RU2013104401A - Фармацевтический препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы - Google Patents
Фармацевтический препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013104401A RU2013104401A RU2013104401/15A RU2013104401A RU2013104401A RU 2013104401 A RU2013104401 A RU 2013104401A RU 2013104401/15 A RU2013104401/15 A RU 2013104401/15A RU 2013104401 A RU2013104401 A RU 2013104401A RU 2013104401 A RU2013104401 A RU 2013104401A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug according
- branched
- optionally substituted
- linear
- halogen atoms
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0078—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a nebulizer such as a jet nebulizer, ultrasonic nebulizer, e.g. in the form of aqueous drug solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтический препарат для введения аэрозоля, содержащий (-)-энантиомер соединения общей формулы (I):где n равен 0 или 1;Rи Rмогут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:линейный или разветвленный (С-С)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;OR, где Rпредставляет собой линейный или разветвленный (С-С)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена или (С-С)циклоалкильными группами; иHNSOR, где Rпредставляет собой линейный или разветвленный (С-С)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;где, по меньшей мере, один из Rи Rпредставляет собой HNSOR,и пропеллент.2. Препарат по п.1, который находится в форме суспензии.3. Препарат по любому из пп. 1 и 2, который содержит поверхностно-активное вещество.4. Препарат по п.3, где поверхностно-активное вещество представляет собой ПЭГ600 или ПВП (K25), или их смесь.5. Фармацевтический препарат по п.1, который содержит сорастворитель.6. Фармацевтический препарат по п.5, где сорастворителем является этанол.7. Препарат по п.1, где количество соединения общей формулы (I) составляет от 0,02 до 0,7% масс./масс.8. Препарат по п.1, где пропеллент представляет собой гидрофторалкан, выбранный из группы, включающей 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA134a), 1,1,1,2,3,3,3-гептафтор-н-пропан (HFA227) и их смеси.9. Препарат по п.1, где соединение общей формулы (I) вводят при суточной терапевтически эффективной дозе, составляющей от 10 до 2000 мкг, предпочтительно от 20 до 1000 мкг, более предпочтительно от 50 до 800 мкг, еще более предпочтительно от 80 до 700 мкг и еще более предпочтительно от 300 до 600 мкг.10. Дозирующий ингалятор под давлением (ДИпД), содержащий
Claims (15)
1. Фармацевтический препарат для введения аэрозоля, содержащий (-)-энантиомер соединения общей формулы (I):
где n равен 0 или 1;
R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:
линейный или разветвленный (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;
OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена или (С3-С7)циклоалкильными группами; и
HNSO2R4, где R4 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;
где, по меньшей мере, один из R1 и R2 представляет собой HNSO2R4,
и пропеллент.
2. Препарат по п.1, который находится в форме суспензии.
3. Препарат по любому из пп. 1 и 2, который содержит поверхностно-активное вещество.
4. Препарат по п.3, где поверхностно-активное вещество представляет собой ПЭГ600 или ПВП (K25), или их смесь.
5. Фармацевтический препарат по п.1, который содержит сорастворитель.
6. Фармацевтический препарат по п.5, где сорастворителем является этанол.
7. Препарат по п.1, где количество соединения общей формулы (I) составляет от 0,02 до 0,7% масс./масс.
8. Препарат по п.1, где пропеллент представляет собой гидрофторалкан, выбранный из группы, включающей 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA134a), 1,1,1,2,3,3,3-гептафтор-н-пропан (HFA227) и их смеси.
9. Препарат по п.1, где соединение общей формулы (I) вводят при суточной терапевтически эффективной дозе, составляющей от 10 до 2000 мкг, предпочтительно от 20 до 1000 мкг, более предпочтительно от 50 до 800 мкг, еще более предпочтительно от 80 до 700 мкг и еще более предпочтительно от 300 до 600 мкг.
10. Дозирующий ингалятор под давлением (ДИпД), содержащий препарат по любому из пп. 1-9.
11. Фармацевтический препарат для распыления, содержащий соединение общей формулы (I):
где n равен 0 или 1;
R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей:
линейный или разветвленный (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;
OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена или (С3-С7)циклоалкильными группами; и
HNSO2R4, где R4 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена;
где, по меньшей мере, один из R1 и R2 представляет собой HNSO2R4,
и растворитель.
12. Фармацевтический препарат по п.11, где растворитель выбран из воды или водного раствора и смешивающегося с водой сорастворителя.
13. Однодозовый или многодозовый флакон, содержащий препарат по пп. 11 или 12, который вводят с использованием подходящего распыляющего устройства.
14. Препарат по п.1 или 11, предназначнный для применения в качестве медикамента.
