JP2016523922A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016523922A5
JP2016523922A5 JP2016524303A JP2016524303A JP2016523922A5 JP 2016523922 A5 JP2016523922 A5 JP 2016523922A5 JP 2016524303 A JP2016524303 A JP 2016524303A JP 2016524303 A JP2016524303 A JP 2016524303A JP 2016523922 A5 JP2016523922 A5 JP 2016523922A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
carboxamide
pyridine
substituted
chromeno
alkyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016524303A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016523922A (ja
JP6434968B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/044988 external-priority patent/WO2015002915A1/en
Publication of JP2016523922A publication Critical patent/JP2016523922A/ja
Publication of JP2016523922A5 publication Critical patent/JP2016523922A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6434968B2 publication Critical patent/JP6434968B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (18)

  1. 式(Ｉ)
    〔式中、
    Ａ１およびＡ２はＣＲ１であり；
    Ａ３はＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
    Ｂは−Ｏ−、−ＣＲ３Ｒ４Ｏ−、−ＯＣＲ３Ｒ４−、−ＮＲａ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ−、−ＮＲａＣ(Ｏ)−および−Ｓ−から独立して選択され；
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−から独立して選択され；
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、(ＣＨ２)ｒＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はＣ３−１０カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。ただし、ｓとｑが同じ記号内にあるとき、ｓ＋ｑ≦３である。〕
    の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  2. 式(II)
    〔式中、
    Ｂは−Ｏ−および−ＮＲａ−から独立して選択され；
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ８はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキル、−ＯＲｂおよび−ＣＮから独立して選択され；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｂは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＨから独立して選択され；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  3. 式(III)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  4. 式(IV)
    〔式中、
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮおよびＮＲａＲａから独立して選択され；
    Ｒ３はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、１および２から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
    を有する、請求項３に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ１およびＲ２がＨであり；
    Ｒ３がＨおよびＭｅから独立して選択され；
    Ｒ５がＨであり；
    Ｒ６およびＲ７がＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７が、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基がシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９が、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環が０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑが、各々、１および２から独立して選択され；
    ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
    請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ６およびＲ７がＨおよび０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９が、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環が０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑが、各々、１および２から独立して選択され；
    ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
    請求項５に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  7. 式(Ｖ)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ３−６カルボシクリルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  8. 式(VIａ)
    〔式中、
    Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ３およびＲ４はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ３−６シクロアルキルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、１および２から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
    を有する、請求項７に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  9. 式(VII)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
    Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  10. 式(VIII)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
    Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  11. 式(IX)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
    Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ３およびＲ４はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
    Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、および−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
    Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
    ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  12. Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
    Ｒ１およびＲ２がＨであり；
    Ｒ３およびＲ４がＨおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され
    Ｒ５がＨであり；
    Ｒ６およびＲ７がＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ８がアリールおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；および
    Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される、
    請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  13. 式(Ｘ)
    〔式中、
    Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
    Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
    Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ６およびＲ７はＨおよび０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒ８は０〜５個のＲ９で置換されているアリールであり；
    Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
    Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
    Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
    Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
    Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
    ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
    ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
    ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
    を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
  14. 下記から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩：
