AR070518A1 - 4-oxo-naftiridinas y 4-oxo-1,4-dihidroquinolinas, composiciones farmaceuticas y kits que los comprenden y su uso para el tratamiento de infecciones virales. - Google Patents

4-oxo-naftiridinas y 4-oxo-1,4-dihidroquinolinas, composiciones farmaceuticas y kits que los comprenden y su uso para el tratamiento de infecciones virales.

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Abstract

En algunas modalidades, los inhibidores enzimáticos son inhibidores de integrasa, particularmente inhibidores de integrasa VIH. También se describen en la presente, composiciones que los contienen y métodos para usarlos. De este modo, los compuestos y composiciones descritos en la presente son empleados para la inhibicion in vitro e in vivo de integrasa de VIH para tratar o prevenir VIH, SIDA o trastornos relacionados. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o formula (2) o un metabolito, sal, solvato, polimorfo, éster, tautomero o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptable en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, CFH2, CF2H, CF3, CN, OH, NO2, NH2, NH(alquilo) o N(alquilo)2, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, CO2-alquilo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, S-alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es H, alquilo C1-6 o un cation farmacéuticamente aceptable; y en donde X es O o N-R5; en donde R5 es H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; R4 es un resto de formula (3), Rh yRh' es H o alquilo; h es 0 o 1; Ra, Rb, Rc, Rd y Re son seleccionados independientemente a partir de H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, alquilo, cicloalquilo, ciclopropilmetilo, NH2, NHR', NR'R'', OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R'', SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R'', arilo, heterociclilo y heteroarilo; en donde R' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; R'' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; o R' y R'' junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 elementos opcionalmente sustituido; o X es N y R5 y Rf, o R5 y Rg, o R5 y Rh, junto con el átomo de N forman un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 elementos opcionalmente sustituido, que contienen opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados a partir de O, N y S; y todas las porciones alquilo, alquileno, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden ser opcionalmente además sustituidas. Reivindicacion 46: Un compuesto de la formula (4) o formula (5) o un metabolito, sal, solvato, polimorfo, éster, tautomero o profármaco del mismo, farmacéuticamente aceptable caracterizado porque R1 es H, F, Cl, Br, l, CFH2, CF2H, CF3, CN, OH, NO2, NH2, NH(alquilo opcionalmente sustituido) o N(alquilo opcionalmente sustituido) (alquilo opcionalmente sustituido), SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, CO2-alquilo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, S-alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido: arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R3 es H, alquilo C1-6 o un cation farmacéuticamente aceptable; y en donde Ra, Rb, Rc, Rd y Re son seleccionados independientemente a partir de H, F, Cl, Br, l, CF3, CN, alquilo, cicloalquilo, ciclopropilmetilo, NH2, NHR', NR'R'', OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R'', SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R'', arilo, heterociclilo y heteroarilo; en donde R' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; R'' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; o R' y R'' junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 elementos opcionalmente sustituido; y todas las porciones alquilo, alquileno, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden ser opcionalmente además sustituidas; y siempre que el compuesto no sea el de formula (6).
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Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7176220B2 (en) 2002-11-20 2007-02-13 Japan Tobacco Inc. 4-oxoquinoline compound and use thereof as pharmaceutical agent
JP4669040B2 (ja) 2006-03-06 2011-04-13 日本たばこ産業株式会社 ４−オキソキノリン化合物の製造方法
TW201102065A (en) 2009-05-29 2011-01-16 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
WO2012080187A1 (de) 2010-12-16 2012-06-21 Bayer Cropscience Ag 6-(2-aminophenyl)-picolinate und deren verwendung als herbizide
US9133188B2 (en) * 2011-05-12 2015-09-15 Bionomics Limited Methods for preparing naphthyridines
CZ304984B6 (cs) 2012-10-12 2015-03-11 Zentiva, K.S. Zlepšený způsob výroby a nové intermediáty syntézy elvitegraviru
CZ304983B6 (cs) 2012-10-12 2015-03-11 Zentiva, K.S. Způsob výroby a nové intermediáty syntézy elvitegraviru
HK1211288A1 (en) 2013-01-08 2016-05-20 Savira Pharmaceuticals Gmbh Naphthyridinone derivatives and their use in the treatment,amelioration or prevention of a viral disease
CN103694168B (zh) * 2013-12-05 2015-08-19 贵州威顿晶磷电子材料股份有限公司 一种6-氯-4-三氟甲基-3-氰基吡啶的制备方法
WO2018102885A1 (en) * 2016-12-09 2018-06-14 Bionomics Limited Modulators of nicotinic acetylcholine receptors and uses thereof
CN110475777B (zh) * 2017-03-30 2022-04-15 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗和预防细菌感染的新吡啶并[2,3-b]吲哚化合物
UA125800C2 (uk) 2017-06-30 2022-06-08 Баєр Енімал Хелс Гмбх Похідні азахіноліну
CN108129397B (zh) * 2018-02-11 2020-11-06 北京耀诚惠仁科技有限公司 一种奥拉帕尼的合成方法
CN109452288A (zh) * 2018-12-19 2019-03-12 王兴翠 防治大姜青枯病的组合物及其施用方法
WO2021246781A1 (en) * 2020-06-03 2021-12-09 Kainos Medicine, Inc. Pyridine derivatives as immunomodulators
CN114349803B (zh) * 2022-01-17 2023-05-16 江西师范大学 一种合成硫苷的方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO304832B1 (no) * 1992-05-27 1999-02-22 Ube Industries Aminokinolonderivater samt middel mot HIV
TW273551B (es) * 1993-05-24 1996-04-01 Wakiei Seiyaku Kk
CN1416430A (zh) * 2000-03-21 2003-05-07 法玛西雅厄普约翰美国公司 作为抗病毒药的4－氧－1,4－二氢[1,8]－二氮杂萘－3－甲酰胺类
AU2003262910A1 (en) * 2002-08-30 2004-03-19 Pharmacia And Upjohn Company Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
US7176220B2 (en) * 2002-11-20 2007-02-13 Japan Tobacco Inc. 4-oxoquinoline compound and use thereof as pharmaceutical agent
RU2467007C2 (ru) * 2005-12-21 2012-11-20 Эбботт Лэборетриз Производные [1,8]нафтиридина, полезные в качестве ингибиторов репликации вируса hcv

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