ES2221921T3 - Composicion para preparacion dermatologica. - Google Patents

Composicion para preparacion dermatologica.

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Abstract

Una composición externa de tratamiento cutáneo que comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo consistente en retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo 13-cis y (II) un estabilizante que consiste en agentes quelantes y polisacáridos.

Description

Composición para preparación dermatológica.
Campo técnico
La presente invención se refiere a una composición externa de tratamiento cutáneo en la que se mejora extremadamente la estabilidad de la vitamina A.
Antecedentes de la técnica
Se conoce bien que la vitamina A es eficaz en la prevención o tratamiento de la queratodermatitis y prevención y recuperación del envejecimiento dérmico.
Sin embargo, la vitamina A es estructuralmente muy inestable y puede sufrir fácilmente isomerización, descomposición, polimerización, etc., con luz, aire, calor, iones metálicos, etc. Por ello, ha sido difícil formular la vitamina A de forma estable en una composición externa de tratamiento cutáneo.
Sumario de la invención
De acuerdo con esto, la presente invención se refiere a una composición externa de tratamiento cutáneo en la que se mejora extremadamente la estabilidad de la vitamina A, formulando un estabilizante para mejorar la estabilidad de la vitamina A.
De acuerdo con la presente invención, se proporciona una composición externa de tratamiento cutáneo que comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo que consiste en retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo 13-cis y (II) un estabilizante que consiste en agentes quelantes y polisacáridos.
Modo mejor para llevar a cabo la invención
Considerando las circunstancias anteriores, los presentes inventores han llevado a cabo esfuerzos exhaustivos de estudio e investigación. Como resultado, se ha encontrado que se mejora extremadamente la estabilidad de la vitamina A formulando en ella el estabilizante especificado. Así se ha alcanzado la presente invención.
La presente invención se describirá en detalle a continuación.
Como vitamina A usada en la presente invención, se usa la vitamina A (también llamada retinol), vitamina A de tipo todo trans o vitamina A de tipo 13-cis. También puede usarse una mezcla de los mismos.
No está limitada particularmente la cantidad de vitamina A a formular en la composición externa de tratamiento cutáneo de acuerdo con la presente invención. Sin embargo, si se toma en consideración el efecto en la piel como una función de la vitamina A, la cantidad es 0,0001% en peso o más, basada en el peso total de la composición. Si se requieren efectos adicionales de la vitamina A, se usa preferiblemente 0,001% en peso o más de la misma. El límite superior de la cantidad de formulación es preferiblemente 1% en peso, a la vista de las propiedades como una composición externa de tratamiento cutáneo.
De acuerdo con la presente invención, se usa como estabilizante la combinación de un agente quelante y un polisacárido.
Como agente quelante usado en la presente invención, pueden mencionarse sales alcalinas inorgánicas de etilendiaminotetraacetato tales como sus sales de sodio y potasio, sales alcalinas orgánicas de etilendiaminotetraacetato tales como sus sales de etanolaminas (sales mono, di, tri y tetra), sales de ácido cítrico y sales alcalinas inorgánicas de ácido cítrico tales como sus sales de sodio y potasio, sales alcalinas orgánicas de ácido cítrico tales como sus sales de etanolamina y sus sales básicas de aminoácido (sales mono, di, tri); sales de ácido metafosfórico, sales de ácido polifosfórico y sales de ácido tartárico.
La cantidad de un agente quelante a formular de acuerdo con la presente invención es 0,001% en peso o más, y no puede limitarse particularmente el límite superior de la cantidad de formulación. Sin embargo, cuando se formula una cantidad extremadamente grande del agente, a pesar de que no se deterioran los efectos de la presente invención, pueden depositarse cristales del agente o pueden producirse fenómenos indeseables, de forma que no pueden mantenerse las cualidades como composiciones externas de tratamiento cutáneo. La cantidad de la formulación es preferiblemente 1% en peso o menos.
