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TECHNISCHES GEBIET
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur äußerlichen
Hautbehandlung, in welcher die Stabilität von Vitamin A extrem verbessert
ist.
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STAND DER TECHNIK
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Es
ist altbekannt, dass Vitamin A zur Prävention oder Behandlung von
Keratodermatitis und zur Prävention
und Besserung von Hautalterung wirksam ist.
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Vitamin
A ist jedoch strukturell sehr instabil und kann leicht Isomerisierung,
Abbau, Polymerisierung, usw. mit Licht, Luft, Hitze, Metallionen,
usw. verursachen. Daher war es schwierig, Vitamin A stabil in eine
Zusammensetzung zur äußerlichen
Hautbehandlung zu formulieren.
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Die
US 3 622 668 betrifft Medikamente
zur Behandlung von Hautwunden, die Vitamin A, Vitamin D, Olivenöl und ein
aromatisches Hydroxylderivat enthalten.
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Die
EP 0 440 398 offenbart Hautpflegezusammensetzungen,
umfassend eine Wasser-in-Öl-Emulsion-Basis,
die Retinoide enthält.
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ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
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Dementsprechend
betrifft die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung zur äußerlichen
Hautbehandlung, in welcher die Stabilität von Vitamin A durch Formulieren
eines Stabilisators zum Verbessern der Stabilität von Vitamin A extrem verbessert
ist.
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Gemäß der vorliegenden
Erfindung wird eine Zusammensetzung zur äußerlichen Hautbehandlung bereitgestellt,
umfassend (I) Vitamin A, ausgewählt
aus der Gruppe bestehend aus Retinol, all-trans-Retinol und 13-cis-Retinol,
und (II) wenigstens einen Stabilisator, ausgewählt aus der Gruppe bestehend
aus Ölkomponenten
mit einer Iodzahl von 70 oder höher,
die aus Leinöl,
Tungöl,
Sojaöl,
Sonnenblumenöl,
Walnussöl,
Enoöl, Nachtkerzenöl, Kirschkernöl, Traubenkernöl, Sesamöl, Rapsöl, Baumwollöl, Reisöl, Weizenkeimöl, Avocadoöl, Kamelienöl, Macadamianussöl, Sardinenöl, Makrelenöl, Heringsöl, Dorschleberöl und Austernöl ausgewählt sind.
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BESTE AUSFÜHRUNGSFORM DER ERFINDUNG
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In
Anbetracht der oben genannten Umstände haben die vorliegenden
Erfinder ausführliche
Untersuchungs- und Forschungsanstrengungen unternommen. Als Ergebnis
wurde gefunden, dass die Stabilität von Vitamin A durch Formulieren
des hierin angegebenen Stabilisators extrem verbessert wird. Dadurch
wurde die vorliegende Erfindung gemacht.
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Die
vorliegende Erfindung wird unten ausführlich beschrieben.
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Das
in der vorliegenden Erfindung verwendete Vitamin A ist aus der Gruppe
bestehend aus Vitamin A (auch Retinol genannt), all-trans-Vitamin
A oder 13-cis-Vitamin A ausgewählt.
Eine Mischung davon kann auch verwendet werden.
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Die
Menge von Vitamin A, die gemäß der vorliegenden
Erfindung in die Zusammensetzung zur äußerlichen Hautbehandlung zu
formulieren ist, ist nicht besonders eingeschränkt. Jedoch ist die Menge,
wenn die Wirkung auf die Haut in Abhängigkeit des Vitamin A berücksichtigt
wird, bezogen auf das Gesamtgewichts der Zusammensetzung 0,0001
Gew.-% oder mehr. Wenn weitere Wirkungen von Vitamin A benötigt werden,
werden vorzugsweise 0,001 Gew.-% oder mehr desselben verwendet.
Die Obergrenze der Formulierungsmenge ist in Anbetracht der Eigenschaften
als Zusammensetzung zur äußerlichen
Hautbehandlung vorzugsweise 1 Gew.-%.
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In
der vorliegenden Erfindung können
als Öle,
die als Stabilisator zu formulieren sind, Öle mit einer Iodzahl von 70
oder höher
typischerweise Pflanzenöle,
die zur Gruppe der Trockenöle
gehören,
wie Leinöl, Tungöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Walnussöl, Enoöl, Nachtkerzenöl, Kirschkernöl und Traubenkernöl; Pflanzenöle, die
zur Gruppe der nicht schnell trocknenden Öle gehören, wie Sesamöl, Rapsöl, Baumwollöl, Reisöl und Weizenkeimöl; Avocadoöl; Kamelienöl; Macadamianussöl; Fischöle, wie
Sardinenöl,
Makrelenöl,
Heringsöl,
Dorschleberöl
und Austernöl
erwähnt
werden.
