で置換されていてもよく;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が、水素またはC1−C3アルキルである、請求項1または2に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R5が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が−(C1−C6アルキレニル)−G3Aである、請求項1または2に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - 式(I−d)
XがCR2であり、YがCR3であり;または
XがNであり、YがCR3であり;または
XがCR2であり、YがNであり;
R1およびR2が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1A、−C(O)OR1B、−NR1AR2Aまたは−C(O)NR1AR2Aであり;
R1AおよびR2Aが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、C1−C6ハロアルキル、G1AまたはC1−C6アルキルであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルは、それぞれ、−ORZA、−SRZA、−S(O)2RZA、−C(O)RZA、−C(O)ORZA、−C(O)N(RZA)2、−N(RZA)2、−N(RZA)C(O)RZB、−N(RZA)S(O)2RZB、−N(RZA)C(O)ORZB、−N(RZA)C(O)N(RZA)2、−CN、およびG1Aからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;またはR1AおよびR2Aが、これらが結合する窒素原子と一緒になって、4−6員環ヘテロ環を形成し、4−6員環ヘテロ環が、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−ORjおよびN(Rj)2からなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく;
RZAが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、G1Aまたは−(C1−C6アルキレニル)−G1Aであり;
RZBが、それぞれの出現において、独立してC1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、G1Aまたは−(C1−C6アルキレニル)−G1Aであり;
R1Bが、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R3およびR14が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり;
R4が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R5が、水素、−C(O)Ri、−C(O)OH、−C(O)N(Rh)2、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはG2Aであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORh、−OC(O)N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、およびG2Aからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;または
R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、C3−C6シクロアルキルまたは4−6員環ヘテロ環を形成し;C3−C6シクロアルキルおよび4−6員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される1、2または3個のRp基で置換されていてもよく;
G2Aが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されており;
RpおよびRqが、それぞれの出現において、それぞれ独立してC1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、またはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、−CN、およびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく、
Rhが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
Riが、それぞれの出現において、独立してC1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
R6が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R7が、水素、ハロゲン、−ORj、−N(Rj)2、−N(Rj)C(O)Rk、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニルまたは−(C1−C6アルキレニル)−G3Aであり;
R9、R10およびR13が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり;
G1A、G3AおよびGAが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれは、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRs基で置換されており;
Rsが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORj、−OC(O)Rk、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−S(O)2Rj、−S(O)2N(Rj)2、−C(O)Rj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−N(Rj)C(O)Rk、−N(Rj)S(O)2Rk、−N(Rj)C(O)O(Rk)、−N(Rj)C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−ORj、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−SRj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2Rj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)Rj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)ORj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)S(O)2Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)O(Rk)、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)N(Rj)2、または−(C1−C6アルキレニル)−CNであり、Rjが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり;
Rkが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである)
を有する、請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R9、R10およびR13が水素である、請求項18から21のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R1が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;R1Bが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項22に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R4が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R5が、水素、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が、水素またはC1−C3アルキルである、請求項23に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R5がG2Aであり、G2Aがフェニル、C3−C6シクロアルキル、4−6員環ヘテロ環または5−6員環ヘテロアリールであり;このそれぞれが、独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されていてもよく;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が、水素またはC1−C3アルキルである、請求項23に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されていてもよいフェニルである、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- G2Aが、1、2または3個のRq基で置換されていてもよいフェニルであり;各Rqが、独立して、
1個の−OHで置換されていてもよい、C1−C6アルキル;
ハロゲン;
C1−C6ハロアルキル;
−ORh(式中、Rhが、水素またはC1−C3アルキルである);
−C(O)Rh(式中、RhがGAであり;GAが4−6員環ヘテロ環である);
−C(O)ORh(式中、Rhが、水素またはC1−C6アルキルである);
−C(O)N(Rh)2(式中、Rhが、それぞれの出現において、独立して水素、C3−C6シクロアルキル、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、1または2個の−OH基で置換されていてもよい);または
−SO2Rh(式中、Rhが、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルである)である、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、1、2または3個のRq基で置換されていてもよいC3−C6シクロアルキルであり;各Rqが、独立して、
1個の−OHで置換されていてもよい、C1−C6アルキル;
