JP2012522766A5

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Publication number: JP2012522766A5
Application number: JP2012503371A
Authority: JP
Filing date: 2010-03-31
Publication date: 2013-05-02

Claims

式

〔式中、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は、各々独立してＣＨまたは窒素原子であるが、２個を超えるＸ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５が同時に窒素原子とはなり得ず；
ｎは０または１であり；
Ｒ^１はハロゲン原子またはメチルまたはメトキシ基であり；
Ｒ^２は−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^７Ｒ^８であり；
Ｒ^３ａは水素原子またはメチル基であり、そしてＲ^３ｂは水素またはフッ素原子であり；
Ｒ^４は−Ｃ(Ｏ)−Ｙ−ＣＨ(Ｒ^１１)−Ｒ^９または−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ(Ｒ^１１)−Ｙ−Ｒ^９であり；
Ｒ^５はヒドロキシル、−ＯＣＨ_２ＳＣＨ_３、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ^１０、−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ^１０または−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｓ−Ｒ^１０であり；
Ｒ^６は水素またはハロゲン原子またはヒドロキシルまたはメチル基であり；
Ｒ^７は水素原子またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり、そしてＲ^８は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル(場合によりシアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルコキシ、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１３Ｒ^１４、−ＮＲ^１３Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＮＲ^１３Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１４−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｓ(Ｏ)Ｒ^２２、−ＳＯ_２Ｒ^２３、−ＮＲ^２４−Ｃ(＝Ｚ)−ＮＲ^２５Ｒ^２６(式中、Ｚは酸素またはＮ−ＣＮである)、または３〜１０員の飽和もしくは不飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式環系で置換されていてよく、該環系自体、場合によりオキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１５Ｒ^１６、または３〜１０員の飽和もしくは不飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式環系(場合により、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい)であるかまたは
Ｒ^７およびＲ^８は、それらが結合している窒素原子と一体となって、場合により窒素、Ｓ(Ｏ)_ｍおよび酸素から独立して選択される１個以上のさらなる環ヘテロ基を含んでよい、３〜８員の飽和または部分的に飽和の飽和乾式環を形成し、該ヘテロ環式環は、場合により、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１７Ｒ^１８およびＣ_１−Ｃ_６アルキル(場合によりヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１９Ｒ^２０で置換されていてよい)から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい；但し、次に該当する場合を除き、ヘテロ環式環は置換されていなければならない
(ｉ)該ヘテロ環式環が飽和されており、ＳＯまたはＳＯ_２環ヘテロ基が存在するかまたは(ii)該ヘテロ環式環が部分的に飽和されているとき、
ｍは０、１または２であり；
Ｙは酸素または硫黄原子または基＞ＮＨであり；
Ｒ^９は水素、ハロゲン、シアノ、−Ｓ−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１２)_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル(場合により−ＯＣ(Ｏ)ＣＨ_３で置換されていてよい)、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、−Ｃ(Ｏ)−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ(＝ＣＨ_２)−Ｏ−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、後４者の基は、場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ヒドロキシメチル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシおよびＣ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ^１０はＣ_１−Ｃ_６アルキル(場合によりハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルで置換されていてよい)または３〜１０員の飽和もしくは不飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式環系であり、この環系は、場合により、ハロゲン、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ、シアノ、メルカプト、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル、アミノ、カルボキサミド、(モノ)Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、(ジ)Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノおよびフェニルから選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ^１１は水素原子またはメチル基であり；
各Ｒ^１２は独立して水素原子またはメチル基であり；
Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびＲ^２０の各々は独立して水素原子またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；
Ｒ^２１、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６の各々は独立して水素原子またはＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基であり；そして
Ｒ^２２およびＲ^２３の各々は独立してＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたは５〜６員飽和または不飽和ヘテロ環式基である。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５が、各々ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３ａが水素原子であり、そしてＲ^３ｂが水素またはフッ素原子である、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^４が−Ｃ(Ｏ)−Ｙ−ＣＨ(Ｒ^１１)−Ｒ^９である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
Ｙが酸素または硫黄原子である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^９が水素、ハロゲン、シアノ、−Ｓ−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１２)_２、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_２アルキルカルボニル(場合により−ＯＣ(Ｏ)ＣＨ_３で置換されていてよい)、Ｃ_１−Ｃ_２アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_２アルキルチオ、−Ｃ(Ｏ)−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、−Ｃ(＝ＣＨ_２)−Ｏ−ＣＨ_２ＯＣＨ_３、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキニルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり、後４者の基は、場合によりハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ヒドロキシメチル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシおよびＣ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^９が水素、ハロゲン、シアノ、メチル、ヒドロキシメチルまたはメチルカルボニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^５がヒドロキシルまたは−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^１０が場合によりＣ_１−Ｃ_２アルコキシで置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、またはシクロプロピル、オキサゾリル、インダゾリル、テトラヒドロフラニルまたはフラニル環である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
Ｒ^７が水素原子またはメチル基であり、そしてＲ^８が場合によりメトキシで置換されているＣ_１−Ｃ_２アルキル、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＣＨ_３、メチルチオまたはピリジル基であるか、またはＲ^８がジオキシドテトラヒドロチオフェニル、シクロペンチルまたはテトラヒドロフラニルであるか；または
Ｒ^７およびＲ^８がそれらが結合している窒素原子と一体となって、場合により窒素および酸素から選択される１個のさらなる環ヘテロ原子を含んでよい５〜６員飽和ヘテロ環式環であり、該ヘテロ環式環が場合により−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１７Ｒ^１８で置換されていてよい、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
次のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−７−{３−[(２−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−７−{３−[(２−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−７−{３−[(２−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−７−{３−[(２−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−７−{３−[(２−メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルスルファニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルスルファニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルスルファニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルスルファニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルスルファニル)エチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−７−{３−[(１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル)カルバモイル]フェニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、または
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｓ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｓ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｒ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｓ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｒ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−[３−(エチルカルバモイル)フェニル]−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−７−[３−(メチルカルバモイル)フェニル]−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、

