RU2019115495A - Производство полупластичных фармацевтических препаратов - Google Patents
Производство полупластичных фармацевтических препаратов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019115495A RU2019115495A RU2019115495A RU2019115495A RU2019115495A RU 2019115495 A RU2019115495 A RU 2019115495A RU 2019115495 A RU2019115495 A RU 2019115495A RU 2019115495 A RU2019115495 A RU 2019115495A RU 2019115495 A RU2019115495 A RU 2019115495A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- semi
- pharmaceutical preparation
- plastic
- plastic pharmaceutical
- methyl
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims 19
- 239000004033 plastic Substances 0.000 title claims 16
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 title claims 16
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- -1 isoxazoline compound Chemical class 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 238000000465 moulding Methods 0.000 claims 6
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 5
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 3
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 2
- 241000244206 Nematoda Species 0.000 claims 2
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- MLBZKOGAMRTSKP-UHFFFAOYSA-N fluralaner Chemical group C1=C(C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F)C(C)=CC(C=2CC(ON=2)(C=2C=C(Cl)C=C(Cl)C=2)C(F)(F)F)=C1 MLBZKOGAMRTSKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004970 halomethyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 244000045947 parasite Species 0.000 claims 2
- WEQPBCSPRXFQQS-UHFFFAOYSA-N 4,5-dihydro-1,2-oxazole Chemical compound C1CC=NO1 WEQPBCSPRXFQQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000006255 cyclopropyl carbonyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 125000005745 ethoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004672 ethylcarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 229920005555 halobutyl Polymers 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004674 methylcarbonyl group Chemical group CC(=O)* 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 125000005767 propoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[#8]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004673 propylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/10—Anthelmintics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
- B29C43/00—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor
- B29C43/003—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor characterised by the choice of material
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
- B29K2071/00—Use of polyethers, e.g. PEEK, i.e. polyether-etherketone or PEK, i.e. polyetherketone or derivatives thereof, as moulding material
- B29K2071/02—Polyalkylene oxides, e.g. PEO, i.e. polyethylene oxide, or derivatives thereof
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
- B29K2105/00—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped
- B29K2105/0005—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped containing compounding ingredients
- B29K2105/0035—Medical or pharmaceutical agents
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29L—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASS B29C, RELATING TO PARTICULAR ARTICLES
- B29L2031/00—Other particular articles
- B29L2031/753—Medical equipment; Accessories therefor
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Claims (39)
1. Способ производства полупластичного фармацевтического препарата, где полупластичный фармацевтический препарат формуют на роторной формовочной машине.
2. Способ по п. 1 включающий стадии:
смешивание, по меньшей мере, одного активного фармацевтического ингредиента с, по меньшей мере, одним сухим и/или жидким компонентом с получением премикса,
нагревание формовочного агента до плавления,
смешивание предварительной смеси и формовочного агента вместе с получением пасты,
загрузка пасты в контейнер, связанный с роторной формовочной машиной; и
формование полупластичного фармацевтического препарата в роторной формовочной машине.
3. Способ по п. 1 или 2, где роторная формовочная машина содержит формующие изложницы с вогнутыми краями.
4. Способ по любому из пп. 1-3, где формующим агентом является полиэтиленгликоль.
5. Способ по любому из пп. 1-4, где температура пасты на стадии d) составляет от 35°C до 45°C.
6. Способ по любому из пп. 1-5, где полупластичным фармацевтическим препаратом является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.
7. Способ по любому из пп. 1-6, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина.
8. Способ по п. 7, где активным фармацевтическим ингредиентом является 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)-метил]-бензамид.
9. Полупластичный фармацевтический препарат, который получают способом по любому из пп. 1-8.
10. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 9, где фармацевтическим препаратом является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.
11. Полупластичный фармацевтический препарат, где на одном конце трехмерной формы полупластичный фармацевтический препарат имеет, по крайней мере, один вогнутый край.
12. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 11, где полупластичный фармацевтический препарат имеет цилиндрическую форму.
13. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 11 или 12, где лекарственной формой является мягкий жевательный ветеринарный фармацевтический продукт для перорального введения.
