JPH0899878A - 重感染防除のための脂肪酸エステル類の使用 - Google Patents
重感染防除のための脂肪酸エステル類の使用Info
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- JPH0899878A JPH0899878A JP7270708A JP27070895A JPH0899878A JP H0899878 A JPH0899878 A JP H0899878A JP 7270708 A JP7270708 A JP 7270708A JP 27070895 A JP27070895 A JP 27070895A JP H0899878 A JPH0899878 A JP H0899878A
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- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮膚の重感染症を治療又は予防できる医薬製
剤又は化粧品の提供。 【解決手段】 １種類以上の、モノ−又は多価アルコー
ルの脂肪酸エステルの、重感染に対する有効成分として
の使用。
剤又は化粧品の提供。 【解決手段】 １種類以上の、モノ−又は多価アルコー
ルの脂肪酸エステルの、重感染に対する有効成分として
の使用。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は重感染、特に皮膚の
重感染に対する、活性化合物及びそのような活性化合物
を含んでなる皮膚科学的製剤に関する。
重感染に対する、活性化合物及びそのような活性化合物
を含んでなる皮膚科学的製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】健康なヒトの皮膚には多数の非病原性の
微生物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は
無害であるのみならず、日和見性又は病原性微生物に対
する防御のための重要な防壁を意味する。 多数の菌数の、本質的に同一又は少なくとも関連した種
類の、１種類以上の病原体、例えばブドウ球菌による新
規の感染が、既存の原発感染、すなわち皮膚の正常な菌
集団と併発して発生する場合、悪い影響が一致する時に
は、その感染した皮膚の「重感染」が発生する。この場
合、皮膚の（又は身体のその他の器官の）正常な微生物
叢は二次病原体によりほとんど完全に駆逐されてしま
う。
微生物が棲息している。皮膚のこのいわゆる微生物叢は
無害であるのみならず、日和見性又は病原性微生物に対
する防御のための重要な防壁を意味する。 多数の菌数の、本質的に同一又は少なくとも関連した種
類の、１種類以上の病原体、例えばブドウ球菌による新
規の感染が、既存の原発感染、すなわち皮膚の正常な菌
集団と併発して発生する場合、悪い影響が一致する時に
は、その感染した皮膚の「重感染」が発生する。この場
合、皮膚の（又は身体のその他の器官の）正常な微生物
叢は二次病原体によりほとんど完全に駆逐されてしま
う。
【０００３】好適に経過する場合には、このような重感
染は、問題の菌に応じて、不快な皮膚症状（かゆみ、魅
力的でない外見）として表れる可能性がある。しかし、
不良の経過の場合には、広い範囲に渡る皮膚の壊死をも
たらし、最悪の場合にはついに患者を死に至らしめる可
能性がある。
染は、問題の菌に応じて、不快な皮膚症状（かゆみ、魅
力的でない外見）として表れる可能性がある。しかし、
不良の経過の場合には、広い範囲に渡る皮膚の壊死をも
たらし、最悪の場合にはついに患者を死に至らしめる可
能性がある。
【０００４】以上に記された種類の重感染は、例えばＡ
ＩＤＳそのものの特徴とともにしばしば発生する二次性
の疾患である。それ自体では無害であるが、しかし又あ
る環境下では決定的に病原性である細菌は、このように
して健康な皮膚菌叢を駆逐してしまう。言うまでもな
く、ＡＩＤＳの場合には身体のその他の器官も又重感染
により侵される。
ＩＤＳそのものの特徴とともにしばしば発生する二次性
の疾患である。それ自体では無害であるが、しかし又あ
る環境下では決定的に病原性である細菌は、このように
して健康な皮膚菌叢を駆逐してしまう。言うまでもな
く、ＡＩＤＳの場合には身体のその他の器官も又重感染
により侵される。
【０００５】個々の症例で、抗生物質により重感染を防
除することは容易にできるが、これらの物質は通常、不
快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばしばペニ
シリンにアレルギーであり、そしてこの理由のために、
対応する処置がこのような症例では禁忌となるであろ
う。
除することは容易にできるが、これらの物質は通常、不
快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばしばペニ
シリンにアレルギーであり、そしてこの理由のために、
対応する処置がこのような症例では禁忌となるであろ
う。
【０００６】局所的に投与される抗生物質は更に、それ
らが皮膚の細菌叢を二次病原菌から防護するばかりでは
なく、更にそれ自体生理学的である皮膚の細菌叢を著し
く損ない、そしてこのようにして自然治癒の経過を再度
遅らせる、という欠点をもつ。
らが皮膚の細菌叢を二次病原菌から防護するばかりでは
なく、更にそれ自体生理学的である皮膚の細菌叢を著し
く損ない、そしてこのようにして自然治癒の経過を再度
遅らせる、という欠点をもつ。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は従来の
技術の欠点を除去し、それらを使用することにより、皮
膚の生理学的細菌叢を明らかに喪失することなしに、重
感染を治癒することができる物質、及びそれらの物質を
含んでなる製剤を提供することであった。
技術の欠点を除去し、それらを使用することにより、皮
膚の生理学的細菌叢を明らかに喪失することなしに、重
感染を治癒することができる物質、及びそれらの物質を
含んでなる製剤を提供することであった。
【０００８】
【課題を解決するための手段】重感染に対する有効成分
として１種類以上の、モノ−及び／又は多価アルコール
の脂肪酸エステルを使用することが、従来の技術の欠点
を是正することが見いだされ、そしてその点にすべての
これらの目的を達成する方法がある。
として１種類以上の、モノ−及び／又は多価アルコール
の脂肪酸エステルを使用することが、従来の技術の欠点
を是正することが見いだされ、そしてその点にすべての
これらの目的を達成する方法がある。
【０００９】驚嘆すべきことに、本発明による化合物は
重感染を排除しそして皮膚菌叢の自然の平衡を再確立す