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−フェネチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−メトキシフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ヒドロキシフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フェノキシエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−ベンジルピロリジン−３−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−シアノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−ベンジル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ニトロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ニトロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ビフェニル−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−アミノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（フェニルアミノ）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−ブロモベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，４−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フェニルプロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−アミノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（５−メトキシ−２−オキソインドリン−３−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−エトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−イソプロポキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）プロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）シクロヘキシル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（３−メトキシフェニル）プロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）−４−メチルシクロヘキシル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−スルファモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（Ｎ−エチルスルファモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−オキソ−２−ｏ−トリルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−フェニルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−メチルチオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（チオフェン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−ブロモフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−オキソ−２−（ピリジン−３−イル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−クロロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（４−ニトロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（モルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，４−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，６−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルフラン−２−カルボン酸；
    Ｎ−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（２−ブロモチオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（３−フルオロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（フラン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−（２−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ブロモチアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−（フラン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（３−（メトキシメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ４−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２，５−ジメチルフラン−３−カルボン酸；
    Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−（３−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（２，５−ジメチルフラン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−メチル ２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）アセテート；
    （Ｓ）−２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）酢酸；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−メチル ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−２−フェニルアセテート；
    （Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパノエート；
    （Ｒ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパン酸；
    （Ｓ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−２−フェニル酢酸；
    （Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパノエート；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソ−１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−メチル ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−４−フェニルブタノエート；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−アミノ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパン酸；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−（２−クロロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−メチル ２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）アセテート；
    （Ｒ）−２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）酢酸；
    メチル ３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    ３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（アゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチル（メチル）カルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（モルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（３−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    エチル ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）チアゾール−４−カルボキシレート；
    ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−（アゼチジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル ３−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）フラン−２−カルボキシレート；
    Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−メトキシチアゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    エチル ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシレート；
    ｔｅｒｔ−ブチル ３−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボキシレート；
    Ｎ−（３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    エチル ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）オキサゾール−４−カルボキシレート；
    メチル ３−（（５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    ３−（（５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（シクロプロピルメチルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ５−メチル−Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ５−メチル−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ５−メチル−Ｎ−（３−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （±）−Ｎ−（１−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニルピロリジン−３−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（３−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル ５−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロベンゾエート；
