JP2005132822A - 酸素不安定活性剤を含む安定組成物 - Google Patents

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Abstract

【課題】酸素不安定活性剤（例えばビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミンＡ等）の安定化組成物の提供。
【解決手段】酸素不安定活性剤に以下に示すような植物抽出物を併用する。 チャルパラ抽出物、ルイボス抽出物、アルジュナ抽出物、クランベリー抽出物、ラパチョ抽出物、クリサンテラム抽出物、ニーム抽出物、ラナテリス抽出物、バコパ・モニエリ抽出物、オリーブ葉抽出物。
【選択図】 なし

Description

本発明は、酸素不安定活性剤を含む組成物に関するものである。
皮膚、髪などの美容／治療効果を改善するために、局所用スキンケア組成物中に種々の酸素不安定活性剤を含ませることが望ましくなっている。これらの活性剤には、例えば、限定されないが、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミンＫおよびビタミンＡなどのビタミンがある。また、例えばユビキノン、ヒドロキノンなどの他の活性剤は老化の現われを低減するために使用することができる。しかしながら、これらの酸素不安定活性剤を含む安定化組成物は、このような活性剤は自身の分解を促進しうる他の化合物としばしば結合したり、周囲の環境（例えば酸素）にさらされたりするので、扱いにくいことが実証されている。
酸素不安定活性剤を含む多くの市販の製品は、窒素、または他の不活性ガス、例えばアルゴン下で、および／またはフォイルで内側を覆われた管などの中で容器に入れられる。アルゴンおよび／またはフォイルで内側を覆われた管類を使用することにより、酸素不安定活性剤の安定性がさらに改善するが、これらによりかなり製品コストが増大してしまう。したがって、このような酸素不安定活性剤を安定させる（例えば、製品の性能を改善し、および／またはアルゴンによる浄化および／またはフォイルで内側を覆われた管の必要性を取り除く）改良された組成物が必要である。
ある実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）チャパラル（Chaparral）抽出物、ルイボス（Rooibos）抽出物、アルジュナ（Arjuna）抽出物、クランベリー（Cranberry）抽出物、およびラパチョ（Lapacho）抽出物から選択された植物抽出物を備えた組成物を特徴とする。またある実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）イソアスコルビン酸（isoascorbic acid）誘導体、（ｉｉｉ）トコフェロール（tocopherol）誘導体、および（ｉｖ）チャパラル抽出物、ルイボス抽出物、アルジュナ抽出物、クランベリー抽出物、ラパチョ抽出物およびそれらの混合物から選択された植物抽出物を備えた組成物を特徴とする。
さらなる実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）クリサンテラム（Chrysanthellum）抽出物、ニーム（Neem）抽出物、ラナテリス（Lanatellys）抽出物、バコパ・モンニエリ（Bacopa Monnieri）およびオリーブ葉抽出物から選択された植物抽出物を備えた組成物を特徴とする。またある実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｉｉｉ）トコフェロール誘導体、および（ｉｖ）クリサンテラム抽出物、ニーム抽出物、ラナテリス抽出物、バコパ・モニエリおよびオリーブ葉抽出物から選択された植物抽出物を備えた組成物を特徴とする。
さらなる実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）エルゴチオナイン（Ergothioneine）およびフェリナス・リンテウス（Phellinus Linteus）抽出物から選択される菌類抽出物を備えた組成物を特徴とする。またある実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｉｉｉ）トコフェロール誘導体、（ｉｖ）エルゴチオナインおよびフェリナス・リンテウス抽出物から選択される菌類抽出物を備えた組成物を特徴とする。
