JP2011512361A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 下記式(Ia):
nは、0、1または2であり;
mは、0、1または2であり;
Yは、=C(R6)−および=N−からなる群から選択され;
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルケニル、場合により置換されているシクロアルキルアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、−R8−C(O)OR6、−R9−N(R6)R7および−R9−OR6からなる群から選択され;
各R2は、存在する場合、場合により置換されているアルキル、ハロ、シアノおよび−OR6からなる群から独立して選択され;
各R3は、存在する場合、アルキル、ハロおよびハロアルキルからなる群から独立して選択され;
R4は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリール、アリール、−R8−OR6a、−R8−S(O)pR6a(pは、0、1または2である)、−R8−C(O)R6a、−R8−C(O)OR6a、−R8−C(O)N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−OR7a、−R8−N(R6a)C(O)R7a、−R8−N(R6a)S(O)2R7a、−R8−N(R6a)C(O)−R8−N(R6a)R7aおよび−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)S(O)2R7aからなる群から選択される1個または複数の置換基でそれぞれ独立して場合により置換されており、各R6aおよびR7aは、水素、アルキル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているアラルキルからなる群から独立して選択され、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリールおよびアリールは、−C(O)R6、−R8−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、アルキル、ハロおよび場合により置換されているアリールからなる群から選択される1個または複数の置換基でそれぞれ独立して場合により置換されており;
R5は、N−ヘテロシクリルであり、N−ヘテロシクリル中の窒素原子は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルケニル、場合により置換されているシクロアルキルアルキニル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリールアルキル、場合により置換されているヘテロアリールアルケニル、場合により置換されているヘテロアリールアルキニル、−R8−OR6、−R8−C(O)R6、−R8−C(O)OR6、−R9−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、−R8−C(N=R6)N(R6)R7、−R8−S(O)2N(R6)R7および−R8−S(O)tR6(tは、1または2である)からなる群から選択される置換基で場合により置換されており、N−ヘテロシクリル中の炭素原子は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルケニル、場合により置換されているシクロアルキルアルキニル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリールアルキル、場合により置換されているヘテロアリールアルケニル、場合により置換されているヘテロアリールアルキニル、−R8−OR6、−R8−C(O)R6、−R8−C(O)OR6、−R9−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、−R8−S(O)2N(R6)R7および−R8−S(O)pR6(pは、0、1または2である)からなる群から選択される置換基で場合により置換されており;
各R6および各R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリールアルキル、場合により置換されているヘテロアリールアルケニルおよび場合により置換されているヘテロアリールアルキニルからなる群から独立して選択され;または任意のR6およびR7は、それらが両方とも結合している共通の窒素と一緒になって、場合により置換されているN−ヘテロアリールまたは場合により置換されているN−ヘテロシクリルを形成しており;
各R8は、直接結合、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群から独立して選択され;
各R9は、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群から独立して選択され;
ただし、R5とR4上の置換基のうちの少なくとも1つは、架橋N−ヘテロシクリルである]
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、単離された立体異性体またはその混合物である化合物。 - 式(Ia−1):
-
各R2aは、水素、アルキル、ハロ、シアノおよび−OR6から独立して選択され;
各R5aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルケニル、場合により置換されているシクロアルキルアルキニル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリールアルキル、場合により置換されているヘテロアリールアルケニル、場合により置換されているヘテロアリールアルキニル、−R8−OR6、−R8−C(O)R6、−R8−C(O)OR6、−R9−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、−R8−C(N=R6)N(R6)R7、−R8−S(O)2N(R6)R7および−R8−S(O)tR6(tは、1または2である)からなる群から独立して選択される]
からなる群から選択される、請求項2に記載の化合物。 - 各nが0または1であり;
