JP2002520270A - 酸基を持つ非ステロイド系リューマチ治療薬を有する局所用プラスター - Google Patents

酸基を持つ非ステロイド系リューマチ治療薬を有する局所用プラスター

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JP2002520270A
JP2002520270A JP2000558799A JP2000558799A JP2002520270A JP 2002520270 A JP2002520270 A JP 2002520270A JP 2000558799 A JP2000558799 A JP 2000558799A JP 2000558799 A JP2000558799 A JP 2000558799A JP 2002520270 A JP2002520270 A JP 2002520270A
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ヴァルター ミュラー、
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エルティエス ローマン テラピー−ズュステーメ アーゲー
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、非ステロイド系リューマチ治療薬の形態である作用剤を有する局所用プラスターに関する。同プラスターは、作用剤に対して不活性な裏打層、ポリアクリル酸エステル接着剤を基剤とし作用剤を含有する自己接着性基質層、および使用前に除去される保護フィルムで構成される。本発明は、ａ）非ステロイド系リューマチ治療薬が遊離カルボキシル基を有し、ｂ）作用剤を含有する基質が、多価金属イオンと架橋し遊離カルボキシル基を有するポリアクリル酸エステル接着剤で構成され、水酸基を含まず、ｃ）基質が、可塑剤および浸透増進剤として機能する脂肪酸を含有し、ｄ）裏打層が、少なくとも一方向に弾性である材料で構成されるという特徴を有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 いわゆる非ステロイド系リューマチ治療薬の大部分は、酢酸およびプロピオン
酸の誘導体と考えられるべき作用物質である。
【０００２】 酢酸誘導体の例のほんの一部として、インドメタシン、アセメタシン(acemeta
cine)、トルメチン、ジクロフェナックおよびロナゾラック(lonazolac)が挙げら
れ、プロピオン酸誘導体（プロフェン）の例としては、イブプロフェン、フルル
ビプロフェン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンおよびチアプ
ロフェンが挙げられる。
【０００３】 遊離カルボキシル基は、ｐＨ値の低い炎症性組織中に作用物質を蓄積させるた
め、このクラスの物質の作用において重要である。
【０００４】 しかしながら、塩類の方が水系環境によりよく溶けるため、経口投与用として
は遊離酸類ではなく塩類が頻繁に使用される。しかしながら、電気的に中性な物
質は、荷電している塩類よりもヒトの皮膚の角質層への浸透性が高いので、局所
投与用としては遊離酸の方が適している。
【０００５】 副作用としては、胃のトラブルと胃腸領域の出血が、上記の物質の全てについ
て記載されている。よって、症状が局地的である場合は、これらの物質を全身用
ではなく局所用として投与する方が都合がよい。
【０００６】 そのような症例としては、例えば、関節および脊柱の炎症性リューマチ、関節
付近の軟組織の腫れおよび炎症、肩凝り、背中痛(low back pain)、腰痛、なら
びにスポーツ傷害、事故による傷害が挙げられる。
【０００７】 局所投与用として、ゲル、軟膏または自己接着性パッチシステムを使用しても
よく、自己接着性パッチシステムは、軟膏やゲルに比べ、衣服を汚さないという
利点があり、設計次第では、パッチを１〜２日おきに適用すれば済む。
【０００８】 作用サイトに局所的に適用されるそのようなパッチは基質として通常、作用物
質を含有しまた自己接着性であるいわゆる基質層、（普通は織物の）裏打層、お
よび使用前に除去される保護層で構成されている。
【０００９】 適用サイトで局所のみに作用させるので、そのようなパッチのサイズは約７０
ｃｍ2から、最大約２５０ｃｍ2までとされる。これはすなわち、裏打層の物性が
パッチの装用特性にとって非常に重要であることを意味する。特に関節部分に適
