RU2015123737A - Производство полупластичных фармацевтических препаратов - Google Patents

Claims (43)

1. Способ производства полупластичного фармацевтического препарата, где полупластичный фармацевтический препарат формуют на роторной формовочной машине.

2. Способ по п. 1 включающий стадии:

a) смешивание, по меньшей мере, одного активного фармацевтического ингредиента с, по меньшей мере, одним сухим и/или жидким компонентом с получением премикса,

b) нагревание формовочного агента до плавления,

c) смешивание предварительной смеси и формовочного агента вместе с получением пасты,

d) загрузка пасты в контейнер, связанный с роторной формовочной машиной; и

e) формование полупластичного фармацевтического препарата в роторной формовочной машине.

3. Способ по п. 1 или 2, где роторная формовочная машина содержит формующие изложницы с вогнутыми краями.

4. Способ по п. 1 или 2, где формующим агентом является полиэтиленгликоль.

5. Способ по п. 1 или 2, где формующим агентом является полиэтиленгликоль, а роторная формовочная машина содержит формующие изложницы с вогнутыми краями.

6. Способ по п. 2, где температура пасты на стадии d) составляет от 35°C до 45°C.

7. Способ по п. 2, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина, а формующим агентом является полиэтиленгликоль.

8. Способ по п. 2, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина, формующим агентом является полиэтиленгликоль, и температура пасты на стадии d) составляет от 35°C до 45°C.

9. Способ по п. 7 или 8, где активным фармацевтическим ингредиентом является 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)-метил]-бензамид.

10. Способ по любому из пп. 1, 2, 6, 7 или 8, где полупластичным фармацевтическим препаратом является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.

11. Способ по п. 5, где полупластичным фармацевтическим препаратом является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.

12. Способ по п. 1 или 2, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина.

13. Способ по п. 1 или 2, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина, а формующим агентом является полиэтиленгликоль.

14. Способ по п. 7, где активным фармацевтическим ингредиентом является 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)-метил]-бензамид.

15. Полупластичный фармацевтический препарат, который получают способом по любому из пп. 1-14.

16. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 15, где фармацевтическим препаратом является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.

17. Полупластичный фармацевтический препарат, где на одном конце трехмерной формы полупластичный фармацевтический препарат имеет, по крайней мере, один вогнутый край.

18. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 17, где полупластичный фармацевтический препарат имеет цилиндрическую форму.

19. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 17 или 18, где лекарственной формой является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.

20. Полупластичный фармацевтический препарат по любому из пп. 15-18, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина формулы (I)

где R¹ = галоген, CF₃, OCF₃, CN,

n = целое число от 0 до 3, предпочтительно 1, 2 или 3,

R² = C₁-C₃-галоалкил, предпочтительно, CF₃ или CF₂Cl,

T = 5- или 6-членное кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими радикалами Y,

Y = метил, галометил, галоген, CN, NO₂, NH₂-C=S, или два соседних радикала Y вместе образуют цепь, особенно трех- или четырехчленную цепь;

Q = X-NR³R⁴ или 5-членное N-гетероарильное кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими радикалами;

X = CH₂, CH(CH₃), CH(CN), CO, CS,

R³ = водород, метил, галоэтил, галопропил, галобутил, метоксиметил, метоксиэтил, галометоксиметил, этоксиметил, галоэтоксиметил, пропоксиметил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, N-фенил-N-метиламино, галоэтиламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилэтил, тетрагидрофурил, метиламинокарбонилметил, (N,N-диметиламино)-карбонилметил, пропиламинокарбонилметил, циклопропиламинокарбонилметил, пропениламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилциклопропил,

,

где Z^A = водород, галоген, циано, галометил (CF₃);

R⁴ = водород, этил, метоксиметил, галометоксиметил, этоксиметил, галоэтоксиметил, пропоксиметил, метилкарбонил, этилкарбонил, пропилкарбонил, циклопропилкарбонил, метоксикарбонил, метоксиметилкарбонил, аминокарбонил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилметил, цианометиламинокарбонилметил или галоэтиламинокарбонилэтил;

или R³ и R⁴ вместе образуют заместитель, выбранный из группы, включающей:

или их соль или сольват.

21. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 15, где активным фармацевтическим ингредиентом является 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)-метил]-бензамид.

22. Применение полупластичного фармацевтического препарата по любому из пп. 15-21 в производстве лекарственного средства для контроля заражения насекомыми-паразитами, акаридами или нематодами у животных.

23. Полупластичный фармацевтический препарат, содержащий соединение изоксазолина формулы (I), как определено в п. 20, для применения в способе контроля заражения насекомыми-паразитами, акаридами или нематодами у животных.