JP2014510173A5 - 逆熱可逆性のヒドロゲル組成物 - Google Patents

逆熱可逆性のヒドロゲル組成物 Download PDF

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発明の分野
本発明は、さまざまな医薬品および化粧品ならびに医薬および化粧用途に有用な熱可逆性のヒドロゲル組成物に関し、特に、食道、耳、膣、直腸、眼などの局所および/または粘膜への適用、ならびに、皮膚の疾患および欠点の治療に有用なヒドロゲル組成物、さらに、このようなヒドロゲル組成物を調製して使用するための方法、および、このようなヒドロゲル組成物を含有するキットに関する。
発明の背景
活性成分をヒトおよび動物に局所適用する分野は当然ながら幅広く、たとえば、医薬および化粧目的での活性成分の適用を含む。具体的には、適用される対象と接し続け、かつ長期間にわたって活性成分の徐放を有する、熱可逆性のヒドロゲル形態でそのような組成物を提供することが望ましい。熱可逆性のヒドロゲル組成物のゲル形態は、充填するための製造し易さ、保存中の活性成分の再結晶化または沈殿のおそれの防止、適用中の容易かつ均一な広がり、および、活性成分の徐放の面で最善のポテンシャルを提供すると考えられる。
温度の上昇および低下とともに溶液粘性がそれぞれ増加および減少する、熱可逆性のゲル化系が知られている。このような系は、温度が上昇するにつれて低粘性溶液をより高粘性のゲル形態に変形させる溶液からゲルへの(ゾル−ゲル)転移を示し、温度が連続して上昇するにつれて、ゲル化した系には、次に、ゲル化した系を液体溶液に戻すゲルから溶液への(ゲル−ゾル)転移が起きる。このような熱可逆性のゲル化系は、液体状態の組成物および/またはゲル形態の組成物の性能を取り扱うことが望ましいすべての場合に有用である。
このような特性を有する既知の材料は、BASF(ドイツ、ルートヴィヒスハーフェン)によるプルロニック(登録商標)として市販されており、ポロクサマー(Poloxamers)の一般名で知られているポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドの水溶性ブロックコポリマーを用いた、熱可逆性のヒドロゲルである。一般的に、約20%w/wのプルロニック(登録商標)F127水溶液は、約25℃未満であるとき、または、70℃を超える温度に加熱したときに液体であるが、ゲル形態に変換し、30〜60℃の範囲で最高粘性を示す(「温度&濃度の関数としてのプルロニック(登録商標)F127界面活性剤粘性(“Pluronic(登録商標)F127 surfactant viscosity as a function of temperature & concentration”)」というタイトルの2006 BASF Technical Bulletin;および2010年4月「Lutrol(登録商標)LおよびLutrol(登録商標)F−グレード(“Lutrol(登録商標)L and Lutrol(登録商標)F-Grades”)」を参照)。典型的には、約25℃の室温範囲でゾル−ゲル転移温度を生じさせるには、少なくとも18〜20重量%のプルロニック(登録商標)F127ポリマーの濃度が必要となる。所望のゾル−ゲル転移温度をさらに25℃未満に低下させるには、より高い濃度のポロクサマーポリマーを用いなければならず、それにより、溶液の粘性が増加し、結果的に、使用中に望ましくない生理学的相互作用が生じる。より高い濃度のポリマーを使用せずに、調整可能なゾル−ゲル転移温度、具体的には、約25℃未満の温度でポロクサマーポリマーを用いる自由度は限定されている。
Ron et alの米国特許第6,316,011号は、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドの末端修飾ブロックコポリマーを含有する熱可逆性のゲル化組成物であって、22℃〜40℃の範囲の温度でゲル化する組成物を開示している。
ほとんどの先行技術は、室温以下で液体状態であり、その後、適用後に体温まで温められるとゲル形態に変形し、かつ、高濃度のポリマーを使用しなくてはならない熱可逆性のヒドロゲル組成物に着目している。しかしながら、多くの医薬品および化粧品ならびに医薬および化粧用途については、ゲル形態のヒドロゲル組成物が使用条件下でより好ましい。さらに、室温でのこのような系の液体状態は、このような水溶性液体溶液中での難溶性または不溶性の活性成分の溶解性および/または安定性について多くの課題がある。たとえば、皮膚用製剤および化粧料製剤の調製において、ふけ、ざ瘡、皮膚のしわ、皮膚の色素沈着、いぼ、斑点、または皮膚関連のトラブルを治療するためのサリチル酸およびその誘導体の使用が周知である。サリチル酸およびその誘導体は、通常、結晶形態であり、皮膚用調剤および化粧料調剤において伝統的に用いられる水または油に十分に可溶でない。皮膚用品および化粧品をつくる際にサリチル酸およびその誘導体を用いるときに起きる典型的な問題は、サリチル酸およびその誘導体が、さまざまな組成物内で晶出する傾向にあるため、上記の皮膚トラブルを治療または予防するためのサリチル酸およびその誘導体のバイオアベイラビリティが大きく減少することである。さらに、サリチル酸およびその誘導体は、放置すると結晶を形成し、溶液内で析出する製剤を形成するが、これらは消費者の観点から質感および外観について不快である。
