JPH06199675A

JPH06199675A - 抗炎症・抗かゆみ剤組成物

Info

Publication number: JPH06199675A
Application number: JP4354500A
Authority: JP
Inventors: Marina Watanabe; 真理奈渡辺; Kazumi Moji; 和美門司; Hidekazu Naeshiro; 英一苗代
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1992-12-15
Filing date: 1992-12-15
Publication date: 1994-07-19

Abstract

(57)【要約】【構成】センダン科（Meliaceae)植物であるニーム
（Melia azadirachta;Neem）を中間極性を有する有機溶
媒又は低級アルコールを用いて抽出したエキスを有効成
分とする皮膚外用剤。【効果】抗炎症・抗かゆみ効果を有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、センダン科植物の成分
を含有し、抗炎症、かゆみの防止、創傷治癒のほかに肌
あれ防止、肌あれの改善に優れた外用剤組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】かゆみを伴う疾患はアトピー性皮膚炎、
老人性掻痒症などがあげられるがこのような皮膚疾患は
患者に精神的苦痛を与えると共に掻くことにより症状を
悪化させる。前記皮膚疾患を処置（予防または治療）す
べく、従来より各種外用剤が提案されてきた。このうち
特に皮膚に対する緩和な作用を考慮して、生薬を主成分
とするものが注目されている（特開平1-319424号）。
しかし、生薬成分といえども皮膚に作用する上で副作用
がないものは少ない。このような観点から今までのとこ
ろ上記のようなかゆみを伴う疾患に対して満足すべき効
果の得られる外用剤はない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は上記の
ような現状に鑑み、炎症に対して強い活性を有し、しか
も安全性の点でも心配のない天然物系の抗炎症、抗かゆ
み剤組成物を提供することにあった。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、種々の植
物エキスについてヒスタミン遊離抑制作用、及び足浮腫
に対する抗炎症作用を指標にして探索した結果、センダ
ン科植物の成分のうちのある種のものが強い抗炎症作用
を有することを見いだし、本発明を完成するに至った。

【０００５】本発明に係る抗炎症、抗かゆみ剤組成物
は、センダン科植物の成分のうち、中間極性を有する有
機溶媒、または一価もしくは多価の低級アルコールおよ
びこれらの混合物に可溶性を示すものを有効成分とする
ものである。

【０００６】ニームはネパール、インド地方では民間伝
承薬として用いられている植物であり、発熱、嘔吐、腫
瘍に効果があるといわれている。また、ニームの小枝は
歯ブラシとして利用されてきた。

【０００７】本発明に係る抗炎症、抗かゆみ剤組成物に
は、上記有効成分の他、基剤（例：ワセリン、流動パラ
フィン等）、増粘剤（例：カルボキシエチルセルロー
ス、ヒアルロン酸等）、界面活性剤（例：ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、ラウリル硫酸ナトリウム等）、希
釈剤（例：水、エタノール等）、香料等の任意の製剤化
用補助成分を混合させることができる。本発明に係る抗
炎症、抗かゆみ剤組成物は油溶性エキスであり、水に不
溶であるから、液状の製剤とする場合、適当な油脂、プ
ロピレングリコール、アルコール等に溶解させるか、界
面活性剤を用いて乳化または可溶化して用いる。剤型は
軟膏、乳液、化粧水、クリーム等任意のものとすること
ができる。

【０００８】本発明に用いる抗炎症・抗かゆみ剤は、ニ
ームを、中間極性を有する有機溶媒または一価もしくは
多価の低級アルコールで抽出処理し、抽出液から溶媒を
留去することによって得ることができる。このような抽
出溶媒として好ましいものは例えば、ベンゼン、エチル
エーテル、クロロホルム、酢酸エチル、酢酸ブチル、塩
化メチレン、アセトン、及びメタノール、エタノール、
1,3-ブチレングリコール等の低級アルコールがある。こ
れらの溶媒は、混合して用いることもできる。

【０００９】本発明に係る抗炎症、抗かゆみ剤組成物を
抽出する場合には、その他の抽出条件は任意に定めるこ
とができる。例えば、原料のニームを約１〜３０倍量程
度の抽出溶媒に常温または加熱下に温漬するだけで目的
を達することができる。抽出液は、濾過または遠心分離
等により固型物を除去した後、適当な方法で抽出溶媒を
除去し、濃縮乾固することができる。本発明に用いる抗
炎症、抗かゆみ剤は、上記の抽出液の段階で活性炭で脱
色したり、合成高分子吸着体等の処理により精製するこ
とができるが、本発明の抗炎症、抗かゆみ剤の作用は抽
出物のままでも強く現れるので、色、臭い、安定性等の
点で不都合がない限り、高度の精製は通常不必要であ
る。

