KR20050023041A - 산소-불안정 활성제를 함유하는 안정화된 조성물 - Google Patents

산소-불안정 활성제를 함유하는 안정화된 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 산소 불안정 활성제를 포함하는 조성물을 특징으로 한다.

Description

산소-불안정 활성제를 함유하는 안정화된 조성물 {Stabilized compositions containing an oxygen-labile active agent}
본 발명은 산소-불안정 활성제를 포함하는 조성물에 관한 것이다.
예를 들어, 피부 및 모발에 향장학적/치료학적 유익을 제공하기 위해서 국소 피부 보호 조성물에 각종 산소-불안정 활성제를 포함시키는 것이 바람직해졌다. 이러한 활성제의 예는 비타민, 예를 들어 비타민 C, 비타민 E, 비타민 K 및 비타민 A를 포함하지만, 이로 제한되지는 않는다. 다른 활성제, 예를 들어 유비퀴논 및 하이드로퀴논을 사용하여 노화의 발현을 감소시킬 수 있다. 그러나 이러한 산소-불안정 활성제를 함유하는 안정화 조성물은, 빈번하게 이러한 활성제가 이의 분해를 가속시킬 수 있는 다른 화합물과 배합되거나 환경(예: 산소)에 노출되므로, 곤란한 것으로 판명되었다.
산소 불안정 활성제를 함유하는 많은 시판되는 제품은 질소 또는 다른 불활성 가스, 예를 들어 아르곤 하에 및/또는 호일-라이닝된 튜브 등에 충전된다. 아르곤 및/또는 호일-라이닝된 튜브의 사용은 산소 불안정 활성제의 안정성을 추가로 개선시키지만, 제품의 비용을 상당히 증가시킨다. 따라서, 이러한 산소 불안정 활성제를 안정화시키는 (예를 들어, 제품 성능을 개선시키고/거나 아르곤 퍼지 및/또는 호일 라이닝된 튜브에 대한 필요를 제거하는) 개선된 조성물이 요구된다.
한 측면에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, 및 (ii) 카파랄(Chaparral) 추출물, 루이보스(Rooibos) 추출물, 아르주나(Arjuna) 추출물, 크랜베리(Cranberry) 추출물 및 라파코(Lapacho) 추출물로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다. 한 양태에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, (ii) 이소아스코르브산 유도체, (iii) 토코페롤 유도체, 및 (iv) 카파랄 추출물, 루이보스 추출물, 아르주나 추출물, 크랜베리 추출물, 라파코 추출물 및 이들의 배합물로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다.
추가 측면에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, 및 (ii) 크리산텔룸(Chrysantellum) 추출물, 님(Neem) 추출물, 라나텔리스(Lanatellys) 추출물, 바코파 몬니에리(Bacopa Monnieri) 추출물 및 올리브 잎 추출물로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다. 한 양태에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, (ii) 이소아스코르브산 유도체, (iii) 토코페롤 유도체, 및 (iv) 크리산텔룸 추출물, 님 추출물, 라나텔리스 추출물, 바코파 몬니에리 추출물 및 올리브 잎 추출물로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다.
추가 측면에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, 및 (ii) 에르고티오네인(ergothioneine) 및 펠리누스 린테우스(Phellinus Linteus) 추출물로부터 선택된 진균 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다. 한 양태에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, (ii) 이소아스코르브산 유도체, (iii) 토코페롤 유도체, 및 (iv) 에르고티오네인 및 펠리누스 린테우스 추출물로부터 선택된 진균 추출물을 포함하는 조성물을 특징으로 한다.
추가 측면에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, 및 (ii) 락토글로불린을 포함하는 조성물을 특징으로 한다. 한 양태에서, 본 발명은 (i) 산소 불안정 활성제, (ii) 이소아스코르브산 유도체, (iii) 토코페롤 유도체, 및 (iv) 락토글로불린을 포함하는 조성물을 특징으로 한다.
본 발명의 다른 특징 및 잇점은 본 발명의 상세한 설명 및 청구의 범위로부터 명백할 것이다.