    Ｎ−（３−（１−メチルアゼチジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ５−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロ安息香酸；
    （Ｒ）−Ｎ−（３−（ピロリジン−２−イルメチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（４−フルオロ−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル ３−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    ３−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    ６−エチル−Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル ３−（（６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    ３−（（６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−メチル−Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（シクロプロピルメチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−メチル−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（（（Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ５−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロ安息香酸；
    ６−エチル−Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−シアノベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−シアノベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−アリル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    （Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    メチル ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
    （±）−Ｎ−（１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニルピロリジン−３−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
    ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−５−オキソ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−６−エチル−５−オキソ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−シクロプロピル−Ｎ−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（｛３−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−（｛３−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロフェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロフェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ６，６−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−６，６−ジメチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−６，６−ジメチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−（３−メチルブタンアミド）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−２−（３−フェニルプロパンアミド）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    ２−［３−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
    メチル Ｎ−（８−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルバメート；
    プロパン−２−イル Ｎ−（８−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルバメート；
    （Ｒ）−６−アリル−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６−（２−ヒドロキシエチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ６−（２−メトキシエチル）−５−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ６−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ５−エチル−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ６−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−メチル−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−５−メチル−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ５−エチル−６−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    ５−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
    Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）プロピル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    エチル ３−（３−メトキシフェニル）−３−（９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロパノエート；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−９−メチル−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ９−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−（シクロプロピルメチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ９−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−４−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−１−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    １−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    １−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−３−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−シアノベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−９−エチル−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ９−エチル−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−クロロベンジル）−９−エチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−シアノベンジル）−９−エチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    ９−エチル−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−４−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド，ＴＦＡ；
    Ｎ−（４−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド，ＴＦＡ；
    Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−シアノベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）プロピル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−１−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    １−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−９−（シアノメチル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    （Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
    Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド。
  15. 請求項１〜１４のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
  16. 治療に使用するための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  17. 酵素ＲＯＣＫ２が関係する疾患の予防および／または処置における使用のための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  18. 癌、炎症、感染症、ＨＩＶ、勃起不全、心血管疾患および障害、高血圧、狭心症、脳虚血、脳血管攣縮、心筋虚血、冠血管攣縮、心不全、心筋肥大、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、脊髄傷害、神経変性、血栓性障害、喘息、緑内障および骨粗鬆症の予防および／または処置における使用ための、請求項１７に記載の化合物。
JP2016524303A 2013-07-02 2014-07-01 Ｒｏｃｋ阻害剤としての三環式ピリド−カルボキサミド誘導体 Active JP6434968B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361842098P 2013-07-02 2013-07-02
