ES2221921T3 - Composicion para preparacion dermatologica. - Google Patents
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Abstract
Una composición externa de tratamiento cutáneo que comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo consistente en retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo 13-cis y (II) un estabilizante que consiste en agentes quelantes y polisacáridos.
Description
Composición para preparación dermatológica.
La presente invención se refiere a una
composición externa de tratamiento cutáneo en la que se mejora
extremadamente la estabilidad de la vitamina A.
Se conoce bien que la vitamina A es eficaz en la
prevención o tratamiento de la queratodermatitis y prevención y
recuperación del envejecimiento dérmico.
Sin embargo, la vitamina A es estructuralmente
muy inestable y puede sufrir fácilmente isomerización,
descomposición, polimerización, etc., con luz, aire, calor, iones
metálicos, etc. Por ello, ha sido difícil formular la vitamina A de
forma estable en una composición externa de tratamiento cutáneo.
De acuerdo con esto, la presente invención se
refiere a una composición externa de tratamiento cutáneo en la que
se mejora extremadamente la estabilidad de la vitamina A,
formulando un estabilizante para mejorar la estabilidad de la
vitamina A.
De acuerdo con la presente invención, se
proporciona una composición externa de tratamiento cutáneo que
comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo que consiste en
retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo
13-cis y (II) un estabilizante que consiste en
agentes quelantes y polisacáridos.
Considerando las circunstancias anteriores, los
presentes inventores han llevado a cabo esfuerzos exhaustivos de
estudio e investigación. Como resultado, se ha encontrado que se
mejora extremadamente la estabilidad de la vitamina A formulando en
ella el estabilizante especificado. Así se ha alcanzado la presente
invención.
La presente invención se describirá en detalle a
continuación.
Como vitamina A usada en la presente invención,
se usa la vitamina A (también llamada retinol), vitamina A de tipo
todo trans o vitamina A de tipo 13-cis. También
puede usarse una mezcla de los mismos.
No está limitada particularmente la cantidad de
vitamina A a formular en la composición externa de tratamiento
cutáneo de acuerdo con la presente invención. Sin embargo, si se
toma en consideración el efecto en la piel como una función de la
vitamina A, la cantidad es 0,0001% en peso o más, basada en el peso
total de la composición. Si se requieren efectos adicionales de la
vitamina A, se usa preferiblemente 0,001% en peso o más de la
misma. El límite superior de la cantidad de formulación es
preferiblemente 1% en peso, a la vista de las propiedades como una
composición externa de tratamiento cutáneo.
De acuerdo con la presente invención, se usa como
estabilizante la combinación de un agente quelante y un
polisacárido.
Como agente quelante usado en la presente
invención, pueden mencionarse sales alcalinas inorgánicas de
etilendiaminotetraacetato tales como sus sales de sodio y potasio,
sales alcalinas orgánicas de etilendiaminotetraacetato tales como
sus sales de etanolaminas (sales mono, di, tri y tetra), sales de
ácido cítrico y sales alcalinas inorgánicas de ácido cítrico tales
como sus sales de sodio y potasio, sales alcalinas orgánicas de
ácido cítrico tales como sus sales de etanolamina y sus sales
básicas de aminoácido (sales mono, di, tri); sales de ácido
metafosfórico, sales de ácido polifosfórico y sales de ácido
tartárico.
La cantidad de un agente quelante a formular de
acuerdo con la presente invención es 0,001% en peso o más, y no
puede limitarse particularmente el límite superior de la cantidad
de formulación. Sin embargo, cuando se formula una cantidad
extremadamente grande del agente, a pesar de que no se deterioran
los efectos de la presente invención, pueden depositarse cristales
del agente o pueden producirse fenómenos indeseables, de forma que
no pueden mantenerse las cualidades como composiciones externas de
tratamiento cutáneo. La cantidad de la formulación es
preferiblemente 1% en peso o menos.
Como polisacáridos usados en la presente
invención, puede hacerse mención de celulosa, semillas de
membrillo, sulfato de condroitina, almidón, galactano, sulfato de
dermatano, glucógeno, goma arábiga, sulfato de heparano, ácido
hialurónico, goma de tragacanto, sulfato de queratano, condroitina,
goma de xantano, sulfato de mucoitina, goma guar, dextrano,
queratosulfato, goma de garrofín, succinoglucano, caronina y sus
sales.
La cantidad de polisacáridos a formular en la
composición externa de tratamiento cutáneo de la presente invención
no está limitada particularmente, a la vista de los efectos de la
presente invención. Sin embargo, es preferiblemente 0,00001 a 5,0%
en peso.