당업자는, 본원의 기술을 근거로 하여, 본 발명을 이의 가장 완전한 정도로까지 사용할 수 있다고 간주한다. 다음의 특정한 양태는 본 발명의 나머지를 예시할 뿐이지 어떠한 방식으로든 이를 제한하지 않는 것으로 추정해야 한다.
달리 정의하지 않는 한, 본원에서 사용된 모든 기술적 및 과학적 용어는 본 발명이 속하는 당업자에 의해 전형적으로 이해되는 것과 동일한 의미를 갖는다. 또한, 본원에서 언급된 모든 문헌, 특허원, 특허 및 다른 참조는 참조로 인용되어 있다. 본원에서 사용된 모든 이성체는 특정한 이성체가 지시되지 않는 화합물(예: 토코페롤)에 대해 포함된다.
한 양태에서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 다음 성분을 포함한다: 카파랄 추출물, 크리산텔룸 추출물, 올리브 잎 추출물, 라나텔리스 추출물, 라파코 추출물, 에르고티오네인, 펠리누스 린테우스 추출물, 루이보스 추출물, 님 추출물, 크랜베리 추출물, 바코파 몬니에리 추출물, 아르주나 추출물 및 락토글로불린.
"산소-불안정 활성제"가 의미하는 것은 산소에 기인하여 또는 산소의 존재하에 분해되거나 변경되는 활성제이다. 활성제가 의미하는 것은 포유동물의 피부에 적용하는 경우(예: 사람의 피부 또는 모발에 국소 투여하는 경우), 향장학적, 약제학적 또는 치료학적 유익을 제공하는 화합물이다. 산소-불안정 활성제의 예는 레티노이드(예: 레티놀, 레티날 및 레티노산), 아스코르브산, 토코트리에놀, 하이드로퀴논, 유비퀴논 및 디하이드로리포산, 및 이들의 염 및 에스테르를 포함한다. 조성물 중의 산소-불안정 활성제의 양은 사용되는 활성제 및 목적하는 치료학적/향장학적 효과에 따라 다르며, 전형적으로 조성물의 약 0.001 내지 약 20중량%(예: 약 0.01 내지 약 10중량%) 범위일 것이다. 한 양태에서, 조성물은 약 0.001 내지 약 1중량%(예: 약 0.01 내지 약 0.5중량%)의 레티놀과 같은 레티노이드를 포함한다.
한 양태에서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 유용성(oil-soluble) 항산화제를 포함한다. 본원에서 사용된 "유용성 항산화제"는 수중유 에멀젼의 유상에 일차적으로 용해되는 항산화제를 의미한다. 적합한 유용성 항산화제의 예는 토코페롤, 유비퀴논, 리코펜, 아스탁산틴, 토코트리에놀, 루테인, 폴리페놀류, 및 다른 카로티노이드, 및 이들의 염 및 에스테르를 포함하지만, 이로 제한되지는 않는다.
한 양태에서, 조성물은 토코페롤 유도체를 함유한다. "토코페롤 유도체"가 의미하는 것은 토코페롤(예: α-토코페롤, β-토코페롤, δ-토코페롤 및 이들의 다른 불포화 이성체) 및 이들의 염 또는 에스테르(예: 토코페롤 아세테이트)이다. 본 발명의 조성물에 사용된 유용성 항산화제의 양은 변할 수 있지만, 전형적으로 조성물의 총량을 기준으로 하여, 약 0.1 내지 약 5중량%, 예를 들어 약 0.25 내지 약 2중량% 범위이다.
한 양태에서, 조성물은 추가로 하나 이상의 수용성 항산화제를 포함한다. 본원에서 사용된 "수용성 항산화제"는 수중유 에멀젼의 수상에 일차적으로 용해되는 항산화제를 의미한다. 적합한 수용성 항산화제의 예는 설파이트, 글루타티온, β-글루칸, 글리코실화 폴리페놀, 탄닌, 이소아스코르브산 및 아스코르브산, 및 이들의 염 및 에스테르를 포함하지만, 이로 제한되지는 않는다.