ハロゲン;
C1−C6ハロアルキル;
−ORh(式中、Rhが、水素またはC1−C3アルキルである);
−C(O)Rh(式中、RhがGAであり;GAが4−6員環ヘテロ環である);
−C(O)ORh(式中、Rhが、水素またはC1−C6アルキルである);
−C(O)N(Rh)2(式中、Rhが、それぞれの出現において、独立して水素、C3−C6シクロアルキル、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルであり;C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、1または2個の−OH基で置換されていてもよい);または
−SO2Rh(式中、Rhが、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルである)である、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aがシクロプロピルまたはシクロヘキシルであり、このそれぞれが、1個のRqで置換されていてもよく、Rqが、
−ORh(式中、RhがC1−C3アルキルである)であり、または
−C(O)ORh(式中、Rhが、水素またはC1−C6アルキルである)である、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、1個のRqで置換されているシクロヘキシルであり;
Rqが−C(O)ORhであり、Rhが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されていてもよい4−6員環ヘテロ環である、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- G2Aが、独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されていてもよい5−6員環ヘテロアリールである、請求項25に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、C3−C6シクロアルキルまたは4−6員環ヘテロ環を形成し;C3−C6シクロアルキルおよび4−6員環ヘテロ環が、それぞれ、独立して選択される1、2または3個のRp基で置換されていてもよく;
R6およびR7が、それぞれ独立して水素またはC1−C3アルキルである、請求項23に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、1または2個のRp基で置換されていてもよいC3−C6シクロアルキルを形成し、各Rpが、独立して、
1または2個の−OH基で置換されていてもよい、C1−C6アルキル;
−C(O)Rh(式中、RhがC1−C6アルキルである);
−C(O)ORh(式中、Rhが、水素、C1−C6アルキルまたは−CH2−フェニルである);または
−SO2Rh(式中、Rhが、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルである)である、請求項33に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4およびR5が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、1または2個のRp基で置換されていてもよい4−6員環ヘテロ環を形成し、各Rpが、独立して、
1または2個の−OH基で置換されていてもよい、C1−C6アルキル;
−C(O)Rh(式中、RhがC1−C6アルキルである);
−C(O)ORh(式中、Rhが、水素、C1−C6アルキルまたは−CH2−フェニルである);または
−SO2Rh(式中、Rhが、C1−C6ハロアルキルまたはC1−C6アルキルである)である、請求項33に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R5が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が−(C1−C6アルキレニル)−G3Aである、請求項23に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R7が、−(CH2)−G3Aであり、G3Aが、1、2または3個のRs基で置換されていてもよいフェニルであり;各Rsが、独立して、C1−C3アルキル、ハロゲン、C1−C3ハロアルキルまたは−ORjであり、Rjが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項36に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- 式(I−h)
R1が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;
R2が、水素、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、−OR1Aまたは−C(O)OR1Bであり;R1Aが、水素、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;C1−C3アルキルが、−ORZA、−C(O)OHおよびG1Aからなる群から選択される1個の置換基で置換されていてもよく;G1Aが、1、2または3個のRs基で置換されていてもよいフェニルであり、各Rsが、独立して、C1−C3アルキル、C1−C3ハロアルキル、ハロゲンまたは−OCH3であり;RZAが、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;
R1Bが、水素またはC1−C3アルキルであり;
R3およびR14が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり;
R4が、水素、C1−C3ハロアルキルまたはC1−C3アルキルであり;
R5がG2Aであり;
G2Aが、C3−C6シクロアルキル、4−6員環ヘテロ環、フェニルまたは5−6員環ヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されており;
Rqが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2またはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORh、−OC(O)Ri、−OC(O)N(Rh)2、−SRh、−S(O)2Rh、−S(O)2N(Rh)2、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−C(O)N(Rh)2、−N(Rh)2、−N(Rh)C(O)Ri、−N(Rh)S(O)2Ri、−N(Rh)C(O)O(Ri)、−N(Rh)C(O)N(Rh)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
Rhが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
Riが、それぞれの出現において、独立してC1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキルまたはGAであり、C1−C6ハロアルキルおよびC1−C6アルキルが、それぞれ、−ORj、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−CNおよびGAからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてもよく;
R6が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R7が、水素またはC1−C3アルキルであり;
R9、R10およびR13が、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり;
GAが、それぞれの出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり、このそれぞれが、独立して非置換であり、または独立して選択される1、2または3個のRs基で置換されており;Rsが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−CN、オキソ、NO2、−ORj、−OC(O)Rk、−OC(O)N(Rj)2、−SRj、−S(O)2Rj、−S(O)2N(Rj)2、−C(O)Rj、−C(O)ORj、−C(O)N(Rj)2、−N(Rj)2、−N(Rj)C(O)Rk、−N(Rj)S(O)2Rk、−N(Rj)C(O)O(Rk)、−N(Rj)C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−ORj、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−OC(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−SRj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2Rj、−(C1−C6アルキレニル)−S(O)2N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)Rj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)ORj、−(C1−C6アルキレニル)−C(O)N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)2、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)S(O)2Rk、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)O(Rk)、−(C1−C6アルキレニル)−N(Rj)C(O)N(Rj)2、または−(C1−C6アルキレニル)−CNであり;
Rjが、それぞれの出現において、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり;
Rkが、それぞれの出現において、独立してC1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである)
を有する、請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピリジニル、アゼチジニルまたはテトラヒドロフラニルであり、このそれぞれが、独立して選択される1、2または3個のRq基で置換されていてもよい、請求項38に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R1が、水素、ハロゲン、C1−C3ハロアルキル、C1−C3アルキルまたは−OR1Aであり;R1AはC1−C3アルキルであり;
