RU2017135520A - Бициклические производные хиназолинона - Google Patents

Бициклические производные хиназолинона Download PDF

Info

Publication number
RU2017135520A
RU2017135520A RU2017135520A RU2017135520A RU2017135520A RU 2017135520 A RU2017135520 A RU 2017135520A RU 2017135520 A RU2017135520 A RU 2017135520A RU 2017135520 A RU2017135520 A RU 2017135520A RU 2017135520 A RU2017135520 A RU 2017135520A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
oxoquinazolin
substituted
acetamide
dichlorophenyl
Prior art date
Application number
RU2017135520A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017135520A3 (ru
Inventor
Жером Херт
Даниэль Хунцикер
Кристоф КУРАТЛИ
Райнер Е. Мартин
Патрицио Маттей
Александер Ли ЗАЦ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2017135520A publication Critical patent/RU2017135520A/ru
Publication of RU2017135520A3 publication Critical patent/RU2017135520A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C07D239/90—Oxygen atoms with acyclic radicals attached in position 2 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (280)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
R1 представляет собой гидроксиалкил, дигидроксиалкил, гидроксициклоалкил, алкокси, галоалкокси, алкоксиалкоксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, алкил, галоалкил, алкилсульфонил, галоалкилсульфонил, аминосульфонилалкил, цианоалкил, нитраталкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил или замещенный арил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный арил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкилкарбонила, карбокси, галогена и циано;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила;
или R2 и R3 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкил;
А1 представляет собой -СН-, -С(ОН)- или -N-;
А2 представляет собой -С(О)-, -C(O)CH2-, -СН2-, -NR11C(O)-, -NR11C(O)CH2-, -S(O)2-;
А3 представляет собой -CR8- или -N-;
один из R4 и R5 представляет собой Н или алкил, и другой представляет собой Н, алкоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, галоалкоксикарбонилалкил, алкил, галоалкил, карбоксиалкил, циклоалкил или замещенный аминокарбонилалкил, где замещенный аминокарбонилалкил замещен по атому азота двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила и замещенного фенила, где замещенный фенил замещен одним - тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, галоалкила и циклоалкила;
или R4 и R5 вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют гетероциклоалкил;
R6 представляет собой Н или алкил;
R7, R8 и R9 независимо представляют собой Н, алкил, циклоалкил, галоген или циано;
R10 представляет собой замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил замещены одним - тремя заместителями, выбранными из Н, алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, галоалкилсульфонила и пентафтор-λ6-сульфанила;
R11 представляет собой Н, алкил или циклоалкил;
оба R12 и R13 представляют собой Н, или R12 и R13 вместе образуют -(СН2)p-;
R14 представляет собой Н, алкил или гидрокси;
n, m и р независимо представляют собой ноль, 1 или 2;
или фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, где
Figure 00000002
R1 представляет собой алкокси, галоалкокси, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, алкил, галоалкил, алкилсульфонил, галоалкилсульфонил, аминосульфонилалкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил или замещенный арил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный арил замещены одним - тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкилкарбонила, карбокси, галогена и циано;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, алкила и циклоалкила;
или R2 и R3 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкил;
А1 представляет собой -СН- или -N-;
А2 представляет собой -С(О)-, -C(O)CH2-, -СН2-, -NR11C(O)-, -NR11C(O)CH2-, -S(O)2-;
один из R4 и R5 представляет собой Н или алкил, и другой представляет собой Н, алкоксикарбонилалкил, галоалкоксикарбонилалкил, алкил, галоалкил, карбоксиалкил, циклоалкил или замещенный аминокарбонилалкил, где замещенный аминокарбонилалкил замещен по атому азота двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила и замещенного фенила, где замещенный фенил замещен одним - тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, галоалкила и циклоалкила;
или R4 и R5 вместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют гетероциклоалкил;
R6 представляет собой Н или алкил;
R7, R8 и R9 независимо представляют собой Н, алкил, циклоалкил, галоген или циано;
R10 представляет собой замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, галоалкилсульфонила и пентафтор-λ6-сульфанила;
R11 представляет собой Н, алкил или циклоалкил;
оба R12 и R13 представляют собой Н, или R12 и R13 вместе образуют -(СН2)p-;
R14 представляет собой Н, алкил или гидрокси;
n, m и р независимо представляют собой ноль, 1 или 2;
или фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой гидроксиалкил, дигидроксиалкил, гидроксициклоалкил, алкокси, алкоксиалкоксиалкил, алкоксиалкил, алкил, алкилсульфонил, аминосульфонилалкил, циано, нитраталкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, галоалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил или замещенный арил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный арил замещены одним - тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, алкилкарбонила, карбокси и галогена.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой алкокси, алкоксиалкил, алкил, алкилсульфонил, аминосульфонилалкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, галоалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил или замещенный арил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный гетероарил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный арил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, алкилкарбонила, карбокси и галогена.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой алкокси, алкоксиалкил, алкил, алкилсульфонил, аминосульфонилалкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, галоалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, замещенный фуранил, замещенный оксазолил, замещенный изоксазолил, замещенный имидазолил, замещенный пирролил, замещенный пиридинил, замещенный оксетанил, замещенный тетрагидрофуранил, замещенный тетрагидропиранил, замещенный диоксанил, замещенный азетидинил, замещенный морфолинил и/или замещенный фенил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный фуранил, замещенный оксазолил, замещенный изоксазолил, замещенный имидазолил, замещенный пирролил, замещенный пиридинил, замещенный оксетанил, замещенный тетрагидрофуранил, замещенный тетрагидропиранил, замещенный диоксанил, замещенный азетидинил, замещенный морфолинил и замещенный фенил замещены одним - тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, алкилкарбонила, карбокси и галогена.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R1 представляет собой алкокси, алкоксиалкил, алкил, алкилсульфонил, аминосульфонилалкил, замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, галоалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, замещенный фуранил, замещенный оксазолил, замещенный изоксазолил, замещенный имидазолил, замещенный пирролил, замещенный пиридинил, замещенный оксетанил, замещенный тетрагидрофуранил, замещенный тетрагидропиранил, замещенный азетидинил, замещенный морфолинил и/или замещенный фенил, где замещенный циклоалкил, замещенный циклоалкилалкил, замещенный фуранил, замещенный оксазолил, замещенный изоксазолил, замещенный имидазолил, замещенный пирролил, замещенный пиридинил, замещенный оксетанил, замещенный тетрагидрофуранил, замещенный тетрагидропиранил, замещенный азетидинил, замещенный морфолинил и замещенный фенил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, амино, алкила, галоалкила, алкокси, алкилкарбонила, карбокси и галогена.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R1 представляет собой алкоксиалкил, алкил, замещенный циклоалкил или замещенный циклоалкилалкил, где замещенный циклоалкил и замещенный циклоалкилалкил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, галоалкила и галогена.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R1 представляет собой алкоксиалкил или алкил.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, где R1 представляет собой алкил.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, где А1 представляет собой -СН- или -N-.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, где R2 представляет собой Н или алкил.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой Н.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, где R2 и R3 представляют собой Н.
