JPH0899819A

JPH0899819A - 抗真菌性の化粧用および皮膚科用製剤

Info

Publication number: JPH0899819A
Application number: JP7263715A
Authority: JP
Inventors: Florian Dr Wolf; フロリアン・ボルフ; Ghita Dr Lanzendoerfer; ギータ・ランツエンデルフアー
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 1994-09-26
Filing date: 1995-09-19
Publication date: 1996-04-16
Also published as: DE4434312A1

Abstract

(57)【要約】【課題】抗真菌作用を有する皮膚科用製剤の提供。【解決手段】活性成分としてアルキル置換ヒドロキノ
ン類を含む化粧品もしくは皮膚科用製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、抗真菌作用を有
し、かつ共生菌体による攻撃から防御される製剤、好ま
しくは化粧品用もしくは皮膚科用製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】真菌類［ｆｕｎｇｕｓ＝ラテン語］はミ
コタ（Ｍｙｃｏｔａ）［ｍｙｃｅｓ＝真菌類に対するギ
リシャ語］もしくは共生菌体とも呼ばれ、真核生物に属
する。真核生物はいわゆる原核生物の細胞（プロサイト
（ｐｒｏｃｙｔｅｓ）とは対照的に、その細胞（イウサ
イト（ｅｕｃｙｔｅｓ）が核鞘および核膜により残りの
細胞質から区別される細胞核を有する生物体である。細
胞核は染色体内に保存される遺伝子情報を含む。

【０００３】代表的な共生菌体には、例えばイースト
（原始子嚢菌類（Ｐｒｏｔｏａｓｃｏｍｙｃｅｔｅ
ｓ））、カビ（不整子嚢菌類（Ｐｌｅｃｔｏｍｙｃｅｔ
ｅｓ））、白カビ（核菌類（Ｐｙｒｅｎｏｍｙｃｅｔｅ
ｓ））、ベトカビ（藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅ
ｓ））、および傘状キノコ（担子菌類（Ｂａｓｉｄｉｏ
ｍｙｃｅｔｅｓ））が含まれる。

【０００４】担子菌類（Ｂａｓｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅ
ｓ）を含む真菌類は植物生物体ではないが、これらに類
似して細胞壁、細胞液で満たされる小胞、および顕微鏡
下で容易に可視化される原型質流動を有する。これらは
光合成色素を全く含まず、そしてＣ−従属栄養性であ
る。これらは好気性条件下で生育し、そして有機物質の
酸化によりエネルギーを取得する。しかしながらイース
トを例とする幾つかの代表的なものは通性嫌気性菌であ
り、そして発酵課程によりエネルギーを取得することが
可能である。

【０００５】皮膚真菌症は、複数種の真菌類、特に皮膚
糸状菌（Ｄｅｒｍａｔｏｐｈｙｔｅｓ）が皮膚および毛
包内に貫通する疾患である。皮膚真菌症の症状は例え
ば、小疱疹、落屑、皹裂、およびびらんであり、通常か
ゆみもしくはアルレギー性湿疹と組合わさっている。

【０００６】皮膚真菌症は本質的には以下の４つの群に
分割することができ、それらは、皮膚糸状菌症（例え
ば、表皮糸状菌症、黄癬、微胞子虫感染症、および白
癬）、イースト真菌症（例えば、粃糠疹、およびピチロ
スポルム属（Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍ）やカンジダ属
（Ｃａｎｄｉｄａ）の感染により生じる他の真菌症、ブ
ラストミセス症、ブッセ−ブシュケ（Ｂｕｓｓｅ−Ｂｕ
ｓｃｈｋｅ）疾患、酵母菌症、白色砂毛症、トルロプシ
ス感染症、ならびに砂毛症）、カビ真菌症（例えば、ア
スペルギルス病、セファロスポリウム症、藻菌感染症、
およびスコプラリオプシス症）、ならびに全身性真菌症
（例えば、色素酵母菌症、コクシジオイデス症、および
ヒストプラズマ症）である。

【０００７】イーストの群からの病原性および通性病原
性の病原菌には、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種（例え
ば、カンジダアルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａａｌｂ
ｉｄａｎｓ））およびピチロスポルム（Ｐｉｔｙｒｏｓ
ｐｏｒｕｍ）科のものが含まれる。ピチロスポルム（Ｐ
ｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍ）種、特にピチロスポルムオバ
レ（Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍｏｖａｌｅ）は、癜
風、油性脂漏および乾性脂漏の形態の脂漏（上記のもの
はすべて頭部脂漏（＝頭垢）として出現する）、脂漏性
湿疹、およびピチロスポルム毛嚢炎のような皮膚疾患の
原因となるとして挙げられる。

【０００８】ヒトの皮膚の全ての領域が皮膚真菌症によ
る影響を受けることがある。皮膚真菌症はほとんど独占
的に皮膚、毛髪、および爪に影響を与える。イースト真
菌症もやはり粘液および内部器官に影響を与えることが
ある一方で、全身性真菌症は通常全臓器系に及ぶ。

【０００９】湿気および熱が衣服、装身具、もしくは靴
により結集する体の領域は特に頻繁に影響を受ける。従
ってみずむしは最もよく知られるものであり、そして最
も広汎な皮膚真菌症である。手指の爪および足指の爪の
領域の真菌性疾患は更に特に不愉快である。

