JP2015531760A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)、N(R7)C(=O)、CH2Oおよび結合からなる群から選択され;
R4およびR5は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から各々独立して選択されるか、または、任意選択により、R4およびR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
nは、0、1、2または3であり;
Wは、ヘテロアリール、ナフチル、ヘテロシクリルまたはアリールであり;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8および造影成分からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1種の造影成分が前記化合物中に存在しており;ならびに
ただし、Wがアリールである場合、a)R3はハロ、アルキルもしくはハロアルキルではなく、または、b)少なくとも1つのR6は、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるアルケニル、−CNで置換されたアルキル、−C(=O)OR8で置換されたアルキル、−C(=O)R8で置換されたアルキル、−N(R7)2で置換されたアルキル、−CN、−NO2、−N(R7)2、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、および−N(R7)C(=O)R8からなる群から選択される) - 以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)、N(R7)C(=O)、CH2Oおよび結合からなる群から選択され;
各R4、R5およびR11は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R4のいずれか2つもしくはR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
qおよびrは、各々独立して、0、1、2または3であり;
Zは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8および造影成分からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1種の造影成分が前記化合物中に存在している) - 以下の構造を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、造影成分からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、−NO2、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)2、N(R7)C(=O)および−CH2Oからなる群から選択され;
各R4およびR5は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R4のいずれか2つもしくはR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
nは、1、2または3であり;
Zは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8および造影成分からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1種の造影成分が前記化合物中に存在している) - 以下の式を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
R20は、水素、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、および、−NO2からなる群から選択され;
各R21およびR23は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R21のいずれか2つもしくはR23のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
R22は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OR28、−Si(R9)3、−B(R9’)3、および、造影成分からなる群から選択され;
R24、R25、R26およびR27は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、および、造影成分からなる群から各々独立して選択され;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;ならびに
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
R28は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され;
Gは、O、SまたはNR28であり;
aは、0、1、2、3または4であり;
各Kは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;
各bは、独立して、0、1、2、3または4であり;ならびに
cは1または2であり、
ただし、少なくとも1種の造影成分が前記化合物中に存在している) - 以下の式を含む化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
各R21およびR23は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R21のいずれか2つもしくはR23のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
R22は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OR28、−Si(R9)3、−B(R9’)3、および、造影成分からなる群から選択され;
R24、R25、R26およびR27は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、および、造影成分からなる群から各々独立して選択され;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、造影成分からなる群から独立して選択され;
R28は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され;
R29は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、任意選択により置換されたアルコキシ、任意選択により置換されたアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、造影成分からなる群から選択され;
Gは、O、SまたはNR28であり;
aは、0、1、2、3または4であり;
各Kは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、ただし、少なくとも1つのKはアルケニレンまたはアルキニレンであり;
各bは、独立して、0、1、2、3または4であり;ならびに
cは1または2であり、
ただし、少なくとも1種の造影成分が前記化合物中に存在している) - 請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩、および、任意選択により薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学組成物。
- 請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む無菌水溶液。
- 造影剤としての請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
- 心筋灌流造影における請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
- 心筋灌流を検出し、造影し、または、監視するための医薬品の製造における請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩の使用。
- 請求項1〜7のいずれかに記載の化合物またはその塩の前駆体;および、任意選択により、他の構成成分を含む1つまたは複数のバイアルを含む診断キット。
- 以下の構造を含む化合物またはその塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)、N(R7)C(=O)、CH2Oおよび結合からなる群から選択され;
R4およびR5は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、脱離基からなる群から各々独立して選択されるか、または、任意選択により、R4およびR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
nは、0、1、2または3であり;
Wは、ヘテロアリール、ナフチル、ヘテロシクリルまたはアリールであり;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1個の脱離基が前記化合物中に存在しており;ならびに
ただし、Wがアリールである場合、a)R3はハロ、アルキルもしくはハロアルキルではなく、または、b)少なくとも1つのR6は、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるアルケニル、−CNで置換されたアルキル、−C(=O)OR8で置換されたアルキル、−C(=O)R8で置換されたアルキル、−N(R7)2で置換されたアルキル、−CN、−NO2、−N(R7)2、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、および−N(R7)C(=O)R8からなる群から選択される) - 以下の構造を含む化合物またはその塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)、N(R7)C(=O)、CH2Oおよび結合からなる群から選択され;
各R4、R5、およびR11は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R4のいずれか2つもしくはR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