14. Соединение по любому из пп. 1-13, где R4 представляет собой Н, алкоксикарбонилалкил, алкил, карбоксиалкил, циклоалкил или аминокарбонилалкил, замещенный по атому азота одним Н и одним алкилом.
15. Соединение по любому из пп. 1-14, где R5 представляет собой Н, алкоксиалкил, алкил, аминокарбонилалкил, замещенный по атому азота двумя заместителями, независимо выбранными из Н и алкила.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, где R5 представляет собой Н, алкил, аминокарбонилалкил, замещенный по атому азота двумя заместителями, независимо выбранными из Н и алкила.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, где R4 представляет собой Н или алкил, и R5 представляет собой Н.
18. Соединение по любому из пп. 1-17, где R6 представляет собой Н.
19. Соединение по любому из пп. 1-18, где R7, R8 и R9 представляют собой Н.
20. Соединение по любому из пп. 1-19, где R10 представляет собой замещенный фенил, замещенный бензодиоксолил, замещенный изоксазолил, замещенный оксадиазолил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил, замещенный бензодиоксолил, замещенный изоксазолил, замещенный оксадиазолил или замещенный пиридинил замещены одним-тремя заместителями, выбранными из Н, алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, галогена, нитро, циано, алкилсульфонила и пентафтор-λ6-сульфанила.
21. Соединение по любому из пп. 1-20, где R10 представляет собой фенил, замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из галогена и циано.
22. Соединение по любому из пп. 1-21, где R11 представляет собой Н и алкил.
23. Соединение по любому из пп. 1-22, где n представляет собой 1, и m представляет собой 1 или 2.
24. Соединение по любому из пп.1 - 23, где n и m представляют собой 1.
25. Соединение по любому из пп. 1-24, где р представляет собой 1.
26. Соединение по любому из пп. 1-25, где оба R12 и R13 представляют собой Н.
27. Соединение по любому из пп. 1-26, где R14 представляет собой Н.
28. Соединение по любому из пп. 1-27, где А2 представляет собой -С(О)-.
29. Соединение по любому из пп. 1-28, где А3 представляет собой -CR8-.
30. Соединение по п. 1, где:
R1 представляет собой алкоксиалкил или алкил;
все R2, R3, R5, R6, R7, R8, R9, R12, R13 и R14 представляют собой Н;
А1 представляет собой -СН- или -N-;
А2 представляет собой -С(О)-;
R4 представляет собой Н или алкил;
R10 представляет собой фенил, замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из галогена и циано;
n и m представляют собой 1;
или фармацевтически приемлемые соли.