【００１０】真菌による皮膚の重複感染もまれではな
い。

【００１１】健康なヒトの皮膚には多大な数の非病原性
微生物が居住している。このいわゆる皮膚の微生物相は
無害なばかりでなく、日和見性もしくは病原性の病原菌
に対する防衛のための重要な防御機構を表す。

【００１２】例えばブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏ
ｃｃｉ）のような生理学的病原体であることがしばしば
であるが、そればかりでなく例えばカンディダアルビ
カンス（Ｃａｎｄｉｄａａｌｂｉｃａｎｓ）のような
非生理学的病原体であることもやはりしばしばある一つ
もしくは複数の病原体の高い病原菌カウント数を伴う新
規の感染が現存する原発性感染すなわち皮膚の正常な病
原菌集団と共に生じる場合、ならびに不利な感染が同時
に生じる場合には、感染した皮膚の「重複感染」が生じ
ることがある。その際には皮膚（もしくは体の他の器
官）の正常な微生物相は二次病原体によりほぼ完全に増
殖過剰となる。

【００１３】都合よく進行する事例においては、このよ
うな重複感染は該当する病原菌に依存して不愉快な皮膚
症状（かゆみ、外的な見かけのわるさ）を表すことがあ
る。しかしながら不利に進行する事例においては、これ
らは広い領域にわたる皮膚の破壊を導くことがあり、そ
して最悪の場合には患者の死にさえ至ることがある。

【００１４】先に記載される種類の重複感染は、例えば
ＡＩＤＳの完全容体に伴いしばしば生じる二次疾患であ
る。低い病原菌密度のいずれの割合においてもそれ自体
無害であるが、そればかりでなく所定の環境下では明ら
かに病原性を示しもする病原菌は、このような様式で健
常な皮膚の微生物相を過剰増殖させる。いうまでもなく
ＡＩＤＳの場合においては、体の他の器官も重複感染に
よる影響を受ける。

【００１５】このような重複感染はまた、アトピー性湿
疹、神経皮膚炎、ざ瘡、脂漏性皮膚炎、もしくは乾癬を
例とする多大な数の皮膚科的疾患と共に観察されもす
る。癌疾患の放射療法もしくは化学療法、薬物により誘
導されそして副作用として生じる免疫抑制、あるいは全
身的抗生物質治療を例とする多くの医療的および治療的
処置、ならびに外部的な化学的もしくは物理学的影響
（例えば、環境汚染、スモッグ）も、外部器官および内
部器官、特に皮膚および粘膜の重複感染の発症を亢進す
る。

【００１６】個々の事例においては抗生物質で重複感染
を駆除することも容易に可能となるが、このような物質
は通常不愉快な副作用の欠点を有する。例えば患者はし
ばしばペニシリンに対してアレルギーを示し、そしてこ
の理由のためにこのような事例においては関連治療は問
題外とされるであろう。

【００１７】局所的に投与される抗生物質は更に、それ
らの抗生物質は皮膚微生物相から二次病原体を除去する
ばかりでなくそれ自体生理学的である皮膚微生物相を除
去してしまい、そして天然の治癒課程が再度この様式で
遅くなるという欠点も有する。

【００１８】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、従来
の技術の欠点を排除し、そしてその使用により生理学的
皮膚植物類の明らかな喪失を被ることなく重複感染を治
癒させることができる物質およびそのような物質を含む
製剤を提供することであった。

【００１９】本発明の目的は、重複感染に対して予防的
に作用する物質、ならびにそのような物質を含む化粧品
用および皮膚科用製剤を提供することでもあった。

【００２０】最後に、製剤、特に食糧であるが、これら
ばかりでなく化粧品なども真菌類による攻撃により破壊
されることがある。従ってその感染に対する防御も、製
品そのもの自体にまで及んでいる。

【００２１】皮膚真菌症は、医療薬、もしくは例えば光
での照射による他の方法により治療される。通常の医療
薬はサリチル酸、クレゾール、１−メントール、および
他の化合物を含み、これら全てのものは外部的に使用さ
れ、そして通常良好な治癒成果を示す。

【００２２】それにもかかわらず、今日までに知られる
抗真菌性作用を有する試薬は、それらが不快な匂いを示
す、および／または追加的に皮膚の損なわれた領域を刺
激するという欠点を有する。皮膚真菌症の重篤な事例に
おいては医療薬により疼痛を生じることさえある。

【００２３】従って、本発明の他の目的は、抗真菌性作
用を有し、かつ従来の技術の欠点を有さない薬剤を提供
することであった。具体的には、以下に示す条件、１）皮膚の生物学的作用が損なわれるべきではない。

【００２４】２）活性化合物は明白な固有の匂いを有す
るべきではない。

【００２５】３）それらは過剰用量の場合、もしくはそ
うでなくともそれらの使用が特定されるものでない場合
に無害であるべきである。

【００２６】４）それらは反復使用後に皮膚上で濃縮さ
れないべきである。

【００２７】５）病理学的共生菌体および通性病原性共
生菌体が効果的に駆除されるべきであるばかりでなく、
その他の点で皮膚の生理学的微生物相は保存されるべき
である。