ることが見いだされた。
重感染を排除しそして皮膚菌叢の自然の平衡を再確立す
ることが見いだされた。
【００１０】本発明による活性化合物配合物は重感染に
対して、特にフドウ球菌(Staphylocossi)、ピチロスポ
ルム・オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌(Der
matophytes)に対して著しく活性である。
対して、特にフドウ球菌(Staphylocossi)、ピチロスポ
ルム・オバレ(Pityrosporum ovale)及び皮膚糸状菌(Der
matophytes)に対して著しく活性である。
【００１１】ドイツ特許出願公開第４２３７３６７号明
細書は、実は本発明による脂肪酸エステル類の抗有糸分
裂剤としての使用につき記載している。しかし、従来の
技術は、重感染に対する本発明による作用については示
唆を与えることは出来なかった。
細書は、実は本発明による脂肪酸エステル類の抗有糸分
裂剤としての使用につき記載している。しかし、従来の
技術は、重感染に対する本発明による作用については示
唆を与えることは出来なかった。
【００１２】本発明に関連する脂肪酸エステルは、一般
式
式
【００１３】
【化２】
【００１４】のエステルであり、これは形式的には一般
式
式
【００１５】
【化３】
【００１６】の脂肪酸及び一般式 ＲI−Ｏ−Ｈ のモノ−又は多価アルコールのエステル化生成物であ
る。ここで、ＲはＣ1-25の鎖長を持つ分枝されているか
もしくは分枝されていないアルキル基である。ＲIは好適
には分枝されているかもしくは分枝されていないＣ1-25
−アルキル基であり、その際このアルキル基の１種類以
上の水素原子は又１種類以上のＯＲII基により置換され
ることもでき、ここで、このＲII基又はこれらのＲII基
類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもしくは
分枝されていないＣ1-25−アルキル基及び／又は分枝さ
れているかもしくは分枝されていないＣ1-25−アシル基
からなる群から選ばれることができる。
る。ここで、ＲはＣ1-25の鎖長を持つ分枝されているか
もしくは分枝されていないアルキル基である。ＲIは好適
には分枝されているかもしくは分枝されていないＣ1-25
−アルキル基であり、その際このアルキル基の１種類以
上の水素原子は又１種類以上のＯＲII基により置換され
ることもでき、ここで、このＲII基又はこれらのＲII基
類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもしくは
分枝されていないＣ1-25−アルキル基及び／又は分枝さ
れているかもしくは分枝されていないＣ1-25−アシル基
からなる群から選ばれることができる。
【００１７】これらの基は、都合良くは、ここでＲがＣ
6-18の鎖長を持つ、分枝されているかもしくは分枝され
ていないアルキル基であり、そしてＲIが分枝されてい
るかもしくは分枝されていないＣ1-10−アルキル基から
なる群から選ばれることができ、この際このアルキル基
の１種類以上の水素原子は又１種類以上のＯＲII基によ
り置換されることもでき、ここで、このＲII基又はＲII
基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもしく
は分枝されていないＣ6-18−アルキル又はＣ6-18−アシ
ルからなる群から選ばれることができる、そのように選
ばれることができる。 特に好都合には、このＲがＣ6-18の鎖長を持つアルキル
基であり、そしてＲIが好適には、ヘキシル−、イソプ
ロピル−及び以下の基
6-18の鎖長を持つ、分枝されているかもしくは分枝され
ていないアルキル基であり、そしてＲIが分枝されてい
るかもしくは分枝されていないＣ1-10−アルキル基から
なる群から選ばれることができ、この際このアルキル基
の１種類以上の水素原子は又１種類以上のＯＲII基によ
り置換されることもでき、ここで、このＲII基又はＲII
基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもしく
は分枝されていないＣ6-18−アルキル又はＣ6-18−アシ
ルからなる群から選ばれることができる、そのように選
ばれることができる。 特に好都合には、このＲがＣ6-18の鎖長を持つアルキル
基であり、そしてＲIが好適には、ヘキシル−、イソプ
ロピル−及び以下の基
【００１８】
【化４】
【００１９】ここで、ＲII及びＲIIIはそれぞれ独立し
てＨ、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ
6-18−アルキル又はＣ6-18−アシルからなる群から選ば
れることができるからなる群から選ばれる。
てＨ、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ
6-18−アルキル又はＣ6-18−アシルからなる群から選ば
れることができるからなる群から選ばれる。
【００２０】脂肪酸エステルは特に好適には、特に、ヘ
キシルラウラート、イソプロピルステアラート、グリセ
ロールモノラウラート及びカプリル酸／カプリン酸トリ
グリセリドからなる群から選ぶことが出来る。
キシルラウラート、イソプロピルステアラート、グリセ
ロールモノラウラート及びカプリル酸／カプリン酸トリ
グリセリドからなる群から選ぶことが出来る。
【００２１】本発明による化合物は好適には、特に、そ
れぞれその組成物の総重量に基づいて、０．０１−５
０．０重量％、好適には０．０１−２０．０重量％の含
有量に相当して、皮膚科学的組成物中に使用される。そ
の組成物は好都合には、それぞれ組成物の総重量に基づ
いて、本発明によるエトキシル化又はプロポキシル化有
機化合物を０．０２−１０．０重量％、特に好適には
０．０２−５．０重量％含んでなり、特に好都合には、
０．５−３．０重量％含んでなる。
れぞれその組成物の総重量に基づいて、０．０１−５
０．０重量％、好適には０．０１−２０．０重量％の含
有量に相当して、皮膚科学的組成物中に使用される。そ
の組成物は好都合には、それぞれ組成物の総重量に基づ
いて、本発明によるエトキシル化又はプロポキシル化有
機化合物を０．０２−１０．０重量％、特に好適には
０．０２−５．０重量％含んでなり、特に好都合には、
０．５−３．０重量％含んでなる。
【００２２】本発明による化合物は、通常の皮膚科学的
製剤、好都合には、ポンプスプレー、エアゾールスプレ
ー、クリーム、軟膏、チンキ剤、ローション等に、問題
なく混合することができる。
製剤、好都合には、ポンプスプレー、エアゾールスプレ
ー、クリーム、軟膏、チンキ剤、ローション等に、問題
なく混合することができる。
