DE10233740A1 - Retinoid-haltige Zubereitungen - Google Patents

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Abstract

Zubereitungen, enthaltend mindestens ein Retinoid, mindestens ein wasserlösliches Antioxidans und mindestens ein öllösliches Antioxidans, dadurch gekennzeichnet, dass in den Zubereitungen pro Gewichtsteil Retinoid mindestens 1 Gewichtsteil eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 0,1 bis 100 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien vorliegen, wobei der Gehalt an einem oder mehreren wasserlöslichen Antioxidantien im Bereich von 0,05 bis 0,8 Gew.-% liegt, bezogen auf die Gesamtmenge der Zubereitungen.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft Retinoid-haltige Zubereitungen, deren Herstellung und Verwendung in der Kosmetik, Pharmazie sowie im Nahrungsmittelbereich.
  • Retinoide zählen mit zu den aktivsten Wirkstoffen, die in der Kosmetik und in der Dermatologie eingesetzt werden. Sie wirken u.a. regulierend auf das normale Zellwachstum und beeinflussen die Differenzierung von Epithelzellen. So werden Retinsäuren zur Behandlung von Akne und Retinol in Antifaltencremes eingesetzt.
  • Die Verwendung der Retinoide ist jedoch stark eingeschränkt, was unter anderem auf die hohe Instabilität der Verbindungen zurückzuführen ist. Aus diesem Grund müssen bei der Herstellung Retinoid-haltiger Zubereitungen strenge Vorsichtsmaßnahmen eingehalten werden. Beispielsweise muss die Herstellung vollständig unter Schutzgas erfolgen und das fertige Produkt Sauerstoffundurchlässig verpackt werden.
  • Diese Anforderungen setzen eine anspruchsvolle technologische Ausstattung des Herstellers voraus und sind so mit hohen Herstellkosten verbunden.
  • Es sind eine Reihe von Verfahren zur Stabilisierung von Retinoiden beschrieben worden. So offenbart EP-A-1 055 720 die Stabilisierung von sauerstoffempfindlichen Verbindungen durch Verwendung von Thioverbindungen oder Glycoproteinen unter Ausschluss von Sauerstoff.
  • Gemäß WO 93/00085 und EP-A-0 440 398 werden sowohl wasser- als auch fettlösliche Antioxidantien zusammen mit Chelat-bildenden Mitteln zur Stabilisierung von Retinoiden eingesetzt.
  • Die beschriebenen Verfahren führen jedoch nicht immer zu einer ausreichenden Stabilisierung im Sinne der Erfindung. Vielmehr zeigen sowohl wasserlösliche Antioxidantien, insbesondere Ascorbinsäure, als auch fettlösliche Antioxidantien, insbesondere Tocopherol, im Zusammenhang mit Retinoiden in bestimmten Konzentrationsbereichen destabilisierende Wirkung.
  • Zudem kann es unter Umständen bei der Verwendung bestimmter Antioxidantienkombinationen zusammen mit Retinoiden zu unerwünschten Nebeneffekten, z.B. gelbliche Verfärbungen der Zubereitungen kommen, die die Verwendung dieser Systeme in der Kosmetik oder im Nahrungsmittelbereich unbrauchbar werden lassen.
  • Es war daher Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Retinoid-haltige Zubereitungen bereitzustellen, die die oben genannten Nachteile bezüglich Stabilität und Verfärbung nicht aufweisen und die einfach herzustellen sind.
  • Diese Aufgabe wurde gelöst durch Zubereitungen, enthaltend mindestens ein Retinoid, mindestens ein wasserlösliches Antioxidans und mindestens ein öllösliches Antioxidans, dadurch gekennzeichnet, dass in den Zubereitungen pro Gewichtsteil Retinoid mindestens 1 Gewichtsteil eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 0,1 bis 100 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien vorliegen, wobei der Gehalt an einem oder mehreren wasserlöslichen Antioxidantien im Bereich von 0,05 bis 0,8 Gew.-% liegt, bezogen auf die Gesamtmenge der Zubereitungen.
  • Bei den erfindungsgemäßen Zubereitungen handelt es sich um kosmetische und dermatologische bzw. pharmazeutische Zubereitungen sowie um Zubereitungen für den Nahrungsmittelbereich. Bevorzugt sind kosmetische Zubereitungen, insbesondere Hautpflegezubereitungen.
