RU2017111200A - Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака - Google Patents

Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2017111200A
RU2017111200A RU2017111200A RU2017111200A RU2017111200A RU 2017111200 A RU2017111200 A RU 2017111200A RU 2017111200 A RU2017111200 A RU 2017111200A RU 2017111200 A RU2017111200 A RU 2017111200A RU 2017111200 A RU2017111200 A RU 2017111200A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ring
compound according
sulfur
nitrogen
oxygen
Prior art date
Application number
RU2017111200A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017111200A3 (ru
Inventor
Брайан А. ШЕРЕР
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2017111200A publication Critical patent/RU2017111200A/ru
Publication of RU2017111200A3 publication Critical patent/RU2017111200A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (56)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
I
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой:
Y представляет собой CR или N;
Y1 представляет собой С, CR или N; в которой один из Y или Y1 представляет собой N;
R1a представляет собой -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -С(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
R1b представляет собой -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -С(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2; или
R1a и R1b вместе с атомом, к которому каждый присоединен, могут образовать конденсированное или спиро кольцо, выбранное из C5-10арила, 3-8-членного насыщенного или частично ненасыщенного карбоциклического кольца, 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членного моноциклического гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно замещен;
Кольцо А представляет собой C5-10арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
каждый R2 представляет собой независимо -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -С(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
Кольцо B представляет собой C5-10арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из X1, X2 или X3, выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из X1, X2 или X3, каждый из которых выбран из азота, кислорода или серы;
каждый R3 представляет собой независимо -R, галоген, -галогеналкил, -гидроксиалкил, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -С(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
Кольцо С представляет собой C5-10арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из Z, Z1, Z2, Z3 или Z4, выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из Z, Z1, Z2, Z3 или Z4, каждый из которых выбран из азота, кислорода или серы;
каждый R представляет собой независимо водород, C1-6алифатическую группу, С3-10арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно замещен; или
две R группы на одинаковом атоме берут вместе с атомом, к которому они присоединены, чтобы образовать С3-10арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых необязательно замещен;
m равно 1 или 2;
n равно 0, 1, 2 или 3;
р равно 0, 1, 2 или 3; и
r равно 0 или 1;
в которой, когда Кольцо А является не фторзамещенным циклогексилом, Кольцо B представляет собой бензо, и Кольцо С представляет собой
Figure 00000002
, и R1a представляет собой Н, то R1b не может быть ОН.
2. Соединение по п.1, в котором R1a представляет собой -H; или R1a представляет собой галоген, -OR, -NRSO2R или -N(R)2.
3. Соединение по п.2, в котором R1a представляет собой -H; или R1a представляет собой
Figure 00000003
.
4. Соединение по п.1, в котором R1b представляет собой -H; или R1b представляет собой галоген, -OR, -NRSO2R или -N(R)2.
5. Соединение по п.4, в котором R1b представляет собой -H; или R1b представляет собой
Figure 00000004
.
6. Соединение по п.1, в котором каждый R2 представляет собой независимо -Н.
7. Соединение по п.1, в котором каждый R2 представляет собой независимо галоген или -OR.
8. Соединение по п.1, в котором Кольцо А представляет собой C5-10арил или 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
9. Соединение по п.8, в котором Кольцо А представляет собой
Figure 00000005
10. Соединение по п.1, в котором Кольцо В представляет собой фенил, циклогептил, циклогексил, циклопентил, циклобутил, циклопропил или циклогексадиен.
11. Соединение по п.10, в котором Кольцо В представляет собой
Figure 00000006
Figure 00000007
12. Соединение по п.1, в котором Кольцо С представляет собой
Figure 00000008
13. Соединение по п.1, формулы II
Figure 00000009
II;
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, формулы III:
Figure 00000010
III;
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, формулы V:
Figure 00000011
V;
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.1, выбранное из Таблицы 1.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.
18. Способ лечения ИДО-опосредованного заболевания или нарушения у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий стадию введения указанному субъектусоединения по п.1.
19. Способ по п.18, в котором заболевание или нарушение выбрано из рака, пролиферативного нарушения, вирусного заболевания, сепсиса, пневмонии, бактериемии, травмы, туберкулеза, паразитарного заболевания, нейровоспаления, шизофрении, депрессии, нейродегенеративного заболевания и боли.
20. Способ лечения рака у субъекта, включающий стадию введения указанному субъектусоединения по п.1 или его физиологически приемлемой соли.
21. Способ по п.20, дополнительно включающий одно или более дополнительных терапевтических средств, выбранных из средства PD-1, средства PD-L1, средства CTLA4, средства GITR, вакцины и средства SOC.
RU2017111200A 2014-09-05 2015-09-04 Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака RU2017111200A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462046242P 2014-09-05 2014-09-05
US62/046,242 2014-09-05
US201562151011P 2015-04-22 2015-04-22
US62/151,011 2015-04-22
PCT/US2015/048474 WO2016037026A1 (en) 2014-09-05 2015-09-04 Cyclohexyl-ethyl substituted diaza- and triaza-tricyclic compounds as indole-amine-2,3-dioxygenase (ido) antagonists for the treatment of cancer