【００２３】本発明による化合物をその他の活性化合
物、例えば抗微生物作用をもつ物質と配合することも又
可能であり、そして都合の良いことであろう。
物、例えば抗微生物作用をもつ物質と配合することも又
可能であり、そして都合の良いことであろう。
【００２４】前述の成分に加えて、香料、着色剤、抗酸
化剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来使用され
ている化粧品又は皮膚科学的基剤が、本発明による皮膚
科学的製剤に混合されることができる。
化剤、懸濁剤、緩衝剤混合物又はその他の従来使用され
ている化粧品又は皮膚科学的基剤が、本発明による皮膚
科学的製剤に混合されることができる。
【００２５】化粧品及び／又は皮膚科学的使用に適して
いるかあるいは従来使用されているすべての抗酸化剤
が、本発明により好適な抗酸化剤として使用することが
できる。 それらの抗酸化剤はアミノ酸（例えば、グリ
シン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファン）及び
それらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）
及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノ
シン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例えばアン
セリン）のようなペプチド、カロチノイド、カロテン
（例えば、α−カロテン、β−カロテン及びリコピン）
及びそれらの誘導体、リポ酸（liponic acid)及びそれ
らの誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコ
ース、プロピルチオウラシル及びその他のチオール(例え
ば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチ
ン、シスタミン並びにそれらの、グリコシル、Ｎ−アセチ
ル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリ
ル、パルミトイル、オレイル、γ-リノレイル、コレステリ
ル及びグリセリルエステル)及びそれらの塩、ジラウリル
チオジプロピオナート、ジステアリルチオジプロピオナ
ート、チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体(エステ
ル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシ
ド及び塩)及びスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオ
ニン-スルホキシイミン、ホモシステイン-スルホキシイ
ミン、ブチオニン-スルホン及びペンタ−、ヘキサ−及び
ヘプタチオニン-スルホキシイミン)を非常に少量の許容
量(例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）で、そして更
に、（金属）キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪
酸、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェリン）、
α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸及びリンゴ
酸）フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリ
ベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体、不
飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えば、γ−リノレン
酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びそれらの誘
導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの誘導
体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばアスコルビルパルミ
タート、Ｍｇアスコルビルホスファート及びアスコルビ
ルアセタート）、トコフェロール及び誘導体（例えばビ
タミンＥアセタート）、ビタミンＡ及び誘導体（ビタミ
ンＡパルミタート）及びベンゾインレジンのコニフェリ
ルベンゾアート、ルチン酸(rutic acid)及びそれらの誘
導体、フェルラ酸及びそれらの誘導体、ブチル化ヒドロキ
シトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドロ
グアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロ
キシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、マンノー
ス及びそれらの誘導体、亜鉛及びそれらの誘導体(例えば
ＺｎＯ及びＺｎＳＯ4）、セレン及びそれらの誘導体
（例えばセレン−メチオニン）、スチルベン及びそれら
の誘導体（例えば酸化スチルベン及び酸化トランス−ス
チルベン）並びに本発明により適切な、前記のこれらの
活性化合物の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）からな
る群から都合よく選ばれる。
いるかあるいは従来使用されているすべての抗酸化剤
が、本発明により好適な抗酸化剤として使用することが
できる。 それらの抗酸化剤はアミノ酸（例えば、グリ
シン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファン）及び
それらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）
及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノ
シン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例えばアン
セリン）のようなペプチド、カロチノイド、カロテン
（例えば、α−カロテン、β−カロテン及びリコピン）
及びそれらの誘導体、リポ酸（liponic acid)及びそれ
らの誘導体(例えばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコ
ース、プロピルチオウラシル及びその他のチオール(例え