Como un agente quelante usado en la presente
invención, puede hacerse mención de sales alcalinas inorgánicas
tales como sales de sodio y potasio de etilendiaminotetraacetato,
sales alcalinas orgánicas tales como sales de etanolaminas de
etilendiaminotetraacetato (sales mono, di, tri y tetra), sales de
ácido cítrico y sales alcalinas inorgánicas tales como sales de
sodio y potasio de ácido cítrico, sales alcalinas orgánicas tales
como sales de etanolamina y sales básicas de aminoácido de ácido
cítrico (sales mono, di, tri y tetra). Además, pueden usarse sales
ácidas metafosfóricas o polifosfóricas.
En la presente composición están incluidas una o
dos o más clases de las mismas. Para exhibir los efectos de la
presente invención se requiere que la cantidad de formulación de
las mismas sea de 0,001% en peso o más. Además, incluso si se
formula una cantidad en exceso de la misma, no se deterioran los
efectos de la presente invención. Sin embargo, si se formula una
cantidad extremadamente grande de la misma, pueden precipitar
cristales de forma que pueden deteriorarse algunas veces las
cualidades como composiciones externas de tratamiento cutáneo. Por
ello, deben tomarse precauciones para no deteriorar las cualidades
de la composición. La cantidad de formulación es preferiblemente 1%
en peso o menos.
Además de los componentes esenciales descritos
anteriormente, la composición externa de tratamiento cutáneo de
acuerdo con la presente invención puede contener opcionalmente un
material base convencional de la composición externa de tratamiento
cutáneo, usado habitualmente en cosméticos y
cuasi-fármacos y otros componentes convencionales
tales como humectantes, tensioactivos, conservantes, agua, alcohol,
espesadores, aceites, fármacos, perfumes, colorantes y absorbentes
de luz ultravioleta en una cantidad que no deteriore los efectos de
la presente invención. La composición puede convertirse en forma
líquida, gel, pasta, crema, polvo y sólida.
La presente invención se describirá a
continuación en más detalle, por, pero en ningún caso limitada a,
los Ejemplos siguientes.
Cada componente aceitoso se disuelve
completamente a 60ºC, y a continuación se ha añadido una disolución
de oleiléter POE(10), sal del ácido edético, etanol y
dipropilenglicol disuelto en agua purificada, seguido de
enfriamiento de la disolución resultante a 40ºC. Después, la
vitamina A se disuelve allí completamente y la disolución se cierra
herméticamente en un tubo de muestras de vidrio marrón. El tubo
después se envuelve con papel de aluminio para aislarlo de la luz y
se guarda en un baño a temperatura constante a 40ºC.
En los Ejemplos 1-1 y
1-2, la estabilidad de la vitamina A se mejora en
comparación con el Ejemplo Comparativo 1-1. Este es
el efecto de acuerdo con la presente invención.
La determinación cuantitativa se efectuó de
acuerdo con el método de determinación de absorbancia a 325 nm,
usando etanol como disolvente.
En el cálculo se usó E (1%, 1 cm) = 1835 a la
máxima absorción 325 nm.
En los Ejemplos 1-3 y
1-4, se mejora la estabilidad de la vitamina A en
comparación con el Ejemplo Comparativo. Este es el efecto de acuerdo
con la presente invención.
En los ejemplos 1-5,
1-6 y 1-7, se mejora la estabilidad
de la vitamina A en comparación con el Ejemplo Comparativo. Este es
el efecto de acuerdo con la presente invención.
Loción cosmética | (% en peso) | |
Alcohol oleílico | 0,005 | |
Vitamina A | 0,0001 | |
Oleiléter POE(50) | 0,7 | |
Edetato trisódico | 1 | |
Ácido láctico | 0,01 | |
Lactato sódico | 0,09 | |
Sulfato sódico de condroitina | 0,1 | |
Etanol | 8 | |
Glicerol | 2 | |
Metilparabeno | 0,2 | |
Agua purificada | Hasta cantidad total 100 |
Crema | (% en peso) | |
Escualeno | 15 | |
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol | 8 | |
Miristato de isopropilo | 7 | |
Vitamina A | 0,3 | |
Vaselina | 2 | |
Butilparabeno | 0,1 | |
Propilparabeno | 0,1 | |
Monooleato de glicerol | 3 | |
Diisoestearato de diglicerol | 2 | |
Dioleato PEG400 | 1 | |
Glicerol | 10 | |
Polvo de celulosa | 1 | |
Dipropilenglicol | 5 | |
Edetato disódico | 0,01 | |
Trietanolamina | 0,02 | |
Agua purificada | Hasta cantidad total 100 |
Esencia de aceite | (% en peso) | |
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol | 50 | |