さらなる実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）ラクトグロブリン（lactoglobulin）を備えた組成物を特徴とする。またある実施の形態として、本発明は、（ｉ）酸素不安定活性剤、（ｉｉ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｉｉｉ）トコフェロール誘導体、および（ｉｖ）ラクトグロブリンを備えた組成物を特徴とする。
本発明の他の態様および利点は、本発明の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかであろう。
この発明によれば、酸素不安定活性剤を安定させた美容／治療効果のある組成物が得られる効果がある。
実施の形態１．
当業者は、本明細書に基づいて、本発明をその最も広い範囲まで利用できると思われる。以下の詳細な実施の形態は単なる例示であり、いかなる場合も開示される他の部分を限定するものではないと解釈されるべきである。
他に定義されない限り、本明細書で使われる全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する分野における通常の知識を有する者によって通常理解されるのと同様の意味を有する。また、本明細書で言及される全ての出版物、特許出願、特許、および他の参考文献は、参照されることによって本明細書の一部をなす。本明細書で用いられるように、特別な異性体が示されない場合は、全ての異性体が化合物（例えばトコフェロール）に含まれる。
ある実施の形態として、本発明の組成物は、１または複数の以下の成分を含む。すなわち、チャパラル抽出物、クリサンテラム抽出物、オリーブリーフ抽出物、ラナテリス抽出物、ラパチョ抽出物、エルゴチオナイン、フェリナス・リンテウス抽出物、ルイボス抽出物、ニーム抽出物、クランベリー抽出物、バコパ・モンニエリ抽出物、アルジュナ抽出物およびラクトグロブリンである。
「酸素不安定活性剤」とは、酸素存在下で分解したり、酸化により置換されたりする活性剤を意味する。活性剤とは、哺乳動物の皮膚に投与されたときに（例えば、人間の皮膚または髪に局所的に投与されたときに）、美容、薬用、または治療として効果のある化合物である。
酸素不安定活性剤には、例えば、レチノイド（例えばレチノール、レチナール、レチノイン酸）、アスコルビン酸、トコトリエノール、ヒドロキノン、ユビキノン、ジヒドロリポ酸、およびそれらの塩類およびエステル類がある。組成物中の酸素不安定活性剤の量は、使用される活性剤の種類、および望ましい治療／美容効果によって決まり、一般には組成物の約０．００１重量％乃至約２０重量％（例えば、約０．０１重量％乃至約１０重量％）の範囲であろう。ある実施の形態では、組成物は約０．００１重量％乃至約１重量％（例えば、約０．０１重量％乃至約０．５重量％）のレチノールなどのレチノイドを含む。
ある実施の形態として、本発明の組成物は、１または複数の油溶性抗酸化剤を含む。本明細書で用いられるように、「油溶性抗酸化剤」とは、水中油形エマルジョンの油相で最初に溶解する抗酸化剤を意味する。適切な油溶性抗酸化剤には、限定されないが、トコフェロール、ユビキノン、リコペン、アスタキサンチン（astaxanthin）、トコトリエノール、ルテイン、ポリフェノリクスおよび他のカロテノイド、およびそれらの塩類およびエステル類がある。
ある実施の形態として、組成物はトコフェロール誘導体を含む。「トコフェロール誘導体」とは、トコフェロール（例えばα−トコフェロール、β−トコフェロール、δ−トコフェロール、およびそれらの他の不飽和異性体）、およびそれらの塩類およびエステル類（例えば、トコフェロールアセテート）を意味する。本発明の組成物中に利用される油溶性抗酸化剤の量は様々であってよいが、一般には組成物の全重量に基づいて、約０．１重量％乃至約５重量％、例えば約０．２５重量％乃至約２重量％の範囲である。
ある実施の形態として、組成物はさらに１または複数の水溶性抗酸化剤を含む。本明細書で用いられるように、「水溶性抗酸化剤」とは、水中油形エマルジョンの水相で最初に溶解する抗酸化剤を意味する。適切な水溶性抗酸化剤の例には、限定されないが、亜硫酸塩類、グルタチオン、β−グルカン、グリコシレートポリフェノリクス、タンニン類、イソアスコルビン酸、アスコルビン酸、およびそれらの塩類およびエステル類を含む。