31. Соединение, выбранное из:
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-3-(4-хлорфенил)-N-метилпропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-3-(4-хлорфенил)-N,N-диметилпропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-aцeтилпипepaзин-1-ил)-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]aцeтил]aминo]-3-(4-хлорфенил)-N-фенилпропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-N-метил-3-[4-(трифторметил)фенил]пропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-N,N-диметил-3-[4-(трифторметил)фенил]пропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-N-(2-метилпропил)-3-[4-(трифторметил)фенил]пропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-N-фенил-3-[4-(трифторметил)фенил]пропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-N-бензил-3-[4-(трифторметил)фенил]пропанамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-aцeтилпипepaзин-1-ил)-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]aцeтил]aминo]-N-метил-3-(4-нитрофенил)пропанамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(5-хлорпиридин-2-ил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[1-(4-хлорфенил)этил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(6-цианопиридин-3-ил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-цианофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-(трифторметокси)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-нитрофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(2,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлор-3-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]метил]ацетамида;
(3R)-3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-3-(4-хлорфенил)пропанамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(2-хлор-4-цианофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-2-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-2,6-дифторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-2-метоксифенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-циано-2-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-циано-2-метилфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(2-хлорпиридин-4-ил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-нитрофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-хлор-3-(трифторметокси)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-(пентафтор-λ6-сульфанил)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-метил-4-метилсульфонилфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4,5-дихлорпиридин-2-ил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-метилфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-диxлopфeнил)мeтил]-N-мeтилaцeтaмидa;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(2,6-дихлорпиридин-4-ил)метил]-N-метилацетамида;
6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-3-[2-[2-(4-хлорфенил)пирролидин-1-ил]-2-оксоэтил]хиназолин-4-она;
6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-3-[2-[(2R)-2-(4-метилфенил)пирролидин-1-ил]-2-оксоэтил]хиназолин-4-она;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[2-(3,4-дихлорфенил)этил]ацетамида;
2-[6-(4-aцeтилпипepaзин-1-ил)-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]-N-[[3-(4-xлopфeнил)-1,2-оксазол-5-ил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[5-(4-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил]ацетамида;
3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]амино]-3-(3,4-дихлорфенил)-N-метилпропанамида;
метил 3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]-[(3,4-дихлорфенил)метил]амино]пропаноата;
3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]-[(3,4-дихлорфенил)метил]амино]пропановой кислоты;
3-[[2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетил]-[(3,4-дихлорфенил)метил]амино]-N-метилпропанамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-3,5-дифторфенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(3-метилбутаноил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[4-оксо-6-(4-пентаноилпиперазин-1-ил)хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(2-метоксиацетил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[4-оксо-6-[4-(2,2,2-трифторацетил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклoпeнтaнкapбoнил)пипepaзин-1-ил]-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклогексанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(оксан-4-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(1,2-оксазол-5-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-диxлopфeнил)мeтил]-N-мeтил-2-[4-oкco-6-(4-пpoпaнoилпипepaзин-1-ил)хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-(2-метилпропаноил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(3-аминооксетан-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[4-оксо-6-[4-(2-сульфамоилацетил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[4-оксо-6-[4-(4-сульфамоилбутаноил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(3-фторциклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(3,3-дифторциклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(3-хлорциклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(3-метоксициклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-(оксетан-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-(3-метилоксетан-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(1-ацетилазетидин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
4-[3-[2-[(3,4-дихлорфенил)метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]-N-пропан-2-илпиперазин-1-карбоксамида;
N-циклoпpoпил-4-[3-[2-[(3,4-диxлopфeнил)мeтилaминo]-2-oкcoэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]пиперазин-1-карбоксамида;
N-циклопентил-4-[3-[2-[(3,4-дихлорфенил)метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]пиперазин-1-карбоксамида;
4-[3-[2-[(3,4-диxлopфeнил)мeтилaминo]-2-oкcoэтил]-4-oкcoxинaзoлин-6-ил]-N-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-карбоксамида;
4-[3-[2-[(3,4-диxлopфeнил)мeтилaминo]-2-oкcoэтил]-4-oкcoxинaзoлин-6-ил]-N-(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)пиперазин-1-карбоксамида;
4-[3-[2-[(3,4-дихлорфенил)метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]-N-пиридин-3-илпиперазин-1-карбоксамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-(4-циклопентилсульфонилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-циклогексилсульфонилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-циклопропилсульфонилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-[4-(циклобутилметилсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
метил 2-[4-[3-[2-[(3,4-дихлорфенил)метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]пиперазин-1-ил]ацетата;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(2,3-дигидроксипропил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклобутилметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[4-оксо-6-[4-(оксолан-3-илметил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(оксан-4-илметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-[(1-метилпиррол-2-ил)метил]пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(1Н-имидазол-2-илметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(1Н-имидазол-5-илметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
3-[[4-[3-[2-[(3,4-дихлорфенил)метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]пиперазин-1-ил]метил]фуран-2-карбоновой кислоты;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-[(2,4-диметил-1,3-оксазол-5-ил)метил]пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(циклoпpoпилмeтил)пипepaзин-1-ил]-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-(оксетан-3-илметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-[2-(метиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-[2-(диметиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-[2-оксо-2-(пропан-2-иламино)этил]пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[4-[2-(диэтиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-2-[6-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[4-(2-анилино-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(2-xлop-4-циaнoфeнил)мeтил]-2-[6-[4-(oкceтaн-3-кapбoнил)пипepaзин-1-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-(оксолан-3-илметил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-(оксолан-3-илметил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-этилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-пропан-2-илацетамида;
2-[6-(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-aцeтилпипepидин-4-ил)-4-oкcoxинaзoлин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-(трифторметил)фенил]метил]ацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[[4-хлор-3-(трифторметокси)фенил]метил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-(оксолан-3-илметил)-1,4-диазепан-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[4-(оксолан-3-илметил)-1,4-диазепан-1-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(3-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[1-(2-пропан-2-илоксиацетил)пиперидин-4-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(циклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(циклобутанкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(3-фторциклобутанкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(3-хлорциклобутанкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(3,3-дифторциклобутанкарбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[6-[1-(оксетан-2-карбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[6-[1-(оксетан-3-карбонил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[1-(оксолан-3-илметил)пиперидин-4-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(4-хлор-3-цианофенил)метил]-N-метил-2-[4-оксо-6-[1-(оксолан-3-илметил)пиперидин-4-ил]хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метил-2-[6-(1-метилсульфонилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
N-циклопропил-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-2-[6-[1-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[6-[2-ацетил-2-азабицикло[2.2.1]гептан-5-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]пропанамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилпропанамида;
1-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]циклопропан-1-карбоксамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-метил-4нэксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2,4-диоксо-1Н-хиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]ацетамида
и их фармацевтически приемлемых солей.
