JP2013527170A5

JP2013527170A5 -

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Publication number: JP2013527170A5
Application number: JP2013508570A
Authority: JP
Filing date: 2011-05-06
Publication date: 2014-07-10
Anticipated expiration: 2031-05-06

Description

全ての他の変数は、式（Ｉ）に関して上述されたものと同一である。
本発明の代表的化合物は、下記で特定される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩（表１−３）を含む。本発明は、それらに限定されるように解釈されるべきではない。
１．２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２．２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
３．２−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルカルバモイル）安息香酸
４．２−（３’−エトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５．２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６．３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
７．３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
８．２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９．３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
１０．２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１１．３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
１２．２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
１３．２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
１４．４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１５．２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１６．４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１７．４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１８．２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
１９．２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２０．２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２１．２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２２．２−［３−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２３．２−［２’−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２４．２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２５．２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２６．２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２７．４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２８．３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２９．２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３０．４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３１．２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３２．２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３３．２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３４．２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３５．２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３６．Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
３７．Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
３８．２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
３９．２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４０．２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
４１．２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４２．２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４３．２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４４．２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４５．２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４６．２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４７．２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
４８．２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
４９．２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５０．２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５１．２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５２．２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
５３．２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
５４．２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
５５．２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５６．２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５７．２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５８．２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
５９．２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６０．２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６１．２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６２．２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６３．２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
６４．２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
６５．２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６６．２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
６７．２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
６８．２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
６９．２−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
７０．２−（３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
７１．２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
７２．２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
７３．２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
７４．２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
７５．２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
７６．２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
７７．４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
７８．２−［３’−（エチルチオ）−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
７９．２−（２’−クロロ−２−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８０．２−（３−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８１．２−（３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８２．２−［３’−（エチルチオ）−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
８３．２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
８４．２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８５．２−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８６．２−（２’−クロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８７．２−（３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
８８．２−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
８９．２−［３’−（エチルチオ）−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
９０．２−（３’−エチルビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９１．２−（３’−ブトキシ−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９２．２−（３’−ブトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９３．２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
９４．２−（３’−シクロプロポキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９５．２−（３’−シクロプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９６．２−（３’−ブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９７．２−（３’−ブトキシ−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９８．２−（３’−ブトキシ−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
９９．２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
１００．２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸

実施例２８
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸：
中間体５（１００ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）および４，７−ジクロロイソベンゾフラン−１，３−ジオン（１７３ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）から、白色固体として、表題化合物（５１ｍｇ）を得た。融点：１２６．９〜１３１．４℃。^１Ｈ−ＮＭＲ（δ ｐｐｍ、ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）：１３．９６（ｓ、１Ｈ）、１０．５６（ｓ、１Ｈ）、７．６８（ｓ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ９．１、２Ｈ）、７．３８（ｔ、Ｊ７．９、１Ｈ）、７．３２−７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．９７（ｄｄ、Ｊ１．７、１２．２、１Ｈ）、４．１２（ｑ、Ｊ７、２Ｈ）、１．３４（ｔ、Ｊ７、３Ｈ）。

実施例２９
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸：
中間体２１（９０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）および無水フタル酸（９０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）から、白色固体として、表題化合物（３９ｍｇ）を得た。融点：１２８〜１３０℃。^１Ｈ−ＮＭＲ（δ ｐｐｍ、ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）：１３．０２（ｓ、１Ｈ）、１０．２３（ｓ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ７．９、１Ｈ）、７．７３（ｓ、１Ｈ）、７．６０−７．５７（ｍ、４Ｈ）、７．３７（ｔ、Ｊ７．９、１Ｈ）、７．３２−７．２５（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９６（ｍ、１Ｈ）、４．０６（ｔ、Ｊ６．４、２Ｈ）、１．７３−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．４５（ｈ、Ｊ７．５、２Ｈ）、０．９４（ｔ、Ｊ７．４、３Ｈ）。ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４０．１９（［Ｍ−Ｈ］⁻）。