US61/842,098 2013-07-02
PCT/US2014/044988 WO2015002915A1 (en) 2013-07-02 2014-07-01 Tricyclic pyri do-carboxam i d e derivatives as rock inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2016523922A JP2016523922A (ja) 2016-08-12
JP2016523922A5 true JP2016523922A5 (ja) 2017-08-10
JP6434968B2 JP6434968B2 (ja) 2018-12-05

Family

ID=51211901

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016524303A Active JP6434968B2 (ja) 2013-07-02 2014-07-01 Ｒｏｃｋ阻害剤としての三環式ピリド−カルボキサミド誘導体

Country Status (8)

Country Link
US (1) US9914740B2 (ja)
EP (1) EP3016951B1 (ja)
JP (1) JP6434968B2 (ja)
CN (1) CN105492444B (ja)
AR (1) AR096788A1 (ja)
ES (1) ES2633987T3 (ja)
TW (1) TW201506024A (ja)
WO (1) WO2015002915A1 (ja)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9708337B2 (en) 2013-02-22 2017-07-18 Bristol-Myers Squibb Company Aryl amide-based kinase inhibitors
CN105102448B (zh) 2013-02-28 2018-03-06 百时美施贵宝公司 作为rock1和rock2抑制剂的苯基吡唑衍生物
AR094929A1 (es) 2013-02-28 2015-09-09 Bristol Myers Squibb Co Derivados de fenilpirazol como inhibidores potentes de rock1 y rock2
WO2015002926A1 (en) 2013-07-02 2015-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic pyrido-carboxamide derivatives as rock inhibitors
EP3016951B1 (en) 2013-07-02 2017-05-31 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic pyrido-carboxamide derivatives as rock inhibitors
WO2015054358A1 (en) 2013-10-11 2015-04-16 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
US9902702B2 (en) 2014-07-15 2018-02-27 Bristol-Myers Squibb Company Spirocycloheptanes as inhibitors of rock
US10123993B2 (en) 2015-01-09 2018-11-13 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic ureas as inhibitors of rock
US10112929B2 (en) 2015-03-09 2018-10-30 Bristol-Myers Squibb Company Lactams as inhibitors of rock
EP3292124B1 (en) 2015-04-10 2019-05-22 Bristol-Myers Squibb Company 6h-isochromeno[3,4-c]pyridines and benzo[c][1,7]naphthyridin-6-(5h)-ones as adaptor associated kinase 1 (aak1) inhibitors
CN107709314A (zh) 2015-06-11 2018-02-16 巴斯利尔药物国际股份公司 外排泵抑制剂及其治疗性用途
CN108026110B (zh) * 2015-08-26 2022-02-08 国家公共部门基金会卡洛斯三世国家癌症研究中心(F.S.P.Cnio) 作为蛋白激酶抑制剂的稠合三环化合物
TWI730032B (zh) 2016-01-13 2021-06-11 美商必治妥美雅史谷比公司 作為ｒｏｃｋ抑制劑之螺庚烷水楊酸醯胺及相關化合物
WO2017156071A1 (en) 2016-03-09 2017-09-14 Blade Therapeutics, Inc. Cyclic keto-amide compounds as calpain modulators and methods of production and use thereof
ES2781309T3 (es) 2016-05-27 2020-09-01 Bristol Myers Squibb Co Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK
US11292801B2 (en) 2016-07-05 2022-04-05 Blade Therapeutics, Inc. Calpain modulators and therapeutic uses thereof
WO2018009622A1 (en) 2016-07-07 2018-01-11 Bristol-Myers Squibb Company Lactam, cyclic urea and carbamate, and triazolone derivatives as potent and selective rock inhibitors
ES2821877T3 (es) 2016-07-07 2021-04-28 Bristol Myers Squibb Co Espirolactamas como inhibidores de ROCK
ES2829550T3 (es) 2016-07-07 2021-06-01 Bristol Myers Squibb Co Ureas cíclicas espiro-condensadas como inhibidores de ROCK
AU2017336523B2 (en) 2016-09-28 2022-07-21 Blade Therapeutics, Inc. Calpain modulators and therapeutic uses thereof
JP7191826B2 (ja) * 2016-11-30 2022-12-19 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー 三環式ｒｈｏキナーゼ阻害剤
JP6906105B2 (ja) * 2017-06-16 2021-07-21 成都先導薬物開発股▲ふん▼有限公司Ｈｉｔｇｅｎ Ｌｔｄ． Ｒｏｃｋを阻害する化合物及びその使用
KR20200027989A (ko) 2017-07-12 2020-03-13 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 심부전의 치료를 위한 rock의 5원-아미노헤테로사이클 및 5,6- 또는 6,6-원 비시클릭 아미노헤테로시클릭 억제제
TW201908293A (zh) 2017-07-12 2019-03-01 美商必治妥美雅史谷比公司 作為rock抑制劑之5員及雙環雜環醯胺
EP3652164B1 (en) 2017-07-12 2023-06-21 Bristol-Myers Squibb Company Phenylacetamides as inhibitors of rock
EP3652167B1 (en) 2017-07-12 2021-06-02 Bristol-Myers Squibb Company Spiroheptanyl hydantoins as rock inhibitors
EP3704121B1 (en) 2017-11-03 2022-12-21 Bristol-Myers Squibb Company Diazaspiro rock inhibitors
WO2019180627A1 (en) * 2018-03-21 2019-09-26 Piramal Enterprises Limited AN IMPROVED ASYMMETRIC SYNTHESIS OF alpha-(DIARYLMETHYL) ALKYL AMINES
CN108299429B (zh) * 2018-04-09 2021-10-08 中南大学 一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用
CN110283119A (zh) * 2018-04-20 2019-09-27 长沙理工大学 一种合成全碳基取代吡啶衍生物的方法
CN110759923B (zh) * 2018-07-26 2022-08-30 上海医药工业研究院有限公司 嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途
CN115485023A (zh) * 2020-02-28 2022-12-16 雷密克斯医疗公司 用于调节剪接的化合物和方法
CN115697968B (zh) * 2020-05-28 2024-03-29 杭州中美华东制药有限公司 (s)-2-氨基-3-(4-(2,3-二甲基吡啶-4-基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法
CN112010853A (zh) * 2020-09-01 2020-12-01 成都大学 一种食品中杂环胺风险物质norharman及类似物的合成方法
WO2023034833A1 (en) * 2021-08-30 2023-03-09 Remix Therapeutics Inc. Compounds and methods for modulating splicing
CN114544851B (zh) * 2022-02-22 2023-12-15 苏州正济医药研究有限公司 一种测定邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐及杂质的分析方法

Family Cites Families (102)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU168776B (ja) 1973-11-09 1976-07-28
HU168036B (ja) 1973-11-09 1976-02-28
CA1098910A (en) 1978-06-15 1981-04-07 Robert N. Schut 3-amino-2-(5-fluoro and 5-methoxy-1h-indol-3-yl) propanoic acid derivatives
JPS57116067A (en) 1981-01-12 1982-07-19 Sankyo Kagaku Kk Novel 8-quinolinesulfonyl derivative, its synthesis and use
DE3703435A1 (de) 1987-02-05 1988-08-18 Thomae Gmbh Dr K Neue thiazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
IE68593B1 (en) 1989-12-06 1996-06-26 Sanofi Sa Heterocyclic substituted acylaminothiazoles their preparation and pharmaceutical compositions containing them