【００１０】本発明の抗炎症、抗かゆみ剤組成物におい
て、有効成分の好ましい配合量は、剤型、期待される炎
症・かゆみ抑制効果の程度等によっても異なるが、通常
０．０１〜１０．０％程度、より好ましくは０．１〜
５．０％が適当である。本発明の抗炎症、抗かゆみ剤組
成物には、その程度に応じ性能を損なわない範囲におい
て適宜公知化粧品成分を配合することができる。

【００１１】

【実施例】以下に本発明の抗炎症、抗かゆみ剤組成物の
試験例及び実施例を掲げて本発明をさらに詳細に説明す
る。

【００１２】（１）抽出エキスの製造（製造例１）ニームの葉・枝部２００ｇにエチルエーテ
ル３ｌを加え２時間加熱還流する。これを３回繰り返
し、濾液を減圧乾固し、抽出エキス５．５ｇを得た。

【００１３】（製造例２）ニームの葉・枝部２００ｇに
クロロホルム３ｌを加え２時間加熱還流する。これを３
回繰り返し、濾液を減圧乾固し、抽出エキス９．３ｇを
得た。

【００１４】（製造例３）ニームの葉・枝部２００ｇに
酢酸エチル３ｌを加え２時間加熱還流する。これを３回
繰り返し、濾液を減圧乾固し、抽出エキス１３．１ｇを
得た。

【００１５】（製造例４）ニームの葉・枝部２００ｇに
エタノール３ｌを加え２時間加熱還流する。これを３回
繰り返し、濾液を減圧乾固し、抽出エキス２４．８ｇを
得た。

【００１６】（２）評価方法（評価方法１）compound 48/80による足浮腫抑制試験試験物質：マクロゴール軟膏（丸石製薬株式会社製）に
ニーム葉・枝の酢酸エチル抽出エキス（製造例１のも
の）５％を均一に分散した軟膏対照物質：レスタミンコーワ軟膏（興和株式会社製）試験法：ラット（Wister/ST系、体重１５０ｇ前後）
の右後足に試験物質５％配合マクロゴール軟膏を塗布
し、４時間後に被験物質を拭き取り右足蹠皮下に生理食
塩水に溶解したcompound48/80 １０μg／０．１ｍｌを
皮下投与した。compound48/80投与６０分後に足容積測
定装置により測定し、浮腫率を算出した。また、contro
l群との比較により抑制率を算出した。

【００１７】

【００１８】

【００１９】（評価方法１の結果）結果は表１に示した
とおりである。controlでは、浮腫率５８．６％を示
し、ニームの葉・枝の酢酸エチル抽出エキスの浮腫率は
３０．４％あり、４８．１％の浮腫抑制作用がみられ
た。また、他の溶媒による抽出エキスにおいても浮腫抑
制作用がみられた。ポジティブコントロールに用いたレ
スタミンコーワ軟膏では１４．７％の抑制率であった。
よって、ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキスには浮腫
抑制効果が認められた。

【００２０】（表１）製造例抽出物浮腫率％抑制率％１ニーム葉・枝部エチルエーテル抽出エキス３０．８４７．４２ニーム葉・枝部クロロホルム抽出エキス３２．５４４．５３ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス３０．４４８．１４ニーム葉・枝部エタノール抽出エキス４０．９３０．２レスタミンコーワ軟膏５０．０１４．７ control ５８．６

【００２１】（３）抗炎症・抗かゆみ剤組成物の製造抽出エキスの製造例で示した各種抽出エキスを用いて以
下のような剤型の抗炎症・抗かゆみ剤組成物を製造し
た。

【００２２】（実施例１）軟膏成分配合量（重量％）ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス５．０プロピレングリコール#４００１５．０マクロゴール軟膏８０．０ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキスをプロピレングリ
コール#４００に均一に分散させた後、マクロゴール軟
膏を加えて混合する。