【００２８】６）活性成分は通常の化粧品用もしくは皮
膚科用製剤内に導入するのが容易であるべきである。

【００２９】７）活性化合物は皮膚を刺激すべきではな
い。

【００３０】８）これらの活性化合物を含む製剤は同様
に共生菌体による攻撃から保護されるべきである。

【００３１】を満たす活性化合物を入手可能することで
ある。

【００３２】

【課題を解決するための手段】化粧品用もしくは皮膚科
用製剤中の抗真菌性活性成分としてのアルキル置換ヒド
ロキノン類の使用が従来の技術の欠点を補うことを見い
だし、そしてこうしてこれら全ての目的が達成される。

【００３３】驚くべきことに、本発明に従うヒドロキノ
ン誘導体は共生菌体の生育を妨げることを発見した。

【００３４】具体的には、本発明に従うヒドロキノン誘
導体は、イースト、特にピチロスポルム（Ｐｉｔｙｒｏ
ｓｐｏｒｕｍ）種、具体的にはピチロスポルムオバレ
（Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍｏｖａｌｅ）の生育を妨
げることが可能である。

【００３５】更に、本発明に従うヒドロキノン誘導体
は、脂漏性症状、特に頭垢を妨ぎ、かつ既に存在する脂
漏性症状、特に頭垢を除去することを見いだした。

【００３６】従って本発明は、脂漏性症状、特に頭垢を
駆除するための方法、および脂漏性症状、特に頭垢に対
する予防法に関する。

【００３７】最後に、本発明に従うヒドロキノン類は、
共生菌体による攻撃による有機物質、特に化粧品用およ
び皮膚科用製剤の腐朽を、これらをそれらの製剤に添加
した場合に妨げることができる。

【００３８】従って本発明はまた、適切であらば適切な
化粧品用もしくは皮膚科用担体中のアルキル置換ヒドロ
キノン類を、共生菌体により汚染されている領域と接触
させることを特徴とする共生菌体を駆除する方法、およ
び活性量のアルキル置換ヒドロキノン類をこれらの有機
製品に添加することを特徴とする共生菌体による攻撃に
対して有機製品を保護する方法にも関する。

【００３９】本発明に従うアルキル置換ヒドロキノン類
は、以下に示す構造

【００４０】

【化２】

【００４１】［式中、Ｒ_1-4は独立に、水素、ならびに
１〜１０の炭素原子を有する分岐状および非分岐状アル
キル基からなる群より互いに選択され、そして基Ｒ_1-4
の内の少なくとも一つがアルキル基である］により有利
に識別される。

【００４２】第三級−ブチルヒドロキノン（ＴＢＨＱ）

【００４３】

【化３】

【００４４】が好ましいアルキル置換ヒドロキノンであ
ることが判明した。

【００４５】所定のアルキル置換ヒドロキノン類の酸化
防止作用が実際に知られている。中でもＴＢＨＱを含む
ことができる化粧品用もしくは薬剤学的製剤もやはり、
欧州特許出願公開第４７２２２５号および欧州特許出
願公開第２２９５６１号において記載されている。し
かしながら、これらは既述の引用文献中に記載される製
剤中の酸素のアクセスに対する安定剤として用いられて
いる。

【００４６】ルーマニア特許出願公開第７９４２８号
は、未置換のヒドロキノンを含むことができる皮膚病に
対する製剤を記載している。

【００４７】従来の技術は結局のところ、抗真菌活性成
分としての本発明に従う使用の適応を少しも示してはい
ない。

【００４８】本発明に従うアルキル置換ヒドロキノン類
は、頭垢の発症の原因となる病原菌ピチロスポルムオ
バレ（Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍｏｖａｌｅ）ならび
に関連病原菌に対して特に良好な作用を有することは更
に驚いたことであった。その結果、頭垢に対して用いる
ための例えば頭垢取りシャンプー剤のような製剤は、本
発明の好ましい態様である。

【００４９】アルキル置換ヒドロキノン類は、化粧品用
もしくは皮膚科用組成物中に、その組成物の総重量に基
づく０．００５〜５０．０重量％、特に０．０１〜２
０．０重量％の含有量で、本発明に従って利用されるこ
とが好ましい。これらの組成物は、０．０２〜１０．０
重量％、特に好ましくは０．０２〜５．０重量％の本発
明に従うアルキル置換ヒドロキノン類を含むことが有利
であり、０．０２〜３．０重量％であることがとりわけ
有利であり、この組成の各事例ともその組成物の総重量
に基づいている。

【００５０】本発明に従う純粋なヒドロキノン類の代わ
りに、本発明に従うヒドロキノンの含有量により順次識
別される物質を使用することも有利である。このような
物質は、例えばローズマリー抽出物およびタイム抽出物
のような幾つかの植物性抽出物を含む。

【００５１】本発明に従うアルキル置換ヒドロキノン類
は、通常の化粧品用もしくは皮膚科用製剤中に、有利な
ことには、ポンプ用噴霧剤、エアロゾル噴霧剤、クリー
ム剤、軟膏、チンク剤、ローション剤、および爪の保護
用製品（例えば、マニキュア液、マニキュア液除光剤、
および爪用香油）などの中に困難を伴うことなく取り込
ませることができる。

【００５２】本発明に従うアルキル置換ヒドロキノン類
は、頭垢止めシャンプー剤の形態において特に有利であ
る。

【００５３】本発明に従うアルキル置換ヒドロキノン類
を、例えば抗微生物作用を有する物質のような他の活性
化合物と組み合わせることも可能であり、そして適切で
ある場合には有利である。

