JP2015514103A5 - - Google Patents

Claims (29)

1. −パモ酸または薬学的に許容可能なその塩（但し、当該パモ酸または薬学的に許容可能なその塩は活性医薬成分ではない）、
   −一または複数の活性医薬成分、
   −液体成分、
   −形成剤、および
   −場合により一または複数の賦形剤、
   を成分として含むソフトなチュアブル動物用医薬製品。
2. 該製品がパモ酸ナトリウムを含む請求項１の製品。
3. パモ酸または薬学的に許容可能なその塩の量が１．５と３０％ｗ／ｗの間にある請求項１または２に記載の製品。
4. 形成剤が、ポリエチングリコールまたはポリビニルピロリドンである、請求項１ないし３のいずれかの請求項に記載の製品。
5. 形成剤が、ポリエチングリコールである、請求項４に記載の製品。
6. ポリエチングリコールが、分子量６００より大きい、請求項５に記載の製品。
7. 液体成分が、油または油の混合物を含む、請求項１ないし６のいずれかの請求項に記載の製品。
8. 油が、植物油脂または油である、請求項７に記載の製品。
9. 液体成分が、一以上の油、一以上の非水溶媒および保水剤を含む、請求項１ないし８のいずれかの請求項に記載の製品。
10. 保水剤が、プロピレングリコール、グリセリルトリアセテート、ビニルアルコール、ネオアガロビオース、糖ポリオール、高分子ポリオール、キラヤ皮、乳酸および尿素よりなる群から選択される、請求項９に記載の製品。
11. 糖ポリオールが、グリセロールである、請求項１０に記載の製品。
12. 以下の賦形剤：
    −増量剤、
    −安定剤成分、
    −香料成分、および／または
    −糖成分、
    の一または複数をさらに含む、請求項１ないし１１のいずれか一項の製品。
13. 活性医薬成分が式（１）のイソオキサゾリンであり、
    

    

    
    式中、
    Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３又はＣＮであり、
    ｎは、０、１、２または３の整数であり、
    Ｒ^２は、Ｃ _１−３ ハロアルキルであり、
    Ｔは、５または６員環であり、場合により一または複数の基Ｙによって置換されていてもよく、
    Ｙは、メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２もしくはＮＨ_２−Ｃ＝Ｓであるか、または二個の隣接する基Ｙが一緒になって、鎖を形成し；
    Ｑは、Ｘ−ＮＲ^３Ｒ^４または５員環Ｎ−ヘテロアリール環であり、場合により一または複数のＺ ^Ａ ，Ｚ ^Ｂ またはＺ ^Ｄ によって置換されていても良く；
    Ｚ ^Ａ は、水素原子、ハロゲン、シアノまたはハロメチル（ＣＦ _３ ）であり、
    Ｚ ^Ｂ は、
    

    

    
    であり、
    Ｚ ^Ｄ は、
    

    

    
    であり、
    Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ又はＣＳであり、
    Ｒ^３は、水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
    

    

    
    であり、
    式中、
    Ｚ^Ａは、水素、ハロゲン、シアノ又はハロメチル（ＣＦ _３ ）であり；
    Ｒ^４は、水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであり；
    またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって、
    

    

    
    から成る群より選択される置換基を形成する、
    またはその塩もしくは溶媒和化合物である、請求項１ないし１２のいずれか一項の製品。
14. ｎが、１、２または３である、請求項１３に記載の製品。
15. ｎが２である、請求項１４に記載の製品。
16. Ｒ ^２ が、ＣＦ _３ またはＣＦ _２ Ｃｌである、請求項１３ないし１５のいずれかの請求項に記載の製品。
17. Ｒ ^２ が、ＣＦ _３ である、請求項１６に記載の製品。
18. 二個の隣接する基Ｙが一緒になって、３環または４環の鎖を形成する、請求項１３ないし１７のいずれかの請求項に記載の製品。
19. 二個の隣接する基Ｙが一緒になって、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ、ＨＣ＝ＨＣ−ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ−ＮまたはＮ−ＣＨ＝ＣＨの鎖を形成する、請求項１８に記載の製品。
20. 活性医薬成分が４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項１３の製品。
21. 活性医薬成分が４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソキサゾリル］−Ｎ−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキサミドである、請求項１３の製品。
22. 活性医薬成分が４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（チエタン−３−イル）ベンズアミドである、請求項１３の製品。
23. 活性医薬成分が５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソキサゾリル］−３−メチル−Ｎ−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−２−チオフェンカルボキサミドである、請求項１３の製品。
24. 一より多い活性医薬成分が含まれる、請求項１ないし２３のいずれか一項の製品。
25. 成形機における、請求項１ないし２４のいずれか一項の製品の製造方法であって、
    ａ）成分を生地に混合すること、
    ｂ）型を生地で充填すること、および
    ｃ）生地を型から離型すること、
    の段階を含み、
    ここで混合段階ａ）においてパモ酸または薬学的に許容可能なその塩が他の成分と混合される前記方法。
26. 成形機が、Ｆｏｒｍａｘ成型機である、請求項２５に記載の方法。
27. 型を生地で充填するときまたは生地を型から離型するときまたはその双方で、請求項１ないし２４のいずれか一項に記載の製品の潤滑性を増大するための、請求項２５または２６に記載の方法におけるパモ酸または薬学的に許容可能なその塩の使用。
28. 動物の寄生虫、ダニまたは線虫の外寄生を抑制するための薬剤の製造における、請求項１ないし２４のいずれか一項に記載のソフトなチュアブル動物用医薬製品の使用。
29. 動物の寄生虫、ダニまたは線虫の外寄生の抑制における使用のための、請求項１３ないし２４で定められる式（Ｉ）のイソキサゾリン化合物を含むソフトなチュアブル動物用医薬組成物。