用する場合、裏打層が少なくとも一方向に弾性でなければならない。それはこの
領域に十分接着させる一方で、自由な動きを制限し過ぎないようにするためであ
る。フィルムタイプの材料は非弾性であるかまたは、弾性であっても、パッチの
基質の成分に対し不活性ではない材料でできている。
【００１０】 加えて、フィルムの場合、吸蔵およびそれに関する発汗が接着性に重大な影響
を及ぼし得るため、選択された材料によっては水蒸気透過性が問題となることが
多い。
【００１１】 綿またはポリウレタンといった材料は作用物質または拡散性助剤物質と結合し
易いため、織物材料もまた、問題が無いわけではない。特にポリウレタンは、変
質して許容不可能な物性を持つようになり易い。
【００１２】 接着剤もまた、特定の要件を満たす必要がある。その最も重要な機能は、パッ
チを装用すべき期間中に、痛みを引き起こしたりそのパッチを除去した時に皮膚
が裂けたりしないように、システムを安全に皮膚表面に固定させるということで
ある。吸蔵が増加すると皮膚との親和性が低下するため、接着剤は吸蔵作用を持
つものであってはならない。接着剤は作用物質と密着するので、少なくとも２年
間安定したパッチとするためには、作用物質に対し十分に不活性でなければなら
ない。接着剤の組成物は作用物質および助剤物質の持つ所定の化学組成物に合わ
せて適宜調整する必要がある。少なくとも、その接着剤は作用物質に対し適切な
可溶性を持たねばならない。透過率は基本的に熱力学作用によって決定されるの
で、作用物質の濃度をなるべく飽和濃度に近づけなければならない。通常、放出
される作用物質の量が結果的にかなり多くなるため、溶解度は少なくとも５％（
ｗ／ｗ）、作用物質の経済性を考慮すると、なるべく３０％未満とする必要があ
る。１５％未満（ｗ／ｗ）であればより望ましい。
【００１３】 これらの要件をすべて満たすにはポリアクリル酸エステル接着剤が最良である
。これらの接着剤はアクリル酸またはメタクリル酸およびそれらの誘導体のラジ
カル重合によって生成される。これ以外に採用できるモノマーは例えば、酢酸ビ
ニルのようなビニル化合物またはマレイン酸である。
【００１４】 これ以上の技術的な観点はさておき、局所用システムでは皮膚との親和性が非
常に重要である。全身に作用する経皮吸収治療システム（ＴＴＳ）は様々な皮膚
面に適用されるが、局所用パッチの場合は、その適用サイトは症状によって変わ
る。これはつまり、そのようなパッチにおいて、皮膚許容性に優れた成分だけが
基質として使用できることを意味する。その上、接着剤は、パッチが所望の適用
期間中に皮膚にしっかりと接着している一方で、パッチを除去する際には皮膚に
余分な機械的刺激が生じないということが求められる。
【００１５】 もちろん、パッチの下方の組織、すなわち作用サイトで十分に高い組織レベル
を得るためには、パッチは十分に作用物質を放出できるものでなければならない
。
【００１６】 同様に、投与形態が、作用物質含有率、作用物質の放出および接着性に関して
十分な安定性を持つという条件を満たすものでなければならないのは当然である
。
【００１７】 要約すると、局所用パッチは実質的に、できる限り以下の要件を満たすもので
なければならない。それは、適用サイトにおいて効果的な治療レベルを得る上で
十分に高い透過率を持ち、同一サイトに何度も適用する場合には皮膚との親和性
がよく、接着性に優れるがしかし接着性が強すぎず、除去する際に剥離(strippi
ng)をおこさず、関節領域に適用できるように少なくとも一方向に弾性であり、
少なくとも２年間安定しており、単純で経済的な製品であること、である。
【００１８】 本発明は、上記要件を満たす、遊離カルボキシル基を有する非ステロイド系リ
ューマチ治療薬を含む局所用パッチの供給を目的とする。
【００１９】 遊離カルボキシル基を持つ非ステロイド系リューマチ治療薬の作用物質群に関
しては、主請求項に記載のパッチにより、驚くほどに解決される。
【００２０】 特許文献では、局所用パッチも非ステロイド系作用物質を含むことが記載され
ている。ヒドロゲルを基剤としたパッチは、接着力が低く固定用包帯無しでの使
用が制限されるため、考慮されてこなかった。
【００２１】 GB 2 273 044は、例えば、作用成分としてケトプロフェンを含むパッチについ
て記載している。これらのパッチでは、作用物質を基質内で、皮膚への透過性を
向上させる物質と組み合わせており、前記物質は脂肪酸エステル類、ポリオキシ