이소아스코르브산 유도체가 의미하는 것은 이소아스코르브산 및 이들의 염 및 에스테르이다. 본 발명의 조성물에 사용된 수용성 항산화제의 양은 변할 수 있지만, 전형적으로, 조성물의 총량을 기준으로 하여, 약 0.01 내지 약 1중량%, 예를 들어 약 0.025 내지 약 0.1중량% 범위이다.
식물 추출물이 의미하는 것은 식물로부터의 고형 추출물이다. 추출물은 액체 담체, 예를 들어 물 또는 유기 용매(예: 알코올(예: 에탄올) 또는 글리콜(예: 부틸렌 글리콜))중에 가용화시키거나 분산시킬 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용된 식물 추출물의 양은 변할 수 있지만, 전형적으로, 조성물의 총량을 기준으로 하여, 약 0.1 내지 약 10중량%, 예를 들어 약 0.5 내지 약 5중량% 범위이다.
진균 추출물이 의미하는 것은 진균으로부터의 고형 추출물이다. 추출물은 액체 담체, 예를 들어 물 또는 유기 용매{예: 알코올(예: 에탄올) 또는 글리콜(예: 부틸렌 글리콜))중에 가용화시키거나 분산시킬 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용된 진균 추출물의 양은 변할 수 있지만, 전형적으로, 조성물의 총량을 기준으로 하여, 약 0.1 내지 약 10중량%, 예를 들어 약 0.5 내지 약 5중량% 범위이다.
본 발명에 유용한 국소 조성물은 피부에 국소 적용하기에 적합한 제형을 포함한다. 조성물은 광범위한 제품 형태로 제조할 수 있으며, 이는 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 샴푸, 페이스트, 무스 및 향장품을 포함하지만, 이로 제한되지는 않는다. 이들 제품의 형태는 용액, 에멀젼, 젤, 고체 및 리포좀을 포함하지만, 이로 제한되지 않는 다양한 형태의 향장학적으로 허용되는 담체 시스템을 포함할 수 있다.
"향장학적으로 허용되는 담체"가 의미하는 것은 산소-불안정 활성제 및 이에 분산되거나 용해된 식물 추출물 및/또는 진균 추출물을 포함하고, 허용되는 안전성(예: 자극 및 감작 특성)을 가질 수 있는 담체이다.
용액으로서 제형화된 본 발명의 조성물에 유용한 국소 조성물은 전형적으로 수성 용매(예: 물) 또는 유기 용매를 포함한다(예: 약 80 내지 약 99.99% 또는 약 90 내지 약 99%의 허용되는 수성 또는 유기 용매). 적합한 유기 용매의 예는 다음을 포함한다: 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜(200-600), 폴리프로필렌 글리콜(425-2025), 글리세롤, 1,2,4-부탄트리올, 소르비톨 에스테르, 1,2,6-헥산트리올, 에탄올 및 이들의 혼합물.
본 발명에 유용한 국소 조성물은 하나 이상의 연화제를 포함하는 용액으로서 제형화될 수 있다. 이러한 조성물은 전형적으로 약 2 내지 약 50%의 연화제(들)을 함유한다. 본원에서 사용된 "연화제"는 건조감의 예방 또는 경감을 위해서 뿐만 아니라 피부의 보호를 위해서 사용되는 물질을 언급한다.
로션은 용액 담체 시스템으로부터 제조할 수 있다. 로션은 전형적으로 약 1 내지 약 20%(예: 약 5 내지 약 10%)의 연화제(들) 및 약 50 내지 약 90%(예: 약 60 내지 약 80%)의 물을 포함한다.
용액 담체 시스템으로부터 제형화될 수 있는 다른 형태의 제품은 크림이다. 크림은 전형적으로 약 5 내지 약 50%(예: 약 10 내지 약 20%)의 연화제(들) 및 약 45 내지 약 85%(예: 약 50 내지 약 75%)의 물을 포함한다.