Claims

式（Ｉ）の化合物、

またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
環Ａは、独立して、置換もしくは非置換単環式アリールおよび置換もしくは非置換単環式へテロアリールから選択され、式中、Ｘの各存在は、独立して、ＣＲ^４またはＮであり；環Ｂは、独立して、置換もしくは非置換単環式アリールおよび置換もしくは非置換単環式へテロアリールから選択され、式中、Ｘ^１は、ＣＲ^４またはＮであり、Ｒ^４は、独立して、水素または−ＯＲ^ａから選択され；
Ｒは、水素、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキル、または−ＯＲ^ａであり；
Ｒ^１は、−ＯＨ、−ＮＲ^ａＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ^ａ、−ＣＲ^ａＲ^ｂＯＨ、−ＣＲ^ａＲ^ｂＣＯＯＨ、−ＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＣＲ^ａＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ａ、−ＳＯ_３Ｒ^ａ、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−ＳＯ_３Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ、および−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−ＮＲ^ａＲ^ｂ、または、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^ａＲ^ｂ、ＳＯ_２ＮＨＲ^ａ、テトラゾール、アミド、エステル、または酸無水物から選択された−ＣＯＯＨ基の同配体から選択され；
Ｘ^２は、ＣＲ^２であり、Ｘ^３は、ＣＲ^３であり、式中、Ｒ^２およびＲ^３は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキル、または置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルコキシから、Ｒ^２およびＲ^３が同時に水素を表すことはないという条件下において、選択され；
Ｌ^１およびＬ^２は、独立して、存在しないか、または−（ＣＲ^ａＲ^ｂ）_ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−ＮＲ^ａ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＲ^ａＲ^ｂ、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−ＮＲ^ａＲ^ｂ−、−ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、置換もしくは非置換（Ｃ_１−２）アルキル、置換もしくは非置換（Ｃ_２）アルケニル、および置換もしくは非置換（Ｃ_２）アルキニルから選択され、任意に、置換もしくは非置換（Ｃ_１−２）アルキル、置換もしくは非置換（Ｃ_１−２）アルケニル、および置換もしくは非置換（Ｃ_１−２）アルキニルのそれぞれが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、および−ＮＲ^ａ−で中断されてもよく；
Ｃｙは、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ^４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−ＮＲ^ａＲ^ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルから選択されるか、あるいは、２つのＲ^４置換基が存在する場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、またはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく、あるいは、２つのＲ^４置換基が、芳香環上で互いに対してオルトである場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、またはＳから選択される、１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和４〜１０員環を形成してもよく；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキル、−ＯＲ^ｃ（式中、Ｒ^ｃは、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキルである）から選択されるか、あるいはＲ^ａおよびＲ^ｂが、共通の原子に直接結合する場合、それらは、一緒になって、オキソ基（＝Ｏ）を形成するか、または同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、もしくはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく；
Ｙの各存在は、独立して、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ^ａからなる群から選択され；
ｎの各存在は、独立して、整数０、１、２、３、または４を表し；
ｑの各存在は、独立して、整数０、１、または２を表し；
式（Ｉ）の化合物は、２−（３−クロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸を含まない；
化合物、またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド。
環Ａは、１つ以上のＲ^４で任意に置換された、

から選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１は、−ＣＯＯＨであり；
Ｙは、Ｏであり；
Ｒは、Ｈであり；
Ｘの各存在は、ＣＨ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｆ、またはＮであり；
Ｘ^１の各存在は、ＣＨであり；
Ｘ^２は、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；
Ｘ^３は、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆである、
請求項１または２に記載の化合物。
環Ｂは、

から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ_１は存在せず；
Ｌ_２は、存在しないか、または、−Ｏ−ＣＲ^ａＲ^ｂであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、または、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキルから選択される、
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｘを含む環Ａは、１つ以上のＲ^４で任意に置換された、

から選択され；
Ｒ^１は、独立して、−ＯＨ、−ＮＲ^ａＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ^ａ、または、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^ａＲ^ｂ、ＳＯ_２ＮＨＲ^ａ、テトラゾール、アミド、エステル、または酸無水物から選択された−ＣＯＯＨ基の同配体から選択され；
環Ｂは、１つ以上のＲ^４で任意に置換された、