15. Препарат по п.1 или 11, предназначенный для предупреждения и/или лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10171734 | 2010-08-03 | ||
| EP10171734.6 | 2010-08-03 | ||
| PCT/EP2011/062527 WO2012016845A2 (en) | 2010-08-03 | 2011-07-21 | Pharmaceutical formulation comprising a phosphodiesterase inhibitor |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013104401A true RU2013104401A (ru) | 2014-08-10 |
| RU2578975C2 RU2578975C2 (ru) | 2016-03-27 |
Family
ID=43301924
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013104401/15A RU2578975C2 (ru) | 2010-08-03 | 2011-07-21 | Фармацевтический препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9358224B2 (ru) |
| EP (2) | EP2600829B1 (ru) |
| KR (1) | KR101803121B1 (ru) |
| CN (2) | CN103052378A (ru) |
| AR (1) | AR082444A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013002504A2 (ru) |
| CA (1) | CA2807406C (ru) |
| ES (1) | ES2628891T3 (ru) |
| RU (1) | RU2578975C2 (ru) |
| WO (1) | WO2012016845A2 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8506934B2 (en) | 2005-04-29 | 2013-08-13 | Robert I. Henkin | Methods for detection of biological substances |
| US8293489B2 (en) | 2007-01-31 | 2012-10-23 | Henkin Robert I | Methods for detection of biological substances |
| EP2022783A1 (en) | 2007-08-08 | 2009-02-11 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | "Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors" |
| US8580801B2 (en) | 2008-07-23 | 2013-11-12 | Robert I. Henkin | Phosphodiesterase inhibitor treatment |
| EP2216327A1 (en) * | 2009-02-06 | 2010-08-11 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Benzoic acid (1-phenyl-2-pyridin-4-yl)ethyl esters as phosphodiesterase inhibitors |
| PE20121467A1 (es) * | 2009-12-23 | 2012-11-07 | Chiesi Farma Spa | Formulacion de aerosol para la enfermedad pulmonar obstructiva cronica |
| BR112013002506A2 (pt) | 2010-08-03 | 2016-05-31 | Chiesi Farma Spa | formulação em pó seco inalável, uso de uma formulação em pó seco inalável, inalador de pó seco inalável e embalagem |
| CN103562185A (zh) | 2011-06-06 | 2014-02-05 | 奇斯药制品公司 | 作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物 |
| KR20150079745A (ko) | 2012-11-08 | 2015-07-08 | 리젠 파마슈티컬스 소시에떼 아노님 | Pde4 억제제 및 pi3 델타 또는 이중 pi3 델타-감마 키나아제 억제제를 함유하는 약제학적 조성물 |
| CA2897464C (en) * | 2013-01-28 | 2021-05-18 | Incozen Therapeutics Pvt. Ltd. | Methods of treating autoimmune, respiratory and inflammatory disorders by inhalation of roflumilast n-oxide |
| US20160030435A1 (en) * | 2013-03-15 | 2016-02-04 | Robert I HENKIN | Phosphodiesterase inhibitor treatment |
| RS65452B1 (sr) * | 2013-10-22 | 2024-05-31 | Chiesi Farm Spa | Postupak za pripremu pde4 inhibitora |
| WO2015126944A1 (en) | 2014-02-18 | 2015-08-27 | Henkin Robert I | Methods and compositions for diagnosing and treating loss and/or distortion of taste or smell |
| WO2017089347A1 (en) | 2015-11-25 | 2017-06-01 | Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of braf inhibitor resistant melanomas |
| EP4106722A1 (en) * | 2020-02-20 | 2022-12-28 | Chiesi Farmaceutici S.p.A. | Pressurised metered dose inhalers comprising a buffered pharmaceutical formulation |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8828477D0 (en) * | 1988-12-06 | 1989-01-05 | Riker Laboratories Inc | Medical aerosol formulations |
| IT1303788B1 (it) * | 1998-11-25 | 2001-02-23 | Chiesi Farma Spa | Formulazioni di aerosol medicinali. |
| SE0200312D0 (sv) * | 2002-02-01 | 2002-02-01 | Astrazeneca Ab | Novel composition |
| DE10205087A1 (de) * | 2002-02-07 | 2003-08-21 | Pharmatech Gmbh | Cyclodextrine als Suspensionsstabilisatoren in druckverflüssigten Treibmitteln |
| US20100129363A1 (en) * | 2002-05-17 | 2010-05-27 | Zeldis Jerome B | Methods and compositions using pde4 inhibitors for the treatment and management of cancers |
| ES2342842T3 (es) * | 2005-06-06 | 2010-07-15 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de sulfamida utiles como inhibidores de la carniti-na-palmitoil-transferasa de higado (l-cpt1). |
| US20070286814A1 (en) * | 2006-06-12 | 2007-12-13 | Medispray Laboratories Pvt. Ltd. | Stable aerosol pharmaceutical formulations |
| WO2008006509A1 (en) | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Derivatives of 1-phenyl-2-pyridynyl alkylene alcohols as phosphodiesterase inhibitors |
| EP2022783A1 (en) | 2007-08-08 | 2009-02-11 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | "Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors" |