용액 담체 시스템으로부터 제형화될 수 있는 또다른 형태의 제품은 연고이다. 연고는 동물 또는 식물성 오일 또는 반고체 탄화수소의 간단한 기제(예: 유성, 흡수성 에멀젼 및 수용성 연고 기제)를 포함할 수 있다. 연고는 또한 물을 흡수하여 에멀젼을 형성하는 흡수 연고 기제를 포함할 수 있다. 연고 담체는 또한 수용성일 수 있다. 연고는 약 2 내지 약 10%의 연화제(들) 및 약 0.1 내지 약 2%의 증점제(들)을 포함할 수 있다.
담체가 에멀젼으로서 제형화되는 경우, 전형적으로 담체 시스템의 약 1 내지 약 10%(예: 약 2 내지 약 5%)는 유화제(들)을 포함한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다.
로션 및 크림은 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 전형적으로 이러한 로션은 0.5 내지 약 5%의 유화제(들)을 포함한다. 이러한 크림은 전형적으로 약 1 내지 약 20%(예: 약 5 내지 약 10%)의 연화제(들); 약 20 내지 약 80%(예: 30 내지 약 70%)의 물; 및 약 1 내지 약 10%(예: 약 2 내지 약 5%)의 유화제(들)을 포함할 것이다.
단일 에멀젼 피부 보호 제제, 예를 들어 수중유 형태 및 유중수 형태의 로션 및 크림은 향장학 분야에 익히 공지되어 있으며, 본 발명에 유용하다. 다중상 에멀젼 조성물, 예를 들어 수중유중수 형태가 또한 본 발명에 유용하다. 전형적으로, 이러한 단일 또는 다중상 에멀젼은 필수 성분으로서 물, 연화제 및 유화제를 함유한다.
본 발명에 유용한 국소 조성물은, 상기 성분 이외에, 국소 조성물에 통상적으로 사용되는 광범위한 추가 유용성 물질 및/또는 수용성 물질을, 당해 분야에 설정된 수준으로 함유할 수 있다. 많은 수용성 물질이 또한 본 발명에 유용한 조성물에 존재할 수 있다. 이들은 습윤제, 단백질 및 폴리펩티드, 방부제 및 알칼리제를 포함한다. 또한, 본원에 유용한 국소 조성물은 통상적인 향장학적 보조제, 예를 들어 염료, 유백제(예: 이산화티탄), 안료 및 향료를 함유할 수 있다.
본 발명의 조성물(예: 향장학적 조성물)은 포유동물의 피부 또는 모발에 (예를 들어, 사람의 피부 또는 모발에 조성물을 직접 놓거나 도포함으로써) 국소 적용할 수 있다. 활성제(예: 산소-불안정 활성제 또는 다른 활성제)의 선택에 따라서, 조성물을 사용하여, 예를 들어 여드름, 얼룩덜룩한 과다 색소침착, 노인 반점, 주름, 미세한 라인, 셀룰라이트 및 (광노화 또는 시간노화에 기인한 것이든) 노화의 다른 가시성 징후로 제한되지 않는 많은 피부 및 모발 장애를 치료할 수 있다.
본 발명의 상기 조성물 및 이러한 조성물을 함유하는 제형은 당업자에게 익히 공지된 방법을 사용하여 제조할 수 있다. 다음은 본 발명의 다양한 조성물의 제조에 대한 설명이다. 본 발명의 다른 조성물은 당업자에 의해 유사한 방식으로 제조될 수 있다.
실시예 1
레티놀을 함유하는 에멀젼 조성물의 제조
표 1에 기술된 바와 같이, 레티놀을 함유하는 7가지 제형(실시예 I 내지 VII)을 하기 기재된 바와 같이 제조하였다.