  • Eine vorteilhafte Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält pro Gewichtsteil Retinoid 1 bis 100 Gewichtsteile, bevorzugt 1 bis 20 Gewichtsteile, besonders bevorzugt 1 bis 5 Gewichtsteile, ganz besonders bevorzugt 2 bis 3 Gewichtsteile eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 1 bis 20 Gewichtsteile, bevorzugt 3 bis 10 Gewichtsteile, besonders bevorzugt 5 bis 10 Gewichtsteile, ganz besonders bevorzugt 8 bis 10 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien.
  • Unter Retinoide sind im Rahmen der vorliegenden Erfindung Vitamin A Alkohol (Retinol) und seine Derivate wie Vitamin A Aldehyd (Retinal), Vitamin A Säure (Retinsäure) und Vitamin A Ester wie Retinylacetat und Retinylpalmitat gemeint. Der Begriff Retinsäure umfasst dabei sowohl all-trans Retinsäure als auch 13-cis Retinsäure. Die Begriffe Retinol und Retinal umfassen bevorzugt die all-trans Verbindungen. Als bevorzugtes Retinoid verwendet man für die erfindungsgemäßen Zubereitungen all-trans-Retinol.
  • Als wasserlösliche Antioxidantien sind u.a. Ascorbinsäure, Natriumsulfit, Natriummetabisulfit, Natriumbisulfit, Natriumthiosulfit, Natriumformaldehydsulfoxylat, Isoascorbinsäure, Thio glycerin, Thiosorbit, Thioharnstoff, Thioglykolsäure, Cysteinhydrochlorid, 1,4-Diazobicyclo-(2,2,2)-oktan oder Mischungen davon gemeint.
  • Bevorzugte wasserlösliche Antioxidantien sind Ascorbinsäure (L-Ascorbinsäure) und Isoascorbinsäure (D-Ascorbinsäure), besonders bevorzugt L-Ascorbinsäure.
  • Bei der besonders bevorzugt verwendeten L-Ascorbinsäure kann es sich um die freie Säure aber auch um deren Salze handeln. Beispiele für Salze der L-Ascorbinsäure sind Alkali- oder Erdalkalimetallsalze der L-Ascorbinsäure wie Natrium-L-ascorbat, Kalium-Lascorbat oder Calcium-L-ascorbat, aber auch Salze der L-Ascorbinsäure mit einer organischen Aminverbindung wie Cholinascorbat oder L-Carnitinascorbat. Ganz besonders bevorzugt verwendet man die freie L-Ascorbinsäure oder Natrium-L-ascorbat. Entsprechendes gilt für die Verwendung von D-Ascorbinsäure.
  • Als öllösliche Antioxidantien sind u.a. butyliertes Hydroxytoluol (BHT), Ascorbylpalmitat, butyliertes Hydroxyanisol, α-Tocopherol, Phenyl-α-naphthylamin oder Mischungen davon gemeint.
  • Bevorzugtes öllösliches Antioxidans ist α-Tocopherol, wobei es sich dabei sowohl um (R,R,R)- als auch um (all-rac)-α-Tocopherol handeln kann.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten in der Regel 0,005 bis 0,5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 0,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,03 bis 0,15 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,04 bis 0,12 Gew.-% eines oder mehrerer Retinoide, insbesondere alltrans-Retinol, 0,05 bis 0,8 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 0,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,15 bis 0,3 Gew.-% eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien, insbesondere L-Ascorbinsäure, 0,0005 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 1,8 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 1,5 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,4 bis 1,2 Gew.-% eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien, insbesondere α-Tocopherol.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen zeichnen sich u.a. dadurch aus, dass bei deren Herstellung, Abfüllung und Lagerung auf die Verwendung von Schutzgas verzichtet werden kann bei gleichzeitiger Gewährleistung einer ausreichenden Stabilität.
  • Unter ausreichender Stabilität im Sinne der Erfindung wird verstanden, dass das Retinoid in der Zubereitung nach 12 Wochen Lagerung bei 40°C zu mindestens 90% wiedergefunden wird. Ferner kommt es bei der Lagerung der erfindungsgemäßen Zubereitungen zu keinen unerwünschten Farbveränderungen.
  • Von Vorteil ist es, wenn man die erfindungsgemäßen Zubereitungen in Sauerstoff-undurchlässigen Verpackungen aufbewahrt.