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In
diesen Ölen
betragen die Iodzahlen beispielsweise 168-190 in Leinöl, 114-138
in Sojaöl,
122-150 in Sonnenblumenöl,
94-107 in Rapsöl,
90-121 in Baumwollöl,
75-90 in Olivenöl,
73-87 in Kamelienöl,
136-195 in Sardinenöl
und 99-119 in Heringsöl.
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Unter
den freien Fettsäuren
und höheren
Alkoholen, die sich von diesen Fetten und Ölen ableiten, umfassen des
Weiteren diejenigen, die eine Iodzahl von 70 oder höher aufweisen,
beispielsweise Oleinsäure,
Palmitinsäure,
Linolsäure,
Linolensäure,
Eleosteorinsäure, γ-Linolensäure, Arachidonsäure, Eicosapentaensäure und
Oleylalkohol.
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Eine
oder mehrere Arten dieser Öle
sind in der Zusammensetzung formuliert. Die Formulierungsmenge derselben
zum Zwecke des Bereitstellens der Wirkungen der vorliegenden Erfindung
beträgt
vorzugsweise 0,01 Gew.-% oder mehr. Des Weiteren sind die Wirkungen
der vorliegenden Erfindung selbst dann nicht beeinträchtigt,
wenn eine überschüssige Menge
derselben formuliert ist. Wenn jedoch eine extrem große Menge derselben
formuliert ist, können
die Eigenschaften für
eine Zusammensetzungen zur äußerlichen
Hautbehandlung manchmal beeinträchtigt
sein. Folglich sollte mit Vorsicht vorgegangen werden, um die Eigenschaften nicht
zu beeinträchtigen.
Die Formulierungsmenge beträgt
vorzugsweise 0,1 bis 60 Gew.-%.
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Zusätzlich zu
den oben beschriebenen wesentlichen Komponenten kann die Zusammensetzung
zur äußerlichen
Hautbehandlung gemäß der vorliegenden
Erfindung gegebenenfalls ein herkömmliches Basismaterial einer
Zusammensetzung zur äußerlichen
Hautbehandlung, das üblicherweise
in kosmetischen Produkten und arzneiähnlichen Mitteln verwendet
wird, und andere herkömmliche
Komponenten, wie z.B. Befeuchtungsmittel, oberflächenaktive Stoffe, Konservierungsmittel,
Wasser, Alkohol, Verdickungsmittel, Öl, Arzneimittel, Duftstoffe,
Farbstoffe und Ultraviolettabsorber, in einer Menge enthalten, welche
die Wirkungen der vorliegenden Erfindung nicht verschlechtert. Die
Zusammensetzung kann in eine Flüssigkeit,
ein Gel, eine Paste, eine Creme, ein Puder und eine feste Form umgewandelt
werden.
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BEISPIEL
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Die
vorliegende Erfindung wird mittels der folgenden Beispiele ausführlicher
beschrieben, ist jedoch keinesfalls auf diese beschränkt.
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Beispiele 1-1 bis 1-3 und Vergleichsbeispiele
1-1 bis 1-2
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Tabelle 1-1: Ergebnisse der Bestimmung
der Stabilität
von Vitamin A in verschiedenen Ölen
(Gew.-%)
| | Bsp.
1-1* | Bsp.
1-2 | Bsp.
1-3 | Vgl.
bsp. 1-1 | Vgl.
bsp. 1-2 |
| Olivenöl (IV = 75) | 99 | – | – | – | – |
| Baumwollöl (IV =
95) | – | 99 | – | – | – |
| Nachtkerzenöl (IV =
190) | – | – | 50 | – | – |
| Squalan
(IV = 1) | – | – | 49 | 49 | 99 |
| Palmöl (IV = 12) | – | – | – | 50 | – |
| Vitamin
A | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
| Quantitative
Bestimmung des Wertes von Vitamin A |
| Unmittelbar nach
der Herstellung (%) | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| Nach
10 Tagen bei 50 °C
(%) | 93 | 98 | 97 | 58 | 39 |
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In
den Beispielen 1-1, 1-2 und 1-3 ist die Stabilität von Vitamin A verglichen
mit den Vergleichsbespielen verbessert. Dies stellt die erfindungsgemäße Wirkung
dar.