Octildodecanol | 20 | |
Escualeno | 10 | |
Vitamina A | 1 | |
Dibutilftalato | 9 | |
Alcohol etílico | 9,989 | |
Polvo de celulosa | 0,01 | |
Edetato sódico | 0,001 |
Gel aceitoso | (% en peso) | |
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol | 60 | |
Octildodeciléter POE(20) | 16 | |
Vitamina A | 0,1 | |
Glicerol | 16 | |
Hialuronato sódico | 0,01 | |
Edetato disódico | 0,05 | |
Agua purificada | Hasta cantidad total 100 |
Crema | (% en peso) | |
Alcohol cetoestearílico | 3,5 | |
Escualeno | 30,0 | |
Cera de abeja | 3,0 | |
Lanolina reducida | 5,0 | |
Etilparabeno | 0,3 | |
Oleilalcoholéter POE(50) | 2,0 | |
Monoestearato de glicerol | 2,0 | |
Edetato de dietanolamina | 0,01 |
(Continuación)
Crema | (% en peso) | |
Perfume | 0,03 | |
Vitamina A | 0,0001 | |
Sulfato de dermatano | 0,1 | |
Glicerol | 15,0 | |
Agua purificada | resto |
Mascarilla | (% en peso) | |
Goma de xantano | 1,0 | |
Alcohol polivinílico | 10,0 | |
Propilenglicol | 7,0 | |
Etanol | 10,0 | |
Vitamina A | 0,01 | |
Edetato monosódico | 0,1 | |
Metilparabeno | 0,05 | |
Aceite de ricino endurecido POE(60) | 0,2 | |
Perfume | 0,05 | |
Agua purificada | resto |
Polvo facial compacto | (% en peso) | |
Vitamina A | 0,0005 | |
Talco | 85,4 | |
Ácido esteárico | 2,5 | |
Escualeno | 3,5 | |
Sesquioleato de sorbitan | 1,8 | |
Trietanolamina | 1,2 | |
Semillas de membrillo | 0,001 | |
Sal del ácido edético | 0,001 | |
Pigmento | c.s. | |
Perfume | c.s. |
Barra de labios | (% en peso) | |
Vitamina A | 0,00001 | |
Cera microcristalina | 3,0 | |
Cera de abeja | 3,0 | |
Cera de ceresina | 5,0 | |
Parafina líquida | 19,0 | |
Escualeno | 20,0 | |
Cera de carnauba | 3,0 | |
Cera de candellira | 3,0 | |
Goma arábiga | 0,01 | |
Sal monosódica del ácido edético | 0,01 | |
Colorante de control de color | 7,0 | |
Dibutilhidroxitolueno | 0,05 | |
Perfume | c.s. | |
Lanolina | resto |
Emulsión | (% en peso) | |
Vitamina A | 1,0 | |
Ácido hialurónico | 0,1 | |
Edetato de tetraetanolamina | 1,0 | |
Etanol | 2,0 | |
Glicerol | 10,0 | |
Propilenglicol | 3,0 | |
Carboxivinilo polimérico | 0,3 | |
KOH | 0,1 | |
Metilparabeno | 0,1 | |
Cetanol | 2,5 | |
Vaselina | 2,0 | |
Escualeno | 10,0 | |
Miristato de isopropilo | 5,0 | |
Monoestearato de glicerilo | 2,0 | |
Cetiléter POE(25) | 2,0 | |
Agua purificada | resto |
Emulsión | (% en peso) | |
Vitamina A | 0,3 | |
Sulfato de condroitina | 0,01 | |
Citrato trisódico | 0,1 | |
Etanol | 5,0 | |
Glicerol | 5,0 | |
Propilenglicol | 5,0 | |
Carboxivinilo polimérico | 0,2 | |
KOH | 0,06 | |
Metilparabeno | 0,2 | |
Aceite de ricino endurecido POE(60) | 1,0 | |
Escualeno | 3,0 | |
Miristato de isopropilo | 3,0 | |
Agua purificada | resto |
Las composiciones externas de tratamiento cutáneo
de los Ejemplos 1-8 a 1-17 fueron
excelentes en la estabilidad de la vitamina A en el uso
cotidiano.
Como se describe anteriormente en la presente
memoria, en la composición externa de tratamiento cutáneo de la
presente invención, puede mejorarse extremadamente la estabilidad de
la vitamina A formulando uno o más agentes quelantes y
polisacáridos tales como ácido hialurónico y sulfato de
condroitina.
Claims (4)
1. Una composición externa de tratamiento cutáneo
que comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo consistente en
retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo
13-cis y (II) un estabilizante que consiste en
agentes quelantes y polisacáridos.
2. Una composición según se reivindica en la
reivindicación 1, en la que la composición comprende 0,0001% en peso
o más de vitamina A, 0,001% en peso o más de un agente quelante y
0,00001% en peso o más de un polisacárido en base al peso total de
la composición.
3. El uso cosmético de agentes quelantes y
polisacáridos como un estabilizante para la vitamina A,
seleccionados del grupo que consiste en retinol, retinol de tipo
todo trans y retinol de tipo 13-cis en una
composición para tratamiento cutáneo externo.
4. El uso cosmético según la reivindicación 3, en
el que la composición externa de tratamiento cutáneo comprende
0,0001% en peso o más de vitamina A, 0,001% en peso o más de un
agente quelante y 0,00001% en peso o más de un polisacárido, en base
al peso total de la composición.
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