【００５４】本発明に従う組成物を緩衝化させることは
有利である。３．５〜７．５の範囲のｐＨが有利であ
る。４．０〜６．０の範囲のｐＨ値を選択することが特
に好まれる。

【００５５】本発明に従う化粧品用および／または皮膚
科用製剤は通常の組成を有し、そして皮膚科的治療の状
況における皮膚および／または毛髪の処置、あるいはケ
ア用化粧品の状況における処置のために用いることがで
きる。しかしながら、これらを更に装飾用化粧品中のメ
イクアップ製品中に利用することもできる。

【００５６】使用のためには、本発明に従う化粧品用お
よび／または皮膚科用製剤を、化粧品および皮膚科用薬
剤のための通常の様式において十分量で皮膚および／ま
たは毛髪に適用する。

【００５７】日焼け止め剤の形態をとる化粧品用および
皮膚科用製剤が有利である。これらは、少なくとも一つ
のＵＶＡフィルターおよび／または少なくとも一つのＵ
ＶＢフィルターおよび／または少なくとも一つの無機色
素を追加的に含むことが有利である。

【００５８】ＵＶ光線に対する皮膚の保護のための本発
明に従う化粧品用製剤は、例えばこの種類の製剤のよう
に一般に利用されるもののような様々な形態をとること
ができる。従ってこれらは、例えば、水剤、油中水型
（Ｗ／Ｏ）タイプもしくは水中油型（Ｏ／Ｗ）タイプの
乳剤、あるいは水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）タイプを例
とする多重乳剤、ゲル剤、水素分散剤（ｈｙｄｒｏｄｉ
ｓｐｅｒｓｉｏｎ）、固形スティック剤、もしくはエア
ロゾル剤であることができる。

【００５９】本発明に従う化粧品用製剤は、例えば保存
料、殺菌剤、酸化防止剤、香料、泡を防止するために試
薬、染料、着色作用を有する色素、増粘剤、界面活性物
質、乳化剤、柔軟化用剤、湿度調節用および／または湿
潤剤物質、脂肪、油、ワックスのような、このような製
剤中に通常用いられるような化粧品用補助剤、もしくは
アルコール、ポリオール、ポリマー、泡安定剤、電解
質、有機溶媒、もしくはシリコン誘導体のような化粧品
用製剤の他の通常の構成成分を含むことができる。

【００６０】化粧品用もしくは皮膚科用製剤が水剤もし
くはローション剤である場合には、使用することができ
る溶媒の例は、 − 水もしくは水性溶液、 − カプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリドの
ような油であるが、好ましくはひまし油、 − 脂肪、ワックス、ならびに他の天然および合成の脂
肪物質、好ましくは例えばイソプロパノール、プロピレ
ングリコール、もしくはグリセロールのような低Ｃ数の
アルコールとの脂肪酸のエステル、あるいは低Ｃ数のア
ルカン酸もしくは脂肪酸との脂肪アルコールのエステ
ル、 − 低Ｃ数のアルコール、ジオール、もしくはポリオー
ル、およびそれらのエーテル、好ましくはエタノール、
イソプロパノール、プロリレングリコール、グリセロー
ル、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチ
ルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコール
モノメチル、モノエチル、もしくはモノブチルエーテ
ル、ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチ
ルエーテル、ならびに類似産物、である。

【００６１】既述の溶媒の混合物が特に用いられる。水
はアルコール性溶媒の更に別の構成成分であることがあ
る。

【００６２】本発明に従って使用することができる好ま
しい酸化防止剤は、化粧品用および／または皮膚科用適
応用のための通常の、もしくはそれに適する全ての酸化
防止剤である。

【００６３】酸化防止剤は、アミノ酸（例えば、グリシ
ン、ヒスチジン、チロシン、およびトリプトファン）お
よびそれらの誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニ
ン酸）およびそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシン、およびそれらの誘導体
（例えば、アンセリン）のようなペプチド、カルチノイ
ド、カロテン（例えば、α−カロテン、β−カロテン、
およびリコペン）およびそれらの誘導体、リポ酸および
その誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、金チオグルコ
ース、プロピルチオウラシル、および他のチオール（例
えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シ
スチン、シスタミン、ならびにそれらのグリコシル、Ｎ
−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチ
ル、およびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リ
ノレイル、コレステリル、およびグリセリルエステ
ル）、そしてそれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリ
ン、チオジプロピオン酸ジステアリン、チオジプロピオ
ン酸、およびそれらの誘導体（エステル、エーテル、ペ
プチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド、および
塩）、ならびに非常に低い許容用量（例えば、ｐｍｏｌ
〜μｍｏｌ／ｋｇ）のスルホキシイミン化合物（例え
ば、ブチオニン−スルホキシイミン、ホモシステイン−
スルホキシイミン、ブチオニン−スルホン、ならびにペ
ンタ−、ヘキサ−、およびヘプタチオニン−スルホキシ
イミン）、およびその上（金属）キレート剤（例えば、
α−ヒドロキシ−脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、
もしくはラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例え
ば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、
胆汁抽出物、ビリルビン、ビルベルジン、ＥＤＴＡ、Ｅ
ＧＴＡ、およびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびそ
れらの誘導体（例えば、γ−リノレン酸、リノール酸、
およびオレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノ
ンおよびユビキノールならびにそれらの誘導体、ビタミ
ンＣおよび誘導体（例えば、アスコルビン酸パルミチン
酸エステル、アスコルビン酸リン酸Ｍｇ、およびアスコ
ルビン酸酢酸エステル）、トコフェロールおよび誘導体
（例えば、ビタミンＥ酢酸エステル）、ビタミンＡおよ
び誘導体（例えば、ビタミンＡパルミチン酸エステ
ル）、ならびにベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリ
ル、ルチン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその
誘導体、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシ
アニソール、ノルジヒドログアイアック樹脂酸（ｎｏｒ
ｄｉｈｙｄｒｏｇｕａｉａｃｒｅｓｉｎａｃｉ
ｄ）、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシ
ブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースお
よびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（例えば、Ｚｎ
ＯおよびＺｎＳＯ₄）、セレンおよびその誘導体（例え
ば、セレン−メチオニン）、スチルベンおよびその誘導
体（例えば、酸化スチルベンおよびトランス−酸化スチ
ルベン）、ならびに本発明に従うと適切であると記載さ
れるこれらの活性化合物の誘導体（塩、エステル、エー
テル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド、お
よび脂質）からなる群より有利に選択される。

