JP3582016B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
【産業上の利用分野】
本発明はビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性を著しく向上させた皮膚外用剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】
ビタミンAおよびその脂肪酸エステルは皮膚角化症等の予防、治療や、皮膚老化の防止、回復に有効な成分であることが知られている。
【0003】
しかしながらビタミンAおよびその脂肪酸エステルは構造的に極めて不安定であり、光、空気、熱、金属イオン等により容易に種々の異性化、分解、重合等を起こすため、安定に皮膚外用剤に配合することが困難であった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
(請求項1)
本発明者らは係る事情に鑑み鋭意研究の結果、ビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を配合すればビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性が著しく向上することを見出し、本発明を完成するに至った。
(請求項2)
本発明者らは係る事情に鑑み鋭意研究の結果、ビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上と抗酸化剤、キレート剤、紫外線吸収剤の一種または二種以上を配合すればビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性が著しく向上することを見出し、本発明を完成するに至った。
【0005】
(請求項1) すなわち本発明の要旨は、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、紫外線吸収剤を皮膚外用剤中0.001〜10重量%若しくはキレート剤を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合し、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールが安定に配合されていることを特徴とする皮膚外用剤に存在する。
(請求項2) すなわち本発明の要旨は、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、ブチルヒドロキシトルエンを皮膚外用剤中0.001〜10重量%とエチレンジアミン四酢酸塩のナトリウム塩を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合し、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールが安定に配合されていることを特徴とする皮膚外用剤に存在する。
(請求項3) すなわち本発明の要旨は、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、紫外線吸収剤を皮膚外用剤中0.001〜10重量%若しくはキレート剤を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合することを特徴とする、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールの皮膚外用剤中の安定化方法に存在する。
【0006】
以下、本発明の構成について詳述する。
【0007】
本発明に用いられるビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルとしては、ビタミンA(別称:レチノール)、ビタミンA酢酸エステル(別称:酢酸レチノール)、ビタミンAパルミチン酸エステル(別称:パルミチン酸レチノール)が例示され、all−トランス型または13−シス型であることが望ましく、それらの混合物であっても構わない。さらに水産動物の新鮮な肝臓および幽門垂から得た脂肪油、およびその濃縮物なども含まれる。
【0008】
本発明に従って皮膚外用剤に配合される量としては特に制限はないが、ビタミンAとしての肌への効果を考えると0.0001重量%以上であり、ビタミンAの効果を強く訴求するためには好ましくは0.001重量%以上である。
配合上限は皮膚外用剤としての性質上好ましくは10重量%である。
【0009】
また本発明の効果を発揮する目的で配合される水膨潤性粘土鉱物としては、一般的にはコロイド性含水ケイ酸アルミニウムの一種で、具体的にはモンモリロナイト、バイデライト、ノントロライト、サポナイトおよびヘクトライトなどの天然または合成のスメクタイトであり、市販品としてはクニピア、スメクトン(いずれもクニミネ工業製)、ビーガム(バンダービルト社製)、ラポナイト(ラポルト社製)、フッ素四ケイ素雲母(トピー工業製)、などが例示され、ナトリウムシリックマイカやナトリウムまたはリチウムテニオライトの名で知られる合成雲母なども応用できる。
【0010】
