JP2009502970A5 - - Google Patents

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  1. 治療的有効量の式１で表される化合物及びその薬学的に許容可能な塩及び／又は水和物を含む、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するための組成物であって：
    Figure 2009502970
     式中：
    Ｘは、ＣＲ１１、ＣＲ１１Ｒ１３、ＣＯ、ＣＳ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ及びＮＲ１１から選択され、Ｒ１１はＲ１３と同じであっても異なっていてもよく；
    Ｙは、ＣＲ１２、ＣＲ１２Ｒ１４、ＣＯ、ＣＳ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ及びＮＲ１２から選択され、Ｒ１２はＲ１４と同じであっても異なっていてもよく；
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９ 、Ｒ １１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７は、各々、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミド、アミノ、アリール、アリールアルキル、カルバメート、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、水素、ヒドロキシル、ケトン、ニトロ、ホスフェート、スルフィド、スルフィニル、スルホニル、スルホン酸、スルホンアミド及びチオケトンから独立して選択され、
    Ｒ １０ は、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミド、アミノ、アリールアルキル、カルバメート、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、水素、ヒドロキシル、ケトン、ニトロ、ホスフェート、スルフィド、スルフィニル、スルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、およびチオケトンであるか、又は
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４から選択される２つの隣接する置換基は、５又は６員環において結合して、二環式アリール、二環式ヘテロアリール又は二環式ヘテロシクリルを形成し；
    各ＷはＣ及びＮから独立して選択され、ＷがＮである場合、ｐは０であり、ＷがＣである場合、ｐは１であり；
    Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、単結合及び二重結合から互いに独立して選択され；
    ＹがＯである場合、ＸはＣＯでなく；
    各ＷがＮでない場合、
    ａ）Ｘ及びＹはそれぞれＣＯであり、
    ｂ）ＸはＮＲ１１であり、Ｚ２は二重結合であり、又は
    ｃ）Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９から選択される２つの隣接する置換基は、５又は６員環において結合して、二環式アリール、二環式ヘテロアリール又は二環式ヘテロシクリルを形成する、
    組成物。
  2. Ｒ７がヒドロキシルである、請求項１に記載の組成物。
  3. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１７のうちの少なくとも１つが、アルコキシ、アルキル、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシルから選択される、請求項１に記載の組成物。
  4. Ｘが、ＣＲ１１、ＣＯ、Ｎ、ＮＲ１１及びＯから選択され；ＹがＣＲ１２、ＣＯ、及びＮＲ１２から選択される、請求項１に記載の組成物。
  5. ＸがＯであり、ＹがＣＯである、請求項４に記載の組成物。
  6. Ｚ１及びＺ３が単結合であり、Ｚ２が二重結合である、請求項１に記載の組成物。
  7. Ｚ１が二重結合であり、ＹがＣＯである、請求項１に記載の組成物。
  8. Ｚ１及びＺ３が二重結合である、請求項１に記載の組成物。
  9. 式１の環Ａにおける少なくとも１つのＷがＮである、請求項１に記載の組成物。
  10. （Ｒ４）ｐと結合しているＷがＮである、請求項９に記載の組成物。
  11. （Ｒ１０）ｐと結合しているＷがＮである、請求項１に記載の組成物。
  12. 式１の環Ｃにおける少なくとも１つのＷがＮである、請求項１に記載の組成物。
  13. （Ｒ７）ｐと結合しているＷがＮである、請求項１２に記載の組成物。
  14. 式１で表される化合物が、
    ２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ピラノ［３，２−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシフェニル）−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−４−オン；
    ２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン；
    ２−（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−メトキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−ピリジン−４−イル−クロメン−４−オン；
    ２−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−クロメン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
    ４−イソキノリン−３−イル−フェノール；
    ２−フルオロ−４−（５−メトキシ−１−（メチルアミノ）イソキノリン−３−イル）フェノール；
    ３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−メトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ３−（４−ヒドロキシフェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；、
    ２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−［１，４］ナフトキノン；
    ３−（４−ヒドロキシフェニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン；
    ２−フェニル−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（ピリジン−３−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
    ７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ２−（４−ヒドロキシ−３−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（２，６−ジメチル−４−（４−オキソ−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェノキシ）酢酸；
    ２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ５，７−ジメトキシ−２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ６−（４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−フルオロフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（４−アミノフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（４−イソプロポキシフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン ヒドロクロリド；
    ２−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４−メトキシ−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン ジヒドロクロリド；
    ３−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２，６−ジメチル−４−（１−（メチルアミノ）−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）イソキノリン−３−イル）フェノール トリヒドロクロリド；
    ２−（キノキサリン−６−イル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ４−（５−アミノ−２，４−ジメトキシ−１，６−ナフチリジン−７−イル）−２，６−ジメチルフェノール；
    ２−（４−フルオロフェニル）−６−（モルホリノメチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−（モルホリノメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン、
    ３−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；及び
    ６−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン、
    あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または水和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
  15. 前記組成物が、薬学的に許容可能な担体をさらに含むことを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  16. 前記組成物が、スタチン、ＰＰＡＲアゴニスト、胆汁酸結合樹脂、ナイアシン、ＲＸＲアゴニスト、抗肥満薬、ホルモン、チロホスチン、スルホニルウレア系薬物、ビグアナイド、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、アポリポタンパク質Ｅ、循環器系薬物、ＨＤＬ上昇薬、ＨＤＬエンハンサー、又はアポリポタンパク質Ａ−ＩＶ及び／若しくはアポリポタンパク質遺伝子のレギュレーターから選択される第２の治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組成物。