EP0828738B1 (de) 1995-05-26 2003-12-17 Bayer CropScience AG Pyridyl-thiazole und deren verwendung zum schutz von pflanzen gegen befall durch mikroorganismen
US6187797B1 (en) 1996-12-23 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Phenyl-isoxazoles as factor XA Inhibitors
JP2001506271A (ja) 1996-12-23 2001-05-15 デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー Ｘａ因子阻害剤としての酸素またはイオウを含む複素環式芳香族化合物
EP1027050B1 (en) 1997-10-27 2004-01-14 Takeda Chemical Industries, Ltd. 1,3-thiazoles as adenosine a3 receptor antagonists for the treatment of allergy, asthma and diabetes
AU3702699A (en) 1998-04-08 1999-11-01 Bayer Aktiengesellschaft Substituted oxazolyle and thiazolyl uracil herbicides
CN1376150A (zh) 1999-07-26 2002-10-23 盐野义制药株式会社 具有血栓形成素受体拮抗作用的药物组合物
IL151695A0 (en) * 2000-03-15 2003-04-10 Aventis Pharma Gmbh Substituted beta-carbolines with ikb-kinase inhibiting activity
WO2001068648A1 (en) * 2000-03-15 2001-09-20 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituted beta-carbolines with ikb-kinase inhibiting activity
GB0010183D0 (en) 2000-04-26 2000-06-14 Ferring Bv Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV
US6787552B2 (en) 2000-08-11 2004-09-07 Nippon Chemiphar Co., Ltd. PPAR delta activators
JP2002053566A (ja) 2000-08-11 2002-02-19 Japan Tobacco Inc チアゾール化合物及びその医薬用途
US20020173507A1 (en) 2000-08-15 2002-11-21 Vincent Santora Urea compounds and methods of uses
US20020103192A1 (en) 2000-10-26 2002-08-01 Curtin Michael L. Inhibitors of histone deacetylase
EP1354603A1 (en) 2000-12-26 2003-10-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Concomitant drugs
WO2002062775A1 (fr) 2001-02-02 2002-08-15 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivé de 2-acylaminothiazole ou son sel
MY130778A (en) 2001-02-09 2007-07-31 Vertex Pharma Heterocyclic inhibitiors of erk2 and uses thereof
US20020177594A1 (en) 2001-03-14 2002-11-28 Curtin Michael L. Inhibitors of histone deacetylase
JP4157381B2 (ja) 2001-03-23 2008-10-01 日本ケミファ株式会社 ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体の活性化剤
JPWO2002087589A1 (ja) 2001-04-26 2004-08-12 第一製薬株式会社 薬剤排出ポンプ阻害薬
US20050080113A1 (en) 2001-06-11 2005-04-14 Shigenori Ohkawa Medicinal compositions
GB0123589D0 (en) 2001-10-01 2001-11-21 Syngenta Participations Ag Organic compounds
CA2469228A1 (en) 2001-12-03 2003-06-12 Japan Tobacco Inc. Azole compound and medicinal use thereof
SI1466912T1 (sl) 2002-01-18 2013-08-30 Astellas Pharma Inc. Derivat 2-acilaminotiazola ali njegova sol
WO2003062215A1 (en) 2002-01-25 2003-07-31 Kylix Pharmaceuticals B.V. 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2
CA2484233A1 (en) 2002-05-13 2003-11-27 Eli Lilly And Company Multicyclic compounds for use as melanin concentrating hormone antagonists in the treatment of obesity and diabetes
AU2003251970A1 (en) 2002-07-18 2004-02-09 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of the glucocorticoid receptor and method
TW200812986A (en) 2002-08-09 2008-03-16 Nps Pharma Inc New compounds
AU2003265395A1 (en) 2002-08-14 2004-03-03 Ppd Discovery, Inc. Prenylation inhibitors and methods of their synthesis and use
AU2003288956A1 (en) 2002-10-30 2004-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
GB0230087D0 (en) 2002-12-24 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0302672D0 (en) 2003-02-06 2003-03-12 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulations
WO2004071509A1 (ja) 2003-02-12 2004-08-26 Nippon Chemiphar Co., Ltd. オリゴデンドロサイト分化促進剤
DE602004021573D1 (de) 2003-04-07 2009-07-30 Pharmacyclics Inc Hydroxamate als therapeutische mittel
RU2005135330A (ru) 2003-04-16 2006-06-27 Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4
CN100545161C (zh) 2003-08-15 2009-09-30 中国科学院上海药物研究所 一类杂环衍生物、制备方法及其用途
US7351727B2 (en) 2003-09-02 2008-04-01 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 15-lipoxygenase
CA2537841A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
SA04250288B1 (ar) 2003-09-19 2008-07-19 سولفاي فارماسوتيكالز بي . في مشتقات ثيازول thiazole كمعدلات لمستقبل المكونات الكيميائية للقنب cannabinoid
BRPI0415896A (pt) 2003-10-28 2007-01-09 Pharmacia Corp combinações compreendendo um inibidor de hsp90 e um inibidor de fosfodiesterase para tratamento ou prevenção de neoplasia
WO2005044194A2 (en) 2003-10-28 2005-05-19 Pharmacia Corporation TREATMENT OR PREVENTION OF NEOPLASIA BY USE OF AN Hsp90 INHIBITOR
WO2005074643A2 (en) 2004-01-30 2005-08-18 Smithkline Beecham Corporation Benzamide compounds useful as rock inhibitors
EP3219709B1 (en) 2004-01-30 2020-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Intermediate compound of modulators of atp-binding cassette transporters
WO2005077373A2 (en) 2004-02-03 2005-08-25 Astrazeneca Ab Treatment of gastro-esophageal reflux disease (gerd)
WO2005077345A1 (en) 2004-02-03 2005-08-25 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of gastro-esophageal reflux disease
MY148488A (en) 2004-02-18 2013-04-30 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
EP1717225A4 (en) 2004-02-18 2009-10-21 Kyorin Seiyaku Kk BICYCLIC AMIDE DERIVATIVES
US7259155B2 (en) 2004-05-05 2007-08-21 Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. Phosphonic diester derivatives
JP3928086B2 (ja) 2005-03-29 2007-06-13 塩野義製薬株式会社 ３−プロペニルセフェム誘導体
FR2885129B1 (fr) 2005-04-29 2007-06-15 Proskelia Sas Nouveaux derives de l'ureee substituee parun thiazole ou benzothiazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et utilisation.