  • Bei den Sauerstoff-undurchlässigen Verpackungen kann es sich um alle für diesen Zweck geeigneten handelsüblichen Verpackungen handeln wie z.B. Glasbehälter oder Aluminiumverpackungen. Bevorzugt verwendet man Aluminiumtuben, besonders bevorzugt solche Aluminiumtuben, deren Innenseite zusätzlich mit einem Schutzlack versehen ist.
  • Die kosmetischen sowie die dermatologischen oder pharmazeutischen Zubereitungen sind in der Regel auf der Basis eines Trägers, der mindestens eine Ölphase enthält. Es sind aber auch Zubereitungen allein auf wässriger Basis möglich. Demgemäß kommen Öle, Cremes, Pasten oder fettfreie Gele oder bevorzugt Emulsionen in Betracht.
  • Als Emulsionen kommen O/W-Emulsionen, W/O-Emulsionen, Mikroemulsionen oder multiple Emulsionen wie O/W/O-Emulsionen oder W/O/W-Emulsionen mit einem oder mehreren der in dispergierter Form vorliegenden, erfindungsgemäßen Retinoiden in Frage, wobei die Emulsionen beispielsweise durch Phaseninversionstechnologie, gemäß DE-A-197 26 121 erhältlich sind.
  • Übliche kosmetische Hilfsstoffe, die als Zusätze zu den kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen in Betracht kommen können, sind z.B. Co-Emulgatoren, Fette und Wachse, Stabilisatoren, Verdickungsmittel, biogene Wirkstoffe, Filmbildner, Duftstoffe, Farbstoffe, Perlglanzmittel, Konservierungsmittel, Pigmente, Elektrolyte (z.B. Magnesiumsulfat) und pH-Regulatoren. Als Co-Emulgatoren kommen vorzugsweise bekannte W/O- und daneben auch O/W-Emulgatoren wie etwa Polyglycerinester, Sorbitanester oder teilveresterte Glyceride in Betracht. Typische Beispiele für Fette sind Glyceride; als Wachse sind u.a. Bienenwachs, Paraffinwachs oder Mikrowachse gegebenenfalls in Kombination mit hydrophilen Wachsen zu nennen. Als Stabilisatoren können Metallsalze von Fettsäuren wie z.B. Magnesium-, Aluminium- und/oder Zinkstearat eingesetzt werden. Geeignete Verdickungsmittel sind beispielsweise vernetzte Polyacrylsäuren und deren Derivate, Polysaccharide, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginate und Tylosen, Carboxymethylcellulose und Hydroxyethylcellulose, ferner Fettalkohole, Monoglyceride und Fettsäuren, Polycrylate, Polyvinylalkohol und Polyvinylpyrrolidon. Unter biogenen Wirkstoffen sind beispielsweise Pflanzenextrakte, Eiweißhydrolysate und Vitaminkomplexe zu verstehen. Gebräuchliche Filmbildner sind beispielsweise Hydrocolloide wie Chitosan, mikrokristallines Chitosan oder quaterniertes Chitosan, Polyvinylpyrrolidon, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymerisate, Polymere der Acrylsäurereihe, quaternäre Cellulose-Derivate und ähnliche Verbindungen. Als Konservierungsmittel eignen sich beispielsweise Formaldehydlösung, p-Hydroxybenzoat oder Sorbinsäure. Als Perlglanzmittel kommen beispielsweise Glycoldistearinsäureester wie Ethylenglycoldistearat, aber auch Fettsäuren und Fettsäuremonoglycolester in Betracht. Als Farbstoffe können die für kosmetische Zwecke geeigneten und zugelassenen Substanzen verwendet werden, wie sie beispielsweise in der Publikation "Kosmetische Färbemittel" der Farbstoffkoimmission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, veröffentlicht im Verlag Chemie, Weinheim, 1984, zusammengestellt sind. Diese Farbstoffe werden üblicherweise in Konzentration von 0,001 bis 0,1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Mischung, eingesetzt.
  • Die Verwendung weiterer Antioxidantien ist in vielen Fällen von Vorteil. So können zusätzlich zu den eingangs genannten erfindungsgemäßen Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeignete oder gebräuchliche Antioxidantien verwendet werden.
  • Vorteilhafterweise werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thiorodoxin, Glutathion, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl-, und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäuure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximine, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. μmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Biliburin, Biliverdin, EDTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4), Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid).