ば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチ
ン、シスタミン並びにそれらの、グリコシル、Ｎ−アセチ
ル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリ
ル、パルミトイル、オレイル、γ-リノレイル、コレステリ
ル及びグリセリルエステル)及びそれらの塩、ジラウリル
チオジプロピオナート、ジステアリルチオジプロピオナ
ート、チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体(エステ
ル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシ
ド及び塩)及びスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオ
ニン-スルホキシイミン、ホモシステイン-スルホキシイ
ミン、ブチオニン-スルホン及びペンタ−、ヘキサ−及び
ヘプタチオニン-スルホキシイミン)を非常に少量の許容
量(例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）で、そして更
に、（金属）キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪
酸、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェリン）、
α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸及びリンゴ
酸）フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリ
ベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体、不
飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えば、γ−リノレン
酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びそれらの誘
導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの誘導
体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばアスコルビルパルミ
タート、Ｍｇアスコルビルホスファート及びアスコルビ
ルアセタート）、トコフェロール及び誘導体（例えばビ
タミンＥアセタート）、ビタミンＡ及び誘導体（ビタミ
ンＡパルミタート）及びベンゾインレジンのコニフェリ
ルベンゾアート、ルチン酸(rutic acid)及びそれらの誘
導体、フェルラ酸及びそれらの誘導体、ブチル化ヒドロキ
シトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドロ
グアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリヒドロ
キシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、マンノー
ス及びそれらの誘導体、亜鉛及びそれらの誘導体(例えば
ＺｎＯ及びＺｎＳＯ4）、セレン及びそれらの誘導体
（例えばセレン−メチオニン）、スチルベン及びそれら
の誘導体（例えば酸化スチルベン及び酸化トランス−ス
チルベン）並びに本発明により適切な、前記のこれらの
活性化合物の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）からな
る群から都合よく選ばれる。
【００２６】製剤中の抗酸化剤（１種類以上の化合物）
の量は、その製剤の総重量に基づいて、好適には０．０
０１から３０重量％、特に好適には０．０５から２０重
量％、なかんずく１から１０重量％である。
の量は、その製剤の総重量に基づいて、好適には０．０
０１から３０重量％、特に好適には０．０５から２０重
量％、なかんずく１から１０重量％である。
【００２７】ビタミンＥ及び／又はそれらの誘導体が抗
酸化剤（類）である場合には、それらの具体的な濃度
を、その製剤の総重量の０．００１から１０重量％の範
囲から選ぶことは都合が良い、ビタミンＡ又はビタミン
Ａ誘導体又はカロテン又はそれらの誘導体が抗酸化剤
（類）である場合には、それらの具体的な濃度を、その
製剤の総重量の０．００１から１０重量％の範囲から選
ぶことが都合が良い。
酸化剤（類）である場合には、それらの具体的な濃度
を、その製剤の総重量の０．００１から１０重量％の範
囲から選ぶことは都合が良い、ビタミンＡ又はビタミン
Ａ誘導体又はカロテン又はそれらの誘導体が抗酸化剤
（類）である場合には、それらの具体的な濃度を、その
製剤の総重量の０．００１から１０重量％の範囲から選
ぶことが都合が良い。
【００２８】本発明による組成物を緩衝剤で処理するこ
とは都合が良い。３．５から７．５のｐＨ範囲が好都合
である。４．０から６．０の範囲のｐＨを選ぶことは特
に好適である。
とは都合が良い。３．５から７．５のｐＨ範囲が好都合
である。４．０から６．０の範囲のｐＨを選ぶことは特
に好適である。
【００２９】本発明による皮膚科学的製剤は従来の組成
を持つことができ、そして皮膚科学的処置に関連した、
皮膚の処置に使用することができる。
を持つことができ、そして皮膚科学的処置に関連した、
皮膚の処置に使用することができる。
【００３０】使用に際して、本発明による製剤は、皮膚
科学的製剤に対して従来からある方法で、適切な量で、
皮膚に投与される。
科学的製剤に対して従来からある方法で、適切な量で、
皮膚に投与される。
【００３１】本発明による皮膚科学的製剤は、このよう
な製剤に通常使用されている補助剤、例えば保存剤、殺
バクテリア剤、香料、発泡抑制剤、染料、着色作用をも
つ色素、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、柔軟剤、増湿
剤及び／又は保湿剤、脂肪、油、ワックス又は、アルコ
ール、ポリオール、ポリマー、気泡安定剤、電解質、有
機媒体又はシリコン誘導体のような、皮膚科学的製剤の
その他の従来の成分を含んでなることができる。
な製剤に通常使用されている補助剤、例えば保存剤、殺
バクテリア剤、香料、発泡抑制剤、染料、着色作用をも
つ色素、増粘剤、界面活性物質、乳化剤、柔軟剤、増湿
剤及び／又は保湿剤、脂肪、油、ワックス又は、アルコ
ール、ポリオール、ポリマー、気泡安定剤、電解質、有
機媒体又はシリコン誘導体のような、皮膚科学的製剤の
その他の従来の成分を含んでなることができる。
【００３２】該皮膚科学的製剤が溶液又はローションで