イソアスコルビン酸抽出物とは、イソアスコルビン酸、およびその塩類およびエステル類を意味する。本発明の組成物中に利用される水溶性抗酸化剤の量は様々であってよいが、一般には組成物の全重量に基づいて、約０．０１重量％乃至約１重量％、例えば約０．０２５重量％乃至約０．１重量％の範囲である。
植物抽出物とは、植物からの固体抽出物を意味する。この抽出物は、水または有機溶媒、例えばアルコール類（例えばエタノール）またはグリコール類（例えばブチレングリコール類）のような液体キャリア中で溶解度を高められてもよいし、分散されてもよい。本発明の組成物中に利用される植物抽出物の量は様々であってよいが、一般には組成物の全重量に基づいて、約０．１重量％乃至約１０重量％、例えば約０．５重量％乃至約５重量％の範囲である。
菌性抽出物とは、真菌から得られる固体抽出物を意味する。この抽出物は、水または有機溶媒、例えばアルコール類（例えばエタノール）またはグリコール類（例えばブチレングリコール類）のような液体キャリア中で溶解度を高められてもよいし、分散されてもよい。本発明の組成物中に利用される真菌抽出物の量は、様々であってよいが、一般には組成物の全重量に基づいて、約０．１重量％乃至約１０重量％、例えば約０．５重量％乃至約５重量％の範囲である。
本発明に有用な局所用組成物は、皮膚への局所投与に適した製剤を含む。この組成物は、種々の製品タイプ、例えば、限定されないが、ローション、クリーム、ジェル、スティック、スプレー、軟膏、シャンプー、ペースト、ムースおよび化粧品に製造されてもよい。これらの製品タイプには、化粧品として許容されるキャリア系の種々のタイプがあり、例えば、限定されないが、溶液、エマルジョン、ジェル、固体およびリポソームを含む。
「化粧品として許容されるキャリア」とは、それに分散された、あるいは溶解された酸素不安定活性剤、植物抽出物、および／または菌類抽出物を有することができ、また許容される安全な性質（例えば刺激性、感作性）を有することができるキャリアを意味する。
溶液として調製された本発明の組成物中で有用な局所用組成物は、通常、水溶液（例えば水）または有機溶媒（例えば、約８０％乃至約９９．９９％、あるいは約９０％乃至約９９％の許容溶液または有機溶媒）を含む。適切な有機溶媒の例には、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（２００−６００）、ポリプロピレングリコール（４２５−２０２５）、グリセロール、１，２，４−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、１，２，６−ヘキサントリオール、エタノールおよびそれらの混合物を含む。
本発明において有用な局所用組成物は、１または複数の皮膚軟化剤を含む溶液として調製されてもよい。このような組成物は、通常約２％乃至約５０％の皮膚軟化剤を含む。本明細書で用いられるように、「皮膚軟化剤」とは、皮膚を保護すると共に乾燥を防いだり緩和したりするのに用いられる物質を意味する。
ローションは、溶液のキャリア系から生成されてもよい。ローションは通常、約１％乃至約２０％（例えば、約５％乃至約１０％）の皮膚軟化剤と、約５０％乃至約９０％（例えば、約６０％乃至約８０％）の水からなる。
溶液のキャリア系から調製されうる別のタイプの製品には、クリームがある。クリームは、通常、約５％乃至約５０％（例えば、約１０％乃至約２０％）の皮膚軟化剤と、約４５％乃至約８５％（例えば、約５０％乃至約７５％）の水からなる。
溶液キャリア系から調製されうるさらに別のタイプの製品には、軟膏がある。軟膏は、動物の純粋なベース、植物油、または半固体炭化水素（油性、吸収性、エマルジョンおよび水溶性軟膏ベース）を含んでもよい。軟膏はまた、水分を吸収してエマルジョンを形成する吸収性軟膏ベースを含んでもよい。軟膏のキャリアはまた、水溶性であってもよい。軟膏は、約２％乃至約１０％の皮膚軟化剤と、約０．１％乃至約２％の増粘剤を含んでもよい。
キャリアがエマルジョンとして調製されると、通常、このキャリア系の約１％乃至約１０％（例えば約２％乃至約５％）は皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、非イオン性、アニオン性、カチオン性のいずれでもよい。