エチレン誘導体、グリセリド類、プロピレングリコールの脂肪酸エステル類、お
よびピロリドン誘導体類に属している。ここで接着剤がポリアクリル酸エステル
の群から得られたものであってもよい。裏打層の物性についての記述はない。織
物裏打層の材料としては綿が記載されているが、しかしながら綿は基質に含有さ
れる作用物質の大部分と結合するので作用物質の放出に悪影響を及ぼす。
【００２２】 酸性官能基は、カルボキシル基含有可塑剤または透過増進剤の使用同様、記載
されていない。
【００２３】 作用物質ケトプロフェンを含む局所用パッチは、DE-OS 195 27 306に記載され
ている。このパッチは、多層基質であり、個々の層の吸水力が異なるという特徴
を持つ。
【００２４】 米国特許第5,702,720号明細書は、フルルビプロフェンを作用物質として含む
パッチを記載している。このパッチの基質も、ポリアクリル酸エステル接着剤で
構成され、追加組成としてポリビニルピロリドンを含有している。ポリビニルピ
ロリドンについては、このポリマーはカルボキシル基およびフェノールのＯＨ基
との間に強力な相互作用を呈示するため、この状況では不都合なものと見なされ
ている。皮膚への接着性を向上させる代わりに、作用物質の放出性が低下したり
、またはそれぞれ、パッチ内の作用物質の量を増加させる必要が生じる。
【００２５】 WO 95/31193では、作用物質としてイブプロフェンを含むパッチが記載されて
いる。ここでは、基質は２つの異なるポリアクリル酸エステルポリマーで構成さ
れ、さらに作用物質の他に、ジエチルフタレートが追加されている。ジエチルフ
タレートは、この状況では、相当量が皮膚に浸透し得るため、毒物学上安全とは
認め難い。基質内の酸性官能基、および遊離カルボキシル基を有する非ステロイ
ドリューマチ治療薬と関連する酸性可塑剤についての記載はない。
【００２６】 先行技術文献で記載されているパッチの中で、局所用パッチとして必要な最良
の形態で全構成成分を含有するものはない。
【００２７】 遊離カルボキシル基を持つ作用物質と、重合アクリル酸またはメタクリル酸か
ら得られ遊離カルボキシル基を有する架橋アクリル酸エステル接着剤、ならびに
可塑剤および透過増進剤としての脂肪酸と組み合わせると、その物性があらゆる
要件を最大限満たす基質になることは驚くべきことであった。
【００２８】 アクリル酸エステル接着剤の架橋は、多価金属カチオン、好ましくはアルミニ
ウムを用いて実施される。アルミニウムイオンはアルミニウムアセチルアセトネ
ートとして、接着剤の溶液に添加される。化合物の有機部分は、接着剤を乾燥さ
せる時に溶剤と共に除去され、接着剤のカルボキシル基が今度はアルミニウムカ
チオンへの対イオンを形成する。こうして生じた架橋は可逆性であると見なされ
る。酸作用物質と酸可塑剤の双方も、アルミニウムイオンとの相互作用に関わる
ことで、基質が軟化し過ぎてその結果いわゆる「低温流れ」を起こし易くなるよ
うなことが無く、基質に良好な接着性を付与することができる。
【００２９】 この低温流れは安定性の問題を引き起こす一方で、パッチを皮膚から除去した
後に接着剤の輪郭が皮膚上に残るという厄介な点があった。
【００３０】 その上、そこに存在する脂肪酸がポリマー内のこれらのサイトをブロックする
と予測される。それらのサイトは酸性作用物質と相互作用し、それによって酸性
作用物質の放出性に影響を及ぼす可能性がある。さらには、脂肪酸が存在するこ
とによって作用物質酸の解離が中性作用物質酸にとって好ましいように制限され
るため作用物質の中性形態が好ましくなる、すなわち皮膚により一層透過し易く
なるという利点がある。
【００３１】 すなわち、数多くの影響を及ぼすので、そのような組み合わせにおける相互作
用によって、最良の物性を備えた基質となる。
【００３２】 パッチの裏打層は、少なくとも一方向に弾性であるポリエステル織布もしくは
ポリエステル編布または弾性独立気泡フォームで構成される。
【００３３】 これらのポリエステル織布または編布は、用いられているポリエステルヤーン
が弾性であることにより弾性を得ている。従ってそれらはわずかに弾性のポリエ
ステル不織布とは異なる。そのような不織布は入手し易いが不都合な点もある。
それらは非常に薄い場合のみ十分な弾性を有するが、後で自己接着性基質を覆っ
て包装材料やパッチ装着の際の被服との膠着を防止するには不十分である。ポリ
エステル織布または編布は、非常に薄くても（約150 g/m2）、パッチシステムの