32. Соединение, выбранное из:
2-(6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(1-(3,4-дихлорфенил)-3-метоксипропил)ацетамида;
N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(2-цианоацетил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(3-цианопропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(2-гидроксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(2-гидрокси-3-метилбутаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(S)-N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
метил 4-(3-(2-((3-хлор-4-цианобензил)(метил)амино)-2-оксоэтил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-6-ил)пиперидин-1-карбоксилата;
2-(6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(3-хлор-5-(трифторметил)бензил)ацетамида;
2-(6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(4-фтор-3-(трифторметил)бензил)ацетамида;
2-(6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(4-хлор-3-(трифторметил)бензил)ацетамида;
2-(6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(3,5-дихлорбензил)ацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-2-(4-оксо-6-(1-(2-сульфамоилацетил)пиперидин-4-ил)хиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-(2-метоксиэтокси)ацетил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(S)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-гидрокси-3-метилбутаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(S)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-гидрокси-3-метилбутаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-гидрокси-2-метилпропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(R)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-гидроксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
(S)-N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2-гидроксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(1-гидроксициклобутанкарбонил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(2,3-дигидроксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
2-(6-(1-(1,4-диоксан-2-карбонил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-(3,4-дихлорбензил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-2-(6-(1-(1-гидроксициклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-2-(4-оксо-6-(1-(тетрагидрофуран-2-карбонил)пиперидин-4-ил)хиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-2-(6-(1-(2-метилтетрагидрофуран-2-карбонил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-2-(4-оксо-6-(1-(тетрагидрофуран-3-карбонил)пиперидин-4-ил)хиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
N-(3,4-дихлорбензил)-N-метил-2-(6-(1-(оксазол-5-карбонил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
2-[6-(1-ацетил-4-гидроксипиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетил-4-гидроксипиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
[2-[4-[3-[2-[(3-хлор-4-цианофенил)метил-метиламино]-2-оксоэтил]-4-оксохиназолин-6-ил]пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил]нитрата;
2-(6-(1-aцeтилпипepидин-4-ил)-8-фтop-4-oкcoxинaзoлин-3(4H)-ил)-N-(3-xлop-4-цианобензил)-N-метилацетамида;
N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(8-фтор-6-(1-(3-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида;
2-(6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксопиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)-N-(3-хлор-4-цианобензил)-N-метилацетамида;
N-(3-хлор-4-цианобензил)-2-(6-(1-(3-метоксипропаноил)пиперидин-4-ил)-4-оксопиридо[3,4-d]пиримидин-3(4Н)-ил)-N-метилацетамида
и их фармацевтически приемлемых солей.
33. Соединение, выбранное из:
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-хлор-3-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(4-циано-3-фторфенил)метил]ацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
2-[6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3-ил]-N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-N-метилацетамида;
N-[(3-хлор-4-цианофенил)метил]-2-[6-[1-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил]-4-оксохиназолин-3-ил]-N-метилацетамида
и их фармацевтически приемлемых солей.
34. Соединение по любому из пп. 1-33 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
35. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-33 и терапевтически инертный носитель.
36. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики глазных заболеваний.
37. Соединение по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики глазных заболеваний.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики глазных заболеваний.
39. Способ лечения или профилактики глазных заболеваний, согласно которому вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-33.
RU2017135520A 2015-04-10 2016-04-07 Бициклические производные хиназолинона RU2017135520A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP15163133 2015-04-10
EP15163133.0 2015-04-10
PCT/EP2016/057549 WO2016162390A1 (en) 2015-04-10 2016-04-07 Bicyclic quinazolinone derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017135520A true RU2017135520A (ru) 2019-05-13
RU2017135520A3 RU2017135520A3 (ru) 2019-10-11

Family

ID=52824124

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017135520A RU2017135520A (ru) 2015-04-10 2016-04-07 Бициклические производные хиназолинона

Country Status (23)

Country Link
US (2) US10676446B2 (ru)
EP (1) EP3280707B1 (ru)
JP (1) JP6774960B2 (ru)
KR (1) KR20170132766A (ru)
CN (1) CN107428754B (ru)
AR (1) AR104208A1 (ru)
AU (1) AU2016245914B2 (ru)
BR (1) BR112017021803A2 (ru)
CA (1) CA2975664A1 (ru)
CL (1) CL2017002452A1 (ru)
CO (1) CO2017007635A2 (ru)
CR (1) CR20170455A (ru)
HK (1) HK1245249A1 (ru)
IL (1) IL253588B (ru)
MA (1) MA41898A (ru)
MX (1) MX2017013036A (ru)
PE (1) PE20171737A1 (ru)
PH (1) PH12017501825B1 (ru)
RU (1) RU2017135520A (ru)
SG (2) SG10201909485YA (ru)
TW (1) TW201710247A (ru)
UA (1) UA121133C2 (ru)
WO (1) WO2016162390A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2013276617B9 (en) 2012-06-13 2018-03-29 F. Hoffmann-La Roche Ag New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane
SI2900669T1 (sl) 2012-09-25 2019-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivati heksahidropirolo(3,4-C)pirola in sorodne spojine kot zaviralci avtotaksina (ATX) in kot zaviralci tvorbe lizofosfatidne kisline (LPA) za zdravljenje npr. bolezni ledvic
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
MY187449A (en) 2013-11-26 2021-09-22 Hoffmann La Roche New octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrol-2-yl
PE20161223A1 (es) 2014-03-26 2016-11-12 Hoffmann La Roche Compuestos condensados de [1,4]diazepina como inhibidores de la produccion de autotaxina (atx) y acido lisofosfatidico (lpa)
DK3122750T3 (da) 2014-03-26 2019-11-04 Hoffmann La Roche Bicykliske forbindelser som autotaxin (ATX)- og lysofosfatidsyre (LPA)-produktionshæmmere
MA41898A (fr) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche Dérivés de quinazolinone bicyclique
AR104315A1 (es) 2015-04-21 2017-07-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compuestos de butanamida, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, composición farmacéutica que lo comprende, su uso para prepararla, y combinación y mezcla que lo comprenden
JP6886967B2 (ja) 2015-09-04 2021-06-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ フェノキシメチル誘導体
JP6876685B2 (ja) 2015-09-24 2021-05-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ａｔｘ阻害剤としての二環式化合物
BR112018006024A2 (pt) 2015-09-24 2020-05-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Compostos bicíclicos como inibidores de atx
CN107614505B (zh) 2015-09-24 2021-05-07 豪夫迈·罗氏有限公司 作为双重atx/ca抑制剂的新型二环化合物
MA42923A (fr) 2015-09-24 2021-04-28 Hoffmann La Roche Composés bicycliques comme inhibiteurs mixtes de atx/ca
RU2019132254A (ru) 2017-03-16 2021-04-16 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
WO2018167113A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 F. Hoffmann-La Roche Ag New bicyclic compounds as atx inhibitors
MX2022012678A (es) * 2020-04-08 2023-01-11 Remix Therapeutics Inc Compuestos y metodos para modular el corte y empalme.