【００２３】（実施例２）化粧水成分配合量（重量％）ニーム葉・枝部ブタノール抽出エキス３．０グリセリン６．０エタノール９．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.) ０．８メチルパラベン０．０５クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．０７香料０．１精製水残部精製水にグリセリン、クエン酸、クエン酸ナトリウムを
溶解する。別にエタノールにニーム葉・枝部ブタノール
抽出エキス、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０
Ｅ．Ｏ．）、メチルパラベン、香料を溶解し、前記の水
溶液に加えて可溶化し、濾過して化粧水を得た。

【００２４】（実施例３）化粧用油成分配合量（重量％）ニーム葉・枝部エチルエーテル抽出エキス５．０パルミチン酸アスコルビル０．２酢酸レチノール０．３サフラワ油２．０スクワラン残部スクワランに他の成分を均一に溶解して、化粧用油を得
た。

【００２５】（実施例４）クリーム成分配合量（重量％）成分（Ａ）ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス１．０サラシミツロウ４．０セタノール２．０ステアリン酸１．０ミリスチン酸イソプロピル５．０ラノリン２．０流動パラフィン９．０自己乳化型モノステアリン酸グリセリル３．０モノステアリン酸３．０ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.) プロピルパラベン０．１成分（Ｂ）メチルパラベン０．２プロピレングリコール５．０香料０．２精製水残部成分（Ａ）を加熱溶解し、８０℃にする。別に香料を除
く成分（Ｂ）を加熱溶解して８０℃に保ち、これに前記
成分（Ａ）を攪拌しながら加えて、充分混合する。さら
に、攪拌しながら冷却を行い香料を加え、さらに冷却し
てクリームを得た。

【００２６】（実施例５）乳液成分配合量（重量％）成分（Ａ）ニーム葉・枝部クロロホルム抽出エキス１．０グリチルレチン酸ステアリル０．１流動パラフィン５．０ワセリン２．０ミツロウ１．０セスキオレイン酸ソルビタン２．０成分（Ｂ）イプシロンアミノカプロン酸０．２ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．０．）２．５エチルパラベン０．２プロピレングリコール５．０カルボキシビニルポリマー０．５水酸化カリウム０．５香料０．２精製水残部成分（Ａ）を８０℃にて加熱溶解し、別に加温（８０
℃）溶解した香料を除く成分（Ｂ）に攪拌しながら冷却
を行い、香料を加え、さらに冷却して乳液を得た。

【００２７】（実施例６）パック成分配合量（重量％）ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス５．０酢酸ビニル・スチレン共重合体１０．０ポリビニルアルコール１０．０ソルビット５．０エタノール５．０香料２．０エチルパラベン０．２精製水残部ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス、エチルパラベ
ン、香料、及びエタノールを均一に溶解する。これを酢
酸ビニル・スチレン共重合体、ポリビニルアルコール、
ソルビットを混合したものに加える。

【００２８】（実施例７）パウダー成分配合量（重量％）ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス１．０デキストリン２．０タルク９６．０ステアリン酸デカグルセリル１．０ニーム葉・枝部酢酸エチル抽出エキス及びステアリン酸
デカグルセリルを加熱溶解し、これをデキストリン及び
タルク混合物に攪拌しながら徐々に加えてパウダーを得
た。

【００２９】

【発明の効果】本発明組成物は皮膚に適用することによ
り、炎症防止、かゆみの防止効果がきわめて高く、化粧
品等に用いると優れた抗炎症・抗かゆみ剤組成物が得ら
れる。

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【手続補正書】

【提出日】平成５年１２月２７日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】発明の名称

【補正方法】変更

【補正内容】

【発明の名称】抗炎症・抗かゆみ剤組成物

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】有効成分としてセンダン科植物(Meliacea
e)の成分であって、中間極性を有する有機溶媒、一価も
しくは多価の低級アルコール、またはこれらの混合物に
可溶性を示すものを含有することを特徴とする抗炎症、
抗かゆみ剤組成物。
【請求項２】センダン科植物がニーム(Melia azadirach
ta;Neem)である請求項１記載の抗炎症、抗かゆみ剤組成
物。
【請求項３】中間極性を有する有機溶媒がベンゼン、エ
チルエーテル、クロロホルム、塩化メチレン、酢酸エチ
ル、酢酸ブチルまたは、アセトンであり、一価もしくは
多価の低級アルコールがメタノール、エタノールまたは
１，３ーブチレングリコールである請求項１または請求
項２記載の抗炎症、抗かゆみ剤組成物。