ローションとクリームは、エマルジョンとして調製されてもよい。このようなローションは、一般に、０．５％乃至約５％の乳化剤を含む。また、クリームは一般に約１％乃至約２０％（例えば約５％乃至約１０％）の皮膚軟化剤と、約２０％乃至約８０％（例えば約３０％乃至約７０％）の水と、約１％乃至約１０％（約２％乃至約５％）の乳化剤を含むであろう。
単相のエマルジョンスキンケア組成物、例えば水中油型および油中水型のローションおよびクリームは、化粧品技術においてよく知られ、本発明において有用である。また、水中油中水型のような多相のエマルジョン組成物も、本発明において有用である。一般に、このような単相または多相のエマルジョンは、水、皮膚軟化剤および乳化剤を不可欠な成分として含む。
本発明において有用な局所用組成物は、上述した成分に加えて、種々のさらなる油溶性物質および／または局所用組成物中に従来から用いられる水溶性物質を、それらの技術で確定された量含んでもよい。本発明に有用なものとして、種々の水溶性物質がまた組成物中に存在してもよい。例えば、湿潤剤、たんぱく質、ポリペプチド、防腐剤およびアルカリ剤がある。さらに、本明細書で有用な局所用組成物は、従来の化粧品補助剤、例えば染料、不透明化剤（例えばニ酸化チタン）、色素剤および香料を含んでもよい。
本発明の組成物（例えば化粧品組成物）は、哺乳動物の皮膚または髪に（例えば人間の皮膚または髪にその組成物を直接置いたり広げたりすることにより）局所的に投与されてもよい。活性剤（例えば酸素不安定活性剤または他の活性剤）の選択次第で、この組成物は多くの皮膚および髪の異常、例えば、限定されないが、アクネ、斑点状の色素沈着過度、老化によるしみ、しわ、細かいしわ、セルライトおよび他の目に見える老化の兆候（光老化または年齢による老化によるもの）を処置するのに使用されうる。
本発明の上述のような組成物を含む組成物および製剤は、当業者によく知られる手順で調製されてもよい。以下は、本発明の種々の組成物の製造に関する説明である。本発明とは異なる組成物が、類似の態様で当業者により調製されてもよい。
実施例１．レチノールを含むエマルジョン組成物の製造
表１に示すように、レチノールを含む７つの製剤（実施例１−７）を以下に示すように製造した。
Figure 2005132822
実施例１−７のそれぞれを作成するために以下に示す手順を使用した。カルボマー（カルボマーウルトレックスＭ（Carbomer Ultrex M）、ノベオン社（Noveon, Inc.）、４４１４１−３２４７ オハイオ州、クリーブランド、ブレックスビル・ロード ９９１１）を第１の容器に加え、続いて脱イオン水を加えて、混合する前に中和させた（５分）。続いて、プロペラミキサーを始動させ、エデト酸ニナトリウム、グリセリン、Ｄ−パンテノールおよびアスコルビン酸グルコシドを加えて６５−７５℃に熱した。７０℃で、フェノキシエタノール、プロピルパラベン、メチルパラベンおよびイソアスコルビン酸を加え、溶解するまで攪拌した。この混合物をシルバーソン均質化剤（Silverson homogenizer）を用いて均質化し、アシリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー（“ペミュレン（Pemulen）ＴＲ−１”、ノベオン社、４４１４１−３２４７ オハイオ州、クリーブランド、ブレックスビル・ロード ９９１１）を、この混合物に６５％の濃度で約１分間ゆっくり分散させた。
第２の容器中で、油相成分、すなわちエチルヘキシルメトキシシナメート、Ｃ１２−１５アルキルベンゾエート（ファインテックス（Finetex）、エルムウッドパーク（Elmwood Park）、ニュージャージー州）、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ジメチコン、セチルアルコール、ヒドロキシトルエンブチレート、酢酸トコフェロールおよびステアレス１０を混ぜ合わせ、６５−７５℃に熱した。この油相成分を確実に均質になるように絶えずかき混ぜた。
両相が、要求される温度である６５−７５℃に到達した後、第２の容器中の油相を第１の容器中の水相にゆっくりと注いでかき混ぜた。フェージング後、この混合物を５分間攪拌した。その後、一回分の量を、ｐHが６乃至７の間になるように水酸化ナトリウムで中和した。この一回分の量を４５−５０℃に冷却し、続いて、トコフェロール、レチノール（レチノール５０Ｃ、BASF、マウントオリーブ（Mt.Olive）、ニュージャージー州）および水／ブチレングリコール／ユチャ抽出物（Camellia Oleifera Extract）（アクティブオーガニクス（Active Organics）、ダラス、テキサス州）および表１に示される対象の抽出物を加えた。