US20230295105A1 (en) * 2021-05-26 2023-09-21 Innocure Therapeutics, Inc. Piperidinedione derivatives

Family Cites Families (129)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1252898B (de) 1965-06-12 1967-10-26 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von Copolymerisaten des Trioxans
US5240928A (en) 1989-07-03 1993-08-31 Merck & Co., Inc. Substituted quinazolinones as angiotensin II antagonists
DE3930262A1 (de) 1989-09-11 1991-03-21 Thomae Gmbh Dr K Kondensierte diazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
CA2037630C (en) 1990-03-07 2001-07-03 Akira Morimoto Nitrogen-containing heterocylic compounds, their production and use
US5470975A (en) 1990-10-16 1995-11-28 E.R. Squibb & Sons, Inc. Dihydropyrimidine derivatives
US5290780A (en) 1991-01-30 1994-03-01 American Cyanamid Co. Angiotensin II receptor blocking 2,3,6 substituted quinazolinones
US5238942A (en) 1991-05-10 1993-08-24 Merck & Co., Inc. Substituted quinazolinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists
US5202322A (en) 1991-09-25 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Quinazolinone and pyridopyrimidine a-II antagonists
US5532243A (en) 1992-02-14 1996-07-02 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Antipsychotic nitrogen-containing bicyclic compounds
US5358951A (en) 1993-04-23 1994-10-25 American Cyanamid Company Angiotensin II receptor blocking 2, 3, 6 substituted quinazolinones
DE4407047A1 (de) 1994-03-03 1995-09-07 Merck Patent Gmbh Acetamide
US20010016657A1 (en) 1997-03-18 2001-08-23 Smithkline Beecham P.L.C. Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants
YU41100A (sh) 1998-02-04 2002-06-19 Banyu Pharmaceutical Co. Ltd. N-acil derivati cikličnih amina
JP2001039950A (ja) 1999-07-30 2001-02-13 Banyu Pharmaceut Co Ltd Ｎ−アシル環状アミン誘導体
CA2389034A1 (en) 1999-10-27 2001-05-03 Cor Therapeutics, Inc. Pyridyl-containing spirocyclic compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
EP1368354A1 (en) 2001-03-07 2003-12-10 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
EP1499306A4 (en) 2002-04-12 2007-03-28 Merck & Co Inc BICYCLIC AMIDE
GB0303852D0 (en) 2003-02-19 2003-03-26 Pfizer Ltd Triazole compounds useful in therapy
WO2005023762A1 (en) 2003-09-04 2005-03-17 Abbott Laboratories Pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives and their use as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv)
SE0302811D0 (sv) 2003-10-23 2003-10-23 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0324790D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
US7226951B2 (en) 2003-12-17 2007-06-05 Allergan, Inc. Compounds having selective cytochrome P450RAI-1 or selective cytochrome P450RAI-2 inhibitory activity and methods of obtaining the same
KR100610731B1 (ko) * 2004-02-24 2006-08-09 한국과학기술연구원 Ｔ-형 칼슘 채널 차단제로서 유용한 ３,４-디히드로퀴나졸린유도체 및 그의 제조 방법
JP4845873B2 (ja) 2004-03-03 2011-12-28 ケモセントリックス インコーポレーティッド 二環式および架橋した窒素複素環
AU2005251891A1 (en) 2004-06-09 2005-12-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Octahydro-pyrrolo[3,4-C] derivatives and their use as antiviral compounds
EP1797050B1 (en) 2004-08-10 2013-10-23 Janssen Pharmaceutica NV Hiv inhibiting 1.2.4-triazin-6-one derivates
US7410949B2 (en) * 2005-01-18 2008-08-12 Hoffmann-La Roche Inc. Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists and uses thereof
GB0504019D0 (en) * 2005-02-26 2005-04-06 Astrazeneca Ab Amide derivatives
BRPI0610433A2 (pt) 2005-04-28 2010-11-23 Wyeth Corp forma polimórfica ii de tanaproget, processos para preparar a mesma, e para preparar forma micronizada de um composto, composição farmacêutica, método de preparação de uma composição farmacêutica, e, uso da forma polimórfica ii de tanaproget ou da forma micronizada
US7737279B2 (en) 2005-05-10 2010-06-15 Bristol-Myers Squibb Company 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same
TW200800999A (en) 2005-09-06 2008-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
US8318931B2 (en) 2005-10-28 2012-11-27 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Chemokine receptor antagonists and use thereof
ES2407115T3 (es) 2005-11-18 2013-06-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compuesto que contiene un grupo básico y uso del mismo
ATE549350T1 (de) * 2005-12-07 2012-03-15 Hoffmann La Roche Neuropeptid-2-rezeptor-agonisten