したがって、使用条件下で、具体的には室温未満で、延長されたゲル形態を有し、比較的低いポリマー濃度で難溶性または不溶性活性成分について許容可能または改善された溶解性および/または安定性を有し、医薬品および化粧品ならびに医薬および化粧用途に有用であり、せん断敏感性のゲル粘稠性により、たとえば、局所組織または粘膜組織に適用できる、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドの水溶性ブロックコポリマーを含有する改善されたヒドロゲル組成物への必要性、特に、このようなポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドのブロックコポリマーを含有する熱可逆性のヒドロゲル組成物への必要性が残っている。
発明の概要
本発明の熱可逆性のヒドロゲル組成物は、望ましくは、生体付着または粘膜付着特性を所有する。優先的に、組成物は、ゲルまたは液体の形態である。最も好ましくは、ヒドロゲル組成物は、皮膚または粘膜組織の際にゲル化することの可能なゲル形態として存在するか、または液体形態である。
より広義には、本発明は、熱可逆性のヒドロゲル組成物であって、
(a) 全組成の約5〜25重量%の少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、
(b) 全組成の約0.05〜10重量%の少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとを含有し、上記結合性ゲル化アジュバントは、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100mlの水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜45℃、好ましくは約8〜40℃の範囲の調整可能なゾル−ゲル転移温度を有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜50℃、好ましくは約8〜45℃の温度範囲のゲル形態を有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はまた、水に難溶性または不溶性の有効な量の活性成分を可溶化および/または安定化する改善された能力を有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物にも関する。
本発明はまた、不溶性の活性成分を分散および/または懸濁する改善された能力を有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物にも関する。
本発明はまた、活性成分の徐放のための医薬品および化粧品ならびに医薬および化粧用途に有用な熱可逆性のヒドロゲル組成物にも関する。
さらに、本発明は、改善された美観を有する熱可逆性のヒドロゲル組成物にも関する。
したがって、本発明はさらに、ヒドロゲルビヒクル中の医薬および化粧料ヒドロゲル組成物を調製および提供するステップと、ヒドロゲル組成物を粘膜に適用するステップとを含む、局所および/または粘膜適用のための熱可逆性の医薬および化粧料ヒドロゲル組成物を調製および送達するための方法およびキットに関する。ヒドロゲル組成物は、さまざまな薬剤および/または化粧料活性成分の徐放のために、治療および/または手入れ/美容の目的の部位に、無毒かつ薬理学的に有効な量の薬剤および/または化粧料活性成分を送達するのに十分な量で、局所および/または粘膜対象に適用される。
本発明は、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜45℃の範囲、好ましくは約8〜40℃の範囲の調整可能なゾル−ゲル転移温度を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明は、さらに、約4〜45℃の範囲、好ましくは約8〜40℃の範囲の調整可能なゾル−ゲル転移温度を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントと、有効な量の少なくとも1つの薬剤とを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜45℃の範囲、好ましくは約8〜40℃の範囲の調整可能なゾル−ゲル転移温度を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントと、有効な量の少なくとも1つの化粧料活性成分とを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜50℃、好ましくは約8〜45℃の温度範囲のゲル形態を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜50℃、好ましくは約8〜45℃の温度範囲のゲル形態を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントと、有効な量の少なくとも1つの薬剤とを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本発明はさらに、約4〜50℃、好ましくは約8〜45℃の温度範囲のゲル形態を有し、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーと、20℃で0.5g/100ml未満、好ましくは0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で上記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントと、有効な量の少なくとも1つの化粧料活性成分とを含有する、熱可逆性のヒドロゲル組成物に関する。