14. Полупластичный фармацевтический препарат по любому из пп. 9-13, где активным фармацевтическим ингредиентом является соединение изоксазолина формулы (I)
Формула (I),
где
R1 = галоген, CF3, OCF3, CN,
n = целое число от 0 до 3, предпочтительно 1, 2 или 3,
R2 = C1-C3-галоалкил, предпочтительно, CF3 или CF2Cl,
T = 5- или 6-членное кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими радикалами Y,
Y = метил, галометил, галоген, CN, NO2, NH2-C=S, или два соседних радикала Y вместе образуют цепь, особенно трех- или четырехчленную цепь;
Q = X-NR3R4 или 5-членное N-гетероарильное кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими радикалами;
X = CH2, CH(CH3), CH(CN), CO, CS,
R3 = водород, метил, галоэтил, галопропил, галобутил, метоксиметил, метоксиэтил, галометоксиметил, этоксиметил, галоэтоксиметил, пропоксиметил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, N-фенил-N-метиламино, галоэтиламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилэтил, тетрагидрофурил, метиламинокарбонилметил, (N,N-диметиламино)-карбонилметил, пропиламинокарбонилметил, циклопропиламинокарбонилметил, пропениламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилциклопропил,
где ZA = водород, галоген, циано, галометил (CF3);
R4 = водород, этил, метоксиметил, галометоксиметил, этоксиметил, галоэтоксиметил, пропоксиметил, метилкарбонил, этилкарбонил, пропилкарбонил, циклопропилкарбонил, метоксикарбонил, метоксиметилкарбонил, аминокарбонил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, галоэтиламинокарбонилметил, цианометиламинокарбонилметил или галоэтиламинокарбонилэтил;
или R3 и R4 вместе образуют заместитель, выбранный из группы, включающей:
или их соль или сольват.
15. Полупластичный фармацевтический препарат по п. 14, где активным фармацевтическим ингредиентом является 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-2-метил-N-[(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)-метил]-бензамид.
16. Применение полупластичного фармацевтического препарата по любому из п. 9-15 в производстве лекарственного средства для контроля заражения насекомыми-паразитами, акаридами или нематодами у животных.
17. Полупластичный фармацевтический препарат, содержащий соединение изоксазолина формулы (I), как определено в п. 14, для применения в способе контроля заражения насекомыми-паразитами, акаридами или нематодами у животных.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261728379P | 2012-11-20 | 2012-11-20 | |
| US61/728,379 | 2012-11-20 | ||
| US201361791385P | 2013-03-15 | 2013-03-15 | |
| US61/791,385 | 2013-03-15 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015123737A Division RU2695360C2 (ru) | 2012-11-20 | 2013-11-19 | Производство полупластичных фармацевтических препаратов |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019115495A true RU2019115495A (ru) | 2019-06-27 |
| RU2802429C2 RU2802429C2 (ru) | 2023-08-28 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015123737A (ru) | Производство полупластичных фармацевтических препаратов | |
| JP2016507472A5 (ru) | ||
| JP2015514103A5 (ru) | ||
| RU2014144001A (ru) | Мягкие жевательные фармацевтические продукты | |
| JP2015512435A5 (ru) | ||
| JP2018188470A5 (ru) | ||
| JP2014504586A5 (ru) | ||
| RU2016129474A (ru) | Изоксазолиновые композиции | |
| HRP20191523T1 (hr) | Paraziticidne kombinacije spirocikličkog izoksazolina | |
| JP2016540809A5 (ru) | ||
| RU2017111200A (ru) | Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака | |
| JP2014506249A5 (ru) | ||
| CY1107369T1 (el) | Μεθοδος για την παραγωγη μιας στερεας, χορηγουμενης απο του στοματος φαρμακευτικης συνθεσης με 5-χλωρο-ν({(5s)-2-οξο-3-[4-(3-οξο-4-μορφολινυλο)-φαινυλο]-1,3-οξαζολιδιν-5-υλο}-μεθυλο)-2-θειοφαινο-καρβοξαμιδιο | |
| RU2011102396A (ru) | Аминосоединения и их медицинское применение | |
| CY1109375T1 (el) | Παραγωγα αμινοακυλο-προφαρμακων και φαρμακα για τη θεραπεια θρομβοεμβολικων παθησεων | |
| JP2016539960A5 (ru) | ||
| JP2017538767A5 (ru) | ||
| RU2017126029A (ru) | Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза | |
| JP2016540028A5 (ru) | ||
| EA200901146A1 (ru) | Твердые лекарственные формы, содержащие алискирен и его фармацевтически приемлемые соли | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| JP2018521995A5 (ru) | ||
| RU2017105902A (ru) | Соединения для применения в дегельминтизации | |
| RU2016121852A (ru) | Производные бензгидрила для лечения респираторных заболеваний | |
| MX2017013896A (es) | Composicion farmaceutica para administracion oral. |