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Quantitatives Bestimmungsverfahren
für Vitamin
A
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Die
quantitative Bestimmung wurde gemäß dem Verfahren zur Bestimmung
der Absorption bei 325 nm unter Verwendung von Ethanol als Lösungsmittel
durchgeführt.
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In
der Berechnung wurde, bei der maximalen Absorption bei 325 nm, E
(1%, 1 cm) = 1835 benutzt.
| | Beispiel
1-4: Creme | (Gew.-%) |
| A. | Cetanol | 3 |
| | Glycerylmonostearat | 2 |
| | POE(25)
Cetylether | 1 |
| | Stearinsäure | 3 |
| | Vaseline | 3 |
| | Olivenöl (IV =
80) | 3 |
| | Baumwollöl (IV =
100) | 1 |
| | Squalan | 5 |
| | Vitamin
A | 0,1 |
| | BHT | 0,05 |
| | Parfüm | q.s. |
| B. | Propylenglycol | 3 |
| | Kaliumhydroxid | 0,2 |
| | Gereinigtes
Wasser | bis
zu einer Gesamtmenge von 100 |
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Der Ölphasenanteil
(A) und der Wasserphasenanteil (B) werden bei 70°C mittels Wärme geschmolzen, dann wird
A zu B gegeben, die resultierende Mischung emulgiert und anschließend einer
Kühlbehandlung unterzogen,
um eine Creme zu bilden.
| Beispiel
1-5: Lippenstift | (Gew.-%) |
| Festes
Paraffin | 8 |
| Carnaubawachs | 4 |
| Candellirawachs | 4 |
| Mikrokristallines
Wachs | 6 |
| Reduziertes
Lanolin | 15 |
| Castoröl (IV =
85) | 46.7 |
| Austernöl (IV =
160) | 5 |
| Nachtkerzenöl (IV =
190) | 3 |
| Vitamin
A | 1 |
| BHT | 0,3 |
| Gemischtes
Farbmittel (rot) | 7 |
| Parfüm | q.s. |
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Jedes
der oben beschriebenen Ausgangsmaterialien wird bei 80°C mittels
Wärme geschmolzen
und nachfolgend wird das geschmolzene Produkt in einen Behälter gegossen,
um einen Lippenstift zu erhalten.
| Beispiel
1-6: Kosmetische Lotion | (Gew.-%) |
| Vitamin
A | 0,0001 |
| Oleylalkohol
(IV = 80) | 0,01 |
| α-Tocopherol | 0,005 |
| POE(20)
Octyldodecanol | 0,8 |
| Ethanol | 8 |
| Propylenglycol | 3 |
| Glycerin | 1 |
| Methylparaben | 0,15 |
| Milchsäure | 0,01 |
| Natriumlactat | 0,09 |
| Gereinigtes
Wasser | bis
zu einer Gesamtmenge von 100 |
| Beispiel
1-7: Augenfaltenöl | (Gew.-%) |
| Macadamianussöl (IV =
75) | 40 |
| Glycerin-tri-γ-linolenat | 1 |
| Glycerin-tri-2-ethylhexanoat | 25 |
| Sonnenblumenöl (IV =
130) | 20 |
| Squalan | 10 |
| PEG
600 Dioleat | 2,8 |
| δ-tocopherol | 1 |
| Vitamin
A | 0,2 |
| Beispiel
1-8: Nachtcreme | (Gew.-%) |
| Olivenöl (IV =
80) | 8 |
| Nachtkerzenöl (IV =
185) | 2 |
| Squalan | 20 |
| PEG
400 Diisostearat | 1 |
| Diglycerindioleat | 1 |
| Butylparaben | 0,15 |
| Glycerinmonooleat | 2 |
| Vitamin
A | 0,25 |
| Glycerin | 10 |
| Magnesiumsulfat | 0,2 |
| Gereinigtes
Wasser | bis
zu einer Gesamtmenge von 100 |
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Die
Zusammensetzungen zur äußerlichen
Hautbehandlung der Beispiele 1-4 bis 1-8 waren bei der täglicher
Anwendung hinsichtlich der Stabilität von Vitamin A ausgezeichnet.
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Wie
oben beschrieben, kann die Stabilität von Vitamin A in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
zur äußerlichen
Hautbehandlung durch Formulieren eines Öles mit einer Iodzahl von 70
oder höher
extrem verbessert werden.