本明細書で用いられる「熱可逆性の」ゲルという用語により、ゲル化のプロセスが、温度の低下でなく温度の上昇の際に起きることを意味する。溶液粘性は、典型的には温度の上昇とともに減少するため、このことは直感に反する。
本発明に従うと、驚くべきことに、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する水溶性ブロックコポリマーのゲル化効果は、少量の少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントの添加により大幅に改善されたことが発見された。所望の温度で熱可逆性のゲルを形成するために用いられるポリマーの相対的な量は大幅に減少されたが、得られるヒドロゲル組成物は、水に難溶性または不溶性の有効な量の薬剤および化粧料活性成分を可溶化および/または安定化する改善された能力を有することが発見された。
本発明の、少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有するブロックコポリマーを含有する、このような熱可逆性のヒドロゲル組成物のゾル−ゲル転移温度は、有効な量の少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを組込むことにより、使用条件下で比較的広い温度にわたり調節できる。比較的低いポリマー濃度で広い温度範囲の使用条件にわたりヒドロゲル組成物のゾル−ゲル転移温度を調整する能力は、性能または取扱いのいずれかの観点から、液体状態またはゲル形態において望ましいすべての場合に先行技術の限定を克服し、重要かつ非常に有用である。特に、本発明は、徐放による有効な量の活性成分の送達のために、上記の特性を有する医薬、化粧料およびパーソナルケア組成物を提供する。
いくつかの用途のためには、このような熱可逆性のヒドロゲル組成物の実用的な利点は、製剤を周囲温度で流動液体として投与できることである。体内組織との接触の際に、熱可逆性のヒドロゲル組成物はゲル化することによりその流動性を変えるが、より重要なのは、適用部位からの間隔が劇的に縮まることである。
いくつかの他の用途について、このような熱可逆性のヒドロゲル組成物の実用的な利点は、製剤を周囲温度でゲルとして投与できることである。本発明のヒドロゲル組成物の低い固形分は、せん断に敏感な特徴を所有し、皮膚または粘膜組織に容易に適用でき、活性成分の徐放のために長期間その部位にとどまる。
本発明は、ヒドロゲル組成物を調製するための方法であって、
(a) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する上記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
(b) 次に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性のヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、方法にさらに関する。
獣医学的適用:本発明の熱可逆性のヒドロゲル組成物は、ヒトの病状の治療だけでなく、動物の世話のための治療を提供するのにも有用であり得る。獣医学的品については、ヒドロゲル組成物は、抗菌剤、抗真菌剤、止痒剤、および抗脂漏剤などの局所的皮膚用品、消臭、ならびに防腐/傷治癒調剤の調製について示される。耳用品は、抗真菌剤など、活性成分の有無を問わない耳洗浄剤を含み得る。眼用品は、目の保湿剤または抗菌性調剤を含み得る。
医薬組成物の調製は、製薬産業において入手可能な医薬製剤化ガイドブックおよび産業ジャーナルのいずれかを参照して達成され得る。これらの参考文献は、本発明の熱可逆性のヒドロゲル組成物を製剤内に添加または代用することにより変更され得る標準的な製剤を供給する。好適なガイドブックとして、Pharmaceutics and Toiletries Magazine, Vol. 111 (March, 1996);Formulary:Ideas for Personal Care; Croda, Inc, Parsippany, N.J. (1993);およびPharmaceuticon:Pharmaceutic Formulary, BASFが含まれ、これらの全ては引用により本発明に援用される。
本発明は、さらに、医薬ヒドロゲル組成物を調製するための方法であって、
(a) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する上記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
(b) 次に、好適な温度で他の賦形剤および/または少なくとも1つの有効な量の薬剤または診断化合物と混合し、上記薬剤または診断化合物を得られた水溶液中で実質的に均一に溶解または分散させるステップと、
(c) 最後に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性の医薬および/または診断化合物ヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、方法に関する。
本発明は、さらに、化粧料ヒドロゲル組成物を調製するための方法であって、
(a) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する上記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
