JP2016532669A5

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Publication number: JP2016532669A5
Application number: JP2016521943A
Authority: JP
Filing date: 2014-10-08
Publication date: 2017-11-09
Anticipated expiration: 2034-10-08

Claims

式（II）：

（式中、
Ｒ^ａは、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｂ置換基で置換されているＣ_１−６アルキル若しくはＣ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ；−ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ_１−４アルキル；−ＯＣ_１−４アルキル；−ＯＣ_１−４ハロアルキル；−ＳＣ_１−４アルキル；−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル；シアノ；場合により１つ以上のＲ^ｆ置換基で置換されているＣ_３−６シクロアルキル；又は各環が場合により１つ以上のＲ^ｇ置換基で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリール、若しくはヘテロシクロアルキル環であり；
式中、各Ｒ^ｂ置換基は、独立して、−ＯＨ、−Ｃ_１−４アルコキシ、−ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−ＳＣ_１−４アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、シアノ、ハロ、Ｃ_３−６シクロアルキル、及び単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^ｃは、Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、又は単環式炭素連結ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｄは、Ｈ又はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｅは、Ｈ；場合により−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＨ、若しくは単環式ヘテロシクロアルキルで置換されているＣ_１−４アルキル；Ｃ_３−６シクロアルキル；−ＯＨ；又は−ＯＣ_１−４アルコキシであるか；
あるいは、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ_１−４アルキル又は−ＯＨで置換されているヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ^ｆ置換基は、独立して、場合により−ＯＨ、シアノ、又はＣ_１−４アルコキシで置換されているＣ_１−４アルキル；−ＯＨ；ハロ；Ｃ_１−４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ_２；及びシアノからなる群から選択され；そして、
各Ｒ^ｇ置換基は、独立して、Ｃ_１−４アルキル、−ＣＦ_３、ハロ、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_３、シアノ、及び−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、ハロ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＯＣ_１−４ハロアルキル、シアノ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキルからなる群から選択されるか；又はＲ^ａ及びＲ^１は、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲ^ｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成し；
式中、各Ｒ^ｈ置換基は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｉＲ^ｊ、シアノ、又は場合により−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、シアノ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｉＲ^ｊで置換されているＣ_１−４アルキルであるか；あるいは、同じ炭素に結合している２つのＲ^ｈ基が、これらが結合している炭素と共にカルボニル又はＣ_３−６シクロアルキルを形成し；
式中、Ｒ^ｉ及びＲ^ｊは、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｒ^ｍ、−ＯＲ^ｍ、又は−ＮＲ^ｍＲ^ｎであり；
式中、Ｒ^ｍは、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｓ置換基で置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり；
式中、各Ｒ^ｓ置換基は、独立して、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル（場合によりハロで置換されている）、Ｃ_２−４アルキニル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ_３−６シクロアルキル（場合により−ＯＨ又はハロで置換されている）、単環式ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、及び−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^ｎは、Ｈ、Ｃ_１−４ハロアルキル、又は場合により−ＯＨ若しくはＣ_１−４アルコキシで置換されているＣ_１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ^ｍ及びＲ^ｎは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ_１−４アルキルで置換されており、そして、場合によりフェニルに縮合しているピロリジン又はピペリジン環を形成し、該フェニルは、場合によりハロで置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ^４は、Ｈ又はフルオロである）
で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
式（Ｉ）：