JP2007176809A (ja) * 2005-12-27 2007-07-12 Hideaki Natsukari 複素環置換アミド化合物、その製造法および医薬組成物
US20070208001A1 (en) 2006-03-03 2007-09-06 Jincong Zhuo Modulators of 11- beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same
JP2008031064A (ja) 2006-07-27 2008-02-14 Astellas Pharma Inc ジアシルピペラジン誘導体
WO2008031064A1 (en) 2006-09-07 2008-03-13 University Of South Florida Hyd1 peptides as anti-cancer agents
KR20090107994A (ko) * 2006-09-11 2009-10-14 엔.브이.오가논 퀴나졸리논 및 이소퀴놀리논 아세트아미드 유도체
CA2663500A1 (en) 2006-09-15 2008-03-20 Schering Corporation Spiro-condensed azetidine derivatives useful in treating pain, diabetes and disorders of lipid metabolism
US8735411B2 (en) 2006-10-02 2014-05-27 Abbvie Inc. Macrocyclic benzofused pyrimidine derivatives
EP2097388B1 (en) 2006-11-15 2011-09-07 High Point Pharmaceuticals, LLC Novel 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazoles useful for treating obesity and diabetes
TW200831085A (en) 2006-12-13 2008-08-01 Merck & Co Inc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
BRPI0809617A2 (pt) 2007-03-29 2014-09-16 Hoffmann La Roche Inibidores não-nucleosídicos da transcriptase reversa
CL2008001002A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
CA2685543A1 (en) 2007-04-27 2008-11-13 Sanofi-Aventis 2-heteroaryl-pyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and their use as scd inhibitors
DE102007047737A1 (de) 2007-10-05 2009-04-30 Merck Patent Gmbh Piperidin- und Piperazinderivate
PE20091017A1 (es) 2007-10-31 2009-07-16 Janssen Pharmaceutica Nv Diaminas en puente o fusionadas sustituidas con arilo como moduladores de leucotrieno a4 hidrolasa
JP2009161449A (ja) 2007-12-28 2009-07-23 Lion Corp Ｐｐａｒ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬
US20110071129A1 (en) 2008-06-19 2011-03-24 Makoto Ando Spirodiamine-diaryl ketoxime derivative
US8673917B2 (en) 2008-09-09 2014-03-18 Sanofi 2-heteroaryl-pyrrolo [3,4-C]pyrrole derivatives, and use thereof as SCD inhibitors
US8299023B2 (en) 2008-09-17 2012-10-30 Hoffmann-La Roche Inc. Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists
TW201020247A (en) 2008-11-06 2010-06-01 Gruenenthal Gmbh Substituierte disulfonamide
WO2010055006A1 (en) 2008-11-17 2010-05-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Naphthylacetic acids used as crth2 antagonists or partial agonists
DE102008059578A1 (de) 2008-11-28 2010-06-10 Merck Patent Gmbh Benzo-Naphtyridin Verbindungen
CA2745041C (en) 2008-12-01 2017-08-22 Kai Schiemann 2, 5-diamino-substituted pyrido [4, 3-d] pyrimidines as autotaxin inhibitors against cancer
TW201035102A (en) 2009-03-04 2010-10-01 Gruenethal Gmbh Sulfonylated tetrahydroazolopyrazines and their use as medicinal products
TW201038572A (en) 2009-03-25 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted spiro-amide compounds
CA2757415C (en) 2009-04-02 2018-02-06 Merck Patent Gmbh Autotaxin inhibitors
EP2414327B1 (de) 2009-04-02 2014-11-19 Merck Patent GmbH Heterocyclische verbindungen als autotaxin-inhibitoren
KR20120027177A (ko) 2009-04-02 2012-03-21 메르크 파텐트 게엠베하 오토탁신 저해제로서의 피페리딘 및 피라진 유도체
FR2945534B1 (fr) 2009-05-12 2012-11-16 Sanofi Aventis DERIVES DE CYCLOPENTAL[c]PYRROLE-2-CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
KR20120034666A (ko) 2009-05-22 2012-04-12 엑셀리시스, 인코포레이티드 증식성 질환에 대한 벤족사제핀 기반 ｐ１３ｋ／ｍｔ０ｒ의 억제제
WO2010141817A1 (en) 2009-06-05 2010-12-09 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl-substituted spirocyclic diamine urea modulators of fatty acid amide hydrolase
DE102009033392A1 (de) 2009-07-16 2011-01-20 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Verbindungen als Autotaxin-Inhibitoren II
EP2462128B1 (en) 2009-08-04 2016-09-21 Amira Pharmaceuticals, Inc. Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
UA107360C2 (en) 2009-08-05 2014-12-25 Biogen Idec Inc Bicyclic aryl sphingosine 1-phosphate analogs
JP2013507414A (ja) * 2009-10-13 2013-03-04 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 神経ペプチド−２受容体（ｙ−２ｒ）アゴニスト
AR079022A1 (es) 2009-11-02 2011-12-21 Sanofi Aventis Derivados de acido carboxilico ciclico sustituidos con acilamino, su uso como productos farmaceuticos, composicion farmaceutica y metodo de preparacion
MX2012007935A (es) 2010-01-07 2012-08-15 Du Pont Compuestos heterociclicos fungicidas.
