JP2007524707A5 - - Google Patents
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Description
本発明の範囲では、以下の用語は以下の意味をもつ。
−Ct−z(式中、tとzは1〜7の値をとることができる)とは炭素原子数t〜zの炭素鎖を意味し、例えばC1−3とは炭素原子数1〜3の炭素鎖を意味する;
−アルキルとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族基を意味し;例えばC1−6アルキル基とは炭素原子数1〜6の直鎖又は分岐鎖の炭素鎖、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、ペンチル又はヘキシルを意味する;
−アルキレンとは直鎖又は分岐鎖の飽和2価アルキル基を意味し、例えばC1−3アルキレンとは炭素原子数1〜3の直鎖又は分岐鎖の2価炭素鎖、特にメチレン、エチレン、1−メチルエチレン又はプロピレンを意味する;
−シクロアルキルとは環状アルキル基を意味し、例えばC3−7−シクロアルキルとは炭素原子数3〜7の環状炭素基、特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチルを意味する;
−アルケニレンとは炭素数2の2価不飽和脂肪族基、特にエテニレンを意味する;
−C2−アルキニレンとは−C≡C−を意味する;
−アルコキシとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族鎖を含む−O−アルキル基を意味する;
−チオアルキルとは直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族鎖を含む−S−アルキル基を意味する;
−フルオロアルキルとは1個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたアルキル基を意味する;
−フルオロアルコキシとは1個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたアルコキシ基を意味する;
−フルオロチオアルキルとは1個以上の水素原子がフッ素原子で置換されたチオアルキル基を意味する;
−ハロゲン原子とはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
−Ct−z(式中、tとzは1〜7の値をとることができる)とは炭素原子数t〜zの炭素鎖を意味し、例えばC1−3とは炭素原子数1〜3の炭素鎖を意味する;
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−ハロゲン原子とはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
Claims (10)
- 塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式(I):
pは1〜7の整数を表し;
Aは単結合を表すか、又は1個以上のX、Y及び/又はZ基から選択され;
Xは場合により1又は2個のC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル又はC3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキレン基で置換されたメチレン基を表し;
Yは場合により1又は2個のC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキルもしくはC3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキレン基で置換されたC2−アルケニレン基;又はC2−アルキニレン基を表し;
Zは式:
oは1〜5の整数を表し;
rとsは整数を表し、r+sが1〜5となるように定義され;
R1は場合により1個以上のR6及び/又はR7基で置換されたR5基を表し;
R2は水素もしくはフッ素原子又はヒドロキシル、C1−6−アルコキシもしくはNR8R9基を表し;
R3は水素原子又はC1−6−アルキル基を表し;
R4は水素原子又はC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキルもしくはC3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキル基を表し;
R5はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ナフチル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、ナフチリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、イソインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ピロロピリジル、フロピリジル、チエノピリジル、イミダゾピリジル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、ピラゾロピリジル、イソオキサゾロピリジル又はイソチアゾロピリジルから選択される基を表し;
R6はハロゲン原子又はシアノ、ニトロ、C1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C1−6−アルコキシ、ヒドロキシル、C1−6−チオアルキル、C1−6−フルオロアルキル、C1−6−フルオロアルコキシ、C1−6−フルオロチオアルキル、NR8R9、NR8COR9、NR8CO2R9、NR8SO2R9、COR8、CO2R8、CONR8R9、SO2R8、SO2NR8R9もしくは−O−(C1−3−アルキレン)−O基、又はアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、アゼピンもしくはピペラジン環から選択される環を表し、前記環は場合によりC1−6−アルキル又はベンジル基で置換されており;
R7はフェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニル基を表し;前記R7基は相互に同一又は異なる1個以上のR6基で置換されていてもよく;
R8とR9は相互に独立して水素原子又はC1−6−アルキル基を表す]の化合物。 - mとnはm+nが2〜4の整数となるような1又は2の整数を表し;
pが1〜3の整数を表し;
Aが単結合又はメチレンもしくはC2−アルキニレン基を表し;
R1が場合により1個以上のR6及び/又はR7基で置換されたR5基を表し;
R2が水素原子又はヒドロキシル基を表し;
R3が水素原子又はC1−6−アルキル基を表し;
R4が水素原子又はC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキルもしくはC3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキル基を表し;
R5がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ナフチル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、インドリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル又はピロロピリジルから選択される基を表し;
R6がハロゲン原子又はシアノ、C1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C1−6−アルコキシもしくはC1−6−フルオロアルキル基、又はピロリジンもしくはピペリジン環を表し、前記環は場合によりC1−6−アルキル基で置換されており;
R7が相互に同一又は異なる1個以上のR6基で置換されていてもよいフェニル基を表すことを特徴とする請求項1に記載の塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式(I)の化合物。 - mとnはm+nが2〜4の整数となるような1又は2の整数を表し;
pが1〜3の整数を表し;
Aが単結合又はメチレンもしくはC2−アルキニレン基を表し;
R1が場合により1個以上のR6及び/又はR7基で置換されたR5基を表し;
R2が水素原子又はヒドロキシル基を表し;
R3が水素原子又はC1−6−アルキル基を表し;
R4が水素原子又はC1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキルもしくはC3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキル基を表し;
R5がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチル又はイソキノリニルから選択される基を表し;
R6がハロゲン原子又はシアノ、C1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C1−6−アルコキシもしくはC1−6−フルオロアルキル基、又はピロリジンもしくはピペリジン環を表し、前記環は場合によりC1−6−アルキル基で置換されており;
R7が相互に同一又は異なる1個以上のR6基で置換されていてもよいフェニル基を表すことを特徴とする請求項1又は2に記載の式(I)の化合物。 - R3が水素原子を表し;
R4が水素原子又はC1−6−アルキル基を表すことを特徴とする請求項1から3のいずれか一項に記載の塩基形態又は酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態の式(I)の化合物。 - 塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項1から4のいずれか一項に記載の少なくとも1種の式(I)の化合物と、場合により1種以上の医薬的に許容可能な賦形剤と、を含有する医薬組成物。
- 医薬として使用するための、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項1から4のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
- 内因性カンナビノイド及び/又は酵素FAAHにより代謝される他の任意基質が関与する疾患の予防又は治療用医薬の製造における、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項1から4のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
- 急性もしくは慢性疼痛、目眩、嘔吐、悪心、摂食障害、神経精神疾患、急性もしくは慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心臓血管疾患、腎虚血、癌、免疫系疾患、アレルギー性疾患、寄生虫、ウイルスもしくは細菌感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼疾患、肺疾患、胃腸疾患又は尿失禁の予防又は治療用医薬の製造における、塩基又は医薬的に許容可能な塩、水和物もしくは溶媒和物形態の請求項1から4のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
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