本発明に配合される量としては0.01重量%以上、好ましくは0.1重量%以上であり、上限は本発明の効果からは特に制限がないが、著しく多い場合にはゲル化などを生じ、皮膚外用剤としての品質を劣化させるので注意が必要である。好ましくは50重量%以下である。
【0011】
本発明に配合される抗酸化剤としてはブチルヒドロキシトルエン(以下BHTと省略する。)、ブチルヒドロキシアニソール(以下BHAと省略する。)
、ノルジヒドログヤアレチン、α,β,γ,δ−トコフェロール類、没食子酸プロピル、ビタミンC(アスコルビン酸)、エリソルビン酸(イソアスコルビン酸)、エリソルビン酸塩、ビタミンC脂肪酸エステル、ソルビン酸、ソルビン酸塩、などが例示される。
【0012】
本発明に応用される量としては0.001重量%以上が好ましく、0.01重量%以上がより好ましい。さらに長期間にわたり発明の効果を発揮させるには0.03重量%が好ましい。
配合上限は皮膚外用剤の剤型によっても異なり、任意に配合できるので限定できないが、皮膚外用剤としての性質上10重量%が好ましい。
【0013】
本発明に用いられる紫外線吸収剤としては、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸、2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノンに代表されるベンゾフェノン系化合物、オクチルメトキシシンナメート、モノ/ジ(メトキシシンナミル)−モノ/ジオクチルグリセリドに代表されるケイ皮酸系化合物、サリチル酸オクチルに代表されるサリチル酸系化合物、パラアミノ安息香酸オクチルに代表される安息香酸系化合物、4−t−ブチル−4’メトキシジベンゾイルメタンに代表されるジベンゾイルメタン系化合物などが例示される。
【0014】
これらを一種または二種以上配合するが、本発明の効果を発揮する目的で配合される量としては0.001重量%以上が必要であり、過剰に配合しても本発明の効果を阻害するものではない。しかしながら著しく過剰に配合した場合、皮膚外用剤としての品質を損ねることがあるので注意が必要である。好ましくは10重量%以下である。
【0015】
本発明において利用されるキレート剤としてはエチレンジアミン四酢酸塩のナトリウム塩、カリウム塩などの無機アルカリ塩や、エタノールアミン類などの有機アルカリ塩のそれぞれ一塩、二塩、三塩、四塩、クエン酸およびクエン酸のナトリウム、カリウムなどの無機アルカリ塩、エタノールアミン、塩基性アミノ酸などの有機アルカリ塩等で、モノ塩、ジ塩、トリ塩など、あるいはメタリン酸塩、ポリリン酸塩なども応用できる。
【0016】
これらを一種または二種以上配合するが、本発明の効果を発揮する目的で配合される量としては0.001重量%以上が必要であり、過剰に配合しても本発明の効果を阻害するものではない。しかしながら著しく過剰に配合した場合、結晶の析出等により皮膚外用剤としての品質を損ねることがあるので注意が必要である。好ましくは1重量%以下である。
【0017】
本発明の皮膚外用剤には前述の必須成分以外に通常化粧品や医薬部外品に用いられる他の成分、例えば保湿剤、界面活性剤、防腐剤、水、アルコール、増粘剤、油分、薬剤、香料、色剤、などが必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で配合できる。
【0018】
本発明においてビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルと水膨潤性粘土鉱物を配合される皮膚外用剤基剤としては通常の皮膚外用剤基剤ならばいずれのものも利用できる。
すなわち、液状、ゲル状、ペースト状、クリーム状、あるいは粉末状、固状などのものである。
【0019】
【実施例】
次に本発明をより多くの実施例で詳述するが本発明はこれにより限定されるものではない。
【0020】
(請求項1及び2該当)
【表1】
【0021】
実施例1、2は比較例に比べ酢酸レチノールの安定性が向上しているが、これは本発明に係る効果である。
【0022】
酢酸レチノールの定量方法
日本薬局方(第十一改正) ビタミンA定量法第1法にしたがってイソプロパノールを用いた吸光度測定法により定量を実施した。
【0023】
(請求項2該当)
【表2】
【0024】
Aの油相部分とBの水相部分をそれぞれ70℃で加熱溶解し、AをBに加え乳化する。そののち冷却処理をしてクリームを得る。
【0025】
(請求項2該当)
実施例6 美容ジェル (重量%)
合成ヘクトライト(商品名:ラポナイトXLG) 10
グリセリン 15
プロピレングリコール 5
クエン酸 0.5
トリエタノールアミン 1.8
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸 1
ナトリウム
POE(60)硬化ヒマシ油 0.5
レチノール 0.1
オクチルメトキシシンナメート 9
メチルパラベン 0.2
エチルアルコール 3
精製水 全体を100とする量
【0026】
(請求項1該当)
実施例7 化粧水 (重量%)
グリセリン 2
エタノール 7
POE(50)オレイルエーテル 0.5