ある場合は、使用することができる媒体の例は： −水又は水溶液 −カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリドのよう
な、油、しかし好適にはひまし油； −脂肪、ワックス及びその他の天然に存在するそして合
成の脂肪物質、好適には低Ｃ数のアルコール、例えば、
イソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセロ
ール、と脂肪酸のエステル、あるいは脂肪酸アルコール
と、低Ｃ数のアルカン酸と、又は脂肪酸とのエステル； −低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール、及び
それらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパノ
ール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレン
グリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモ
ノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレング
リコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及び同
様な製品である。
ある場合は、使用することができる媒体の例は： −水又は水溶液 −カプリン酸又はカプリル酸のトリグリセリドのよう
な、油、しかし好適にはひまし油； −脂肪、ワックス及びその他の天然に存在するそして合
成の脂肪物質、好適には低Ｃ数のアルコール、例えば、
イソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセロ
ール、と脂肪酸のエステル、あるいは脂肪酸アルコール
と、低Ｃ数のアルカン酸と、又は脂肪酸とのエステル； −低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール、及び
それらのエーテル、好適にはエタノール、イソプロパノ
ール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレン
グリコール、エチレングリコールモノエチルもしくはモ
ノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル、
モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチレング
リコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル及び同
様な製品である。
【００３３】前記の媒体の混合物が特に使用される。水
はアルコール性媒体の更なる成分にすることができる。
はアルコール性媒体の更なる成分にすることができる。
【００３４】本発明によるゲル剤は通常、低Ｃ数のアル
コール、例えばエタノール、イソプロパノール、１，２
−プロパンジオール、グリセロール、及び水、又は増粘
剤の存在下での前記の油を含んでなり、その増粘剤は油
性−アルコール性ゲル剤中では好適には二酸化ケイ素又
はケイ酸アルミニウム（例えばベントナイト）であり、
水性−アルコール性の、又はアルコール性のゲル剤中で
は、好適にはポリアクリラートである。都合の良い増粘
剤のその他の例には、アラビアガム、キサンタンガム、
アルギン酸ナトリウム、セルロース誘導体（好適にはメ
チルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロ
キシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース
又はヒドロキシプロピルメチルセルロース）又は無機の
増粘剤又はポリエチレングリコール及びポリエチレング
リコールステアラートもしくはジステアラートの混合物
がある。ゲル剤は、例えば、０．１と３０重量％の間、
好適には０．５と１５重量％の間の量の増粘剤又は増粘
剤類を含んでなる。
コール、例えばエタノール、イソプロパノール、１，２
−プロパンジオール、グリセロール、及び水、又は増粘
剤の存在下での前記の油を含んでなり、その増粘剤は油
性−アルコール性ゲル剤中では好適には二酸化ケイ素又
はケイ酸アルミニウム（例えばベントナイト）であり、
水性−アルコール性の、又はアルコール性のゲル剤中で
は、好適にはポリアクリラートである。都合の良い増粘
剤のその他の例には、アラビアガム、キサンタンガム、
アルギン酸ナトリウム、セルロース誘導体（好適にはメ
チルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロ
キシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース
又はヒドロキシプロピルメチルセルロース）又は無機の
増粘剤又はポリエチレングリコール及びポリエチレング
リコールステアラートもしくはジステアラートの混合物
がある。ゲル剤は、例えば、０．１と３０重量％の間、
好適には０．５と１５重量％の間の量の増粘剤又は増粘
剤類を含んでなる。
【００３５】本発明による固体のスティック剤は例え
ば、天然に存在するかあるいは合成のワックス、脂肪酸
アルコール又は脂肪酸エステルを含んでなる。
ば、天然に存在するかあるいは合成のワックス、脂肪酸
アルコール又は脂肪酸エステルを含んでなる。
【００３６】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による皮膚科学的製剤に適した噴射剤は従来
から知られている、揮発しやすい液化噴射剤、例えば、
それら自体でも又は互いの混合物としても使用すること
ができる炭化水素（プロパン、ブタン、イソブタン）で
ある。
る、本発明による皮膚科学的製剤に適した噴射剤は従来
から知られている、揮発しやすい液化噴射剤、例えば、
それら自体でも又は互いの混合物としても使用すること
ができる炭化水素（プロパン、ブタン、イソブタン）で
ある。
【００３７】もちろん当該技術分野の専門家は、それ自
体無毒で、原則的には本発明に適しているであろうが、
しかし環境又はその他の関連状況に対する受け入れ難い
効果のために、排除されねばならないであろう噴射ガス
（これらのガスは特にフルオロ炭化水素及びクロロフル
オロ炭化水素（ＣＦＣ）である）があることは知ってい
る。
体無毒で、原則的には本発明に適しているであろうが、
しかし環境又はその他の関連状況に対する受け入れ難い
効果のために、排除されねばならないであろう噴射ガス
（これらのガスは特にフルオロ炭化水素及びクロロフル
オロ炭化水素（ＣＦＣ）である）があることは知ってい
る。