(b) 次に、好適な温度で他の賦形剤および/または少なくとも1つの有効な量の化粧料活性成分と混合し、化粧料活性成分を得られた水溶液中で実質的に均一に溶解または分散させるステップと、
(c) 最後に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性の化粧料ヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、方法に関する。
本発明のさらに他の実施形態では、ヒドロゲルビヒクル中の医薬および化粧料ヒドロゲル組成物を調製および提供するステップと、ヒドロゲル組成物を粘膜に適用するステップとを含む、局所および/または粘膜適用のための熱可逆性の医薬および化粧料ヒドロゲル組成物を調製および送達するための方法およびキットにも関する。ヒドロゲル組成物は、さまざまな薬剤および/または化粧料活性成分の徐放のために、治療および/または手入れ/美容の目的の部位に、無毒かつ薬理学的に有効な量の薬剤および/または化粧料活性成分を送達するのに十分な量で、局所および/または粘膜対象に適用される。
以下は、具体的な化粧料およびパーソナルケアへの適用の説明である。
熱可逆性のヒドロゲル組成物が用いられ得る例示的な化粧料およびパーソナルケアへの適用は、限定されないが、ベビーシャンプー、ローションおよびクリームなどのベビー用品;バスオイル、タブレットおよび塩、バブルバス、バスフレグランスおよびバスカプセルなどの入浴剤;眉ペンシル、アイライナー、アイシャドー、アイローション、アイメイクアッリムーバーおよびマスカラなどのアイメイクアップ調剤;コロンおよび化粧水、パウダーおよび匂い袋などのフレグランス調剤;ヘアコンディショナー、ヘアスプレー、ヘアストレートナー、パーマネントウエーブ、リンス シャンプー、トニック、整髪料および他の整容用品などの非カラーリング毛髪調剤;カラー化粧料;染毛剤、毛髪染料、ヘアシャンプー、ヘアカラースプレー、ヘアライトナーおよびヘアブリーチなどのヘアカラリング調剤;ファンデーション、脚およびボディーペイント、口紅、化粧下地、紅およびメイクアップフィクサーなどのメイクアップ調剤;歯磨きおよび口内洗浄液などの口腔衛生製品;浴用石鹸および洗浄剤、デオドラント剤、膣洗浄および女性衛生用品などの個人的衛生品;アフターシェーブローション、あごひげの軟化剤、シェービングソープ、およびプレシェーブローションなどのシェービング調剤;洗浄調剤、皮膚消毒剤、脱毛剤、顔および首の洗浄剤、体および手の洗浄剤、保湿剤、スキンフレッシュナーなどのスキンケア調剤;ならびに、日焼けクリーム、ゲルおよびローション、屋内用日焼け調剤などの日焼け調剤を含む。

Claims (20)

  1. 熱可逆性のヒドロゲル組成物であって、4〜45℃の範囲の調整可能なゾル−ゲル転移温度を有し、
    (a) 全組成の5〜19.1重量%の少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドを含有する水溶性ブロックコポリマーと、
    (b) 全組成の0.05〜10重量%の少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとを含有し、前記結合性ゲル化アジュバントは、20℃で0.5g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で前記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能であり、
    (c) さらに水を含有し、
    前記水溶性ブロックコポリマーと、前記少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントとの合計量が23.7重量%以下である熱可逆性のヒドロゲル組成物。
  2. 〜50℃の温度範囲のゲル形態を有する、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記水溶性ブロックコポリマーは、一般式HO−(EO)(PO)(EO)−H(式中、(EO)はポリエチレンオキシドブロックであり、(PO)はポリプロピレンオキシドブロックであり、aは0〜50の範囲であり、bは5〜0の範囲である)を有するトリブロックコポリマーである、請求項1に記載の組成物。
  4. aは01であり、bは6である、請求項に記載の組成物。
  5. 前記水溶性ブロックコポリマーは、一般式R−G−(EO)(PO)(EO)−G−R(式中、(EO)はポリエチレンオキシドブロックであり、(PO)はポリプロピレンオキシドブロックであり、GはC−C、C−O、C(O)NH、S−C、C(O)−O、またはSi−Oからなる群から選択され、RはC−C36の範囲のアルキル鎖長を有するアルキルまたはアリールアルキルであり、aは0〜50の範囲であり、bは5〜0の範囲である)を有する末端修飾ブロックコポリマーである、請求項1に記載の組成物。
  6. 前記少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントは、20℃で0.3g/100ml未満の水溶性を有し、かつ、水中で前記水溶性ブロックコポリマーと水溶性分子間複合体を形成可能である、請求項1に記載の組成物。