織物裏打層として使用するに十分な伸縮性を有する。しかしながら、ポリエステ
ルを使用する一番の利点は、そのような織布または編布となり得る材料全ての中
で、ポリエステルが基質の拡散性成分に対して最も不活性であるということであ
る。従って、綿、ビスコース、ポリアミド類、またはポリビニルアセテートとい
った材料に比べてあらゆる点で際立っている。
【００３４】 ３年間の保管後でさえ、パッチの放出率は、イブプロフェンとケトプロフェン
の実施例で証明されているように、ポリエステルの裏打層を使用した場合は変化
しない（表１参照）。つまりこの材料に吸収される作用物質は皆無ということで
ある。
【００３５】 作用物質含有量自体も、パッチを高温下で保管した場合でさえ、この期間中を
通して一定している。品質が低下した製品は見られない。これは、そのようなパ
ッチが優れた安定性を有することをさらに証明するものである。
【００３６】 ヒトの表皮に関するビトロ透過テストにおいて、皮膚に対する作用物質の放出
も十分高いことがわかる。例えば、このことは実施例２および３に従って製造し
たパッチを用いての透過性テストで証明されている。
【００３７】 ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニルまたはエチレンと酢酸ビニル
のコポリマーを基剤とした独立気泡フォームの裏打層を使用することにより、透
過率をさらに上げることもできる。これは吸蔵が向上するためであり、通常はそ
れによって透過率が上がるという効果がある。そのようなフォームを裏打層とし
て使用することで、高い弾性およびポリエステル織布使用時と同様の装用感は実
際には得られないものの、作用物質に関してパッチの放出率が上がるため高い効
果が得られるという利点がある。
【００３８】 図２では、ヒトの表皮を用いた、（例として）作用物質ケトプロフェンに関す
る透過の比較研究によって、高い透過率が証明されている。
【００３９】 本発明のパッチの製造が、実施例１〜３で示されている。この製造方法は酸基
を持つ全ての非ステロイド系作用物質に応用可能であるが、作用物質毎に適切な
濃度を見つける必要がある。 実施例１：作用物質としてケトプロフェンを有するパッチ 固形物含有率が４８重量％である５００ｇのデューロタック(Durotak 387-225
1)に対して、オレイン酸５８ｇとケトプロフェン２６ｇを添加し、これをケトプ
ロフェンがすべて溶解するまで攪拌する。
【００４０】 次に、アルミニウムアセチルアセトネートの４％（ｗ／ｗ）溶液を９０ｇ添加
し、溶液を攪拌して均質化する。
【００４１】 その後、溶液をシリコン処理済みフィルム上に塗布し、５０℃で２０分間乾燥
させることによって溶剤を除去して基質層を製造する。塗布厚さは、乾燥した基
質フィルムの塗布重量が８０g/m2になるよう選択される。
【００４２】 乾燥させた基質層にその後、二方向に弾性であるポリエステルの織布を積層す
る。そのようにしてできた積層全体から、完成品としてのパッチを打ち抜く。 実施例２： 固形物含有率が４８重量％である５００ｇのデューロタック387-2251に、オレ
イン酸５８ｇとフルルビプロフェン３０ｇを添加し、これをフルルビプロフェン
がすべて溶解するまで攪拌する。
【００４３】 次に、アルミニウムアセチルアセトネートの４％溶液を９０ｇ添加し、溶液を
攪拌して均質化する。
【００４４】 その後、溶液をシリコン処理済みフィルム上に塗布し、５０℃で２０分間乾燥
させることによって溶剤を除去して基質層を製造する。塗布厚さは、乾燥した基
質フィルムの塗布重量が８０g/m2になるよう選択される。
【００４５】 乾燥させた基質層にその後、二方向に弾性であるポリエステルの織布を積層す
る。そのようにしてできた積層全体から、完成品としてのパッチを打ち抜く。 実施例３：作用物質としてイブプロフェンを有するパッチ 固形物含有率が４８重量％である５００ｇのデューロタック387-2251に対して
、オレイン酸５８ｇとイブプロフェン４１ｇを添加し、これをイブプロフェンが
すべて溶解するまで攪拌する。
【００４６】 次に、アルミニウムアセチルアセトネートの４％溶液を９０ｇ添加し、溶液を
攪拌して均質化する。
【００４７】 その後、溶液をシリコン処理済みフィルム上に塗布し、５０℃で２０分間乾燥
させることによって溶剤を除去して基質層を製造する。塗布厚さは、乾燥した基
質フィルムの塗布重量が１５０g/m2になるよう選択される。