【００３８】本発明による製剤は更に好適には、ＵＶ光
線を吸収する物質を含んでなり、フィルター物質の総量
は例えば、製剤の総重量を基にして０．１から３０重量
％、好適には０．５から１０重量％、特には１から６重
量％である。
線を吸収する物質を含んでなり、フィルター物質の総量
は例えば、製剤の総重量を基にして０．１から３０重量
％、好適には０．５から１０重量％、特には１から６重
量％である。
【００３９】
【実施例】以下の実施例は本発明を、限定することな
く、具体的に説明することを目的とされる。
く、具体的に説明することを目的とされる。
【００４０】（実施例１） 日焼け予防クリーム 重量％ グリセリルココアート＋水素化ココナツ油＋ セテアレス−２５（「ソフチサン６０１」） ３５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド （「ミグリオール８１２」） ７．００ グリセリルステアラート（「インビトール９６０」） ５．００ カプリル酸ジエチルアミド （「レペレント７９０」） ３．００ ジヒドロキシアセトン フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 （「ユウソレックス２３２」） ４．００ 保存剤、香料、安定剤等 必要に応じて 水 １００．００に （実施例２） 昼間用クリーム(Day cream) 重量％ グリセリルステアラート（「インビトール」） １５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド （「ミグリオール８１２」） １５．００ パラフィン油ＤＡＢ９ ５．００ グリセロールポリエチレングリコールリシノレアート （「クレモホルＥＬ」） ２．００ 保存剤、香料、安定剤等 必要に応じて 水 １００．００に （実施例３） コラーゲンクリーム 重量％ グリセリルステアラート（「インビトール」） ９．００ パラフィン油ＤＡＢ９ ５．００ イソプロピルミリスタート ５．００ セチルアルコール １．００ ステアリン酸 ５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド （「ミグリオール８１２」）」） ５．００ ソルビトール溶液７０％ ５．００ トリエタノールアミン ０．９０ コラーゲンＣＬＲ ５．００ 保存剤、香料、安定剤等 必要に応じて 水 １００．００に （実施例４） Ｏ／Ｗジグリセロールクリーム 相Ａ 重量％ グリセリルステアラート（「インビトール」） ９．５０ セテアリルアルコール（「ラネッテＯ」） １．６０ セテアリルイセチオナート（「セチオールＳＮ」） ４．００ セチルアセタート＋アセチル化ラノリンアルコール （「アセツラン」） ２．４０ カレンドラ油 １．６０ イソプロピルステアラート ０．７５ グリセリルモノラウラート ０．７５ 相Ｂ ジグリセロール ８．００ グリセロール ８．００ カルボマー／ポリアクリラート （「カルボポール９４０」） ０．１２ トリエタノールアミン９８％ ０．２２ カミツレ抽出物 １．００ 保存剤、香料、安定剤等 必要に応じて 水 １００．００に 相Ａ及びＢは撹拌しながら別々に６０℃に加熱されそし
て混合され、次いでその混合物を緩徐に室温に冷却され
る。
て混合され、次いでその混合物を緩徐に室温に冷却され
る。
【００４１】（実施例５） 浴用油 重量％ オレス−５（「ユームルギンＯ５」） １０．００ ヘキシルラウラート（「セチオールＡ」） ４０．００ ココナツ脂肪酸ジエタノールアミド （「コンペルラン」） １０．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド （「ミリトール３１８」） １０．００ パラフィン油ＤＡＢ９ ２５．００ 香料 ５．００ （実施例６） 浴用油 重量％ 脂肪酸アルコールポリエーテル （「エトキサールＢ」） ５２．００ ラウレス−２（「デヒドールＬＳ２」） １０．００ ヘキシルラウラート（「セチオールＡ」） １５．００ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド （「ミリトール３１８」） ２０．００ 本明細書の特徴と態様を以下に示す。
【００４２】１．重感染に対する有効成分としての、１
種類以上の、モノ−及び／又は多価アルコール類の脂肪
酸エステルの使用。
種類以上の、モノ−及び／又は多価アルコール類の脂肪
酸エステルの使用。
【００４３】２．前記脂肪酸エステル類が、一般式
【００４４】
【化５】
【００４５】式中、ＲはＣ1-25の鎖長を持つ、分枝され
ているかもしくは分枝されていないアルキル基であり、
そしてＲIは分枝されているかもしくは分枝されていな
いＣ1-25アルキル基であり、その際このアルキル基の１
個以上の水素原子は又１個以上のＯＲII基により置換さ
れることができ、その際このＲII基もしくはこれらのＲ
II基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもし
くは分枝されていないＣ1-25−アルキル及び／又は分枝
されているかもしくは分枝されていないＣ1-25−アシル
からなる群から選ばれるの化合物からなる群から選ばれ
ることを特徴とする、１項による使用。
ているかもしくは分枝されていないアルキル基であり、
そしてＲIは分枝されているかもしくは分枝されていな
いＣ1-25アルキル基であり、その際このアルキル基の１
個以上の水素原子は又１個以上のＯＲII基により置換さ
れることができ、その際このＲII基もしくはこれらのＲ
II基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されているかもし
くは分枝されていないＣ1-25−アルキル及び／又は分枝
されているかもしくは分枝されていないＣ1-25−アシル
からなる群から選ばれるの化合物からなる群から選ばれ
ることを特徴とする、１項による使用。
【００４６】３．ＲがＣ6-18の鎖長を持つ、分枝されて
いるかもしくは分枝されていないアルキル基であり、Ｒ
Iが、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ1-10
アルキル基からなる群から選ばれ、その際このアルキル
基の１個以上の水素原子が又１個以上のＯＲII基により
置換されることができ、ここでこのＲII基もしくはこれ
らのＲII基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されている
かもしくは分枝されていないＣ6-18−アルキル又はＣ
6-18−アシルからなる群から選ばれることを特徴とす
る、２項による使用。
いるかもしくは分枝されていないアルキル基であり、Ｒ