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017111200A true RU2017111200A (ru) 2018-10-05
RU2017111200A3 RU2017111200A3 (ru) 2019-03-12

Family

ID=54147306

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017111200A RU2017111200A (ru) 2014-09-05 2015-09-04 Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака

Country Status (17)

Country Link
US (2) US9771370B2 (ru)
EP (1) EP3189054B1 (ru)
JP (1) JP6680766B2 (ru)
KR (1) KR20170044144A (ru)
CN (1) CN107074859B (ru)
AU (1) AU2015311826B2 (ru)
BR (1) BR112017003764A2 (ru)
CA (1) CA2956465A1 (ru)
CL (1) CL2017000420A1 (ru)
ES (1) ES2751602T3 (ru)
IL (1) IL250890B (ru)
MX (1) MX2017002365A (ru)
PH (1) PH12017500196A1 (ru)
RU (1) RU2017111200A (ru)
SG (2) SG10201804868PA (ru)
WO (1) WO2016037026A1 (ru)
ZA (1) ZA201700737B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
BR112017003764A2 (pt) * 2014-09-05 2017-12-05 Merck Patent Gmbh compostos diaza- e triaza-tricíclicos substituídos por ciclo-hexil-etila como antagonistas de indol-amina-2,3-dioxigenase (ido) para o tratamento de câncer
CN105884828A (zh) 2015-02-16 2016-08-24 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
US10358451B2 (en) 2015-04-12 2019-07-23 Hangzhou Innogate Pharma Co., Ltd. Heterocycles useful as IDO and TDO inhibitors
GB201506872D0 (en) 2015-04-22 2015-06-03 Ge Oil & Gas Uk Ltd Novel compounds
US10308647B2 (en) * 2015-10-29 2019-06-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Fused imidazole derivatives as IDO/TDO inhibitors
WO2017134555A1 (en) 2016-02-02 2017-08-10 Emcure Pharmaceuticals Limited Derivatives of pyrroloimidazole or analogues thereof which are useful for the treatment of inter alia cancer
WO2017149469A1 (en) 2016-03-03 2017-09-08 Emcure Pharmaceuticals Limited Heterocyclic compounds useful as ido and/or tdo modulators
CN105732643A (zh) * 2016-04-18 2016-07-06 苏州大学 一种偶联物、其制备方法及在制备ido酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用
CN107312005B (zh) * 2016-04-27 2021-12-17 上海翰森生物医药科技有限公司 具有ido/tdo抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用
CN107383012B (zh) * 2016-05-16 2021-09-28 鲁南制药集团股份有限公司 含二环的咪唑醇衍生物
CN107556316B (zh) * 2016-06-30 2021-11-12 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑衍生物
WO2017198159A1 (zh) * 2016-05-16 2017-11-23 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑衍生物
CN105902542A (zh) * 2016-05-16 2016-08-31 张阳 一种偶联物在制备治疗心血管疾病药物中的应用
CN107488179A (zh) * 2016-06-11 2017-12-19 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑醇衍生物
CN107698594A (zh) * 2016-08-09 2018-02-16 苏州国匡医药科技有限公司 吲哚胺2，3‑双加氧酶抑制剂及其在药学中的用途
JP7035301B2 (ja) 2016-08-23 2022-03-15 北京諾誠健華医薬科技有限公司 縮合複素環誘導体、その調製方法、及びその医学的使用
WO2018045966A1 (zh) * 2016-09-12 2018-03-15 广州必贝特医药技术有限公司 含咪唑稠合三环类化合物及其应用
EP3515914A4 (en) 2016-09-24 2020-04-15 BeiGene, Ltd. NEW IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINES SUBSTITUTED IN POSITION 5 OR 8 AS INDOLEAMINE AND / OR TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGENASES
EP3560928B1 (en) 2016-12-20 2021-10-20 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd. Fused imidazole compound having indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory activity
CN110382508B (zh) 2016-12-22 2022-08-02 卡里塞拉生物科学股份公司 用于抑制精氨酸酶活性的组合物和方法
JP2020506895A (ja) 2017-01-17 2020-03-05 ボード オブ レジェンツ, ザ ユニバーシティ オブ テキサス システムBoard Of Regents, The University Of Texas System インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼおよび／またはトリプトファンジオキシゲナーゼの阻害剤として有用な化合物
WO2018175954A1 (en) * 2017-03-23 2018-09-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Synthesis of imidazo[5,1-a]isoindole derivative useful as ido inhibitors
SG11201909115WA (en) * 2017-04-05 2019-10-30 Broad Inst Inc Tricyclic compounds as glycogen synthase kinase 3 (gsk3) inhibitors and uses thereof
EP3645533A1 (en) * 2017-06-28 2020-05-06 Genentech, Inc. Tdo2 and ido1 inhibitors
CN109384791B (zh) * 2017-08-09 2020-09-11 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的晶型及其制备方法