(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｒ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イル(２Ｒ)−テトラヒドロフラン−２−カルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｒ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−[３−(メチルカルバモイル)フェニル]−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(１Ｓ)−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−(３−{[２−(メチルアミノ)−２−オキソエチル]カルバモイル}フェニル)−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,５Ｓ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−５,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−{３−[(ピリジン−３−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イル１,３−オキサゾール−４−カルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−{３−[(３Ｒ)−テトラヒドロフラン−３−イルカルバモイル]フェニル}−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−７−{３−[(ピリジン−３−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−７−{３−[(ピリジン−３−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,２Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−２,１０ａ,１２ａ−トリメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１１−ヒドロキシ−１−{[(２−ヒドロキシエチル)スルファニル]カルボニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イル１,３−オキサゾール−４−カルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イル１,３−オキサゾール−４−カルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−{３−[(２−アミノ−２−オキソエチル)カルバモイル]フェニル}−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−７−{３−[(ピリジン−３−イルメチル)カルバモイル]フェニル}−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１−[(メチルスルファニル)カルボニル]−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルシクロプロパンカルボキシレート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１−[(メチルスルファニル)カルボニル]−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルメトキシアセテート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１−{[(２−ヒドロキシエチル)スルファニル]カルボニル}−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１−[(メチルスルファニル)カルボニル]−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−１０ｂ−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＳ,１０ｂＲ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−(３−{[(２Ｒ)−２−カルバモイルピロリジン−１−イル]カルボニル}フェニル)−１０ｂ−フルオロ−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)−７−[３−(シクロペンチルカルバモイル)フェニル]−１−{[(フルオロメチル)スルファニル]カルボニル}−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルプロパノエート、
またはその薬学的に許容される塩。
請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の製造方法であって、
(ｉ) 式(II)

〔式中、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物と、式(III)

〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物そのまたは酸付加塩を反応させるか；または
(ii) Ｒ^４が−Ｃ(Ｏ)−Ｙ−ＣＨ(Ｒ^１１)−Ｒ^９であり、そしてＹが硫黄原子であるとき、式(IV)

〔式中、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^５およびＲ^６は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物と、式(Ｖ)
Ｒ^９−ＣＨ(Ｒ^１１)−Ｌ
〔式中、Ｌは脱離基であり、そしてＲ^９およびＲ^１１は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物を反応させるか；または
(iii) 式(VI)

〔式中、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物と、式(VII)
ＨＮＲ^７Ｒ^８
〔式中、Ｒ^７およびＲ^８は式(Ｉ)において定義した通りである。〕
の化合物を反応させ；
その後、場合により次の工程
・式(Ｉ)の化合物を他の式(Ｉ)の化合物に変換する
・何らかの保護基を除去する
・薬学的に許容される塩を形成する
の１つ以上を行う工程を含む、方法。
請求項１〜１１のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
喘息、慢性閉塞性肺疾患またはアレルギー性鼻炎の処置に使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
喘息、慢性閉塞性肺疾患またはアレルギー性鼻炎の処置用医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
処置を必要とする対象に請求項１〜１１のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患またはアレルギー性鼻炎の処置方法。