AR071739A1 - Inhibidores de transcriptasa reversa - Google Patents

Abstract

Se describen en la presente inhibidores enzim ticos. En algunas formas de realizacion, los inhibidores enzim ticos son inhibidores de transcriptasa inversa, en particular inhibidores de transcriptasa inversa de HIV. Tambien se describen en la presente composiciones que los contienen y sus metodos de uso. As¡, los compuestos y las composiciones descritos en la presente son de utilidad para la inhibicion in vitro e in vivo de la transcriptasa inversa de HIV como un metodo de tratamiento o prevencion de HIV, SIDA o trastornos relacionados. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o uno de sus metabolitos, sales, solvatos, polimorfos, esteres, tautomeros o prof rmacos farmaceuticamente aceptables: en donde ------ representa un enlace doble entre A y B o B y D; A es -N=, -NZ- o -CZ=; B es -CY= o -N=; D es -N=, -NW- o -CW=; con la condicion de que al menos uno de A y D sea -N= o NZ o NW; y en donde W, Y y Z est n seleccionados, cada uno de modo independiente, de H, F, Cl, Br, alquilo C1-6,alquenilo C2-6, Oalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Ocicloalquilo C3-6, fenilo o bencilo, en donde el alquilo, alquenilo, cicloalquilo, fenilo y el resto de fenilo del grupo bencilo est n opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, OH, CF3, alquilo C1-3 y Oalquilo C1-3; V es H, F, Cl, CN, CF3, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, NH2, NH(alquilo C1-6) o N(C1-6 alquil)2; T es NH, O o S; RP es arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; y R1, R2, R3 y R4 est n seleccionados, de modo independiente, de H, F, Cl, Br, I, CFH2, CF2H, CF3, CN, CH=CHCN, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo, NH2, NHR', NR'R , OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R , SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R , arilo, heterociclilo, heteroarilo; en donde R' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, 1- butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo; o R' y R junto con el  tomo de nitrogeno al que est n unidos, forman un anillo heteroc¡clico de 4, 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido; y los restos de alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo est n opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, CF3, y Oalquilo C1-3.