qおよびrは、各々独立して、0、1、2または3であり;
Zは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1個の脱離基が前記化合物中に存在している) - 以下の構造を含む化合物またはその塩。
R1は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、および、脱離基からなる群から選択され;
R2は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、−NO2、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から選択され;
R3は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
Jは、N(R7)、S、O、C(=O)、C(=O)O、OC(=O)、C(=O)N(R7)2、N(R7)C(=O)および−CH2Oからなる群から選択され;
各R4およびR5は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R4のいずれか2つもしくはR5のいずれか2つが一緒になって環を形成しており;
nは、1、2または3であり;
Zは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび結合からなる群から選択され;
各R6は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−N(R7)2、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、−Si(R9)3、−B(R9’)3、−OR8、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;ならびに
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され;ならびに
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され、
ただし、少なくとも1個の脱離基が前記化合物中に存在している) - 以下の式を含む化合物またはその塩。
R20は、水素、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−CN、および、−NO2からなる群から選択され;
各R21およびR23は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R21のいずれか2つもしくはR23のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
R22は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OR28、−Si(R9)3、−B(R9’)3、および、脱離基からなる群から選択され;
R24、R25、R26、およびR27は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、および、脱離基からなる群から各々独立して選択され;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
R28は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され;
Gは、O、SまたはNR28であり;
aは、0、1、2、3または4であり;
各Kは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり;
各bは、独立して、0、1、2、3または4であり;ならびに
cは1または2であり、
ただし、少なくとも1個の脱離基が前記化合物中に存在している) - 以下の式を含む化合物またはその塩。
各R21およびR23は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R21のいずれか2つもしくはR23のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
R22は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、−OR28、−Si(R9)3、−B(R9’)3、および、脱離基からなる群から選択され;
R24、R25、R26、およびR27は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアリールオキシ、任意選択により置換されるヘテロアリールオキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−NO2、−OH、−C(=O)R8、−C(=O)OR8、−OC(=O)R8、−C(=O)N(R7)2、−N(R7)C(=O)R8、−CN、および、脱離基からなる群から各々独立して選択され;
各R7は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアルケニル、任意選択により置換されるアルキニル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシ、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択されるか、または、任意選択により、R7のいずれか2つが一緒になって環を形成していてもよく;
各R8は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアルコキシアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロアルキル、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、ハロアルキル、ハロゲン、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
各R9’は、ハロ、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるアリール、および、脱離基からなる群から独立して選択され;
R28は、水素、任意選択により置換されるアルキル、および、任意選択により置換されるヘテロアルキルからなる群から選択され;
R29は、水素、任意選択により置換されるアルキル、任意選択により置換されるヘテロアルキル、任意選択により置換されるアリール、任意選択により置換されるヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、−C、−NO2、および、脱離基からなる群から選択され;
Gは、O、SまたはNR28であり;
aは、0、1、2、3または4であり;
各Kは、独立して、各々が任意選択により置換されている、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、ただし、少なくとも1つのKはアルケニレンまたはアルキニレンであり;
各bは、独立して、0、1、2、3または4であり;ならびに
cは1または2であり、
ただし、少なくとも1個の脱離基が前記化合物中に存在している) - 請求項14〜18のいずれか一項に記載の化合物もしくはその塩;および、任意選択により、他の構成成分を含む1つまたは複数のバイアルを含む診断キット。
- 請求項14〜18のいずれか一項に記載の化合物もしくはその塩と18F含有種とを反応させて18Fを含む造影剤を生成するステップを含む造影剤を形成する方法。
- 以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置:
1)ガス入口および[18O]H2O回収のためのルアー接続部(2);
2)アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液;
3)アセトニトリル用穿刺接続部;
4)空のシリンジ;
5)造影剤前駆体の溶液貯槽;
6)反応容器;
7)HPLCへの出口;
8)安定化剤溶液を含むシリンジ;
9)HPLCからの入口;
10)エタノール貯槽;
11)安定化剤溶液を含むシリンジ;
12)水を含むシリンジ;
13)最終生成物バイアル;
14)空のシリンジ;ならびに
15)反応容器および排出部。 - 以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置:
1)ガス入口および[18O]H2O回収のためのルアー接続部(2);
2)アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液;
3)造影剤前駆体の溶液貯槽;
4)空のシリンジ;
5)アセトニトリル用穿刺接続部;
6)反応容器;
7)HPLCへの出口;
8)安定化剤溶液を含むシリンジ;
9)HPLCからの入口;
10)エタノール貯槽;
11)安定化剤溶液を含むシリンジ;
12)水を含むシリンジ;
13)最終生成物バイアル;
14)空のシリンジ;ならびに
15)反応容器および排出部。 - 以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置:
1)ガス入口および[18O]H2O回収のためのルアー接続部(2);
2)アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液;
3)造影剤前駆体の溶液貯槽;
4)空のシリンジ;
5)アセトニトリル用穿刺接続部;
6)反応容器;
7)HPLCへの出口;
8)安定化剤溶液を含むシリンジ;
9)HPLCからの入口;
10)エタノール貯槽;
11)最終生成物バイアル;
12)水を含むシリンジ;
13)安定化剤溶液を含むシリンジ
14)空のシリンジ;ならびに
15)反応容器および排出部。 - 以下の順番で配設されたリニア構成を有する複数の活栓マニホールドを備える造影剤の合成装置:
1)ガス入口および[18O]H2O回収のためのルアー接続部(2);
2)アニオン交換カートリッジ−カラム溶離溶液;
3)アセトニトリル用穿刺接続部;
4)空のシリンジ;
5)造影剤前駆体の溶液貯槽;
6)反応容器;
7)HPLCへの出口;
8)安定化剤溶液を含むシリンジ;
9)HPLCからの入口;
10)エタノール貯槽;
11)最終生成物バイアル;
12)水を含むシリンジ;
13)安定化剤溶液を含むシリンジ;
14)空のシリンジ;ならびに
15)反応容器および排出部。
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