  7. 前記少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントは、オキシアルキル化脂肪族アルコール、オキシアルキル化脂肪族アルコールのエステル、オキシアルキル化アルキルアルコール、オキシアルキル化アルキルアルコールのエステル、オキシアルキル化アルキルアリールアルコール、脂肪族ヒドロキシカルボン酸、脂肪族ヒドロキシカルボン酸のエステル、芳香族ヒドロキシカルボン酸、芳香族ヒドロキシカルボン酸のエステル、ポリ(ヒドロキシカルボン酸)、オキシアルキル化ソルビタンエステル、オキシアルキル化トリグリセリド、オキシアルキル化グリセリルエステル、オキシアルキル化ソルビトールのエステル、ポリオールエステル、ソルビタンエステル、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
  8. 前記オキシアルキル化脂肪族アルコールは、ラウレス−2、ラウレス−3、ラウレス−4、ラウレス−5、およびラウレス−6;オレス−2、オレス−5、およびオレス−10からなる群から選択される、請求項に記載の組成物。
  9. 前記オキシアルキル化アルキルアルコールは、C12−13パレス−2、C12−13パレス−3、C12−13パレス−4、C12−13パレス−5、およびC12−13パレス−6からなる群から選択される、請求項に記載の組成物。
  10. 前記オキシアルキル化脂肪族アルコールのエステルは、アジピン酸ジ−PPG−2ミレス−9、アジピン酸ジ−PPG−2ミレス−10、およびアジピン酸ジ−PPG−2ミレス−11からなる群から選択される、請求項に記載の組成物
  11. 請求項1に記載の前記組成物を調製するための方法であって、
    (c) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する前記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
    (d) 次に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性のヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、方法。
  12. 有効な量の少なくとも1つの薬剤または診断化合物をさらに含有する、請求項1に記載の組成物。
  13. 前記少なくとも1つの薬剤または診断化合物は、抗細菌性物質、抗ヒスタミン、充血除去剤、抗炎症剤、縮瞳剤、抗コリン作動剤、散瞳剤、抗緑内障化合物、抗寄生虫剤、抗ウイルス性化合物、炭酸脱水酵素阻害剤、診断剤、眼剤、キレート剤、免疫抑制剤、抗代謝物質、麻酔剤、抗真菌化合物、抗アメーバ性化合物、殺トリコモナス剤、鎮痛剤、抗関節炎剤、抗ぜんそく剤、抗凝固剤、抗痙攣剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗腫瘍形成剤、抗精神病剤、抗高血圧剤、筋弛緩剤、タンパク質、ペプチド、ざ瘡治療剤、潤滑剤、および、これらの混合物からなる群から選択される、請求項12に記載の組成物。
  14. 前記少なくとも1つの薬剤または診断化合物は、全組成の.01重量%〜0重量%の範囲の濃度で存在する、請求項12に記載の組成物。
  15. 少なくとも1つの生薬または生薬抽出物のヒドロゲル組成物を含む、請求項12に記載の組成物。
  16. (a) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する前記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
    (b) 次に、好適な温度でなくとも1つの有効な量の薬剤または診断化合物と混合し、前記薬剤または診断化合物を得られた水溶液中で実質的に均一に溶解または分散させるステップと、
    (c) 最後に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性の医薬および/または診断ヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、請求項12に記載の組成物を調製するための方法。
  17. 有効な量の少なくとも1つの化粧料活性成分をさらに含有する、請求項1に記載の組成物。
  18. 前記少なくとも1つの化粧料活性成分は、精油、保湿保持剤、皮膚美容剤、日焼け止め、制汗剤、ビタミン、アミノ酸、抗ざ瘡剤、防腐剤、抗菌剤、亜鉛塩、歯のホワイトニング剤、脱毛剤、フレグランス油、防虫剤、酸化防止剤、キレート剤、冷媒、抗炎症剤、塩類、着色剤、微粒子フィラー、および、これらの混合物からなる群から選択される、請求項17に記載の組成物。
  19. 前記少なくとも1つの化粧料活性成分は、全組成の.1重量%〜0重量%の範囲の濃度で存在する、請求項17に記載の組成物。
  20. (a) 20℃未満の温度の水中で少なくとも2つのポリエチレンオキシドのブロックおよび少なくとも1つのポリプロピレンオキシドのブロックを含有する前記水溶性ブロックコポリマーを溶解するステップと、
    (b) 次に、好適な温度で効なの少なくとも1つの化粧料活性成分と混合し、前記化粧料活性成分を得られた水溶液中で実質的に均一に溶解または分散させるステップと、
    (c) 最後に、好適な温度で少なくとも1つの結合性ゲル化アジュバントを混合し、熱可逆性の化粧料ヒドロゲル組成物を形成するステップとを含む、請求項17に記載の組成物を調製する方法。
JP2014500219A 2011-03-21 2011-03-21 逆熱可逆性のヒドロゲル組成物 Active JP5980304B2 (ja)

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