JP2014505696A5 - - Google Patents

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Figure 2014505696

以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］ 式（Ｉ）
Figure 2014505696
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ １ は、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ １８ およびＲ ２２ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
Ｒ １９ およびＲ ２１ は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ １−３ アルコキシ、アミノ−Ｃ １−３ アルキル−、Ｃ １−３ アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ １−３ アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ｍ −ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ ２０ は、水素、ハロゲンまたはＣ １−３ アルコキシである。〕
であるか、または
Ｒ １ は、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ ２３ は、水素またはメチルであり、
Ｒ ２４ は、水素、オキソまたはＣ １−３ アルキルである。〕
で示される基からなる群から選択され、
Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、Ｒ １３ 、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ およびＲ １７ は、独立して、水素またはメチルであるか、
または、Ｒ ２ およびＲ ８ は一体となって、エチレン架橋を形成するか、
または、Ｒ ２ およびＲ ６ は一体となって、メチレン架橋を形成するか、
または、Ｒ １２ およびＲ １４ は一体となって、エチレン架橋を形成し、
Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ ２５ またはＣＲ ２６ Ｒ ２７ （ここで、Ｒ ２５ は、ヒドロキシまたはＣ １−３ アルコキシであり、Ｒ ２６ およびＲ ２７ は、独立して、水素またはハロゲンである）である。］
で示される化合物（ただし、式（Ｉ）の化合物は、２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−フェニル−９Ｈ−プリン以外である）、またはその薬学的に許容される塩。
［２］ 式（Ｉ）
Figure 2014505696
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ １ は、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ １８ およびＲ ２２ は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
Ｒ １９ およびＲ ２１ は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ １−３ アルコキシ、アミノ−Ｃ １−３ アルキル−、Ｃ １−３ アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ １−３ アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ｍ −ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ ２０ は、水素、ハロゲンまたはＣ １−３ アルコキシである。〕
であるか、または
Ｒ １ は、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ ２３ は、水素またはメチルであり、
Ｒ ２４ は、水素、オキソまたはＣ １−３ アルキルである。〕
で示される基からなる群から選択され、
Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、Ｒ １３ 、Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ およびＲ １７ は、独立して、水素またはメチルであるか、
または、Ｒ ５ およびＲ ６ は、一体となって、エチレン架橋を形成し、
Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ ２５ またはＣＲ ２６ Ｒ ２７ （ここで、Ｒ ２５ は、ヒドロキシまたはＣ １−３ アルコキシであり、Ｒ ２６ およびＲ ２７ は、独立して、水素またはハロゲンである）である。］
で示される化合物（ただし、式（Ｉ）の化合物は、２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−フェニル−９Ｈ−プリン以外である）、またはその薬学的に許容される塩。
［３］ ＸがＮである、［１］または［２］に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［４］ ＸがＣＨである、［１］または［２］に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［５］ Ｒ １ が、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ １８ およびＲ ２２ が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
Ｒ １９ およびＲ ２１ が、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ １−３ アルコキシ、アミノ−Ｃ １−３ アルキル−、Ｃ １−３ アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ １−３ アルキル−Ｓ（＝Ｏ） ｍ −ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ １−３ アルキル−であり、
ｍが、０、１または２であり、
Ｒ ２０ が、水素、ハロゲンまたはＣ １−３ アルコキシである。〕
である、［１］ないし［４］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［６］ Ｒ １８ 、Ｒ １９ 、Ｒ ２０ 、Ｒ ２１ およびＲ ２２ の少なくとも１つが水素ではない、［５］に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［７］ Ｒ １ が、
Figure 2014505696
〔式中、
Ｒ ２３ は、水素またはメチルであり、
Ｒ ２４ は、水素、オキソまたはＣ １−３ アルキルである。〕
で示される基からなる群から選択される、［１］ないし［４］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［８］ ＹがＯである、［１］ないし［７］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［９］ ＹがＣＨＲ ２６ またはＣＲ ２７ Ｒ ２８ である、［１］ないし［７］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［１０］ ３−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェノール；
３−（２，４−ジモルホリノ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェノール；
２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
｛２−フルオロ−５−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
５−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
｛５−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−メタノール；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
２−メトキシ−５−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−安息香酸；
｛４−クロロ−３−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−ベンジルアミン；
１−｛３−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−エタノール；
２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
１−［８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
｛３−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−５−メトキシ−フェニル｝−メタノール；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
｛３−［２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−４−フルオロ−フェニル｝−メタノール；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニルアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−アセトアミド；
８−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
３−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニルアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
｛２−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
［２−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタノール；
３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェノール；
［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタノール；
２−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェノール；
６−（３，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
６−（３，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（３−オキサ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−９Ｈ−プリン；
８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（３−オキサ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−９Ｈ−プリン；
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，４−ジ−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
から選択される、［１］または［２］に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［１１］ 医薬としての使用のための、［１］ないし［１０］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［１２］ 癌または神経変性障害の処置または予防における使用のための、［１］ないし［１０］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［１３］ ［１］ないし［１０］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
［１４］ 癌または神経変性障害の処置または予防のための医薬の製造を目的とする、［１］ないし［１０］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
［１５］ 同時または連続投与のための、治療的有効量の［１］ないし［１０］のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および第２の薬物を含む、組合せ剤。