（式中、
Ｒ^ａは、場合により１つ以上のＲ^ｂ置換基で置換されているＣ_１−６アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ；−ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ_１−４アルキル；−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル；シアノ；場合により１つ以上のＲ^ｆ置換基で置換されているＣ_３−６シクロアルキル；又は各環が場合により１つ以上のＲ^ｇ置換基で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリール、若しくはヘテロシクロアルキル環であり；
式中、各Ｒ^ｂ置換基は、独立して、−ＯＨ、−Ｃ_１−４アルコキシ、
−ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−ＳＣ_１−４アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、シアノ、ハロ、及び単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ^ｃは、Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、又は単環式炭素連結ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ^ｄは、Ｈ又はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｅは、Ｈ；場合により−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＨ、若しくは単環式ヘテロシクロアルキルで置換されているＣ_１−４アルキル；Ｃ_３−６シクロアルキル；−ＯＨ；又は−ＯＣ_１−４アルコキシであるか；
あるいは、Ｒ^ｄ及びＲ^ｅは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ_１−４アルキル又は−ＯＨで置換されているヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ^ｆ置換基は、独立して、場合により−ＯＨ、シアノ、又はＣ_１−４アルコキシで置換されているＣ_１−４アルキル；Ｃ_１−４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ_２；及びシアノからなる群から選択され；そして、
各Ｒ^ｇ置換基は、独立して、Ｃ_１−４アルキル、−ＣＦ_３、ハロ、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_３、シアノ、及び−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、及びＣ_３−６シクロアルキルからなる群から選択されるか；又はＲ^ａ及びＲ^１は、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲ^ｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成し；
式中、各Ｒ^ｈ置換基は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｉＲ^ｊ、シアノ、又は場合により−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、シアノ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｉＲ^ｊで置換されているＣ_１−４アルキルであるか；あるいは、同じ炭素に結合している２つのＲ^ｈ基が、これらが結合している炭素と共にカルボニル又はＣ_３−６シクロアルキルを形成し；
式中、Ｒ^ｉ及びＲ^ｊは、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｒ^ｍ、−ＯＲ^ｍ、又は−ＮＲ^ｍＲ^ｎであり；
式中、Ｒ^ｍは、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｓ置換基で置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり；
式中、各Ｒ^ｓ置換基は、独立して、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ハロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ_１−４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ_３−６シクロアルキル、−ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、及び−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^ｎは、Ｈ、Ｃ_１−４ハロアルキル、又は場合により−ＯＨ若しくはＣ_１−４アルコキシで置換されているＣ_１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒ^ｍ及びＲ^ｎは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ_１−４アルキルで置換されており、そして、場合によりフェニルに縮合しているピロリジン又はピペリジン環を形成し、該フェニルは、場合によりハロで置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ^４は、Ｈ又はフルオロである）
で表される請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
Ｒ^ａが、場合により１つ以上のＲ^ｂ置換基で置換されているＣ_１−６アルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、場合により１つ又は２つのＲ^ｂ置換基で置換されているＣ_１−６アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｂ置換基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、又はイソペンチルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｂが、独立して、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ、−ＮＲ^ｄＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ、チオメチル、チオエチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、又はチアゾリルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｂが、独立して、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_３、−ＣＦ_３、メトキシ、エトキシ、フルオロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、メタンスルホニル、チオメチル、シアノ、ピラゾリル、６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン−１−イル、アゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、ピロリジニル、又はヒドロキシエチルアミノである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、Ｃ_１−６アルケニル又はＣ_１−６アルキニルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、エテニル、イソプロペニル、又はプロピニルである、請求項１、２、又は８のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、ハロである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、ブロモ、クロロ、フルオロ、又はヨードである、請求項１、２、又は１０のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ；−ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ｄＲ^ｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ_１−４アルキル；又は−ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ｃが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルである、請求項１又は１２のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｃが、エチル、シクロプロピル、メチル、オキセタニル、又はトリフルオロメチルである、請求項１、２、１２、又は１３のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｄが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、又はtert−ブチルである、請求項１、２、又は１２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｅが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、シアノメチル、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、又はオキセタニルメチルである、請求項１、２、又は１２〜１５のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｄ及びＲ^ｅが、これらが結合している窒素と共に、それぞれ場合によりＣ_１−４アルキル又は−ＯＨで置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又は６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン−１−イルを形成する、請求項１、２、又は１２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、シアノである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、場合により１つ以上のＲ^ｆ置換基で置換されているＣ_３−６シクロアルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｆ置換基で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１、２、又は１９のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、場合により１つ以上のＲ^ｆ置換基で置換されているシクロプロピルである、請求項１、２、１９、又は２０のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｆが、独立して、それぞれ場合により−ＯＨ、シアノ、メトキシ、若しくはエトキシで置換されているメチル、エチル、プロピル、若しくはイソプロピル；Ｃ_１−４フルオロアルキル；−ＣＯＮＨ_２；又はシアノである、請求項１、２、又は１９〜２１のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｆが、独立して、ヒドロキシメチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、シアノメチル、メトキシメチル、フルオロメチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、又は−ＣＯＮＨ_２である、請求項１、２、又は１９〜２２のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、各環が場合により１つ以上のＲ^ｇ置換基で置換されている、フェニル、単環式ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキル環である、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａが、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｇ置換基で置換されている、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、又はピリミジニルである、請求項１、２、又は２４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａが、場合により１つ又は２つのＲ^ｇ置換基で置換されている、請求項１、２、又は２４〜２５のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｇが、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＦ_３、フルオロ、クロロ、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_３、シアノ、又は−ＯＨである、請求項１、２、又は２４〜２６のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｇが、独立して、フルオロ、メチル、−ＮＨ_２、−ＣＦ_３、クロロ、メトキシ、又はシアノである、請求項１、２、又は２４〜２７のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ａ及びＲ^１が、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲ^ｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成する、請求項１又は２記載の化合物。
Ｒ^ａ及びＲ^１が、これらが結合している炭素と共に、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｈ置換基で置換されている、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピロリル、又はテトラヒドロピリジンを形成する、請求項１、２、又は２９のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｈが、独立して、それぞれ場合によりヒドロキシ、シアノ、メトキシ、若しくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２で置換されているメチル、エチル、若しくはプロピル；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｉＲ^ｊ；又はシアノである、請求項１、２、又は２９〜３０のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｈが、独立して、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチル、メチル、シアノ、メトキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、又は−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２である、請求項１、２、又は２９〜３１のいずれか一項記載の化合物。
同じ炭素に結合している２つのＲ^ｈ基が、これらが結合している炭素と共に、シクロペンチル又はカルボニルを形成する、請求項１、２、又は２９〜３０のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、フルオロメチル、フルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１〜２８のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｈ、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はシクロプロピルである、請求項１〜２８、又は３４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｒ^ｍである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^２が、−ＯＲ^ｍである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^２が、−ＮＲ^ｍＲ^ｎである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｍが、それぞれ場合により１つ以上のＲ^ｓ置換基で置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジル、インダゾリル、又はイソキノリニルである、請求項１〜３８のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｍが、場合により１つ以上のＲ^ｓ置換基で置換されているピラゾリルである、請求項１〜３８のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｍが、場合により１つ以上のＲ^ｓ置換基で置換されているフェニルである、請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｍが、場合により１つ又は２つのＲ^ｓ置換基で置換されている、請求項１〜４１のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｓが、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−２アルキル、又は−ＳＯ_２Ｃ_１−２アルキルである、請求項１〜４２のいずれか一項記載の化合物。
各Ｒ^ｓが、独立して、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、フルオロエチル、エチル、プロピル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、又はメタンスルホニルである、請求項１〜４３のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｒ^ｍであり、そして、Ｒ^ｍが、