オレイルアルコール 0.002
酢酸レチノール 0.0001
合成サポナイト(商品名:スメクトンSA) 0.01
乳酸 0.01
乳酸ナトリウム 0.09
メチルパラベン 0.1
精製水 全体を100とする量
【0027】
(請求項2該当)
実施例8 クリーム (重量%)
スクワラン 15
2−エチルヘキサン酸トリグリセリド 10
オリーブ油 10
ブチルパラベン 0.2
ジグリセリンジイソステアレート 2
グリセリルモノオレエート 2
天然サポナイト(商品名:ビーガムHV) 3
ジメチルジステアリルアンモニウムクロリド 1.0
レチノール 0.5
BHT 0.1
エデト酸二ナトリウム 0.01
アスコルビン酸 0.01
イソアスコルビン酸ナトリウム 0.01
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン 0.3
グリセリン 10
フェノキシエタノール 0.1
精製水 全体を100とする量
【0028】
(請求項2該当)
実施例9 オイルジェル (重量%)
酢酸レチノール 8
パルミチン酸レチノール 2
2−エチルヘキサン酸トリグリセリド 31
α−トコフェロール 9
スクワラン 10
天然モンモリロナイト(商品名:クニピアG) 10
天然サポナイト(商品名:ビーガムHV) 10
BHT 1
パラジメチル安息香酸2−エチルヘキシル 10
POE(20)硬化ヒマシ油 6
精製水 4
【0029】
(請求項1該当)
実施例10 美容パウダー
合成ヘクトライト(商品名:ラポナイトXLG) 50
D−マンニット 48
イソプロピルパルミテート 1.9
パルミチン酸レチノール 0.1
【0030】
(請求項2該当)
実施例11 美容エッセンス (重量%)
合成ヘクトライト(商品名:ラポナイトXLG) 3
合成サポナイト(商品名スメクトンSA) 1
グリセリン 20
プロピレングリコール 5
クエン酸 0.03
クエン酸三ナトリウム 0.07
α−トコフェロール 1
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸 0.5
ナトリウム
4−t−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン 0.1
POE(60)硬化ヒマシ油 0.5
レチノール 0.1
ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.02
メチルパラベン 0.2
エチルアルコール 3
精製水 全体を100とする量
【0031】
実施例5〜11の皮膚外用剤は日常的な使用においてビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性に優れたものであった。
【0032】
【発明の効果】
本発明の請求項1の皮膚外用剤においては水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を配合することによりビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性を著しく向上させることができる。
本発明の請求項2の皮膚外用剤においては水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上と抗酸化剤、キレート剤、紫外線吸収剤の一種または二種以上をを配合することによりビタミンAおよび/またはその脂肪酸エステルの安定性を著しく向上させることができる。
Claims (3)
- ビタミンAおよび/または酢酸レチノールとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、紫外線吸収剤を皮膚外用剤中0.001〜10重量%若しくはキレート剤を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合し、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールが安定に配合されていることを特徴とする皮膚外用剤。
- ビタミンAおよび/または酢酸レチノールとともに、水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、ブチルヒドロキシトルエンを皮膚外用剤中0.001〜10重量%とエチレンジアミン四酢酸塩のナトリウム塩を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合し、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールが安定に配合されていることを特徴とする皮膚外用剤。
- 水膨潤性粘土鉱物の一種または二種以上を皮膚外用剤中0.01〜50重量%配合し、さらに、紫外線吸収剤を皮膚外用剤中0.001〜10重量%若しくはキレート剤を皮膚外用剤中0.001〜1重量%配合することを特徴とする、ビタミンAおよび/または酢酸レチノールの皮膚外用剤中の安定化方法。
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