Claims (19)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2014505696
    ［式中、
    Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
    Ｒ１は、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ１８およびＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    Ｒ１９およびＲ２１は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ−Ｃ１−３アルキル−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    ｍは、０、１または２であり、
    Ｒ２０は、水素、ハロゲンまたはＣ１−３アルコキシである。〕
    であるか、または
    Ｒ１は、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ２３は、水素またはメチルであり、
    Ｒ２４は、水素、オキソまたはＣ１−３アルキルである。〕
    で示される基からなる群から選択され、
    Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、
    Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、水素またはメチルであるか、
    または、Ｒ２およびＲ８は一体となって、エチレン架橋を形成するか、
    または、Ｒ２およびＲ６は一体となって、メチレン架橋を形成するか、
    または、Ｒ１２およびＲ１４は一体となって、エチレン架橋を形成し、
    Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ２５またはＣＲ２６Ｒ２７（ここで、Ｒ２５は、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシであり、Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素またはハロゲンである）である。］
    で示される化合物（ただし、式（Ｉ）の化合物は、２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−フェニル−９Ｈ−プリン以外である）、またはその薬学的に許容される塩。
  2. 式（Ｉ）
    Figure 2014505696
    ［式中、
    Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
    Ｒ１は、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ１８およびＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    Ｒ１９およびＲ２１は、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ−Ｃ１−３アルキル−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    ｍは、０、１または２であり、
    Ｒ２０は、水素、ハロゲンまたはＣ１−３アルコキシである。〕
    であるか、または
    Ｒ１は、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ２３は、水素またはメチルであり、
    Ｒ２４は、水素、オキソまたはＣ１−３アルキルである。〕
    で示される基からなる群から選択され、
    Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、水素またはメチルであるか、
    または、Ｒ５およびＲ６は、一体となって、エチレン架橋を形成し、
    Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ２５またはＣＲ２６Ｒ２７（ここで、Ｒ２５は、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシであり、Ｒ２６およびＲ２７は、独立して、水素またはハロゲンである）である。］
    で示される化合物（ただし、式（Ｉ）の化合物は、２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−フェニル−９Ｈ−プリン以外である）、またはその薬学的に許容される塩。
  3. ＸがＮである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  4. ＸがＣＨである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ１が、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ１８およびＲ２２が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    Ｒ１９およびＲ２１が、独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ−Ｃ１−３アルキル−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−ＮＨ−またはヒドロキシ−Ｃ１−３アルキル−であり、
    ｍが、０、１または２であり、
    Ｒ２０が、水素、ハロゲンまたはＣ１−３アルコキシである。〕
    である、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも１つが水素ではない、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  7. Ｒ１が、
    Figure 2014505696
    〔式中、
    Ｒ２３は、水素またはメチルであり、
    Ｒ２４は、水素、オキソまたはＣ１−３アルキルである。〕
    で示される基からなる群から選択される、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  8. ＹがＯである、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  9. ＹがＣＨＲ２６またはＣＲ２７Ｒ２８である、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  10. ３−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェノール；
    ３−（２，４−ジモルホリノ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェノール；
    ２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ｛２−フルオロ−５−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
    ２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ５−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
    ｛５−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−２−メトキシ−フェニル｝−メタノール；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
    ２−メトキシ−５−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−安息香酸；
    ｛４−クロロ−３−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
    ３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−ベンジルアミン；
    １−｛３−［６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−エタノール；
    ２，６−ジ−モルホリン−４−イル−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    １−［８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
    ｛３−［２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−５−メトキシ−フェニル｝−メタノール；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ｛３−［２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン−８−イル］−４−フルオロ−フェニル｝−メタノール；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニルアミン；
    Ｎ−［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−アセトアミド；
    ８−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ３−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニルアミン；
    Ｎ−［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
    ｛２−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル］−フェニル｝−メタノール；
    ［２−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタノール；
    ３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェノール；
    ［３−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェニル］−メタノール；
    ２−（２，６−ジ−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン−８−イル）−フェノール；
    ６−（３，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ６−（３，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−６−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（３−オキサ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−９Ｈ−プリン；
    ８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−モルホリン−４−イル−６−（３−オキサ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−９Ｈ−プリン；
    ６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン；
    ６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，４−ジ−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
    から選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  11. 医薬としての使用のための、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  12. 癌または神経変性障害の処置または予防における使用のための、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  13. 請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
  14. 癌または神経変性障害の処置または予防のための医薬の製造を目的とする、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
  15. 同時または連続投与のための、治療的有効量の請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および第２の薬物を含む、組合せ剤。
  16. 以下の式を有する、８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２，６−ビス−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2014505696
  17. 以下の式を有する、８−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2014505696
  18. 以下の式を有する、８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−２−（（Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−９Ｈ−プリンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2014505696
  19. 以下の式を有する、８−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（（Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−２−（８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−９Ｈ−プリンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2014505696
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