各R4が、フェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、ベンゾ[b]アゼピニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジニル、3’,4’−ジヒドロスピロ[シクロブタン−1,2’−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニル、3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニル、3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]インドリル、7,8,9,9a−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−a][1,4]ジアゼピン−10(11H)−オニル、インドリル、インドリニル、ナフチリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルおよびチアゾリルからなる群から独立して選択され、これらは、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリール、アリール、−R8−OR6a、−R8−S(O)pR6a(pは、0、1または2である)、−R8−C(O)R6a、−R8−C(O)OR6a、−R8−C(O)N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−OR7a、−R8−N(R6a)C(O)R7a、−R8−N(R6a)S(O)2R7a、−R8−N(R6a)C(O)−R8−N(R6a)R7aおよび−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)S(O)2R7aからなる群から独立して選択される1個または複数の置換基でそれぞれ場合により置換されており、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリールおよびアリールは、−C(O)R6、−R8−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、アルキル、ハロおよび場合により置換されているアリールからなる群から選択される1個または複数の置換基でそれぞれ独立して場合により置換されており;
各R6aおよびR7aは、水素、アルキル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているアラルキルからなる群から独立して選択され;
各R8は、直接結合および場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群から独立して選択され;
各R9は、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、請求項3に記載の化合物。 - 式(Ia−1a):
- 式(Ia−1b):
- 式(Ia−1c):
- 式(Ia−1d):
- 式(Ia−1e):
- 式(Ia−1f):
- 式(Ia−1g):
- 式(Ia−1h):
- 式(Ia−1i):
- 式(Ia−1j):
- 式(Ia−1k):
- 式(Ia−1l):
- 式(Ia−2):
-
各R5aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているアラルキル、場合により置換されているアラルケニル、場合により置換されているアラルキニル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルキル、場合により置換されているシクロアルキルアルケニル、場合により置換されているシクロアルキルアルキニル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロアリールアルキル、場合により置換されているヘテロアリールアルケニル、場合により置換されているヘテロアリールアルキニル、−R8−OR6、−R8−C(O)R6、−R8−C(O)OR6、−R9−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、−R8−C(N=R6)N(R6)R7、−R8−S(O)2N(R6)R7および−R8−S(O)tR6(tは、1または2である)からなる群から独立して選択される]からなる群から選択される、請求項17に記載の化合物 - 各nが、0または1であり;
各mが、0または1であり;
各R4が、フェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、ベンゾ[b]アゼピニル、2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピニル、3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジニル、3’,4’−ジヒドロスピロ[シクロブタン−1,2’−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニル、3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジニル、3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]チアジニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]インドリル、7,8,9,9a−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−a][1,4]ジアゼピン−10(11H)−オニル、インドリル、インドリニル、ナフチリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニルおよびチアゾリルからなる群から独立して選択され、これらは、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリール、アリール、−R8−OR6a、−R8−S(O)pR6a(pは、0、1または2である)、−R8−C(O)R6a、−R8−C(O)OR6a、−R8−C(O)N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)R7a、−R8−N(R6a)−R9−OR7a、−R8−N(R6a)C(O)R7a、−R8−N(R6a)S(O)2R7a、−R8−N(R6a)C(O)−R8−N(R6a)R7aおよび−R8−N(R6a)−R9−N(R6a)S(O)2R7aからなる群から独立して選択される1個または複数の置換基でそれぞれ場合により置換されており、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロアリールおよびアリールは、−C(O)R6、−R8−N(R6)R7、−R8−C(O)N(R6)R7、アルキル、ハロおよび場合により置換されているアリールからなる群から選択される1個または複数の置換基でそれぞれ独立して場合により置換されており;
各R6aおよびR7aは、水素、アルキル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているヘテロシクリルアルキル、場合により置換されているヘテロアリールおよび場合により置換されているアラルキルからなる群から独立して選択され;
各R8は、直接結合および場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群から独立して選択され;
各R9は、場合により置換されている直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、請求項18に記載の化合物。 - 式(Ia−2a):
- 薬学的に許容される添加剤および請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
- 哺乳動物においてJAK2活性に関連する疾患または病態を治療する方法であって、請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することを含む方法。
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