  • Die Gesamtmenge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,075 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,55 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
  • Übliche Ölkomponenten in der Kosmetik sind beispielsweise Paraffinöl, Glycerylstearat, Isopropylmyristat, Diisopropyladipat, 2-Ethylhexansäurecetylstearylester, hydriertes Polyisobuten, Vaseline, Caprylsäure/Caprinsäure-Triglyceride, mikrokristallines Wachs, Lanolin und Stearinsäure.
  • Die erfindungsgemäßen Zubereitungen eignen sich u.a. als Zusatzstoff für Lebensmittel, beispielsweise zur Vitaminierung von Getränken und für die Herstellung von Nahrungsergänzungspräparaten im Human- und Tierbereich.
  • Für die Verwendung der erfindungsgemäßen Retinoid-haltigen Zubereitungen in Lebensmitteln eignen sich prinzipiell alle der oben genannten Formulierungsarten. So können zum Vitaminieren von Getränken beispielsweise Emulsionen, Solubilisate oder auch wasser-dispergierbare Trockenpulver verwendet werden, in denen Mischungen von mindestens einem Retinoid, mindestens einem wasserlöslichen Antioxidans und mindestens einem öllöslichen Antioxidans vorliegen.
  • Es ist aber auch möglich Emulsionen, die die erfindungsgemäßen Retinoid-haltigen Zubereitungen enthalten, Milchprodukten wie Joghurt, Milchmixgetränken oder Milchspeiseeis zuzugeben.
  • Gegenstand der Erfindung sind auch Nahrungsergänzungsmittel, Tierfuttermittel, Lebensmittel sowie pharmazeutische und kosmetische Zubereitungen, enthaltend die erfindungsgemäßen Retinoid-haltigen Zubereitungen.
  • Unter Nahrungsergänzungspräparaten sowie pharmazeutische Zubereitungen, die die erfindungsgemäße Retinoidmischung enthalten, sind u.a. Tabletten, Dragees sowie Hart- und Weichgelatinekapseln zu verstehen.
  • Herstellverfahren:
  • Es bestehen zahlreiche Möglichkeiten zur Herstellung einer kosmetischen Zubereitung. So kommen das Heiß/Heiß-Verfahren, das Heiß/Kalt-Verfahren oder das Kalt/Kalt-Verfahren, wie sie zum Beispiel in "Kosmetik – Entwicklung, Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel", Hrsg. Wilfried Umbach, Thieme Verlag, 1995, Seite 511 beschrieben sind, zur Verwendung. Mit Hilfe dieser Verfahren lassen sich Öl-in-Wasser (O/W-), Wasser-in-Öl (W/O-), aber auch multiple Emulsionen sowie Cremegele und Gele herstellen. Die Einarbeitung der Wirkstoffe erfolgt dabei bevorzugt nach dem Abkühlen der Formulierung auf unter 40°C, in besonders empfindlichen Fällen bevorzugt nach dem Abkühlen auf Raumtemperatur. Für die dieser Erfindung zugrundeliegenden Untersuchungen wurde eine O/W-Emulsion im Heiß/Heiß-Verfahren hergestellt und die Wirkstoffe anschließend bei Raumtemperatur in die fertige Formulierung eingearbeitet.
  • Die verwendete Rezeptur:
    Figure 00070001
    Figure 00080001
  • Herstellung:
  • Die Phasen A und B wurden getrennt auf ca. 80°C erwärmt. Phase B wurde dann in Phase A eingerührt und homogenisiert. Mit Phase C wurde neutralisiert und nachhomogenisiert. Unter Rühren wurde die Creme auf ca. 40°C abgekühlt, Phase D eingerührt und nochmals homogenisiert.
  • Die wasserlöslichen sowie die öllöslichen Antioxidantien wurden anschließend, nach Abkühlen der Creme auf Raumtemperatur in die fertige Emulsion eingearbeitet. Dabei wurde zunächst D,L-alpha-Tocopherol zugegeben, dann die Ascorbinsäure und anschließend Retinol (Retinol 15D®, BASF; 15 %ige Lösung von Retinol in einem mittelkettigen Triglycerid) unter Rühren eingearbeitet.
  • Anschließend wurde die Creme in Aluminiumtuben mit Innenschutzlack abgefüllt.