【００４８】 乾燥させた基質層にその後、二方向に弾性であるポリエステルの織布を積層す
る。そのようにしてできた積層全体から、完成品としてのパッチを打ち抜く。
【００４９】 図１に示す透過結果は、一般に知られているフランツ拡散セル(Franz Diffusi
on Cell)を用いた、ヒトの表皮に関するビトロ透過研究で得られた。
【図面の簡単な説明】
【図１】 図１は、透過結果を示すグラフである。
【図２】 図２は、ヒトの表皮を用いた、（例として）作用物質ケトプロフェンに関する
透過の比較研究を示すグラフである。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１２年７月８日（２０００．７．８）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】

Claims (13)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 作用物質として非ステロイド系リューマチ治療薬を有する局所
    用パッチであり、作用物質に対し不活性である裏打層と、ポリアクリル酸エステ
    ル接着剤を基剤とする、自己接着性で作用物質を含有する基質層と、使用前に除
    去される保護フィルムとで構成され、 ａ．非ステロイド系リューマチ治療薬が遊離カルボキシル基を有し、 ｂ．パッチの作用物質含有基質が、多価金属イオンと架橋し遊離カルボキシル基
    を有するポリアクリル酸エステル接着剤で構成され、かつ水酸基を含まず、 ｃ．基質が、可塑剤および透過増進剤としての脂肪酸を含有し、 ｄ．裏打層が少なくとも一方向に弾性である材料で構成されるという特徴を有す
    る局所用パッチ。
  2. 【請求項２】 非ステロイド系リューマチ治療薬がプロフェン誘導体である請
    求項１に記載の局所用パッチ。
  3. 【請求項３】 作用物質がケトプロフェン、イブプロフェン、フルルプロフェ
    ン(flurprofen)またはナプロキセンである請求項２に記載の局所用パッチ。
  4. 【請求項４】 作用物質がケトプロフェンまたはフルルプロフェンであって、
    ５〜１５重量％の濃度でパッチの基質に含有されている請求項３に記載の局所用
    パッチ。
  5. 【請求項５】 作用物質がケトプロフェンであって、６〜１０重量％の濃度で
    基質に溶解した状態で存在する請求項４に記載の局所用パッチ。
  6. 【請求項６】 脂肪酸がオレイン酸、リノール酸またはリノール酸である請求
    項１に記載の局所用パッチ。
  7. 【請求項７】 脂肪酸がオレイン酸であって、５〜２０重量％の濃度でパッチ
    の基質内に存在する請求項６に記載の局所用パッチ。
  8. 【請求項８】 ポリアクリル酸エステル接着剤を、少なくとも、アクリル酸２
    -エチルヘキシルおよびアクリル酸を用いて生成した請求項１に記載の局所用パ
    ッチ。
  9. 【請求項９】 ポリアクリル酸エステル接着剤を、アクリル酸２-エチルヘキ
    シル、酢酸ビニル、アクリル酸、アクリル酸ブチルを用いて生成した請求項１に
    記載の局所用パッチ。
  10. 【請求項１０】 不活性裏打層がポリエチレンテレフタレートの不織布、織布
    または編布である請求項１に記載の局所用パッチ。
  11. 【請求項１１】 裏打層が二方向に弾性であるポリエチレンテレフタレート織
    布で構成される請求項１０に記載の局所用パッチ。
  12. 【請求項１２】 裏打層が独立気泡弾性フォームで構成される請求項１に記載
    の局所用パッチ。
  13. 【請求項１３】 独立気泡フォームが、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ
    塩化ビニルまたは、エチレンと酢酸ビニルのコポリマーで構成される請求項１２
    に記載の局所用パッチ。
JP2000558799A 1998-07-09 1999-07-06 酸基を持つ非ステロイド系リューマチ治療薬を有する局所用プラスター Pending JP2002520270A (ja)

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DE19830649.0 1998-07-09
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