Iが、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ1-10
アルキル基からなる群から選ばれ、その際このアルキル
基の１個以上の水素原子が又１個以上のＯＲII基により
置換されることができ、ここでこのＲII基もしくはこれ
らのＲII基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝されている
かもしくは分枝されていないＣ6-18−アルキル又はＣ
6-18−アシルからなる群から選ばれることを特徴とす
る、２項による使用。
【００４７】４．ＲがＣ6-18の鎖長を持つアルキル基で
あり、そしてＲIがヘキシル、イソプロピル及び下記の
基
あり、そしてＲIがヘキシル、イソプロピル及び下記の
基
【００４８】
【化６】
【００４９】ここで、ＲII及びＲIIIは互いに独立して、
Ｈ、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ6-18
−アルキル又はＣ6-18−アシルからなる群から選ばれる
からなる群から選ばれることを特徴とする、２項による
使用。
Ｈ、分枝されているかもしくは分枝されていないＣ6-18
−アルキル又はＣ6-18−アシルからなる群から選ばれる
からなる群から選ばれることを特徴とする、２項による
使用。
【００５０】５．前記脂肪酸エステルが、ヘキシルラウ
ラート、イソプロピルステアラート、グリセリルモノラ
ウラート及びカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドか
らなる群から選ばれることを特徴とする、１項による使
用。
ラート、イソプロピルステアラート、グリセリルモノラ
ウラート及びカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドか
らなる群から選ばれることを特徴とする、１項による使
用。
【００５１】６．モノ−及び／又は多価アルコールの脂
肪酸エステルが、化粧品又は皮膚科学的組成物中に、そ
れぞれその組成物の総重量に基づいて０．０１−２０．
０重量％、好適には０．０２−５．０重量％、特に好適
には０．５−３．０重量％の含量で存在することを特徴
とする、１項による使用。
肪酸エステルが、化粧品又は皮膚科学的組成物中に、そ
れぞれその組成物の総重量に基づいて０．０１−２０．
０重量％、好適には０．０２−５．０重量％、特に好適
には０．５−３．０重量％の含量で存在することを特徴
とする、１項による使用。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/50 31/23 9455−4Ｃ
Claims (2)
- 【請求項１】 重感染に対する有効成分としての、１種
類以上の、モノ−及び／又は多価アルコール類の脂肪酸
エステルの使用。 - 【請求項２】 前記脂肪酸エステル類が、一般式 【化１】 式中、ＲはＣ1-25の鎖長を持つ、分枝されているかもし
くは分枝されていないアルキル基であり、そしてＲIは
分枝されているかもしくは分枝されていないＣ1-25アル
キル基であり、 その際このアルキル基の１個以上の水素原子は又１個以
上のＯＲII基により置換されることができ、その際この
ＲII基もしくはＲII基類はそれぞれ独立して、Ｈ、分枝
されているかもしくは分枝されていないＣ1-25−アルキ
ル及び／又は分枝されているかもしくは分枝されていな
いＣ1-25−アシルからなる群から選ばれるの化合物から
なる群から選ばれることを特徴とする、請求項１記載の
使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE4434781A DE4434781A1 (de) | 1994-09-29 | 1994-09-29 | Verwendung von Fettsäureestern zur Bekämpfung von Superinfektionen |
| DE4434781.2 | 1994-09-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0899878A true JPH0899878A (ja) | 1996-04-16 |
Family
ID=6529492
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7270708A Pending JPH0899878A (ja) | 1994-09-29 | 1995-09-26 | 重感染防除のための脂肪酸エステル類の使用 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0705605A2 (ja) |
| JP (1) | JPH0899878A (ja) |
| DE (1) | DE4434781A1 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005523239A (ja) * | 2001-10-02 | 2005-08-04 | キンバリー クラーク ワールドワイド インコーポレイテッド | 芳香族化合物を用いるエキソプロテイン産生の抑制 |
| JP2013256481A (ja) * | 2012-06-14 | 2013-12-26 | La Shinshia Kk | 抗菌剤及び化粧料 |
| US9826770B2 (en) | 2005-03-10 | 2017-11-28 | 3M Innovative Properties Company | Antimicrobial compositions comprising esters of hydroxycarboxylic acids |
| US10471036B2 (en) | 2003-09-09 | 2019-11-12 | 3M Innovative Properties Company | Antimicrobial compositions and methods |
| US10918618B2 (en) | 2005-03-10 | 2021-02-16 | 3M Innovative Properties Company | Methods of reducing microbial contamination |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19742275A1 (de) * | 1997-09-25 | 1999-04-01 | Beiersdorf Ag | Estern verzweigtkettiger Carbonsäuren und verzweigtkettiger Alkohole als antibakterielle, antimycotische, antiparasitäre oder antivirale Wirkstoffe |