  • Nach dem oben beschriebenen Herstellverfahren wurden Cremes mit unterschiedlichen Mengen an Retinol, (all-rac)-α-Tocopherol und L-Ascorbinsäure hergestellt und für Stabilitätsuntersuchungen 12 Wochen bei 40°C gelagert. Das Ergebnis dieses Stabilitätstests findet sich in der folgenden Tabelle:
    Figure 00090001
    Figure 00100001
    Figure 00110001
  • Anhand der folgenden Beispielformulierungen wird der Gegenstand der Erfindung näher erläutert. Beispiel 1 Hautlotion (O/W-Emulsion)
    % W/W
    Ceteareth-6 und Stearylalkohol 2,50
    Ceteareth-25 2,50
    Hydriertes Cocoglycerid 1,50
    PEG-40 Dodecyl Glykol Copolymer 3,00
    Dimethicone 3,00
    Phenethyl Dimethicone 2,00
    Cyclomethicone 1,00
    Cetearyloctanoat 5,00
    Avocadoöl 1,00
    Mandelöl 2,00
    Weizenkeimöl 0,80
    Panthenol USP 1,00
    Phytantriol 0,20
    Vitamin E-Acetat 0,30
    Propylenglykol 5,00
    Parfum q.s.
    Konservierungsmittel q.s.
    Ascorbinsäure 0,20
    Retinol 15D® 0,20
    Tocopherol 0,10
    Wasser ad 100
    Beispiel 2 Handcreme (W/O-Emulsion)
    % W/W
    Cetearylalkohol 1,00
    Glycerylstearat 1,50
    Stearylalkohol 1,50
    Cetylpalmitat 2,00
    Vitamin E-Acetate 0,50
    Dimethicone 8,00
    Ceteareth-6 and Stearylalkohol 3,00
    Octyl Methoxycinnamate 5,00
    Propylenglykol 8,00
    Panthenol 1,00
    Nachtkerzenöl 3,00
    PEG-7 Hydriertes Castoröl 6,00
    Glyceryloleat 1,00
    Phenethyl Dimethicone 3,00
    Bienenwachs 1,50
    Johannisbrotkernmehl 0,80
    Seidenpuder 0,80
    Konservierungsmittel q.s.
    Parfüm q.s.
    Borax 0,10
    Natriumascorbat 0,30
    Tocopherol 0,60
    Retinol 15D® 0,66
    Wasser ad 100
    Beispiel 3 Sonnenschutzlotion (W/O-Emulsion)
    % W/W
    PEG-7 Hydriertes Castoröl 6,00
    PEG-40 Hydriertes Castoröl 0,50
    Isopropylpalmitat 7,00
    PEG-45/Dodecyl Glykol Coplymer 2,00
    Jojobaöl 3,00
    Magnesiumstearat 0,60
    Octyl Methoxycinnamate 8,00
    C 12-15 Alkyl Benzoat 5,00
    Titaniumdioxid 4,00
    Propylene Glykol 5,00
    EDTA 0,20
    Konservierungsmittel q.s.
    Retinol 15D® 0,33
    Wasser ad 100
    Natriumascorbylphospat 1,00
    Vitamin E-Acetat 0,50
    Natriumascorbat 0,20
    Tocopherol 1,00
    Parfüm q.s.
  • Beispiel 4 Multiple Emulsion (W/O/W-Emulsion)
    % W/W
    Paraffinöl 7,50
    Cetearyloctanoat 2,50
    Aluminiumstearat 0,25
    Magnesiumstearat 0,25
    Mikrokristallines Wachs H 0,50
    Cetearylalkohol 1,00
    Lanolinalkohol 1,50
    Wollwachsalkoholsalbe 1,50
    PEG-7 Hydriertes Castoröl 0,75
    PEG-45/Dodecyl Glyokol Copolymer 2,00
    Ceteareth-6 and Stearylalkohol 2,00
    Ceteareth-25 2,00
    Trilauret-4 Phosphat 1,00
    Hydroxyethylcellulose 0,20
    Propylenglykol 7,50
    Magnesiumsulfat 0,25
    Ascorbinsäure 0,30
    Tocopherol 0,01
    Retinol 15D® 0,40
    Wasser ad 100
  • Beispiel 5 Microemulsion
    % W/W
    Ceteareth-25 13,00
    PEG-7 Glycerylcocoat 20,00
    Octyldodecanol 5,00
    Konservierungsmittel q.s.