Como polisacáridos usados en la presente invención, puede hacerse mención de celulosa, semillas de membrillo, sulfato de condroitina, almidón, galactano, sulfato de dermatano, glucógeno, goma arábiga, sulfato de heparano, ácido hialurónico, goma de tragacanto, sulfato de queratano, condroitina, goma de xantano, sulfato de mucoitina, goma guar, dextrano, queratosulfato, goma de garrofín, succinoglucano, caronina y sus sales.
La cantidad de polisacáridos a formular en la composición externa de tratamiento cutáneo de la presente invención no está limitada particularmente, a la vista de los efectos de la presente invención. Sin embargo, es preferiblemente 0,00001 a 5,0% en peso.
Como un agente quelante usado en la presente invención, puede hacerse mención de sales alcalinas inorgánicas tales como sales de sodio y potasio de etilendiaminotetraacetato, sales alcalinas orgánicas tales como sales de etanolaminas de etilendiaminotetraacetato (sales mono, di, tri y tetra), sales de ácido cítrico y sales alcalinas inorgánicas tales como sales de sodio y potasio de ácido cítrico, sales alcalinas orgánicas tales como sales de etanolamina y sales básicas de aminoácido de ácido cítrico (sales mono, di, tri y tetra). Además, pueden usarse sales ácidas metafosfóricas o polifosfóricas.
En la presente composición están incluidas una o dos o más clases de las mismas. Para exhibir los efectos de la presente invención se requiere que la cantidad de formulación de las mismas sea de 0,001% en peso o más. Además, incluso si se formula una cantidad en exceso de la misma, no se deterioran los efectos de la presente invención. Sin embargo, si se formula una cantidad extremadamente grande de la misma, pueden precipitar cristales de forma que pueden deteriorarse algunas veces las cualidades como composiciones externas de tratamiento cutáneo. Por ello, deben tomarse precauciones para no deteriorar las cualidades de la composición. La cantidad de formulación es preferiblemente 1% en peso o menos.
Además de los componentes esenciales descritos anteriormente, la composición externa de tratamiento cutáneo de acuerdo con la presente invención puede contener opcionalmente un material base convencional de la composición externa de tratamiento cutáneo, usado habitualmente en cosméticos y cuasi-fármacos y otros componentes convencionales tales como humectantes, tensioactivos, conservantes, agua, alcohol, espesadores, aceites, fármacos, perfumes, colorantes y absorbentes de luz ultravioleta en una cantidad que no deteriore los efectos de la presente invención. La composición puede convertirse en forma líquida, gel, pasta, crema, polvo y sólida.
Ejemplo
La presente invención se describirá a continuación en más detalle, por, pero en ningún caso limitada a, los Ejemplos siguientes.
Método de obtención y método de ensayo de temperatura de los Ejemplos 1-1, 1-2 y Ejemplos Comparativos 1-1, 1-2
Cada componente aceitoso se disuelve completamente a 60ºC, y a continuación se ha añadido una disolución de oleiléter POE(10), sal del ácido edético, etanol y dipropilenglicol disuelto en agua purificada, seguido de enfriamiento de la disolución resultante a 40ºC. Después, la vitamina A se disuelve allí completamente y la disolución se cierra herméticamente en un tubo de muestras de vidrio marrón. El tubo después se envuelve con papel de aluminio para aislarlo de la luz y se guarda en un baño a temperatura constante a 40ºC.
TABLA 1-1 Formulación de aceite cosmético y resultados de la determinación cuantitativa de vitamina A (% en peso)
1
En los Ejemplos 1-1 y 1-2, la estabilidad de la vitamina A se mejora en comparación con el Ejemplo Comparativo 1-1. Este es el efecto de acuerdo con la presente invención.
Método de la determinación cuantitativa de vitamina A
La determinación cuantitativa se efectuó de acuerdo con el método de determinación de absorbancia a 325 nm, usando etanol como disolvente.
En el cálculo se usó E (1%, 1 cm) = 1835 a la máxima absorción 325 nm.
TABLA 1-2 Formulación de la emulsión y resultados de la determinación cuantitativa de vitamina A (% en peso)
2
En los Ejemplos 1-3 y 1-4, se mejora la estabilidad de la vitamina A en comparación con el Ejemplo Comparativo. Este es el efecto de acuerdo con la presente invención.
TABLA 1-3 Loción cosmética y resultados de la determinación cuantitativa de vitamina A (% en peso)
3
En los ejemplos 1-5, 1-6 y 1-7, se mejora la estabilidad de la vitamina A en comparación con el Ejemplo Comparativo. Este es el efecto de acuerdo con la presente invención.
Ejemplo 1-8
Loción cosmética (% en peso)
Alcohol oleílico 0,005