| ATE341334T1 (de) * | 2002-06-20 | 2006-10-15 | Astion Dermatology As | Neue komplexe von polyhydroxyalkanfettsäureestern und niacinamid |
| ITMI20030210A1 (it) * | 2003-02-07 | 2004-08-08 | Res & Innovation Soc Coop A R L | Composti endocannabinoido-simili e loro impiego |
| EP2408299B1 (en) * | 2009-03-20 | 2013-10-23 | Stiefel Laboratories, Inc. | Fatty acid monoglyceride compositions |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2447627C3 (de) * | 1974-10-05 | 1980-06-26 | Dr. Rudolf Kuerner Chemische Spezialprodukte Inh. Dr. Rudolf Kuerner, 6380 Bad Homburg | Antimikrobielles Präparat |
| CA1302280C (en) * | 1986-04-21 | 1992-06-02 | Jon Joseph Kabara | Topical antimicrobial pharmaceutical compositions and methods |
| US5231087A (en) * | 1988-03-16 | 1993-07-27 | Cellegy Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of skin diseases and tumors with esters and amides of monocarboxylic acids |
| EP0455631B1 (de) * | 1989-01-25 | 1993-06-30 | DR. AUGUST WOLFF CHEMISCH-PHARMAZEUTISCHE FABRIK GMBH & CO. KG | Salicylsäurehaltiges mittel gegen schuppende hauterkrankungen |
| FI912955A (fi) * | 1990-06-25 | 1991-12-26 | Res Found Mental Hygiene | Antimikroba fettsyrasammansaettningar. |
| SE500777C2 (sv) * | 1992-04-14 | 1994-08-29 | Hydro Pharma Ab | Antimikrobiell komposition med potentierad effekt innehållande bl a vissa monoglycerider, förfarande för framställning därav samt användning därav |
| DE4234188C2 (de) * | 1992-10-10 | 1996-01-11 | Beiersdorf Ag | Antimycotische kosmetische und dermatologische Verwendungen |
| DE4237367C2 (de) * | 1992-11-05 | 1995-10-12 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Fettsäureestern in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen |
| DE4337711A1 (de) * | 1993-11-05 | 1995-05-11 | Beiersdorf Ag | Gegen unreine Haut und milde Formen der Akne wirksame Zubereitungen mit einem Gehalt an Monocarbonsäuremonoglyceriden kurzer und mittellanger Fettsäuren |
-
1994
- 1994-09-29 DE DE4434781A patent/DE4434781A1/de not_active Withdrawn
-
1995
- 1995-09-15 EP EP95114509A patent/EP0705605A2/de not_active Withdrawn
- 1995-09-26 JP JP7270708A patent/JPH0899878A/ja active Pending
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| US10471036B2 (en) | 2003-09-09 | 2019-11-12 | 3M Innovative Properties Company | Antimicrobial compositions and methods |
| US9826770B2 (en) | 2005-03-10 | 2017-11-28 | 3M Innovative Properties Company | Antimicrobial compositions comprising esters of hydroxycarboxylic acids |
| US10918618B2 (en) | 2005-03-10 | 2021-02-16 | 3M Innovative Properties Company | Methods of reducing microbial contamination |
| JP2013256481A (ja) * | 2012-06-14 | 2013-12-26 | La Shinshia Kk | 抗菌剤及び化粧料 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0705605A2 (de) | 1996-04-10 |
| DE4434781A1 (de) | 1996-04-04 |
| EP0705605A3 (ja) | 1996-05-01 |
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