| EP2070913A1 (en) * | 2007-12-14 | 2009-06-17 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Ester derivatives as phosphodiesterase inhibitors |
| EP2110375A1 (en) | 2008-04-14 | 2009-10-21 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Phosphodiesterase-4 inhibitors belonging to the tertiary amine class |
| EP2216327A1 (en) * | 2009-02-06 | 2010-08-11 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Benzoic acid (1-phenyl-2-pyridin-4-yl)ethyl esters as phosphodiesterase inhibitors |
| BR112013002506A2 (pt) | 2010-08-03 | 2016-05-31 | Chiesi Farma Spa | formulação em pó seco inalável, uso de uma formulação em pó seco inalável, inalador de pó seco inalável e embalagem |
-
2011
- 2011-07-21 CN CN2011800378895A patent/CN103052378A/zh active Pending
- 2011-07-21 CN CN201611021810.0A patent/CN106377503A/zh active Pending
- 2011-07-21 KR KR1020137002732A patent/KR101803121B1/ko active IP Right Grant
- 2011-07-21 EP EP11740611.6A patent/EP2600829B1/en active Active
- 2011-07-21 CA CA2807406A patent/CA2807406C/en active Active
- 2011-07-21 EP EP16190948.6A patent/EP3143987A1/en not_active Withdrawn
- 2011-07-21 ES ES11740611.6T patent/ES2628891T3/es active Active
- 2011-07-21 WO PCT/EP2011/062527 patent/WO2012016845A2/en active Application Filing
- 2011-07-21 RU RU2013104401/15A patent/RU2578975C2/ru active
- 2011-07-21 BR BR112013002504A patent/BR112013002504A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-08-02 US US13/195,903 patent/US9358224B2/en active Active
- 2011-08-02 AR ARP110102783A patent/AR082444A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103052378A (zh) | 2013-04-17 |
| EP2600829A2 (en) | 2013-06-12 |
| CA2807406A1 (en) | 2012-02-09 |
| RU2578975C2 (ru) | 2016-03-27 |
| WO2012016845A3 (en) | 2012-04-12 |
| AR082444A1 (es) | 2012-12-05 |
| KR101803121B1 (ko) | 2017-11-29 |
| ES2628891T3 (es) | 2017-08-04 |
| BR112013002504A2 (pt) | 2016-05-31 |
| US20120034172A1 (en) | 2012-02-09 |
| WO2012016845A2 (en) | 2012-02-09 |
| CN106377503A (zh) | 2017-02-08 |
| EP3143987A1 (en) | 2017-03-22 |
| EP2600829B1 (en) | 2017-06-14 |
| CA2807406C (en) | 2018-12-11 |
| KR20130094782A (ko) | 2013-08-26 |
| US9358224B2 (en) | 2016-06-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013104401A (ru) | Фармацевтический препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы | |
| RU2018105549A (ru) | Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv | |
| AR101593A2 (es) | Formulación superfina de formoterol | |
| RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
| AR038644A1 (es) | Formulaciones hfa de agonistas beta-2 de derivados de 2 (1h)-quinolinona de accion prolongada | |
| RU2013142268A (ru) | Фармацевтическая композиция | |
| RU2361593C3 (ru) | Комбинация азеластина и стероидов | |
| RU2018138195A (ru) | Соединения 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4- фенилбутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамида | |
| BRPI0709510A2 (pt) | formulações de soluções farmacêuticas para inaladores dosimetrados pressurizados | |
| RU2010108640A (ru) | Новая комбинация терапевтических агентов | |
| JP2017513824A5 (ru) | ||
| UY29085A1 (es) | Derivados de pirimidina 4-sulfonamido sustituidos, compuestos intermedios para su preparación, procedimientos de preparación, composiciones medicinales conteniéndolos y aplicaci0nes | |
| RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний | |
| JOP20200314A1 (ar) | تركيبات صيدلانية مستقرة لأجهزة إستنشاق جرعات مضغوطة معايرة الجرعة | |
| CN112912074A (zh) | Egcg-棕榈酸酯组合物及其使用方法 | |
| AR040450A1 (es) | Formulacion superfina de salmeterol | |
| RU2008108175A (ru) | Комбинация соединений, которые можно использовать при лечении респираторных заболеваний, особенно хронической оструктивной болезни легких (copo) и астмы | |
| UY30935A1 (es) | Combinacion:-antagonista del receptor de quimioquina 1 (ccr1) -agonista del receptor de glucocorticoides- opcionalmente agonista b(beta)2, -composicion farmacéutica conteniéndola -aplicaciones. | |
| RU2013157398A (ru) | Композиция | |
| EP3877382A1 (en) | Novel compounds for the treatment of respiratory diseases | |
| AR085273A1 (es) | Formulacion liquida libre de propelente que comprende una droga antimuscarinica | |
| RU2013103051A (ru) | Способ терапии бронхо-констриктивных состояний | |
| JP2005514440A (ja) | アミドおよび／またはエステルを含有する、賦形剤化合物を含む、医用エアロゾル組成物 | |
| MX2012003303A (es) | Formulaciones medicinales en aerosol que no dañan la capa de ozono y con bajo efecto invernadero. | |
| RU2010120806A (ru) | Композиции для ингаляции, содержащие кислоту монтелукаст и ингибитор pde-4 или ингаляционный кортикостероид |