WO2011115813A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Abbott Laboratories Lactam acetamides as calcium channel blockers
BR112012023664B1 (pt) 2010-03-19 2020-01-28 Pfizer Compostos derivados de 2,3-di-hidro-1hinden-1-il-2,7- diazaspiro [3,5] nonano e composiçãofarmacêutica compreendendo os mesmos
CA2794211A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Wolfgang Staehle Benzonaphthyridinamines as autotaxin inhibitors
GB201008005D0 (en) 2010-05-13 2010-06-30 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
WO2011151461A2 (en) 2010-06-04 2011-12-08 B.S.R.C. "Alexander Fleming" Autotaxin pathway modulation and uses thereof
AR082590A1 (es) 2010-08-12 2012-12-19 Hoffmann La Roche Inhibidores de la tirosina-quinasa de bruton
CN103201262B (zh) 2010-08-20 2016-06-01 艾米拉医药股份有限公司 自分泌运动因子抑制剂及其用途
ES2530345T3 (es) 2010-09-02 2015-03-02 Merck Patent Gmbh Derivados de pirazolopiridinona como antagonistas del receptor del LPA
EP2651405A2 (en) 2010-12-14 2013-10-23 Electrophoretics Limited Casein kinase 1 (ck1 ) inhibitors
CN103282054A (zh) * 2011-01-03 2013-09-04 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 抗dig抗体和与肽缀合的地高辛配基的复合物的药物组合物
WO2012166415A1 (en) 2011-05-27 2012-12-06 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof
US8664213B2 (en) 2011-08-29 2014-03-04 Bristol-Myers Squibb Company Spiro bicyclic diamine derivatives as HIV attachment inhibitors
WO2013031987A1 (ja) 2011-09-01 2013-03-07 富士フイルム株式会社 絶縁反射基板およびｌｅｄパッケージ
WO2013054185A1 (en) 2011-10-13 2013-04-18 Pfizer, Inc. Pyrimidine and pyridine derivatives useful in therapy
WO2013065712A1 (ja) 2011-10-31 2013-05-10 東レ株式会社 ジアザスピロウレア誘導体及びその医薬用途
US8809552B2 (en) 2011-11-01 2014-08-19 Hoffmann-La Roche Inc. Azetidine compounds, compositions and methods of use
EP2800745B1 (en) 2011-12-02 2020-02-12 Phenex Pharmaceuticals AG Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rory, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
TWI638802B (zh) 2012-05-24 2018-10-21 芬蘭商奧利安公司 兒茶酚ｏ－甲基轉移酶活性抑制化合物
AU2013276617B9 (en) 2012-06-13 2018-03-29 F. Hoffmann-La Roche Ag New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane
SG11201408238WA (en) 2012-06-13 2015-01-29 Incyte Corp Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
JP6324380B2 (ja) 2012-07-27 2018-05-16 バイオジェン・エムエイ・インコーポレイテッドＢｉｏｇｅｎ ＭＡ Ｉｎｃ． Ｓ１ｐ調節剤および／またはａｔｘ調節剤である化合物
MX363388B (es) 2012-07-27 2019-03-20 Biogen Ma Inc Agentes moduladores de autotaxina.
SI2900669T1 (sl) 2012-09-25 2019-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivati heksahidropirolo(3,4-C)pirola in sorodne spojine kot zaviralci avtotaksina (ATX) in kot zaviralci tvorbe lizofosfatidne kisline (LPA) za zdravljenje npr. bolezni ledvic
SG11201501963RA (en) 2012-09-25 2015-04-29 Bayer Pharma AG Combination of regorafenib and acetylsalicylic acid for treating cancer
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
HUE056251T2 (hu) 2012-10-25 2022-02-28 Tetra Discovery Partners Llc Heteroaril PDE4 inhibitorok
WO2014133112A1 (ja) 2013-03-01 2014-09-04 国立大学法人東京大学 オートタキシン阻害活性を有する８－置換イミダゾピリミジノン誘導体
TWI593692B (zh) 2013-03-12 2017-08-01 美國禮來大藥廠 四氫吡咯并噻嗪化合物
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
MX363913B (es) 2013-03-12 2019-04-08 Abbvie Inc Inhibidores de bromodominio tetraciclicos.