R2が、水素、ハロゲン、C1−C3ハロアルキル、C1−C3アルキルまたは−OR1Aであり;R1Aが、C1−C3ハロアルキルまたはR1Aが、C1−C3アルキルであり、C1−C3アルキルが、1個の−ORZAで置換されていてもよく、RZAがC1−C3アルキルである、請求項38に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - R4が水素であり;
R6が水素であり;
R7が水素である、請求項40に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aが、1、2または3個のRq基で置換されているフェニルであり;
Rq基の1つがC(O)ORhであり、Rhが、水素またはC1−C6アルキルであり;またはRq基の1つが−C(O)N(H)(Rh)であり、Rhがシクロペンチルであり、またはRhが1または2個の−OH基で置換されているC1−C6アルキルであり;
他の任意のRq基が、C1−C3アルキル、ハロゲンおよびC1−C3ハロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項41に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - G2Aがフェニルまたはシクロヘキシルであり;このそれぞれが、1個のC(O)ORhで置換されており、Rhが、水素またはC1−C3アルキルである、請求項41に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- G2Aが、1個のC(O)ORhで置換されているフェニルであり、Rhが水素である、請求項41に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- G2Aが、1個のC(O)ORhで置換されているシクロヘキシルであり、Rhが水素である、請求項41に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R3、R14、R9、R10およびR13が水素である、請求項38から45のいずれか一項に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。
- R1が、水素、C1−C3アルキルまたは−OR1Aであり;R1AがC1−C3アルキルであり;
Rhが水素である、請求項47に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - 化合物が、
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2S,4S)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
メチル3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−7−ヒドロキシ−2−(3−メトキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4S)−7−メトキシ−2−(ピリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
エチルrel−3−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
エチルrel−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−c]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロヘキサンカルボン酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
rac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸;
rac−3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸;
メチルrac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
rac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸;
rac−3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸;
rac−メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
rac−メチル3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロヘキサンカルボン酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロヘキサンカルボン酸;
メチル3−[4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
rac−N−[(2R,4R)−2−シクロプロピル−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
rac−N−[(2R,4S)−2−シクロプロピル−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−7−カルボン酸;
3−({3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾイル}アミノ)−1−メチルシクロペンタンカルボン酸;
(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−2−(3−メトキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−6−カルボン酸;
メチル4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−7−カルボキシレート;
メチル(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−2−(3−メトキシシクロヘキシル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−6−カルボキシレート;
メチル(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−2−(3−メトキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−6−カルボキシレート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−N−[(2R)−2,3−ジヒドロキシプロピル]ベンズアミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(3−{[(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−N−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル)ベンズアミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ベンズアミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(3−{[3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(3−{[2−(ヒドロキシメチル)モルホリン−4−イル]カルボニル}フェニル)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−N−[(1−ヒドロキシシクロブチル)メチル]ベンズアミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(3−{[3−(ヒドロキシメチル)−3−メチルアゼチジン−1−イル]カルボニル}フェニル)−7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−(7−ブロモ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−7−メトキシ−2−(ピリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{(2R)−2−[3−(ヒドロキシメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(7−メトキシ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(2−クロロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[2−(3−クロロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[2−(4−フルオロフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−(3−ベンジル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(4R)−2,2−ジエチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(4R)−2,2−ビス(フルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(4R)−7−クロロ−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4R)−8−フルオロ−2,2−ビス(フルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4R)−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,1’−シクロペンタン]−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4R)−7−フルオロ−2,2−ビス(フルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2S,4R)−2−(フルオロメチル)−2−メチル−7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−(ジフルオロメチル)−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2S,4R)−2−(ジフルオロメチル)−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(2S,4R)−7−クロロ−2−(ジフルオロメチル)−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(2R,4R)−7−クロロ−2−(ジフルオロメチル)−2−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2S,4R)−2−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4R)−7−フルオロ−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(4R)−7−クロロ−2,2−ビス(フルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4S)−6−フルオロ−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(4S)−6−フルオロ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,1’−シクロブタン]−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[(4R)−8−クロロ−7−フルオロ−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