実施例２．異なる植物抽出物と共にレチノールを含むエマルジョン組成物の製造
表２に示すように、レチノールを含む５つの製剤（実施例８−１２）を実施例１に説明したように製造した。
Figure 2005132822
実施例３．菌類抽出物またはラクトグロブリンと共にレチノールを含むエマルジョン組成物の製造
表３に示すように、レチノールを含む４つの製剤（実施例１３−１６）を実施例１に説明したように製造した。ユチャ抽出物（と）水（と）トリメチルプロパントリオクタノエート（と）グリセリン（と）ブチレングリコール（と）パントテン酸カルシウム（と）α−トコフェロールを、ＤＣ社（サウス・プレインスフィールド、ニュージャージー州）から、登録商標ＤＣ１５００ Ａｎｔｉ Ｏｘｉｄａｎｔ Ｂｌｅｎｄの下で購入した。
Figure 2005132822
実施例４．レチノールの化学的安定性
酸素不安定活性剤であるレチノールの安定性に対する植物抽出物の影響を判定する研究を実施した。
実施例１−１６を用意し、アルゴンにより浄化していないアルミニウム管に詰めた。続いて、これらの製剤を異なる保存状態にさらした。続いてこれらの製剤を５０℃にした。これらのサンプルを１ヶ月および３ヶ月保存し、レチノール容量を分析した。表４にこの分析結果を示す。
Figure 2005132822
実施例１は不成功であり、５０℃において３ヵ月経過後、レチノールの初期濃度の３８％を損失した。同様の状況で、実施例２はさらにイソアスコルビン酸を含み、実施例１よりわずかによく、レチノールの２１％を損失した。しかしながら、チャパラル抽出物（活性有機物）、クリサンテラム抽出物（ラナテック（Lanatech）、マーリー・レ・ロイ（Marly Le Roi）、フランス）、オリーブ葉抽出物（活性有機物）、ラナテリス抽出物（ラナテック（Lanatech））、ラパチョ抽出物（アルバン・ミュラー・インダストリーズ（Alban Muller Industries）、ウィンセンズ（Vincennes）、フランス）、ルイボス抽出物（コスメトケム（Cosmetochem）、スタインハウゼン（Steinhausen）、スイス）、ニーム抽出物（アンサー・インターナショナル（Ansar International）、ボンベイ、インド）、クランベリー抽出物（ケイプ・コッド・バイオラボ・コーポレイション（Cape Cod Biolab Corporation）、バザードベイ（Buzzards Bay）、マサチューセッツ州）、バコパモニエリ抽出物（アンサー・インターナショナル）、アルジュナ抽出物（アンサー・インターナショナル）、エルゴチオナイン（エンゲルウッド・クリフ（Englewood Cliffs）、ニュージャージー州のバーネット・プロダクト・コーポレイション（Barnet Products Corporation）により商標チオタン（Thiotane）として売られる）、フェリナス・リンテウス抽出物（ダサンメディケム（DasanMedichem、ソウルサウス、韓国）、あるいはβ−ラクトグロブリン（アルドリッヒ・ケミカル・ミルウォーキー、ウィスコンシン州）をさらに加えると（実施例３−１６）、レチノールの保有力が予想外に増加した。
本発明はその詳細な説明と関連して開示され、上述の記載はその例示であって添付の特許請求の範囲により定義される本発明の範囲を限定するものではない。他の態様、利点および変形も特許請求の範囲に含まれるとする。
本発明の実施態様は以下の通りである。
（１） 植物抽出物は、オリーブ葉抽出物であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（２） 植物抽出物は、クリサンテラム抽出物であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（３） 植物抽出物は、ラパチョ抽出物であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（４） 植物抽出物は、ルイボス抽出物であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（５） 植物抽出物は、チャパラル抽出物であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（６） 酸素不安定活性剤は、アスコルビン酸、トコトリエノール、ヒドロキノン、ユビキノンおよびジヒドロリポ酸からなる群から選択されたことを特徴とする請求項１記載の組成物。