（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３のうちの少なくとも１つはＮであり、そして、他の２つは、独立して、Ｎ、ＮＲ^ｒ、Ｏ、Ｓ、又はＣ−Ｒ^ｒであり；
Ｒ^ｐ及びＲ^ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−４ハロアルキル；場合により−ＯＨで置換されているＣ_１−４アルキル；ハロ；シアノ；又はＣ_３−６シクロアルキルであり；そして、
Ｒ^ｑは、Ｈ又はフルオロであるか；
あるいは、Ｒ^ｑ及びＲ^ｒは、これらが結合している炭素と共に、場合によりハロで置換されているフェニルを形成する）
である、請求項１〜３６又は４０のいずれか一項記載の化合物。
Ｘ^１及びＸ^２が、それぞれＮであり、そして、Ｘ^３が、Ｃ−Ｒ^ｒである、請求項４５記載の化合物。
Ｘ^２が、Ｎであり、そして、Ｘ^１及びＸ^３が、それぞれ独立して、Ｃ−Ｒ^ｒである、請求項４５記載の化合物。
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３が、それぞれＮである、請求項４５記載の化合物。
Ｒ^ｐ及びＲ^ｒが、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、クロロ、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロペンチルである、請求項４５〜４７のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｐが、トリフルオロメチル、クロロ、メチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、シアノ、ジフルオロメチル、又はエチルである、請求項４５〜４９のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｒが、エチル、トリフルオロメチル、メチル、クロロ、Ｈ、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、又はシアノである、請求項４５〜４７又は４９〜５０のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｑが、Ｈ又はフルオロである、請求項４５〜５１のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｑ及びＲ^ｒが、これらが結合している炭素と共に、場合によりフルオロで置換されているフェニルを形成する、請求項４５〜４７又は５０のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｎが、Ｈ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、又はトリフルオロエチルであるか、あるいは、場合により−ＯＨ、メトキシ、又はエトキシで置換されている、メチル又はエチルである、請求項１〜３５又は３８〜４４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｎが、Ｈ、メチル、エチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、又はトリフルオロエチルである、請求項１〜３５、３８〜４４、又は５４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^ｍ及びＲ^ｎが、これらが結合している窒素と共に、場合によりメチル又はフルオロで置換されているジヒドロインドールを形成する、請求項１〜３５又は３８〜４４のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^３が、Ｈである、請求項１〜５６のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^３が、メチルである、請求項１〜５６のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^４が、Ｈである、請求項１〜５８のいずれか一項記載の化合物。
Ｒ^４が、フルオロである、請求項１〜５８のいずれか一項記載の化合物。
（ａ）表１又は（ｂ）表２中の化合物、及びこれらの薬学的に許容し得る塩類からなる群から選択される化合物。
（ａ）有効量の、請求項１〜６１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物と、（ｂ）薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
Ｎ２ＲＡ活性によって媒介される疾患若しくは病状に罹患しているか又は該疾患若しくは病状であると診断された被験体を処置する方法であって、このような処置を必要としている該被験体に、有効量の請求項１〜６１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物又は請求項６２記載の医薬組成物を投与することを含む方法。