CN107501272B (zh) * 2017-09-05 2020-03-31 中国药科大学 咪唑并异吲哚类ido1抑制剂、其制备方法及应用
CN108424414A (zh) * 2017-12-08 2018-08-21 苏州国匡医药科技有限公司 一类含杂环的吲哚胺2，3-双加氧酶调节化合物及其在药学中的用途
WO2019126257A1 (en) * 2017-12-21 2019-06-27 Merck Patent Gmbh Combination of an anti-pd-l1 antibody and ido1 inhibitor for the treatment of cancer
JP2021509669A (ja) 2018-01-05 2021-04-01 ディセルナ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 免疫療法を強化するためのベータ−カテニン及びｉｄｏの発現の低減
US11046649B2 (en) 2018-07-17 2021-06-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds useful as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan dioxygenase
BR112023017582A2 (pt) 2021-03-05 2023-12-05 Univ Basel Composições para o tratamento de doenças ou condições associadas ao ebv
EP4052705A1 (en) 2021-03-05 2022-09-07 Universität Basel Vizerektorat Forschung Compositions for the treatment of ebv associated diseases or conditions
CN113816965B (zh) * 2021-11-23 2022-03-08 北京鑫开元医药科技有限公司 一种具有ido抑制活性的化合物及其制备方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004505051A (ja) 2000-07-27 2004-02-19 スミスクライン　ビーチャム　コーポレーション 卵胞刺激ホルモン活性のアゴニスト
WO2010056567A1 (en) * 2008-11-13 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazoisoindole neuropeptide s receptor antagonists
NO2694640T3 (ru) * 2011-04-15 2018-03-17
EP3366678A1 (en) * 2013-03-14 2018-08-29 Newlink Genetics Corporation Tricyclic compounds as inhibitors of immunosuppression mediated by tryptophan metabolization
BR112017003764A2 (pt) * 2014-09-05 2017-12-05 Merck Patent Gmbh compostos diaza- e triaza-tricíclicos substituídos por ciclo-hexil-etila como antagonistas de indol-amina-2,3-dioxigenase (ido) para o tratamento de câncer
GB201418300D0 (en) * 2014-10-15 2014-11-26 Redx Pharma Ltd Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
SG10201804868PA (en) 2018-07-30
JP2017525742A (ja) 2017-09-07
RU2017111200A3 (ru) 2019-03-12
CN107074859B (zh) 2021-08-06
CL2017000420A1 (es) 2017-10-06
BR112017003764A2 (pt) 2017-12-05
US20170355703A1 (en) 2017-12-14
PH12017500196A1 (en) 2017-07-10
IL250890A0 (en) 2017-04-30
MX2017002365A (es) 2017-05-17
KR20170044144A (ko) 2017-04-24
EP3189054B1 (en) 2019-07-24
WO2016037026A1 (en) 2016-03-10
CA2956465A1 (en) 2016-03-10
CN107074859A (zh) 2017-08-18
EP3189054A1 (en) 2017-07-12
US20160075711A1 (en) 2016-03-17
US10329297B2 (en) 2019-06-25
US9771370B2 (en) 2017-09-26
IL250890B (en) 2019-12-31
ZA201700737B (en) 2019-04-24
JP6680766B2 (ja) 2020-04-15
ES2751602T3 (es) 2020-04-01
AU2015311826B2 (en) 2019-05-23
SG11201700579XA (en) 2017-02-27
AU2015311826A1 (en) 2017-02-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017111200A (ru) Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака
ES2660831T3 (es) Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO
JP2017537940A5 (ru)
RU2020123151A (ru) Антагонисты tlr7/8 и их применение
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
CY1123627T1 (el) Παραγωγα διυδροϊμιδαζοπυραζινονης χρησιμα στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου
CY1118739T1 (el) Ενωσεις αμφι(φθoρoαλκυλ)-1,4-βενζoδιαζεπινoνης ως αναστολεις toy notch
JP2019527718A5 (ru)
CY1122610T1 (el) Αλκοξυ πυραζολια ως ενεργοποιητες διαλυτης γουανυλικης κυκλασης
JP2016530283A5 (ru)
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
JP2013507425A5 (ru)
PE20190653A1 (es) Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
JP2016506960A5 (ru)
EA201790661A3 (ru) Ингибиторы вируса гепатита c
RU2016135922A (ru) Терапевтические соединения и композиции
RU2006130000A (ru) Органические соединения
JP2014518544A5 (ru)
AR084976A1 (es) Compuestos de bifenileno sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
JP2016537382A5 (ru)
TN2016000014A1 (fr) Nouveaux dérivés d'indolizine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
JP2016523955A5 (ru)
RU2017145922A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА(RORy)
RU2015141592A (ru) АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20191023