JP2008528447A5 - - Google Patents

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JP2008528447A5
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  1. 式：
    Figure 2008528447
    を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物であって、
    Ａは、
    Figure 2008528447
     （式中、Ｒ ａ は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシであり、ｐは０〜３（両端を含む）の整数である）から選択される置換または非置換単環式または二環式部分から選択され；
    Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）水素；２）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールであって、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；または４）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択され；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を持つアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択されるヘテロ原子およびヘテロ基の少なくとも１個を含み；およびＲｅは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキル、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
    Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）１２個までの炭素原子を持つ、置換アルキル；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２ ，＞ＣＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換５−、６−、または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＨ ２ 、Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｓ）ＳＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、Ｒ３が、アルキル、アリール、５−、６−、７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、１２個までの炭素原子を有するアルキル基、１２個までの炭素原子を有するハロアルキル基、１２個までの炭素原子を有するヘテロアリール基から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも４個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり；
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８またはＳＯ２Ｒ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
    Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
    またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
    Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    ＺはＮであり、
    Ｒ１およびＲ２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基で独立して置換され、
    Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシ環状部分であって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；あるいは４）（ＣＨ２）ｑＣＯ２（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは、０〜３（両端を含む）から独立して選択される整数）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
    Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されている、化合物。
  2. Ｒ１およびＲ２は、水素；６個までの炭素原子を有するアルキル；６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；ＣＯＲ８；（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２である）から独立して選択され、あるいは
    Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ１およびＲ２が、１）水素；２）６個までの炭素原子を有するアルキル；３）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；４）ＣＯＲ８；または５）（ＣＨ２）ｎＲ５あるいは（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；Ｒｅは、各場合で、どちらも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）；あるいは
    Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分であって、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される部分を形成する請求項１記載の化合物。
  4. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、またはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換アルキル；３）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｓ）ＳＲ８またはＣ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ ３ が、アルキル、５−、６−、７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ ３ は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、１２個までの炭素原子を有するアルキル基、１２個までの炭素原子を有するハロアルキル基、１２個までの炭素原子を有するヘテロアリール基から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；あるいは２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはアリールであり、
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
    請求項１記載の化合物。
  5. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒｂは、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される、化合物。
  6. 式：
    Figure 2008528447
    を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）ＣＯ２Ｒ８；または３）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
    Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
    Ｒ３は、１）シアノ；または２）テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され；
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＲ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
    Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
    またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換の環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、または＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
    Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、またはアラルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
    Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されており、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシであり、そして
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
    化合物。
  7. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項６記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒａは、メチル、エチルまたはメトキシから選択される、化合物。
  8. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシであり、ｐは、０〜２（両端を含む）の整数である、化合物。
  9. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒａは、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
    Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され；
    Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから選択される、化合物。
  10. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒａは、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
    Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され、
    Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、
    Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
  11. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基から選択される置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  12. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、３または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、−＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリル、あるいは５）１２個までの炭素原子を有する置換アルキルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、１２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
    化合物。
  13. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  14. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ３は、１）シアノ；または２）テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であって、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
  15. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  16. 式：
    Figure 2008528447
     を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリル；あるいは５）１２個までの炭素原子を有する置換アルキルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む、置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、１２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
    化合物。
  17. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  18. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  19. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  20. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；２）ＣＯ２Ｒ６；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキルであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
    Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
  21. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  22. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  23. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  24. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；２）ＣＯ２Ｒ６；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
    ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
    Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
  25. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  26. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  27. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  28. 式：
    Figure 2008528447
    を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
    Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；または３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
    Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリル；あるいは５）１２個までの炭素原子を有する置換アルキルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
    Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
    ｍは、２または３であり、
    Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
    Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
    Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
    Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
    Ｒａは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシである、
    化合物。
  29. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  30. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  31. 式：
    Figure 2008528447
    （式中、Ｒａは、水素または２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
    Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  32. 以下から選択される化合物：
    Figure 2008528447
    Figure 2008528447
    Figure 2008528447
    Figure 2008528447
    またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
  33. 薬学的に受容可能な担体と、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、
    医薬組成物。
  34. さらに、
    必要に応じて薬学的に受容可能な補助剤；
    必要に応じて薬学的に受容可能な防腐剤；
    必要に応じて薬学的に受容可能な賦形剤；
    必要に応じて薬学的に受容可能な希釈剤；を含む請求項３３記載の医薬組成物。
  35. 前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末剤、顆粒剤、溶液、懸濁液、乳液、ボーラス、トローチ剤、座剤、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫剤、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮パッチ、香錠、またはうがい薬の形態である請求項３３記載の医薬組成物。
  36. 前記化合物が、（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミンである、請求項１に記載の化合物。
  37. 薬学的に受容可能な担体と少なくとも１種の化合物とを含む医薬組成物であって、該化合物が、（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミンである、医薬組成物。
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