JP2016507472A5

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Publication number: JP2016507472A5
Application number: JP2015542290A
Authority: JP
Filing date: 2013-11-19
Publication date: 2016-12-28
Anticipated expiration: 2033-11-19

Claims

少なくとも１種の有効医薬成分を含む経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品の製造方法であって、ここで、前記ソフトチュアブル動物用医薬製品が回転型成型機によって成形される、製造方法。
下記工程、
ａ）少なくとも１種の有効医薬成分を、１以上の乾燥成分及び／又は液体成分と混合してプレミックスを調製する工程、
ｂ）成形剤を溶解するまで加熱する工程、
ｃ）前記プレミックスと前記成形剤を共に混合して生地を成形する工程、
ｄ）前記生地を回転型成型機に接続された容器に入れる工程、及び
ｅ）回転型成型機においてソフトチュアブル動物用医薬製品を成形する工程、
を含む、請求項１に記載の方法。
前記成形剤がポリエチレングリコールである、請求項２に記載の方法。
前記成形剤が４５℃〜１００℃の融点を有する、請求項２又は３のいずれかに記載の方法。
前記回転型成型機が凹エッジを有する成形金型を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
工程ｄ）における前記生地の温度が３５℃〜４５℃である、請求項２〜５のいずれかに記載の方法。
前記回転型成形機が、乾燥後及び硬化後に包装用トレイへと投与単位を送るため、金型から投与単位を回収するための適切な手段を備える、請求項２に記載の方法。
有効医薬成分がイソオキサゾリン化合物であり、成形剤が４５℃〜１００℃の融点を有するポリエチレングリコールであり、工程ｄ）における前記生地の温度が３５℃〜４５℃である、請求項２に記載の方法。
前記有効医薬成分が、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
前記有効医薬成分が、４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
前記有効医薬成分が、式（Ｉ）

（式中、
Ｒ^１＝ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、
ｎ＝０〜３の整数、好ましくは１、２又は３、
Ｒ^２＝Ｃ_１−Ｃ_３ハロアルキル、好ましくはＣＦ_３又はＣＦ_２Ｃｌ、
Ｔ＝１以上のラジカルＹで置換されていてもよい五員環又は六員環、
Ｙ＝メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２−Ｃ＝Ｓ、又は２つの隣接するラジカルＹが一緒になって鎖を形成し、特に三員鎖又は四員鎖であり、
Ｑ＝１以上のラジカルで置換されていてもよい、Ｘ−ＮＲ^３Ｒ^４又は五員Ｎ−ヘテロアリール環、
Ｘ＝ＣＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、ＣＳ、
Ｒ^３＝水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロぺニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、

（ここで、Ｚ^Ａ＝水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル（ＣＦ_３）である）、
Ｒ^４＝水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチル、若しくはハロエチルアミノカルボニルエチル、
又は、Ｒ^３及びＲ^４が一緒になって

からなる群から選択される置換基を成形する）、
のイソオキサゾリン化合物又はそれらの塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
液体成分が１以上の油、１以上の非水性溶媒を含む、請求項２に記載の方法。
液体成分が１以上の油、１以上の非水性溶媒及び保湿剤を含む、請求項２に記載の方法。
請求項１〜１３のいずれかに記載の方法によって得られる、ソフトチュアブル動物用医薬製品の約１％〜約４０％w／wの成形剤を含む経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
三次元体の一つの末端に少なくとも一つの凹エッジを有する、経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
円筒形である、請求項１４又は１５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
約２以下の重量を有する、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載のソフトチュアブル動物用医薬製品。
頂面の直径は１５ｍｍ〜３０ｍｍであり、底面の直径は１５〜３５ｍｍである、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載のソフトチュアブル動物用医薬製品。
ソフトチュアブル動物用医薬製品の頂面及び／又は底面が長方形である、請求項１４又は１５のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
約７ｇ超の重量を有する、請求項１４、１５又は１９のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
前記有効医薬成分が、式（Ｉ）

（式中、
Ｒ^１＝ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、
ｎ＝０〜３の整数、好ましくは１、２又は３、
Ｒ^２＝Ｃ_１−Ｃ_３ハロアルキル、好ましくはＣＦ_３又はＣＦ_２Ｃｌ、
Ｔ＝１以上のラジカルＹで置換されていてもよい五員環又は六員環、
Ｙ＝メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨ_２−Ｃ＝Ｓ、又は２つの隣接するラジカルＹが一緒になって鎖を形成し、特に三員鎖又は四員鎖であり、
Ｑ＝１以上のラジカルで置換されていてもよい、Ｘ−ＮＲ^３Ｒ^４又は五員Ｎ−ヘテロアリール環、
Ｘ＝ＣＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、ＣＳ、
Ｒ^３＝水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロぺニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、

（ここで、Ｚ^Ａ＝水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル（ＣＦ_３）である）、
Ｒ^４＝水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチル、若しくはハロエチルアミノカルボニルエチル、
又は、Ｒ^３及びＲ^４が一緒になって

からなる群から選択される置換基を成形する）、
のイソオキサゾリン化合物又はそれらの塩若しくは溶媒和物である、請求項１４〜２０のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
前記有効医薬成分が４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項２１に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
特定の重量範囲の動物に対して３カ月毎に１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドを含む、請求項２２に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
特定の重量範囲の動物に対して毎月１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドを含む、請求項２２に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
前記有効医薬成分が４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドである、請求項２１に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
特定の重量範囲の動物に対して３カ月毎に１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドを含む、請求項２５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
特定の重量範囲の動物に対して毎月１回投与を受けるために調整された有効量の４−［５−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−５−（トリフルオロメチル）−３−イソオキサゾリル］−N−［２−オキソ−２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］エチル］−１−ナフタレンカルボキシミドを含む、請求項２５に記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。
動物の寄生虫、ダニ又は線虫の寄生を制御するための医薬の製造における請求項１４〜２５のいずれかに記載の経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品の使用。
動物の寄生虫、ダニ又は線虫の寄生を制御する方法における使用のための請求項１４〜２５のいずれかに記載された経口投与用のソフトチュアブル動物用医薬製品。