tert−ブチル4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−1’H−スピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−1’−カルボキシレート;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(7−フルオロ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
メチル3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(2−メトキシエトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
メチル3−[(2R,4R)−7−(ベンジルオキシ)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−7−(カルボキシメトキシ)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(2−メトキシエトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4R)−7−(ベンジルオキシ)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{1’−[(2R)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−7−フルオロ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
ベンジル4’−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7’−フルオロ−3’,4’−ジヒドロ−1H−スピロ[アゼチジン−3,2’−クロメン]−1−カルボキシレート;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[7−フルオロ−1’−(メチルスルホニル)−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−(1’−アセチル−7−フルオロ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−4−イル)−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(7’−フルオロ−3’,4’−ジヒドロスピロ[アゼチジン−3,2’−クロメン]−4’−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[7’−フルオロ−1−(メチルスルホニル)−3’,4’−ジヒドロスピロ[アゼチジン−3,2’−クロメン]−4’−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−(1−アセチル−7’−フルオロ−3’,4’−ジヒドロスピロ[アゼチジン−3,2’−クロメン]−4’−イル)−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(2−フルオロエトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[1’−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパノイル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(トリフルオロメチル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロヘキサンカルボン酸;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチルrac−3−[(2R,4R)−7−クロロ−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
メチルrac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
rac−3−[(2R,4R)−7−クロロ−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸;
tert−ブチル3−[4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]アゼチジン−1−カルボキシレート;
N−[2−(アゼチジン−3−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{7−メトキシ−2−[1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
メチルrac−3−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゾエート;
3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−8−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−(7−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[7−(ジフルオロメトキシ)−2,2−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[7−メトキシ−2−(テトラヒドロフラン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ベンゾエート;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロスピロ[クロメン−2,1’−シクロブタン]−3’−カルボン酸;
エチルrac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキシレート;
メチルrac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキシレート;
エチルrel−2−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシレート;
2−[(4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボン酸;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボン酸;
エチルrel−2−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシレート;
2−[(4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボン酸;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−2−フルオロベンゾエート;
メチル4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−3−フルオロベンゾエート;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−2−フルオロ安息香酸;
エチルrel−2−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシレート;
エチルrel−2−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシレート;
エチルrel−2−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシレート;
rel−2−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボン酸;
rel−2−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボン酸;
rel−2−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボン酸;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−3−フルオロ安息香酸;
メチルrac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ビシクロ[1.1.1]ペンタン−1−カルボキシレート;
rac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ビシクロ[1.1.1]ペンタン−1−カルボン酸;
エチルrac−6−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
エチルrac−6−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
エチル3−[4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロブタンカルボキシレート;
