JP2015512435A5

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Publication number: JP2015512435A5
Application number: JP2015503867A
Authority: JP
Filing date: 2013-04-03
Publication date: 2016-05-26
Anticipated expiration: 2033-04-03

Claims

式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物：

（式中、Ｒ^１はハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、またはＣＮであり、ｎは０から３、好ましくは１、２または３の整数であり、Ｒ^２はＣ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、好ましくはＣＦ_３またはＣＦ_２Ｃｌであり、Ｔは１以上のラジカルＹにより置換されていてもよい５−または６員環であり、Ｙはメチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２もしくはＮＨ_２−Ｃ＝Ｓであるか、または２個の隣接するラジカルＹが一緒に鎖、特に３または４員の鎖を形成し；Ｑは１以上のラジカルによって置換されていてもよい、Ｘ−ＮＲ^３Ｒ^４または５員Ｎ−ヘテロアリール環であり；ＸはＣＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、またはＣＳであり、Ｒ^３は水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、

（式中、Ｚ^Ａは水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル（ＣＦ_３）である）であり；Ｒ^４は水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルもしくはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか；
または、Ｒ^３およびＲ^４は、一緒になって

および

からなる群から選択される置換基を形成する）
またはそれらの塩もしくは溶媒和物を含む経口投与のための軟チュアブル獣医学用医薬組成物を調製する方法であって、２−ピロリドン、ジメチルアセトアミドまたはそれらの混合物から選択される溶媒に前記イソオキサゾリン化合物を溶解させ、次いで得られた溶液を固形担体上に吸着させる、方法。
前記固形担体が微結晶セルロースである、請求項１に記載の方法。
前記溶媒が２−ピロリドンである、請求項１または２に記載の方法。
前記溶媒がジメチルアセトアミドである、請求項１または２に記載の方法。
前記式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物がフルララネルである、請求項１から４の何れかに記載の方法。
前記式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物が、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−Ｎ−［（Ｚ）−（メトキシイミノ）メチル］−２−メチル−ベンズアミドである、請求項１から５の何れかに記載の方法。
前記式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物がアフォキソラネル（ａｆｏｘｏｌａｎｅｒ）である、請求項１から６の何れかに記載の方法。
前記式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物が、５−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−３−メチル−Ｎ−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−２−チオフェンカルボキサミドである、請求項１から７の何れかに記載の方法。
前記式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物が、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−４Ｈ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（チエタン−３−イル）ベンズアミドである、請求項１から８の何れかに記載の方法。
前記組成物がさらなる医薬的に活性のある化合物を含む、請求項１から９の何れかに記載の方法。
前記さらなる医薬的に活性のある化合物が、イベルメクチン、ミルベマイシンおよびモキシデクチンの群から選択される大環状ラクトンである、請求項１０に記載の方法。
請求項１、５、６、７、８又は９において定義された式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物またはそれらの塩もしくは溶媒和物と、２−ピロリドンと、微結晶セルロースと、デンプングリコール酸ナトリウムと、ラウリル硫酸ナトリウムと、パモ酸ナトリウムと、ステアリン酸マグネシウムと、アスパルテームと、グリセロールと、ダイズ油と、ポリエチレングリコールと、を含む、医薬組成物。
請求項１、５、６、７、８又は９において定義された式（Ｉ）のイソオキサゾリン化合物またはそれらの塩もしくは溶媒和物と、ジメチルアセトアミドと、微結晶セルロースと、デンプングリコール酸ナトリウムと、ラウリル硫酸ナトリウムと、パモ酸ナトリウムと、ステアリン酸マグネシウムと、アスパルテームと、グリセロールと、ダイズ油と、ポリエチレングリコールと、を含む、医薬組成物。
動物における寄生生物の外寄生を制御するための医薬品の製造のための、請求項１２又は１３に記載の組成物の使用。