Vitamina A 0,0001
Oleiléter POE(50) 0,7
Edetato trisódico 1
Ácido láctico 0,01
Lactato sódico 0,09
Sulfato sódico de condroitina 0,1
Etanol 8
Glicerol 2
Metilparabeno 0,2
Agua purificada Hasta cantidad total 100
Ejemplo 1-9
Crema (% en peso)
Escualeno 15
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol 8
Miristato de isopropilo 7
Vitamina A 0,3
Vaselina 2
Butilparabeno 0,1
Propilparabeno 0,1
Monooleato de glicerol 3
Diisoestearato de diglicerol 2
Dioleato PEG400 1
Glicerol 10
Polvo de celulosa 1
Dipropilenglicol 5
Edetato disódico 0,01
Trietanolamina 0,02
Agua purificada Hasta cantidad total 100
Ejemplo 1-10
Esencia de aceite (% en peso)
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol 50
Octildodecanol 20
Escualeno 10
Vitamina A 1
Dibutilftalato 9
Alcohol etílico 9,989
Polvo de celulosa 0,01
Edetato sódico 0,001
Ejemplo 1-11
Gel aceitoso (% en peso)
Tri (2-etilhexanoato) de glicerol 60
Octildodeciléter POE(20) 16
Vitamina A 0,1
Glicerol 16
Hialuronato sódico 0,01
Edetato disódico 0,05
Agua purificada Hasta cantidad total 100
Ejemplo 1-12
Crema (% en peso)
Alcohol cetoestearílico 3,5
Escualeno 30,0
Cera de abeja 3,0
Lanolina reducida 5,0
Etilparabeno 0,3
Oleilalcoholéter POE(50) 2,0
Monoestearato de glicerol 2,0
Edetato de dietanolamina 0,01
(Continuación)
Crema (% en peso)
Perfume 0,03
Vitamina A 0,0001
Sulfato de dermatano 0,1
Glicerol 15,0
Agua purificada resto
Ejemplo 1-13
Mascarilla (% en peso)
Goma de xantano 1,0
Alcohol polivinílico 10,0
Propilenglicol 7,0
Etanol 10,0
Vitamina A 0,01
Edetato monosódico 0,1
Metilparabeno 0,05
Aceite de ricino endurecido POE(60) 0,2
Perfume 0,05
Agua purificada resto
Ejemplo 1-14
Polvo facial compacto (% en peso)
Vitamina A 0,0005
Talco 85,4
Ácido esteárico 2,5
Escualeno 3,5
Sesquioleato de sorbitan 1,8
Trietanolamina 1,2
Semillas de membrillo 0,001
Sal del ácido edético 0,001
Pigmento c.s.
Perfume c.s.
Ejemplo 1-15
Barra de labios (% en peso)
Vitamina A 0,00001
Cera microcristalina 3,0
Cera de abeja 3,0
Cera de ceresina 5,0
Parafina líquida 19,0
Escualeno 20,0
Cera de carnauba 3,0
Cera de candellira 3,0
Goma arábiga 0,01
Sal monosódica del ácido edético 0,01
Colorante de control de color 7,0
Dibutilhidroxitolueno 0,05
Perfume c.s.
Lanolina resto
Ejemplo 1-16
Emulsión (% en peso)
Vitamina A 1,0
Ácido hialurónico 0,1
Edetato de tetraetanolamina 1,0
Etanol 2,0
Glicerol 10,0
Propilenglicol 3,0
Carboxivinilo polimérico 0,3
KOH 0,1
Metilparabeno 0,1
Cetanol 2,5
Vaselina 2,0
Escualeno 10,0
Miristato de isopropilo 5,0
Monoestearato de glicerilo 2,0
Cetiléter POE(25) 2,0
Agua purificada resto
Ejemplo 1-17
Emulsión (% en peso)
Vitamina A 0,3
Sulfato de condroitina 0,01
Citrato trisódico 0,1
Etanol 5,0
Glicerol 5,0
Propilenglicol 5,0
Carboxivinilo polimérico 0,2
KOH 0,06
Metilparabeno 0,2
Aceite de ricino endurecido POE(60) 1,0
Escualeno 3,0
Miristato de isopropilo 3,0
Agua purificada resto
Las composiciones externas de tratamiento cutáneo de los Ejemplos 1-8 a 1-17 fueron excelentes en la estabilidad de la vitamina A en el uso cotidiano.
Como se describe anteriormente en la presente memoria, en la composición externa de tratamiento cutáneo de la presente invención, puede mejorarse extremadamente la estabilidad de la vitamina A formulando uno o más agentes quelantes y polisacáridos tales como ácido hialurónico y sulfato de condroitina.

Claims (4)

1. Una composición externa de tratamiento cutáneo que comprende (I) vitamina A seleccionada del grupo consistente en retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo 13-cis y (II) un estabilizante que consiste en agentes quelantes y polisacáridos.
2. Una composición según se reivindica en la reivindicación 1, en la que la composición comprende 0,0001% en peso o más de vitamina A, 0,001% en peso o más de un agente quelante y 0,00001% en peso o más de un polisacárido en base al peso total de la composición.
3. El uso cosmético de agentes quelantes y polisacáridos como un estabilizante para la vitamina A, seleccionados del grupo que consiste en retinol, retinol de tipo todo trans y retinol de tipo 13-cis en una composición para tratamiento cutáneo externo.
4. El uso cosmético según la reivindicación 3, en el que la composición externa de tratamiento cutáneo comprende 0,0001% en peso o más de vitamina A, 0,001% en peso o más de un agente quelante y 0,00001% en peso o más de un polisacárido, en base al peso total de la composición.
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