실시예
수상 성분 중량%
탈이온수 76.40 76.40 72.34 74.43 72.34 72.35 72.34
탄소체 0.65 0.65 0.65 0.62 0.65 0.65 0.65
메틸 파라벤 0.35 0.35 0.35 0.35 0.35 0.35 0.35
이나트륨 에데테이트 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
D-판테놀 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
아스코르빌 글루코시드 2.1 2.1 2.1 2.1 2.1 2.1 2.1
아실레이트/ C10-30 알킬 아실레이트 교차중합체 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25
글리세린 3 3 3 3 3 3 3
이소아스코르브산 0 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
프로필 파라벤 0.17 0.17 0.17 0.17 0.17 0.17 0.17
페녹시에탄올 0.73 0.73 0.73 0.73 0.73 0.73 0.73
유상 성분
C12-15 알킬 벤조에이트 4 4 4 4 4 4 4
에틸헥실 메톡시신나메이트 4 4 4 4 4 4 4
스테아레트-10 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
부틸화 하이드록시톨루엔 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
디메티콘 1 1 1 1 1 1 1
세틸 알코올 1 1 1 1 1 1 1
토코페릴 아세테이트 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
옥틸 하이드록시스테아레이트 1 1 1 1 1 1 1
중화 성분
수산화나트륨 (50% 용액) 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
탈이온수 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1
후-부가 성분
카멜리아 올레이페라 추출물 (및) 물 (및) 부틸렌 글리콜 1 1 1 1 1 0 1
토코페롤 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
레티놀 0.21 0.21 0.21 0.21 0.21 0.21 0.21
카파랄 추출물 0 0 4 0 0 0 0
크리산텔룸 추출물 0 0 0 2 0 0 0
올리브 잎 추출물 0 0 0 0 4 0 0
라나텔리스 추출물 0 0 0 0 0 5 0
라파코 추출물 0 0 0 0 0 0 4
다음 방법을 사용하여 각각의 실시예 I 내지 VII을 제조하였다. 탄소체(Carbomer Ultrex M, Noveon, Inc., 미국 오하이오주 44141-3247 클리블랜드 브렉스빌리 로드 9911 소재)를 제1 용기에 첨가한 후, 탈이온수를 첨가하고, 혼합하기 전에 수화시켰다(5분). 프로펠러 믹서를 출발시키고, 이나트륨 에데테이트, 글리세린, D-판테놀 및 아스코르빌 글루코시드를 첨가하여, 65 내지 75℃로 가열하였다. 70℃에서 페녹시에탄올, 프로필 파라벤, 메틸 파라벤 및 이소아스코르브산을 첨가하고, 용해될 때까지 혼합하였다. 혼합물을 실버슨(Silverson) 균질기를 사용하여 균질화시키고, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체("Pemulen TR-1", Noveon, Inc., 미국 오하이오주 44141-3247 클리블랜드 브렉스빌리 로드 9911 소재)를 혼합물에 65%로 약 1분동안 서서히 분무하였다.
제2 용기에서, 유상 성분, 에틸헥실 메톡시 신나메이트, C12-15 알킬 벤조에이트(Finetex, 미국 뉴저지주 엘름우드 파크 소재), 옥틸 하이드록시스테아레이트, 디메티콘, 세틸 알코올, 부틸화 하이드록시톨루엔, 토코페롤 아세테이트 및 스테아레트 10을 배합하고, 65 내지 75℃로 가열하였다. 유상 성분을 일정하게 혼합하여 확실하게 균질화시켰다.
두가지 상이 65 내지 75℃의 필수 온도에 도달한 후, 제2 용기 내의 유상을 서서히 붓고, 제1 용기 내의 수상으로 혼합하였다. 상이 형성된 후, 혼합물을 5분동안 혼합시켰다. 다음에, 뱃치를 수산화나트륨을 사용하여 6 내지 7의 pH로 중화시킨다. 뱃치를 45 내지 50℃로 냉각시키고, 후-부가 성분, 토코페롤, 레티놀(레티놀 50C, BASF, 미국 뉴저지주 마운틴 올리브 소재), 및 물/부틸렌 글리콜/카멜리아 올레이페라(Camellia Oleifera) 추출물(Active Organics, 미국 텍사스주 델라스 소재)을 첨가한 후, 표 2에 나타난 중요한 추출물을 첨가하였다.