NZ563866A (en) 2005-05-09 2011-03-31 Achillion Pharmaceuticals Inc Thiazole compounds and methods of use
US7655446B2 (en) 2005-06-28 2010-02-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Crystal structure of Rho-kinase I kinase domain complexes and binding pockets thereof
JP2009505948A (ja) * 2005-07-11 2009-02-12 デブジェン エヌブイ キナーゼ阻害剤としてのアミド誘導体
US8642278B2 (en) 2005-11-22 2014-02-04 University Of South Florida Inhibition of cell proliferation
WO2007075896A2 (en) 2005-12-22 2007-07-05 Kemia, Inc. Heterocyclic cytokine inhibitors
US8455658B2 (en) 2006-01-25 2013-06-04 Synta Pharmaceuticals Corp. Thiazole and thiadiazole compounds for inflammation and immune-related uses
WO2007116106A1 (es) 2006-04-12 2007-10-18 Palobiofarma, S.L. Nuevos compuestos como antagonistas de los receptores a1 de adenosina
MX2008014478A (es) 2006-05-12 2009-01-26 Vertex Pharma Inhibidores selectivos de rock proteina cinasa y sus usos.
US7935715B2 (en) 2006-07-28 2011-05-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the CB2 receptor
CN101516839A (zh) 2006-09-25 2009-08-26 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 调节cb2受体的化合物
TW200831081A (en) 2006-12-25 2008-08-01 Kyorin Seiyaku Kk Glucokinase activator
WO2008124000A2 (en) 2007-04-02 2008-10-16 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Thiazole derivatives as androgen receptor modulator compounds
GB0706793D0 (en) 2007-04-05 2007-05-16 Evotec Ag Compounds
DK2170309T3 (en) 2007-06-22 2017-01-09 Hydra Biosciences Inc Dioxo-2,6, -2,3-dihydro-1H-purine compounds useful in the treatment of diseases related to activity of TRPA1 channel
ES2453950T3 (es) 2007-08-27 2014-04-09 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG 4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK
TW200916447A (en) 2007-08-29 2009-04-16 Methylgene Inc Sirtuin inhibitors
ES2331220B1 (es) 2007-10-02 2010-09-23 Palobiofarma, S.L. Nuevos compuestos como antagonistas de los receptores a1 de adenosina.
KR20100084516A (ko) 2007-10-31 2010-07-26 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 피리다지논 유도체 및 이의 ｐ2ｘ7 수용체 억제제로서의 용도
JP5492092B2 (ja) 2007-11-07 2014-05-14 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｂ２受容体を調節する化合物
WO2009067607A2 (en) 2007-11-20 2009-05-28 Memory Pharmaceuticals Corporation Combinations of pde4 inhibitors and antipsychotics for the treatment of psychotic disorders
AU2008345225A1 (en) 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
WO2009081222A1 (en) 2007-12-21 2009-07-02 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. Substituted tricyclic pyridine or pyrimidine vanilloid receptor ligands
RU2434634C1 (ru) 2008-02-08 2011-11-27 Шисейдо Компани Лтд. Отбеливающий агент и композиция для кожи для наружного применения
US20110105436A1 (en) 2008-03-10 2011-05-05 Auckland Uniservices Limited Heteroaryl compounds, compositions, and methods of use in cancer treatment
US20120108614A1 (en) 2008-05-14 2012-05-03 Chong Jayhong A Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
WO2010028193A1 (en) 2008-09-03 2010-03-11 Repligen Corporation Compounds including pimelic acid derivatives as hdac inhibitors
US20100063085A1 (en) * 2008-09-11 2010-03-11 University Court Of The University Of Dundee Method of treating learning impairment in down's syndrome subjects
WO2010029300A1 (en) 2008-09-12 2010-03-18 Biolipox Ab Bis aromatic compounds for use in the treatment of inflammation
US20120046305A1 (en) 2008-09-24 2012-02-23 Moran Magdalene M Methods and compositions for treating respiratory disorders
US8815840B2 (en) * 2008-12-19 2014-08-26 Bristol-Myers Squibb Company Carbazole and carboline kinase inhibitors
AR074790A1 (es) 2008-12-19 2011-02-09 Novartis Ag Derivados de isooxazol sustituidos, composiciones farmaceuticas y para el control de parasitos que los comprenden y su uso en metodos para controlar parasitos en y sobre animales de sangre caliente.