  17. 治療有効量の前記組成物が、薬学的に許容可能な組成物、薬学的に許容可能な塩、又は薬学的に許容可能な製剤として；必要に応じて、治療薬又は少なくとも１つの式１で表される化合物を用いた併用療法又は交互療法として投与されることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  18. 前記組成物が、管腔内ステントの使用により投与されることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  19. ＶＣＡＭ−１の発現が抑制される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  20. ＭＣＰ−１の発現が抑制される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  21. ＳＭＣの増殖発現が抑制される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  22. ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖から選択される炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる、炎症症状及び関連する疾患状態を処置、予防又は緩和するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
  23. 前記炎症症状が、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１、及び／又はＳＭＣの増殖によって媒介される循環器疾患又は炎症性疾患から選択される、請求項２２に記載の組成物。
  24. 前記炎症症状が、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１、及び／又はＳＭＣの増殖によって媒介される循環器疾患である、請求項２３に記載の組成物。
  25. 前記炎症症状が、ＶＣＡＭ−１及び／又はＭＣＰ−１によって媒介される炎症性疾患である、請求項２３に記載の組成物。
  26. 前記炎症症状が、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、多発性硬化症、炎症性腸疾患、および自己免疫疾患から選択される、請求項２３に記載の組成物。
  27. 前記治療的有効量の式１で表される化合物が血管再生治療の前に投与されることを特徴とする、請求項２２に記載の組成物。
  28. 式１で表される化合物及びその薬学的に許容可能な塩及び水和物であって：
    Figure 2009502970
     式中：
    Ｘは、ＣＲ１１ 、Ｎ、ＮＲ１１及びＯから選択され；
    Ｙは、ＣＲ１２、ＣＯ、及びＮＲ１２から選択され；
    Ｒ ４ 、Ｒ ６ 、Ｒ ８、Ｒ９ 、Ｒ １１、およびＲ１２ は、アルコキシ、アルキル、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシルから互いに独立して選択され、
    Ｒ １ は、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、およびヒドロキシアルキルから選択され、
    Ｒ ２ は、アルコキシ、アルキル、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルから選択され、
    Ｒ ３ は、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルから選択され、
    Ｒ ５ は、アルキル、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルから選択され、
    Ｒ ７ は、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミド、アリール、アリールアルキル、カルバメート、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ケトン、ニトロ、ホスフェート、スルフィド、スルフィニル、スルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、およびチオケトンから選択され、
    Ｒ １０ は、アルコキシ、アミノ、アミノアルコキシ、アミノアルキル、カルボキシアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、水素、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびヒドロキシルから選択されるか、又は
    Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９から選択される２つの隣接する置換基は、５又は６員環において結合して、二環式アリール、二環式ヘテロアリール又は二環式ヘテロシクリルを形成し；
    各ＷはＣ及びＮから独立して選択され、ＷがＮである場合、ｐは０であり、ＷがＣである場合、ｐは１であり；
    Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、単結合及び二重結合から互いに独立して選択され；
    各ＷがＮでない場合、
    ＸはＮＲ１１であり、Ｚ２は二重結合である、
    化合物。
  29. Ｒ７がヒドロキシルである、請求項２８に記載の化合物。
  30. ＸがＯであり、ＹがＣＯである、請求項２８に記載の化合物。
  31. Ｚ１及びＺ３が単結合であり、Ｚ２が二重結合である、請求項２８に記載の化合物。
  32. Ｚ１が二重結合であり、ＹがＣＯである、請求項２８に記載の化合物。
  33. Ｚ１及びＺ３が二重結合である、請求項２８に記載の化合物。
  34. 式１の環Ａにおける少なくとも１つのＷがＮである、請求項２８に記載の化合物。
  35. （Ｒ４）ｐと結合しているＷがＮである、請求項２８に記載の化合物。
  36. （Ｒ１０）ｐと結合しているＷがＮである、請求項２８に記載の化合物。
  37. 式１の環Ｂにおける少なくとも１つのＷがＮである、請求項２８に記載の化合物。
  38. （Ｒ７）ｐと結合しているＷがＮである、請求項２８に記載の化合物。
  39. 請求項２８〜３８および４２のうちのいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
  40. 治療的有効量の請求項２８〜３８および４２のうちのいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは水和物、または請求項３９に記載の組成物を含む、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するための組成物。
  41. 治療的有効量の請求項２８〜３８および４２のうちのいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは水和物、または請求項３９に記載の組成物を含む、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖から選択される炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる炎症症状及び関連する疾患状態を処置、予防又は緩和するための組成物。
  42. ２−フェニル−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（ピリジン−３−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
    ７−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ２−（４−ヒドロキシ−３−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ２−（２，６−ジメチル−４−（４−オキソ−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル）フェノキシ）酢酸；
    ２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ジヒドロクロリド；
    ５，７−ジメトキシ−２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ６−（４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
    ２−（４−フルオロフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（４−アミノフェニル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ２−（４−イソプロポキシフェニル）−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン ヒドロクロリド；
    ７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン ヒドロクロリド；
    ２−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４−メトキシ−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン ジヒドロクロリド；
    ３−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２，６−ジメチル−４−（１−（メチルアミノ）−７−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）イソキノリン−３−イル）フェノール トリヒドロクロリド；
    ２−（キノキサリン−６−イル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ４−（５−アミノ−２，４−ジメトキシ−１，６−ナフチリジン−７−イル）−２，６−ジメチルフェノール；
    ２−（４−フルオロフェニル）−６−（モルホリノメチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−（モルホリノメチル）−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４−オン；
    ３−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；および
    ６−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−（ピリジン−４−イル）−４Ｈ−クロメン−４−オン、
    およびそれらの薬学的に受容可能な塩または水和物から選択される、化合物。
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