    Ascorbinsäure 0,10
    Tocopherol 0,10
    Retinol 15D® 0,66
    Wasser ad 100
  • Beispiel 6 Liposomgel (hydrophiles Gel)
    % W/W
    PEG-40 Hydriertes Castoröl 1,00
    Bisabolol rac. 0,10
    Propyleneglykol 8,00
    Panthenol 0,50
    Wasser, Vitamim E-Acetat, Polysorbate 80 and Caprylic/Capric Triglyceride und Lecithin 3,00
    Konservierungsmittel q.s.
    Parfüm q.s.
    Carbomer 0,50
    Ascorbinsäure 0,15
    Tocopherol 0,15
    Triethanolamin 0,70
    Retinol 15D® 0,33
    Wasser ad 100
  • Beispiel 7 Cooling Body Splash (wässrige Kosmetik)
    % W/W
    PEG-40 Hydriertes Castoröl 2,00
    Menthyllactat 0,20
    Alkohol 5,00
    PEG-7 Glycerylcocoate 2,00
    Hamamelis 5,00
    Allantoin 0,10
    Bisabolol rac. 0,20
    Propylenglykol 5,00
    Panthenol USP 0,50
    Milchsäure (80%ig) 0,20
    Ascorbinsäure 0,50
    Tocopherol 0,30
    Parfüm q.s.
    Retinol 15D® 0,20
    Wasser ad 100
  • Beispiel 8 Make-up (Dekorative Kosmetik)
    % W/W
    Ceteareth-6 and Stearylalkohol 9,00
    Dimethicone 5,00
    Cetearyloctanoat 8,00
    Makadamianussöl 5,00
    Propylenglykol 5,00
    Retinol 15D® 0,66
    Wasser ad 100
    Sicovit Weiss E 171 8,00
    Sicomet Braun 70 13E 3717 2,00
    Ascorbinsäure 0,20
    Tocopherol 0,50
    Parfüm q.s.
    Benzophenone-3 5,00
  • Beispiel 9 Fluid Make-up (Dekorative Kosmetik)
    % W/W
    Ceteareth-6 and Stearylalkohol 7,00
    Ceteareth-25 5,00
    Dimethicone 5,00
    Cetearyloctanoat 8,00
    Makadamianussöl 5,00
    Propylenglykol 5,00
    Retinol 15D® 0,33
    Wasser ad 100
    Sicovit Weiss E 171 8,00
    Sicomet Braun 70 13E 3717 1,00
    Ascorbinsäure 0,10
    Tocopherol 0,01
    Parfüm q.s.
    Benzophenone-3 5,00

Claims (13)

  1. Zubereitungen, enthaltend mindestens ein Retinoid, mindestens ein wasserlösliches Antioxidans und mindestens ein öllösliches Antioxidans, dadurch gekennzeichnet, dass in den Zubereitungen pro Gewichtsteil Retinoid mindestens 1 Gewichtsteil eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 0,1 bis 100 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien vorliegen, wobei der Gehalt an einem oder mehreren wasserlöslichen Antioxidantien im Bereich von 0,05 bis 0,8 Gew.-% liegt, bezogen auf die Gesamtmenge der Zubereitungen.
  2. Zubereitungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen oder um Nahrungsmittelzubereitungen handelt.
  3. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 oder 2, enthaltend pro Gewichtsteil Retinoid 1 bis 5 Gewichtsteile eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 5 bis 10 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien.
  4. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 3, enthaltend pro Gewichtsteil Retinoid 2 bis 3 Gewichtsteile eines oder mehrerer wasserlöslicher Antioxidantien und 8 bis 10 Gewichtsteile eines oder mehrerer öllöslicher Antioxidantien.
  5. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 4, enthaltend als wasserlösliches Antioxidans L-Ascorbinsäure oder Salze der L-Ascorbinsäure.
  6. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 5, enthaltend als öllösliches Antioxidans α-Tocopherol.
  7. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Retinoid um all-trans-Retinol handelt.
  8. Zubereitungen nach Anspruch 7, enthaltend 0,005 bis 0,5 Gew.-% all-trans-Retinol.
  9. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 8 in Form einer O/W-, W/O- oder multiplen Emulsion.
  10. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Sauerstoff-undurchlässigen Verpackungen ohne Zusatz von Schutzgas aufbewahrt werden.
  11. Zubereitungen nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei der Verpackung um eine Aluminiumtube handelt.
  12. Zubereitungen nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass die Innenseite der Aluminiumtube mit einem Schutzlack versehen ist.
  13. Zubereitungen nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um Hautpflegezubereitungen handelt.
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