ES2567047T3 (es) 2008-12-23 2016-04-19 Abbvie Inc. Derivados de pirimidina anti-virales
JP2012051804A (ja) * 2008-12-26 2012-03-15 Kyoto Univ Ｅｇ５阻害剤
UA103918C2 (en) 2009-03-02 2013-12-10 Айерем Элелси N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators
US8362249B2 (en) 2009-04-27 2013-01-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh CXCR3 receptor antagonists
KR20120026611A (ko) 2009-06-09 2012-03-19 아브락시스 바이오사이언스, 엘엘씨 헷지호그 신호전달의 피리딜-트리아진 억제제
HUE029094T2 (hu) 2009-08-25 2017-02-28 Abraxis Bioscience Llc Kombinációs terápia egy taxánt és egy albumint tartalmazó nanorészecskéket magába foglaló készítménnyel
EP2501695B1 (en) * 2009-11-17 2018-08-29 The Regents Of The University Of Michigan 1,4-benzodiazepine-2,5-diones and related compounds with therapeutic properties
BR112012014990A2 (pt) 2009-12-18 2016-04-05 Activesite Pharmaceuticals Inc composto, método para tratar uma doença ou condição dependente de calicreína de plasma, e, composição.
WO2011129095A1 (ja) 2010-04-12 2011-10-20 塩野義製薬株式会社 インテグラーゼ阻害活性を有するピリドン誘導体
WO2011130740A2 (en) 2010-04-16 2011-10-20 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of rho associated protein kinase (rock) and methods of use
WO2011159857A1 (en) * 2010-06-16 2011-12-22 Bristol-Myers Squibb Company Carboline carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
US9000154B2 (en) * 2010-10-19 2015-04-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
US8703953B2 (en) 2012-03-09 2014-04-22 Bristol-Myers Squibb Company Aryl ether-base kinase inhibitors
EP3235499A3 (en) * 2012-03-09 2018-01-17 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Inhibition of adaptor associated kinase 1 for the treatment of pain
WO2015002926A1 (en) 2013-07-02 2015-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic pyrido-carboxamide derivatives as rock inhibitors
EP3016951B1 (en) 2013-07-02 2017-05-31 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic pyrido-carboxamide derivatives as rock inhibitors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016523922A5 (ja)
RU2478639C2 (ru) Трициклические спиро-производные в качестве модуляторов crth2
JP2008542238A5 (ja)
JP2016510032A5 (ja)
JP2020531498A5 (ja)
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
JP5832597B2 (ja) ＴＲＫキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物
KR101694383B1 (ko) 이미다조피롤리디논 화합물
JP5501369B2 (ja) 可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤
CZ20031955A3 (cs) Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty a jejich použití jako purinergních receptorových antagonistů
JP2008523041A5 (ja)
WO2015002754A2 (en) Novel bicyclic bromodomain inhibitors
RU2017125520A (ru) Соединения, ингибирующие parg
JP2011503166A5 (ja)
RU2006129324A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
HRP20100651T1 (hr) 5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-d]PIRIMIDINI S AKTIVNOSCU INHIBITORA PDE-5
CA2483241A1 (en) Novel diazabicyclononene derivatives
JP2008535930A5 (ja)
CA2610888A1 (en) Inhibitors of akt activity
JP2005527602A5 (ja)
JP2017505762A5 (ja)
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
JP2010507619A (ja) オキサジアゾール及びチアジアゾール化合物並びにニコチン性アセチルコリン受容体調節物質としてのその使用
JP2012509877A5 (ja)
JP2009541355A5 (ja)