（７） 酸素不安定活性剤は、レチノイドであることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（８） 酸素不安定活性剤は、レチノールであることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（９） 組成物は、（ｉ）約０．０１重量％乃至約１重量％の上記レチノールと、（ｉｉ）約０．１重量％乃至約１０重量％の上記植物抽出物とを備えたことを特徴とする実施態様（８）記載の組成物。
（１０） 植物抽出物は、オリーブ葉抽出物であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１１） 植物抽出物は、クリサンテラム抽出物であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１２） 植物抽出物は、ラパチョ抽出物であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１３） 植物抽出物は、ルイボス抽出物であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１４） 植物抽出物は、チャパラル抽出物であることを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１５） 組成物は、（ａ）約０．００１重量％乃至約２０重量％の上記酸素不安定活性剤、（ｂ）約０．００１重量％乃至約０．５重量％の上記イソアスコルビン酸、（ｃ）約０．１重量％乃至約１重量％の上記トコフェロール誘導体、（ｄ）約０．１重量％乃至約１０重量％の上記植物抽出物を備えたことを特徴とする請求項２記載の組成物。
（１６） 酸素不安定活性剤は、アスコルビン酸、トコトリエノール、ヒドロキノン、ユビキノン、ジヒドロリポ酸からなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（１７） 酸素不安定活性剤は、レチノイドであることを特徴とする請求項１記載の組成物。
（１８） 酸素不安定活性剤は、レチノールであることを特徴とする請求項１記載の組成物。

Claims (6)

  1. （ａ）酸素不安定活性剤と、
    （ｂ）チャパラル抽出物、ルイボス抽出物、アルジュナ抽出物、クランベリー抽出物、ラパチョ抽出物、クリサンテラム抽出物、ニーム抽出物、ラナテリス抽出物、バコパ・モニエリ抽出物およびオリーブ葉抽出物からなる群から選択された植物抽出物と
    を備えた組成物。
  2. （ａ）酸素不安定活性剤、（ｂ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｃ）トコフェロール誘導体および（ｄ）チャパラル抽出物、ルイボス抽出物、アルジュナ抽出物、クランベリー抽出物、ラパチョ抽出物、クリサンテラム抽出物、ニーム抽出物、ラナテリス抽出物、バコパ・モニエリ抽出物およびオリーブ葉抽出物およびそれらの混合物からなる群から選択された植物抽出物
    を備えた組成物。
  3. （ａ）酸素不安定活性剤、（ｂ）エルゴチオナインおよびフェリナス・リンテウス抽出物からなる群から選択された菌類抽出物を備えた組成物。
  4. （ａ）酸素不安定活性剤、（ｂ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｃ）トコフェロール誘導体、（ｄ）エルゴチオナインおよびフェリナス・リンテウス抽出物からなる群から選択された菌類抽出物を備えた組成物。
  5. （ａ）酸素不安定活性剤、（ｂ）ラクトグロブリンを備えた組成物。
  6. （ａ）酸素不安定活性剤、（ｂ）イソアスコルビン酸誘導体、（ｃ）トコフェロール誘導体、（ｄ）ラクトグロブリンを備えた組成物。
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