실시예 2
레티놀을 상이한 식물 추출물과 함께 함유하는 에멀젼 조성물의 제조
표 2에 기술된 바와 같이, 레티놀을 함유하는 5가지 제형(실시예 VIII 내지 XII)을 실시예 1에 기재된 바와 같이 제조하였다.
실시예
ⅩⅠ ⅩⅡ
수상 성분 중량%
탈이온수 74.43 72.34 72.34 72.35 72.34
탄소체 0.65 0.65 0.65 0.62 0.65
메틸 파라벤 0.35 0.35 0.35 0.35 0.35
이나트륨 에데테이트 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
판테놀 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
아스코르빌 글루코시드 2.1 2.1 2.1 2.1 2.1
아실레이트/ C10-30 알킬 아실레이트 교차중합체 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25
글리세린 3 3 3 3 3
이소아스코르브산 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
프로필 파라벤 0.17 0.17 0.17 0.17 0.17
페녹시에탄올 0.73 0.73 0.73 0.73 0.73
유상 성분
C12-15 알킬 벤조에이트 4 4 4 4 4
에틸헥실 메톡시신나메이트 4 4 4 4 4
스테아레트-10 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
부틸화 하이드록시톨루엔 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1
디메티콘 1 1 1 1 1
세틸 알코올 1 1 1 1 1
토코페릴 아세테이트 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
옥틸 하이드록시스테아레이트 1 1 1 1 1
중화 성분
수산화나트륨 (50% 용액) 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5
탈이온수 1.1 1.1 1.1 1.1 1.1
후-부가 성분
카멜리아 올레이페라 추출물 (및) 물 (및) 부틸렌 글리콜 1 1 1 1 1
토코페롤 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
레티놀 0.21 0.21 0.21 0.21 0.21
루이보스 추출물 2 0 0 0 0
탈이온수 0 2.83 2.83 2.83 2.83
님 추출물 0 1.78 0 0 0
크랜베리 추출물 0 0 1.78 0 0
바코파 몬니에리 추출물 0 0 0 1.78 0
아르주나 추출물 0 0 0 0 1.78
실시예 3
레티놀을 진균 추출물 또는 락토글로불린과 함께 함유하는 에멀젼 조성물의 제조
표 3에 기술된 바와 같이, 레티놀을 함유하는 4가지 제형(실시예 XIII 내지 XVI)을 실시예 1에 기재된 바와 같이 제조하였다. 카멜리아 올레이페라 추출물 (및) 물 (및) 트리메틸프로판 트리옥타노에이트 (및) 글리세린 (및) 부틸렌 글리콜 (및) 칼슘 판토테네이트 (및) α-토코페롤은 상품명 DC1500 항산화제 Blend?로 구입하였다(DC Inc., 미국 뉴저지주 사우스 플레인스필드 소재).
실시예
ⅩⅢ ⅩⅣ ⅩⅤ ⅩⅥ
수상 성분 중량%
탈이온수 43.00 71.75 72.34 71.51
탄소체 0.65 0.65 0.65 0.65
메틸 파라벤 0.35 0.35 0.35 0.35
에르고티오네인 33.33 0 0 0
프로필 파라벤 0.17 0.17 0.17 0.17
이나트륨 에데테이트 0.1 0.1 0.1 0.1
판테놀 0.3 0.3 0.3 0.3
아스코르빌 글루코시드 2.1 2.1 2.1 2.1
아실레이트/ C10-30 알킬 아실레이트 교차중합체 0.25 0.25 0.25 0.25
글리세린 3 3 3 3
이소아스코르브산 0.05 0.05 0.05 0.05
페녹시에탄올 0.73 0.73 0.73 0.73
유상 성분
C12-15 알킬 벤조에이트 4 4 4 4
에틸헥실 메톡시신나메이트 4 4 4 4
스테아레트-10 0.5 0.5 0.5 0.5
부틸화 하이드록시톨루엔 0.1 0.1 0.1 0.1
디메티콘 1 1 1 1
세틸 알코올 1 1 1 1
토코페릴 아세테이트 0.5 0.5 0.5 0.5
옥틸 하이드록시스테아레이트 1 1 1 1
중화 성분
수산화나트륨 (50% 용액) 1.5 1.5 1.5 1.5
탈이온수 1.1 1.1 1.1 1.1
후-부가 성분
카멜리아 올레이페라 추출물 (및) 물 (및) 부틸렌 글리콜 1 1 1 1
토코페롤 0.05 0.05 0.05 0.05
레티놀 0.21 0.21 0.21 0.21
탈이온수 0 2.83 0 0
펠리누스 린테우스 추출물 0 1.78 0 0
카멜리아 올레이페라 추출물 (및) 물 (및) 트리메틸프로판 트리옥타노에이트 (및) 글리세린 (및) 부틸렌 글리콜 (및) 칼슘 판토테네이트 (및) 알파-토코페롤 0 0 4 4
락토글로불린 0 0 0 0.83
실시예 4
레티놀의 화학적 안정성
산소-불안정 활성제 레티놀의 안정성에 대한 식물 추출물의 영향을 측정하는 연구를 수행하였다.