【００６４】製剤中の酸化防止剤の量（一つもしくは複
数の化合物）はその製剤の総重量に基づくと、好ましく
は０．００１〜３０重量％、特に好ましくは０．０５〜
２０重量％であり、特に１〜１０重量％である。

【００６５】ビタミンＥおよび／またはその誘導体が酸
化防止剤（一つもしくは複数）である場合には、その製
剤の総重量に基づく０．００１〜１０重量％の範囲から
それらの具体的な濃度を選択すると有利である。

【００６６】ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体、あ
るいはカルテンもしくはそれらの誘導体が酸化防止剤
（一つもしくは複数）である場合には、その製剤の総重
量に基づく０．００１〜１０重量％の範囲からそれらの
具体的な濃度を選択すると有利である。

【００６７】本発明に従う乳剤が有利であり、そしてこ
れは例えば、脂肪、油、ワックス、および記載される他
の脂肪性物質、ならびに水およびこのような種類の製剤
に通常に用いられるような乳化剤を含む。

【００６８】本発明に従うゲル剤は通常、例えばエタノ
ール、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール、
グリセロールのような低Ｃ数のアルコール、および水、
あるいは既述の油を増粘剤の存在下で含み、この増粘剤
は油性アルコール性ゲル剤中では二酸化ケイ素もしくは
ケイ酸アルミニウムであることが好ましく、そして水性
アルコール性もしくはアルコール性ゲル剤中ではポリア
クリル酸エステルであることが好ましい。

【００６９】本発明に従う固形スティック剤は、例えば
天然もしくは合成のワックス、脂肪アルコール、もしく
は脂肪酸エステルを含む。リップケアー用スティック剤
および消臭用スティック剤（「デオスティック（ｄｅｏ
ｓｔｉｃｋｓ」）が好まれる。

【００７０】エアロゾル容器から噴霧することができる
本発明に従う化粧品用もしくは皮膚科用製剤のための適
切な噴射剤は、それ自体を利用するか、もしくは互いの
混合物として利用することができる例えば炭化水素（プ
ロパン、ブタン、もしくはイソブタン）のような通常知
られる易揮発性の液化噴霧剤である。圧縮空気も有利に
利用することができる。

【００７１】当然のことながら当業者は、それ自体非毒
性であり、そして理論上は本発明に適するであろうが、
それにもかかわらず環境もしくは他の付随状況における
許容されない作用のために省かれるべき噴射剤ガスが存
在することを知っており、これら特にフルオロ炭化水素
およびクロロフルオロ炭化水素（ＣＦＣ）である。

【００７２】本発明に従う局所用製剤は更に、全範囲の
紫外線放射に対して皮膚を保護する化粧品用製剤を提供
する目的でＵＶＢ範囲内のＵＶ放射を吸収する物質を含
むことが好ましく、フィルター物質の総量はその製剤の
総重量を基にすると、例えば０．１重量％〜３０重量
％、好ましくは０．５〜１０重量％、特に１〜６重量％
である。

【００７３】本発明に従う化粧品用製剤はまた、ＵＢ光
線に対する皮膚の保護のために通常化粧品内に用いられ
る無機色素を含むことができる。これらは、チタン、亜
鉛、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウ
ム、セリウムの酸化物、およびそれらの混合物、ならび
に修飾物であり、この場合これらの酸化物が活性試薬で
ある。色素は二酸化チタンを基にするものが特に好まし
い。

【００７４】化粧品用毛髪ケア用製剤は例えば、シャン
プー用組成物、シャンプー前もしくは後、パーマネント
ウエーブ処理前もしくは後、あるいは毛髪の染色もしく
は脱色の前もしくは後に毛髪をすすぐ際に用いられる製
剤、毛髪のドライヤー乾燥もしくはセット用の製剤、染
色もしくは脱色用の製剤、スタイリング用およびトリー
トメント用ローション剤、ヘアーマニキュア剤、あるい
はパーマネントウエーブ用組成物である。