から選択され；
Ｌ^２は、存在しないか、または、−Ｏ−ＣＲ^ａＲ^ｂ−であり；Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、または、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキルから選択され；
Ｃｙは、独立して、置換または非置換シクロアルキル基、置換または非置換複素環式環基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ^４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ^ａ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−Ｒ^ａ、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＯＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−ＮＲ^ａＲ^ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルケニルであるか、あるいは、２つのＲ^４置換基が存在する場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、またはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく、あるいは、２つのＲ^４置換基が、芳香環上で互いに対してオルトである場合、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、またはＳから選択される、１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和４〜１０員環を形成してもよく；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキル、−ＯＲ^ｃ（式中、Ｒ^ｃは、置換もしくは非置換（Ｃ_１−６）アルキルである）から選択されるか、あるいは、Ｒ^ａおよびＲ^ｂが、共通の原子に直接結合する場合、それらは、一緒になって、オキソ基（＝Ｏ）を形成するか、または同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲ^ａ、もしくはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ^ａから選択され；
ｎの各存在は、独立して、整数０、１、２、３、または４を表し；
ｑの各存在は、独立して、整数０、１、または２を表す、
請求項１に記載の化合物。
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（３’−エトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２’−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−（３−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＡ）の化合物、

またはその互変異生体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシドであって、
式中、
Ｒ^１を含む環Ａは、

から選択され；
環Ｂは、

から選択され；Ｌ_２は、存在しないか、またはＯ−ＣＨ^２−であり；Ｃｙは、置換もしくは非置換フェニル、インドール、またはインダゾールである、化合物、またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド。
Ｃｙは、１つ以上のＲ^４で任意に置換された、

である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される、請求項８に記載の化合物。
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２’−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−［３’−（エチルチオ）−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−２−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’−クロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチルビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される化合物。
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
抗炎症剤、免疫抑制剤、および／または免疫調節剤、ステロイド、非ステロイド抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、ならびにこれらの好適な混合物から選択される、１つ以上の追加的治療薬剤を更に含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
ジヒドロオロト酸脱水素酵素（ＤＨＯＤＨ）とＩＬ１７サイトカインの一方又は両方の阻害から恩恵を受ける、疾患、障害、または状態の治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
ジヒドロオロト酸脱水素酵素（ＤＨＯＤＨ）とＩＬ１７サイトカインの一方又は両方の阻害から恩恵を受ける、自己免疫疾患、免疫疾患および炎症性疾患、破壊性骨障害、様々な癌および悪性腫瘍性疾患、血管新生障害、ウイルス性疾患、ＤＨＯＤＨまたはＩＬ１７サイトカインの阻害を介する感染性疾患ならびにこれらの組み合わせの治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬、強直性脊椎炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、多関節性若年性突発性関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、ライター症候群、線維筋痛、慢性膵炎、移植片対宿主病、慢性サルコイドーシス、移植拒絶反応、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、ベーチェット症候群、結膜炎等の炎症性眼症状、ブドウ膜炎、骨粗鬆症、変形性関節炎、血管種、眼新生血管、黄斑変性、ＨＩＶ感染、肝炎感染およびサイトメガロウイルス感染、敗血症、敗血性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、毒素性ショック症候群、細菌性赤痢、ならびにマラリア等の他の原生動物寄生、慢性閉塞性肺疾患、ぜんそく、大腸炎、潰瘍性大腸炎、関節炎、骨吸収の増加に伴う骨疾患、または慢性閉塞性気道疾患、フェルティ症候群、サルコイドーシス、スティル病、類天疱瘡、高安動脈炎、全身性硬化症、再発性多発性軟骨炎、難治性ＩｇＡネフローゼ、ＳＡＰＨＯ^２症候群（ＳＡＳ）、鼻炎もしくは嚢胞を含むサイトメガロウイルス感染の治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。