실시예 I 내지 XVI을 제조하고, 아르곤으로 퍼징되지 않은 알루미늄 튜브에 충전시켰다. 다음에, 제형을 상이한 저장 조건에 노출시켰다. 제형을 50℃에서 배치하였다. 샘플을 저장한 지 1개월 및 3개월에 취하고, 레티놀 함량을 분석하였다. 표 4는 분석의 결과를 나타낸다.
레티놀 손실 %
실시예 1개월 50℃ 3개월 50℃
32 38
7 21
1 3
1 5
2 5
4 12
7 11
3 11
0 10
4 9
ⅩⅠ 5 19
ⅩⅡ 9 22
ⅩⅢ 4 7
ⅩⅣ 4 12
ⅩⅤ 6 29
ⅩⅥ 5 8
50℃에서 3개월 후에, 레티놀의 최초 농도의 38%가 상실되므로, 실시예 I은 불량하게 수행되었다. 동일한 조건하에, 이소아스코르브산을 추가로 함유하는 실시예 II는 약간 더 잘 수행되어 레티놀의 21%를 상실하였다. 그러나, 카파랄 추출물(Active Organics), 크리산텔룸 추출물(Lanatech, 프랑스 말리 레 로이 소재), 올리브 잎 추출물(Active Organics), 라나텔리스 추출물(Lanatech), 라파코 추출물(Alban Muller Industries, 프랑스 빈센네스 소재), 루이보스 추출물(Cosmetochem, 스위스 슈타인하이젠 소재), 님 추출물(Ansar International, 인도 봄베이 소재), 크랜베리 추출물(Cape Cod Biolab Corporation, 미국 매사추세츠주 부저드 베이 소재), 바코파 몬니에리 추출물(Ansar International), 아르주나 추출물(Ansar International), 에르고티오네인(상품명 Thiotane으로 판매; Barnet Products Corporation, 미국 뉴저지주 잉글우드 클리프 소재), 펠리누스 린테우스 추출물(DasanMedichem, 대한민국 서울 소재), 또는 β-락토글로불린(Adrich Chemical, 미국 위스콘신주 밀워키 소재)을 추가로 첨가하는 경우(실시예 III 내지 XVI), 레티놀의 보유는 예상외로 증가하였다.
본 발명은 이의 상세한 설명과 함께 기술되었지만, 상기 설명은 예시하려는 것이지, 첨부된 청구의 범위의 범주에 의해 정의된 본 발명의 범위를 제한하려는 것은 아님을 이해한다. 다른 측면, 잇점 및 변형은 청구의 범위 내에 존재한다.