【００７５】化粧品用製剤は、毛髪ケアおよび毛髪トリ
ートメン用のこの種類の製剤に通常用いられるような活
性化合物および補助剤を含む。

【００７６】用いられる補助剤は、保存料、界面活性物
質、泡を防止するための物質、乳化剤、増粘剤、脂肪、
油、ワックス、有機溶媒、殺菌剤、香料、染料もしくは
色素（これらの課題は毛髪を染色することであるかある
いはそれ自体が製剤である）、電解質、および毛髪がべ
とつくようになることに対する製剤である。

【００７７】シャンプー用組成物、あるいは洗浄用、シ
ャワー用、もしくは入浴用製剤である化粧品用製剤は、
少なくとも一つのアニオン性、非イオン性、もしくは両
性界面活性物質、あるいはそれらの混合物、水性媒質内
の少なくとも一つの本発明に従うエトキシル化もしくは
プロポキシル化有機化合物、ならびにこの目的に通常用
いられるもののような補助剤を含む。界面活性物質は、
１重量％と５０重量％との間の濃度でシャンプー用組成
物、あるいは洗浄用、シャワー用、もしくは入浴用製剤
中に存在することができる。

【００７８】化粧品用もしくは皮膚科用製剤が、すすぎ
流され、かつ例えば脱色前もしくは後、シャンプー前も
しくは後、２回のシャンプー段階の間、あるいはパーマ
ネントウエーブ処理の前もしくは後に用いられる水剤の
形態をとる場合には、それは例えば、適切であれば界面
活性物質、好ましくは非イオン性もしくはカチオン性界
面活性物質を含む水性もしくは水性アルコール性水剤で
あり、この濃度は０．１と１０重量％との間、好ましく
は０．２と５重量％との間であることができる。この化
粧品用もしくは皮膚科用製剤はまた、この目的のために
通常用いられる補助剤を共なうエアロゾル剤であること
もできる。

【００７９】すすぎ流されないローション剤、特に毛髪
をセットするためのローション剤、毛髪のドライヤー乾
燥のためのローション剤、あるいはスタイリング用およ
びトリートメント用ローション剤の形態をとる化粧品用
製剤は、一般的に水性、アルコール性、もしくは水性−
アルコール性溶液であり、そして少なくとも一つのカチ
オン性、アニオン性、非イオン性、もしくは両性ポリマ
ー、あるいはやはりそれらの混合物、ならびに少なくと
も一つの本発明に従うアルキル置換ヒドロキノンを含
む。用いられるヒドロキノン誘導体の量は、例えば０．
１と１０重量％との間、好ましくは０．１と３重量％と
の間である。

【００８０】本発明に従う少なくとも一つのアルキル置
換ヒドロキノンを含む毛髪の治療およびケアのための化
粧品用および皮膚科用製剤は、非イオン性もしくはアニ
オン性のタイプの乳剤の形態をとることができる。非イ
オン性乳剤は、油もしくは脂肪アルコール（これは例え
ばポリエトキシル化もしくはポリプロポキシル化される
ことができる）、あるいはやはりこれら２つの有機化合
物の混合物を水の他に含むことができる。適切であれ
ば、これらの乳剤はカチオン性界面活性物質を含む。セ
ッケンタイプのアニオン性乳剤が好ましく、そしてアニ
オン性もしくは非イオン性の特徴を有する本発明に従う
少なくとも一つのエトキシル化もしくはプロポキシル化
有機化合物を含む。

【００８１】毛髪の治療およびケアのための化粧品用お
よび皮膚科用製剤は、本発明に従う少なくとも一つのア
ルキル置換ヒドロキノンおよびこの目的のために通常用
いられる溶媒に加えて、例えばアラビアゴム、キサンタ
ンゴム、アルギン酸ナトリウム、セルロース誘導体、好
ましくはメチルセルロース、ヒドロキシメチルセスロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、もしくはヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースのような有機増粘剤、あるいは例えばケイ酸アルミ
ニウム、例えばベントナイトのような無機増粘剤、ある
いはポリエチレングリコールとステアリン酸もしくはジ
ステアリン酸ポリエチレングリコールとの混合物をも含
むゲル剤の形態をとることができる。このゲル剤は、例
えば０．１と３０重量％との間、好ましくは０．５と１
５重量％との間の量の増粘剤を含む。

【００８２】毛髪のためと意図される組成物中の本発明
に従うアルキル置換ヒドロキノンの量は、その製剤の総
重量に基づくと、好ましくは０．０１重量％〜１０重量
％、特に０．５重量％〜５重量％である。