3−[4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]シクロブタンカルボン酸;
rac−6−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボン酸;
rac−6−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボン酸;
エチルrel−2−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシレート;
rel−2−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボン酸;
エチルrel−2−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシレート;
rel−2−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボン酸;
メチルrel−6−[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
メチルrel−6−[(2S,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
メチルrel−6−[(2S,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
メチルrel−6−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシレート;
エチルrac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキシレート;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボン酸;
rel−6−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]ピリジン−3−カルボン酸;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)−7−メトキシ−N−プロピル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−N−ベンジル−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)−7−メトキシ−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−2−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−N−[3−(トリフルオロメチル)オキセタン−3−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{(2R,4R)−2−[(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)カルボニル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−7−メトキシ−2−(1,4−オキサゼパン−4−イルカルボニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−N−メチル−N−(オキセタン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4R)−7−メトキシ−2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−[2−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)エチル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−[2−(3−ヒドロキシフェニル)エチル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシフェニル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)−7−メトキシ−N−プロピル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−N−ベンジル−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)−7−メトキシ−N−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{(2R,4S)−2−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4S)−2−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1,1−ジオキシドテトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−N−[3−(トリフルオロメチル)オキセタン−3−イル]−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−{(2R,4S)−2−[(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)カルボニル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4S)−7−メトキシ−2−(1,4−オキサゼパン−4−イルカルボニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−N−メチル−N−(オキセタン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(2R,4S)−7−メトキシ−2−(モルホリン−4−イルカルボニル)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−[2−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)エチル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−[2−(3−ヒドロキシフェニル)エチル]−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−N−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−カルボキサミド;
rac−1−{[(2R,4S)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]カルボニル}ピロリジン−3−カルボン酸;
4−[(2R,4R)−4−({[1−(6−ブロモ−2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸;
メチル4−((2R,4R)−4−(1−(6−ブロモ−2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド)−7−メトキシクロマン−2−イル)ベンゾエート;および
4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−N−(メチルスルホニル)ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - 請求項1に記載の式(I)の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、医薬として許容できる担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
- 請求項1に記載の式(I)の化合物または医薬として許容できるこの塩の治療有効量を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
- 請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および1つ以上の追加の治療剤を含む、医薬組成物。
- 追加の治療剤が、CFTR修飾因子およびCFTR増幅因子からなる群から選択される、請求項53に記載の医薬組成物。
- 追加の治療剤がCFTR修飾因子である、請求項53に記載の医薬組成物。
- 請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、1つの増強剤および1つ以上の中和剤を含む、医薬組成物。
- 請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、および1つ以上の追加の治療剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
- 追加の治療剤が、CFTR修飾因子およびCFTR増幅因子からなる群から選択される、請求項57に記載の方法。
- 追加の治療剤が、CFTR修飾因子である、請求項57に記載の方法。
- 請求項1に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩、1つの増強剤および1つ以上の中和剤を投与するステップを含む、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法。
- R 1 が、水素、C 1 −C 3 アルキルまたは−OR 1A であり;R 1A がC 1 −C 3 アルキルであり;
R h が水素である、請求項48に記載の化合物または医薬として許容できるこの塩。 - 3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−6−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- rac−3−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラノ[2,3−b]ピリジン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−(ジフルオロメトキシ)−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
- 4−[(2R,4R)−4−({[1−(2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)シクロプロピル]カルボニル}アミノ)−7−メトキシ−3,4−ジヒドロ−2H−クロメン−2−イル]−3−フルオロ安息香酸または医薬として許容できるこの塩。
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