본 발명은 산소 불안정 활성제를 식물 추출물, 진균 추출물 또는 락토글로불린 등과 함께 혼합하여 피부 및 모발에 적용가능한 향장학적, 치료학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따라 제조되는 조성물은 이전 공지된 산소 불안정 활성제가 포함된 조성물에 비하여 산소 불안정 활성제가 시간이 지나도 그 손실량이 적으며, 산소 불안정 활성제가 잔존량이 크므로 기존 조성물에서 산소 불안정 활성제의 손실을 막기 위하여 사용된 아르곤 퍼지 및/또는 호일 라이닝된 튜브에 대한 필요를 제거하는 방법에 비해 제품의 비용을 절감시킬 수 있게 된다.

Claims (24)

  1. (a) 산소 불안정 활성제, 및
    (b) 카파랄(Chaparral) 추출물, 루이보스(Rooibos) 추출물, 아르주나(Arjuna) 추출물, 크랜베리 추출물 및 라파코(Lapacho) 추출물, 크리산텔룸 추출물, 님(Neem) 추출물, 라나텔리스(Lanatellys) 추출물, 바코파 몬니에리(Bacopa Monnieri) 추출물 및 올리브 잎 추출물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 식물 추출물이 올리브 잎 추출물인 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 식물 추출물이 크리산텔룸 추출물인 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 식물 추출물이 라파코 추출물인 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 식물 추출물이 루이보스 추출물인 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 식물 추출물이 카파랄 추출물인 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 아스코르브산, 토코트리에놀, 하이드로퀴논, 유비퀴논 및 디하이드로리포산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 레티노이드인 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 레티놀인 조성물.
  10. 제9항에 있어서, (i) 약 0.01 내지 약 1중량%의 레티놀, 및 (ii) 약 0.1 내지 약 10중량%의 식물 추출물을 포함하는 조성물.
  11. (a) 산소 불안정 활성제,
    (b) 이소아스코르브산 유도체,
    (c) 토코페롤 유도체, 및
    (d) 카파랄 추출물, 루이보스 추출물, 아르주나 추출물, 크랜베리 추출물, 라파코 추출물, 크리산텔룸 추출물, 님 추출물, 라나텔리스 추출물, 바코파 몬니에리 추출물, 올리브 잎 추출물 및 이들의 배합물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 식물 추출물을 포함하는 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 식물 추출물이 올리브 잎 추출물인 조성물.
  13. 제11항에 있어서, 식물 추출물이 크리산텔룸 추출물인 조성물.
  14. 제11항에 있어서, 식물 추출물이 라파코 추출물인 조성물.
  15. 제11항에 있어서, 식물 추출물이 루이보스 추출물인 조성물.
  16. 제11항에 있어서, 식물 추출물이 카파랄 추출물인 조성물.
  17. 제11항에 있어서,
    (a) 약 0.001 내지 약 20중량%의 산소 불안정 활성제,
    (b) 약 0.001 내지 약 0.5중량%의 이소아스코르브산 유도체,
    (c) 약 0.1 내지 약 1중량%의 토코페롤 유도체, 및
    (d) 약 0.1 내지 약 10중량%의 식물 추출물을 포함하는 조성물.
  18. 제11항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 아스코르브산, 토코트리에놀, 하이드로퀴논, 유비퀴논 및 디하이드로리포산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 조성물.
  19. 제11항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 레티노이드인 조성물.
  20. 제11항에 있어서, 산소 불안정 활성제가 레티놀인 조성물.
  21. (a) 산소 불안정 활성제, 및
    (b) 에르고티오네인 및 펠리누스 린테우스 추출물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 진균 추출물을 포함하는 조성물.
  22. (a) 산소 불안정 활성제,
    (b) 이소아스코르브산 유도체,
    (c) 토코페롤 유도체, 및
    (d) 에르고티오네인 및 펠리누스 린테우스 추출물로 이루어진 그룹으로부터 선택된 진균 추출물을 포함하는 조성물.
  23. (a) 산소 불안정 활성제, 및
    (b) 락토글로불린을 포함하는 조성물.
  24. (a) 산소 불안정 활성제,
    (b) 이소아스코르브산 유도체,
    (c) 토코페롤 유도체, 및
    (d) 락토글로불린을 포함하는 조성물.
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