【００８３】

【実施例】以下に示す実施例は本発明の態様を詳細に説
明することを意図する。これらのデータは他に記載がな
い限り、常に重量％を基にしている。

【００８４】実施例１Ｗ／Ｏクリーム剤ＩＩＩＩＩＩパラフィン油１０．００１０．００１０．００オゾケライト４．００４．００４．００ワセリン４．００４．００４．００植物油１０．００１０．００１０．００羊毛ワックスアルコール２．００２．００２．００ステアリン酸アルミニウム０．４００．４００．４０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２Ｗ／Ｏローション剤ＩＩＩＩＩＩパラフィン油２５．００２５．００２５．００シリコン油２．００２．００２．００セレシン（Ｃｅｒｅｓｉｎ）１．５０１．５０１．５０羊毛ワックスアルコール０．５００．５００．５０セスキイソステアリン酸グルコース２．５０２．５０２．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例３Ｏ／Ｗローション剤ＩＩＩＩＩＩパラフィン油５．００５．００５．００パルミチン酸イソプロピル５．００５．００５．００セチルアルコール２．００２．００２．００密蝋２．００２．００２．００ケテアレス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ）−２０２．００２．００２．００ＰＥＧ２０−ステアリン酸グリセリン１．５０１．５０１．５０グリセロール３．００３．００３．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例４Ｏ／Ｗクリーム剤ＩＩＩＩＩＩ植物油１０．００１０．００１０．００セチルアルコール２．００２．００２．００モノステアリン酸グリセリン１．５０１．５０１．５０ＰＥＧ３０−ステアリン酸グリセリン２．００２．００２．００グリセロール３．００３．００３．００パルミチン酸イソプロピル５．００５．００５．００カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）９８０（中和されたもの）０．３００．３００．３０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例５軟膏ＩＩＩＩＩＩワセリン３６．００３６．００３６．００セレシン（Ｃｅｒｅｓｉｎ）１０．００１０．００１０．００酸化亜鉛４．００４．００４．００植物油２０．００２０．００２０．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．パラフィン油１００．００になるまでの量実施例６皮膚用油剤ＩＩＩＩＩＩパルミチン酸セチル３．００３．００３．００安息香酸Ｃ_12-15−アルキル２．００２．００２．００ポリイソブテン１０．００１０．００１０．００スクアレン２．００２．００２．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．パラフィン油１００．００になるまでの量実施例７入浴用油剤ＩＩＩＩＩＩパラフィン油２０．００２０．００２０．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油５．００５．００５．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．ダイズ油１００．００になるまでの量実施例８リップスティックＩＩＩＩＩＩセレシン（Ｃｅｒｅｓｉｎ）８．００８．００８．００密蝋４．００４．００４．００カルナウバワックス２．００２．００２．００ワセリン４０．００４０．００４０．００水素化ひまし油４．００４．００４．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド６．００６．００６．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．パラフィン油１００．００になるまでの量実施例９ケア用マスク剤ＩＩＩＩＩＩＰＥＧ５０−ラノリン０．５００．５００．５０ステアリン酸グリセリン２．００２．００２．００ヒマワリの殻粒油３．００３．００３．００ベントナイト８．００８．００８．００カオリン３５．００３５．００３５．００酸化亜鉛５．００５．００５．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１０リポソーム含有性ゲル剤ＩＩＩＩＩＩレシチン６．００６．００６．００植物油１２．５０１２．５０１２．５０加水分解化コラーゲン２．００２．００２．００キサンタンガム１．４０１．４０１．４０ブチレングリコール３．００３．００３．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１１再オイリング剤を伴うシャワー用製剤ＩＩＩＩＩＩココナッツのアミドジアセテート１０．００１０．００１０．００ラウリル硫酸ナトリウム２５．００２５．００２５．００ココイルカリウム（ｐｏｔａｓｓｉｕｍｕｃｏｃｏｙｌ）加水分解化コラーゲン５．００５．００５．００マカデミアナッツ油５．００５．００５．００塩化ナトリウム０．６００．６００．６０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１２棒状セッケンＩＩＩＩＩＩ牛脂の脂肪酸からのＮａ塩６０．００６０．００６０．００ココナッツ油からのＮａ塩２８．００２８．００２８．００塩化ナトリウム０．５００．５００．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１３合成セッケンＩＩＩＩＩＩラウリル硫酸ナトリウム３０．００３０．００３０．００スルホコハク酸ナトリウム１０．００１０．００１０．００ココイルカリウム（ｐｏｔａｓｓｉｕｍｃｏｃｏｙｌ）加水分解化コラーゲン２．００２．００２．００ジメチコンコポリオール２．００２．００２．００パラフィン２．００２．００２．００トウモロコシのデンプン１０．００１０．００１０．００タルク１０．００１０．００１０．００グリセロール３．００３．００３．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１４ヘアーケア用組成物ＩＩＩＩＩＩＴＥＡココイル加水分解化コラーゲン３０．００３０．００３０．００ラウリル硫酸モノエタノールアミン２５．００２５．００２５．００アーモンド油２．００２．００２．００塩化ナトリウム１．００１．００１．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１５ケア用シャンプー剤ＩＩＩＩＩＩラウリル硫酸ナトリウム３４．００３４．００３４．００ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム６．００６．００６．００ココアミドプロピルベタイン１０．００１０．００１０．００ジステアリン酸グリコール５．００５．００５．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１６毛髪トリートメント剤ＩＩＩＩＩＩセチルアルコール５．００５．００５．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド３．００３．００３．００ペトロラクタム２．００２．００２．００羊毛ワックスアルコール０．５００．５００．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１７ヘアーリンスＩＩＩＩＩＩココアミドプロピルベタイン５．００５．００５．００セチルアルコール２．００２．００２．００プロピレングリコール２．００２．００２．００クエン酸０．３００．３００．３０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１８ヘアーセット用組成物ＩＩＩＩＩＩポリビニルピロリドン／酢酸ビニル／プロピオン酸ビニルコポリマー５．００５．００５．００エタノール４５．００４５．００４５．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例１９スタイリングクリーム剤ＩＩＩＩＩＩワセリン４．００４．００４．００セテアリールアルコール４．００４．００４．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００２．００２．００パルミチン酸イソプロピル５．００５．００５．００クエン酸１．００１．００１．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２０シェービングフォームＩＩＩＩＩＩステアリン酸７．００７．００７．００ラウリル硫酸ナトリウム３．００３．００３．００ステアリルアルコール１．００１．００１．００グリセロール５．００５．００５．００トリエタノールアミン３．６０３．６０３．６０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２１足用クリーム剤ＩＩＩＩＩＩソルアン（Ｓｏｌｕａｎ）５２．００２．００２．００サリチル酸メチル５．００５．００５．００カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド１０．００１０．００１０．００ステアリン酸５．００５．００５．００セチルアルコール１．００１．００１．００グリセロール２．００２．００２．００ジメチコン（ｄｉｍｅｙｔｈｉｃｏｎｅ）１．００１．００１．００カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）９８４０．５００．５００．５０トリエタノールアミン１．５０１．５０１．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２２エアロゾル噴霧剤ＩＩＩＩＩＩオクチルドデカノール０．５００．５００．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．エタノール１００．００になるまでの量これらの具体的な構成成分と一緒に混合することにより
取得される液相を、３９：６１の比率でプロパン−ブタ
ン混合物（２：７）と共にエアロゾル容器に移す。

