JP2000502101A - ベンゾイミダゾール化合物の合成法 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.以下の反応工程 工程1: 工程2: 工程3:からなり、全体の反応順序に共通の一つの主要な溶媒系を使用し、操作中に形成 した中間体を単離することなく、順に連続的に反応工程を実施することを特徴と する、(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチルアルオールか ら5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)−メ チル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾールを製造するための方法。 2.溶媒系が主溶媒および場合により一つまたはそれを超える補助溶媒からなる ことを特徴とする請求項1に記載の方法。 3.主溶媒が塩化メチレンであるであることを特徴とする請求項2に記載の方法 。 4.主溶媒がトルエンであることを特徴とする請求項2に記載の方法。 5.補助溶媒がアルコールであることを特徴とする請求項2に記載の方法。 6.工程1を−5℃〜25℃の温度で実施することを特徴とする請求項1に記載の 方法。 7.相間移動触媒を用いて工程2を実施することを特徴とする請求項1に記載の 方法。 8.相間移動触媒がテトラブチルアンモニウムクロリドである請求項7に記載の 方法。 9.工程2を30〜60℃の温度で実施することを特徴とする請求項1に記載の方法 。 10.得られた5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジ ニル)−メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾールを精製工程でさらに 精製する前記請求項のいずれか一項に記載の方法。 11.精製工程には、一つまたは複数の有機溶媒からの結晶化が含まれることを特 徴とする請求項10に記載の方法。 12.精製工程には酸またはギ酸アルキルを添加してpHを下げることによってアル カリ水から沈殿させることが含まれることを特徴とする請求項10に記載の方法。 13.請求項1〜12に記載のいずれか一項の方法によって5−メトキシ−2−[[( 4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)−メチル]スルフィニル]−1H −ベンゾイミダゾールを製造することを特徴とする、5−メトキシ−2−[[(4 −メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)−メチル]スルフィニル]−1H− ベンゾイミダゾールおよび製薬上許容しうる担体または希釈剤からなる医薬製剤 。 14.請求項1〜12のいずれか一項に記載の方法によって製造した5−メトキシ− 2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)−メチル]スルフィニル ]−1H−ベンゾイミダゾール。
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