JP2017533925A5 - - Google Patents
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Description
上記のデータを表2にまとめる。化合物3xにおける、その低いTLR7のED50及び高い相対的IFN-アルファ及びIL-12p70誘導について注目されたい。
いくつかの実施形態を以下に示す。
項１
式(I)
［式中、
R 1 は、ブトキシ又はメチルブトキシであり、
R 2 は、構造
(式中、
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、5個の炭素原子及び1個の窒素原子を含有する6員の飽和複素環であり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH 2 ) n -部分に結合しており、
R 3 は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項２
R 1 が、1-メチルブトキシである、項１に記載の化合物。
項３
R 1 が、(1S)-1-メチルブトキシである、項１又は項２に記載の化合物。
項４
式(I)
［式中、
R 1 は、(1S)-1-メチルブトキシであり、
R 2 は、構造
(式中、
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、ピペリジンであり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH 2 ) n -部分に結合しており、
R 3 は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項５
化合物6-アミノ-9-[5-(4-ピペリジニル)ペンチル]-2-[(1S)-1-メチルブチル]オキシ]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン、又はその薬学的に許容される塩。
項６
アレルギー性疾患又は他の炎症状態の治療において使用するための、項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
項７
アレルギー性疾患又は他の炎症状態の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療有効量の項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を投与するステップを含む方法。
項８
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物と、1種以上の薬学的に許容される希釈剤又は担体とを含む医薬組成物。
項９
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物、及び抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物。
項１０
疾患の治療又は防止の方法であって、前記疾患にかかっているか、又はかかりやすいヒト被験者に、項５に記載の組成物を投与するステップを含む方法。
項１１
疾患の治療又は防止用の、抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１２
アレルギー性疾患若しくは他の炎症状態、感染症、又は癌の治療用の医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１３
アレルギー性鼻炎又は喘息の治療用の医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１４
アレルギー性鼻炎又は喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療有効量の項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を投与するステップを含む方法。
項１５
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を含み、(a)少なくとも1種の他の治療上の活性薬剤、(b)薬学的に許容される希釈剤、及び(c)薬学的に許容される担体から選択される成分をさらに含む組成物。
項１６
治療に使用するための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を含む組成物。
項１７
治療に使用する医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１８
治療に使用するための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物。
項１
式(I)
R 1 は、ブトキシ又はメチルブトキシであり、
R 2 は、構造
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、5個の炭素原子及び1個の窒素原子を含有する6員の飽和複素環であり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH 2 ) n -部分に結合しており、
R 3 は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項２
R 1 が、1-メチルブトキシである、項１に記載の化合物。
項３
R 1 が、(1S)-1-メチルブトキシである、項１又は項２に記載の化合物。
項４
式(I)
［式中、
R 1 は、(1S)-1-メチルブトキシであり、
R 2 は、構造
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、ピペリジンであり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH 2 ) n -部分に結合しており、
R 3 は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
項５
化合物6-アミノ-9-[5-(4-ピペリジニル)ペンチル]-2-[(1S)-1-メチルブチル]オキシ]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン、又はその薬学的に許容される塩。
項６
アレルギー性疾患又は他の炎症状態の治療において使用するための、項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
項７
アレルギー性疾患又は他の炎症状態の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療有効量の項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を投与するステップを含む方法。
項８
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物と、1種以上の薬学的に許容される希釈剤又は担体とを含む医薬組成物。
項９
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物、及び抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物。
項１０
疾患の治療又は防止の方法であって、前記疾患にかかっているか、又はかかりやすいヒト被験者に、項５に記載の組成物を投与するステップを含む方法。
項１１
疾患の治療又は防止用の、抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１２
アレルギー性疾患若しくは他の炎症状態、感染症、又は癌の治療用の医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１３
アレルギー性鼻炎又は喘息の治療用の医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１４
アレルギー性鼻炎又は喘息の治療方法であって、それを必要としているヒト被験者に、治療有効量の項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を投与するステップを含む方法。
項１５
項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を含み、(a)少なくとも1種の他の治療上の活性薬剤、(b)薬学的に許容される希釈剤、及び(c)薬学的に許容される担体から選択される成分をさらに含む組成物。
項１６
治療に使用するための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を含む組成物。
項１７
治療に使用する医薬の製造のための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
項１８
治療に使用するための、項１〜５のいずれか一項で定義される化合物。
Claims (12)
- 式(I)
R1は、ブトキシ又はメチルブトキシであり、
R2は、構造
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、5個の炭素原子及び1個の窒素原子を含有する6員の飽和複素環であり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH2)n-部分に結合しており、
R3は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。 - R1が、1-メチルブトキシである、請求項１に記載の化合物。
- R1が、(1S)-1-メチルブトキシである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
- 式(I)
［式中、
R1は、(1S)-1-メチルブトキシであり、
R2は、構造
nは、5の値を有する整数であり;
Hetは、ピペリジンであり、ここで、Hetは、複素環の4位の炭素において、-(CH2)n-部分に結合しており、
R3は、水素である)
を有する基である］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。 - 化合物6-アミノ-9-[5-(4-ピペリジニル)ペンチル]-2-[(1S)-1-メチルブチル]オキシ]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン、又はその薬学的に許容される塩。
- アレルギー性疾患又は他の炎症状態の治療において使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物と、1種以上の薬学的に許容される希釈剤又は担体とを含む医薬組成物。
- 請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物、及び抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物。
- 疾患の治療又は防止用の、抗原又は抗原組成物を含む免疫原性組成物の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
- アレルギー性疾患若しくは他の炎症状態、感染症、又は癌の治療用の医薬の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
- アレルギー性鼻炎又は喘息の治療用の医薬の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物の使用。
- 請求項１〜５のいずれか一項で定義される化合物を含み、(a)少なくとも1種の他の治療上の活性薬剤、(b)薬学的に許容される希釈剤、及び(c)薬学的に許容される担体から選択される成分をさらに含む組成物。
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