【００８５】実施例２３ポンプ用噴霧剤ＩＩＩＩＩＩＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００２．００２．００グリセロール１．００１．００１．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２４ロールオンゲル剤ＩＩＩＩＩＩ１，３−ブチレングリコール２．００２．００２．００ＰＥＧ４０−水素化ひまし油２．００２．００２．００ヒドロキシエチルセルロース０．５００．５００．５０ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２５ロールオン乳剤ＩＩＩＩＩＩリン酸トリセテアレス（ｔｒｉｃｅｔｅａｒｅｔｈ）０．３００．３００．３０オクチルドデカノール２．００２．００２．００安息香酸Ｃ_12-15−アルキル２．００２．００２．００アクリル酸Ｃ_10-30−アルキル０．１５０．１５０．１５ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．完全に脱塩した水１００．００になるまでの量実施例２６ワックススティック剤ＩＩＩＩＩＩ水素化ひまし油５．００５．００５．００密蝋６．００６．００６．００セレシン（Ｃｅｒｅｓｉｎ）３０．００３０．００３０．００安息香酸Ｃ_12-15−アルキル１７．００１７．００１７．００ＴＢＨＱ０．２０ − − タイム抽出物 − １．００ − ローズマリー抽出物 − − １．００香料、保存料．．．．．十分量．．．．．オクチルドデカノール１００．００になるまでの量

【００８６】

【発明の効果】活性の検出：ＴＢＨＱの抗真菌性活性は、阻害環テスト
を使って特徴決定を行った。増加濃度のＴＢＨＱを含む
水性水剤をピチロスポルムオバレ（Ｐｉｔｙｒｏｓｐ
ｏｒｕｍｏｖａｌｅ）に対するそれらの活性について
調査した。

【００８７】溶液濃度（重量％）阻害環の直径（ｍｍ）Ａ０．５１３Ｂ１．０２０Ｃ２．０２５活性は本質的に、毛髪洗浄用組成物において利用される
既知の抗微生物的活性物質である１−ヒドロキシ−４−
メチル−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２−
（１Ｈ）−ピリドンのモノエタノールアミン塩のものに
相当する。

【００８８】本発明の主な特徴または態様は以下のとう
りである。

【００８９】１．化粧品用もしくは皮膚科用製剤中の
抗真菌性活性成分としてのアルキル置換ヒドロキノン類
の使用。

【００９０】２．アルキル置換ヒドロキノン（一つも
しくは複数）が、以下に示す構造

【００９１】

【化４】

【００９２】［式中、Ｒ_1-4は独立に、水素、ならびに
１〜１０の炭素原子を有する分岐状および非分岐状アル
キル基からなる群より互いに選択され、そしてこの式
中、基Ｒ_1-4の内の少なくとも一つがアルキル基であ
る］を有することを特徴とする、前記１に記載の使用。

【００９３】３．第三級−ブチルヒドロキノン

【００９４】

【化５】

【００９５】が、アルキル置換ヒドロキノンとして選択
されることを特徴とする、前記１に記載の使用。

【００９６】４．アルキル置換ヒドロキノン（一つも
しくは複数）が植物抽出物の形態をとることを特徴とす
る、前記１に記載の利用。

【００９７】５．植物抽出物が、タイム抽出物および
／またはローズマリー抽出物であることを特徴とする、
前記４に記載の利用。

【００９８】６．製剤が頭垢止めシャンプー剤の形態
をとることを特徴とする、前記１に記載の使用。

【００９９】７．真菌類により生じる重複感染を駆除
するための一つもしくは複数のアルキル置換ヒドロキノ
ン類の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/50 31/05 ＡＤＢ 9455−4Ｃ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】化粧品用もしくは皮膚科用製剤中の抗真
菌性活性成分としてのアルキル置換ヒドロキノン類の使
用。
【請求項２】アルキル置換ヒドロキノン（一つもしく
は複数）が、以下に示す構造【化１】［式中、Ｒ_1-4は独立に、水素、ならびに１〜１０の炭
素原子を有する分岐状および非分岐状アルキル基からな
る群より互いに選択され、そしてこの式中、基Ｒ_1-4の
内の少なくとも一つがアルキル基である］を有すること
を特徴とする、請求項１に記載の使用。