EP2970099A4 (en) 2013-03-12 2016-12-21 Acucela Inc SUBSTITUTED 3-PHENYLPROPYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF EYE DISEASES AND DRESSES
TW201446768A (zh) 2013-03-15 2014-12-16 Biogen Idec Inc S1p及/或atx調節劑
AU2014291711B2 (en) 2013-07-18 2017-02-02 Novartis Ag Autotaxin inhibitors comprising a heteroaromatic ring-benzyl-amide-cycle core
CA2927392C (en) 2013-10-17 2021-11-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dna-pk inhibitors
JP6501367B2 (ja) 2013-11-22 2019-04-17 ファーマケア，インク． オートタキシン阻害剤化合物
MY187449A (en) 2013-11-26 2021-09-22 Hoffmann La Roche New octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrol-2-yl
UA117521C2 (uk) 2014-03-26 2018-08-10 Басф Се Заміщені [1,2,4]триазольні та імідазольні сполуки як фунгіциди
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
PE20161223A1 (es) 2014-03-26 2016-11-12 Hoffmann La Roche Compuestos condensados de [1,4]diazepina como inhibidores de la produccion de autotaxina (atx) y acido lisofosfatidico (lpa)
DK3122750T3 (da) 2014-03-26 2019-11-04 Hoffmann La Roche Bicykliske forbindelser som autotaxin (ATX)- og lysofosfatidsyre (LPA)-produktionshæmmere
SG11201607920RA (en) 2014-04-04 2016-10-28 X Rx Inc Substituted spirocyclic inhibitors of autotaxin
WO2016031987A1 (ja) * 2014-08-29 2016-03-03 国立大学法人東京大学 オートタキシン阻害活性を有するピリミジノン誘導体
SI3207043T1 (sl) 2014-10-14 2019-04-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihidropirolopiridinovi inhibitorji za ROR-gama
BR112017017052A2 (pt) 2015-02-15 2018-04-10 F. Hoffmann-La Roche Ag derivados de 1-(het)arilsulfonil-(pirrolidina ou piperidina)-2-carboxamida e seu uso como antagonistas de trpa1
MA41898A (fr) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche Dérivés de quinazolinone bicyclique
CN104927727B (zh) 2015-07-06 2017-01-11 香山红叶建设有限公司 一种玻璃幕墙用结构密封胶及其制备方法
JP6886967B2 (ja) 2015-09-04 2021-06-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ フェノキシメチル誘導体
PL415078A1 (pl) 2015-09-04 2017-03-13 Oncoarendi Therapeutics Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością Podstawione aminotriazole przydatne jako inhibitory kwaśnej chitynazy ssaków
JP6876685B2 (ja) 2015-09-24 2021-05-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ａｔｘ阻害剤としての二環式化合物
CN107614505B (zh) 2015-09-24 2021-05-07 豪夫迈·罗氏有限公司 作为双重atx/ca抑制剂的新型二环化合物
BR112018006024A2 (pt) 2015-09-24 2020-05-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Compostos bicíclicos como inibidores de atx
KR20180051626A (ko) 2015-09-24 2018-05-16 아이오니스 파마수티컬즈, 인코포레이티드 Kras 발현의 조절제
MA42923A (fr) 2015-09-24 2021-04-28 Hoffmann La Roche Composés bicycliques comme inhibiteurs mixtes de atx/ca
SG10201913450PA (en) 2015-11-25 2020-03-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof
JP6577051B2 (ja) 2015-12-01 2019-09-18 日本農薬株式会社 ３ｈ‐ピロロピリジン化合物若しくはそのｎ‐オキサイド、又はそれらの塩類及び該化合物を含有する農園芸用殺虫剤並びにその使用方法
WO2017139978A1 (zh) 2016-02-19 2017-08-24 吴伟东 手机app更新方法及系统
RU2019132254A (ru) 2017-03-16 2021-04-16 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
WO2018167113A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 F. Hoffmann-La Roche Ag New bicyclic compounds as atx inhibitors
KR102296703B1 (ko) 2017-03-20 2021-09-01 포르마 세라퓨틱스 인크. 피루베이트 키나제 (pkr) 활성화제로서의 피롤로피롤 조성물

Also Published As

Publication number Publication date
CN107428754B (zh) 2020-07-31
MX2017013036A (es) 2017-12-08
AU2016245914A1 (en) 2017-08-10
MA41898A (fr) 2018-02-13
PH12017501825A1 (en) 2018-04-23
CO2017007635A2 (es) 2017-10-10
SG11201706457RA (en) 2017-09-28
US20200317624A1 (en) 2020-10-08
EP3280707A1 (en) 2018-02-14
WO2016162390A1 (en) 2016-10-13
CN107428754A (zh) 2017-12-01
JP6774960B2 (ja) 2020-10-28
PH12017501825B1 (en) 2018-04-23
RU2017135520A3 (ru) 2019-10-11
PE20171737A1 (es) 2017-12-04
IL253588A0 (en) 2017-09-28
EP3280707C0 (en) 2023-12-20
BR112017021803A2 (pt) 2018-07-10
IL253588B (en) 2020-10-29
US20180029996A1 (en) 2018-02-01
AU2016245914B2 (en) 2020-06-11
EP3280707B1 (en) 2023-12-20
JP2018514521A (ja) 2018-06-07
KR20170132766A (ko) 2017-12-04
HK1245249A1 (zh) 2018-08-24
UA121133C2 (uk) 2020-04-10
US10676446B2 (en) 2020-06-09
TW201710247A (zh) 2017-03-16
AR104208A1 (es) 2017-07-05
CA2975664A1 (en) 2016-10-13
SG10201909485YA (en) 2019-11-28
CL2017002452A1 (es) 2018-04-20
CR20170455A (es) 2017-11-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017135520A (ru) Бициклические производные хиназолинона
RU2396259C2 (ru) Амидные производные
JP5667684B2 (ja) 関節炎の治療方法
RU2017116598A (ru) Соединения и композиции для модуляции киназной активности мутантов egfr
JP2018530571A5 (ru)
RU2015122414A (ru) Соединения n-пирролидинилмочевины, n'-пиразолилмочевины, тиомочевины, гуанидина и цианогуанидина как ингибиторы киназы trka
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
JP2019512482A5 (ru)
JP2017530999A5 (ru)
RU2008141510A (ru) Новые соединения
JP2007510689A5 (ru)
JP2018514544A5 (ru)
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера
JP2016523911A5 (ru)
RU2013106755A (ru) 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины
JP2015533782A (ja) スルファモイル−アリールアミド及びｂ型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用
JP2010509399A5 (ru)
RU2013155456A (ru) Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka
JP2008543781A5 (ru)
JP2011503166A5 (ru)
JP2018512408A5 (ru)
RU2017126187A (ru) 5-[(пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]-имидазолидин-2,4-дионовые производные в качестве ингибиторов adamts для лечения остеоартрита
RU2016139690A (ru) Новые соединения в качестве ингибиторов гистондеацетилазы 6 и содержащие их фармацевтические композиции
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
JP2009514802A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20210219