JP2000501064A - サンスクリーン組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 製薬的組成物または化粧品組成物に使用するのに好適な、微粉砕された不 溶性有機紫外線吸収剤を含有する組成物の製造方法において、粗大粒子状の不溶 性有機紫外線吸収剤を、摩砕装置内において、1乃至50重量%の式 CnH2n+1O(C6H10O5)xH (式中、nは8乃至16の整数であり、そしてxはグルコシド部分(C6H10O5) の平均重合度であり、1.4乃至1.6の範囲である)のアルキルポリグルコシ ドまたはそのエステルの存在下において摩砕することを特徴とする方法。 2. アルキルポリグルコシドの量が5乃至40重量%である請求項1記載の方 法。 3. 不溶性有機紫外線吸収剤がオキソアニリド、トリアジン、トリアゾール、 ビニル基含有アミド、ケイ皮酸アミドまたはスルホン化ベンゾイミダゾール紫外 線吸収剤である請求項1または2のいずれかに記載の方法。 4. オキソアニリド紫外線吸収剤が下記式を有する請求項3記載の方法 (式中、R1とR2とは互いに独立的にC1-C18アルキルまたはC1-C18アルコキシ である)。 5. 式(1)の化合物がN−(2−エトキシフェニル)−N’−(2−エチル フェニル)−エタンジアミドである請求項4記載の方法。 6. トリアジン化合物が下記式を有するか、または対応するそのアルカリ金属 塩、アンモニウム塩、モノ−、ジ−またはトリ−C1-C4アルキルアンモニウム 塩、モノ−、ジ−またはトリ−C2-C4アルカノールアンモニウム塩、またはそ のC1-C18アルキルエステルである請求項3記載の方法 [式中、 R3、R4およびR5は、互いに独立的に、H、OH、C1-C18アルコキシ、NH2、 NH-R6またはN(R6)2(ここにおいて、R6はC1-C18アルキルである)、OR6( ここにおいてR6は前記の意味を有する)、フェニル、フェノキシまたはアニリノ 、またはピロロであり、ここにおいて各フェニル、フェノキシまたはアニリノま たはピロロ部分は、場合によっては、OH、カルボキシ、CO−NH2、C1-C1 8 アルキル、C1-C18アルコキシ、C1-C18カルボキシアルキル、C5-C8シクロ アルキル、メチリデンカンファー基、基−(CH=CH)mC(=O)-OR6(ここに おいて、mは0または1であり、そしてR6は前記の意味を有する)、または下記 式の基 から選択された1個、2個または3個置換基によって置換されている]。 7. トリアジン化合物が下記のいずれかの式 を有するものであるか、または、 2,4,6−トリス(ジイソブチル−4’−アミノベンザルマロネート)−s− トリアジン、または 2,4−ビス(ジイソブチル−4−アミノベンザルマロネート)−6−(4’− アミノベンジリデンカンファー)−s−トリアジンである請求項6記載の方法。 8. トリアジン化合物が下記式を有する請求項4記載の方法[式中、各基R7は同種または異種でありうるものであって、それぞれ水素;アル カリ金属;アンモニウム基N(R8)4(ここにおいて、R8は水素または有機基であ る);C1-C20アルキル;または1乃至10のエチレンオキシド単位を有し、そ してその末端OH基が、場合によってはC1-C3アルコールによってエーテル化 さいることができるポリオキシエチレン基である]。 9. R7がアルカリ金属である場合には、それは好ましくはカリウムまたはナト リウムであり;R7が基N(R8)4(ここにおいて、R8は請求項8で定義した意味を 有する)である場合には、それはモノ−、ジ−またはトリ−C1-C4アルキルア ンモニウム塩、モノ−、ジ−またはトリ−C2-C4アルカノールアンモニウム塩 またはそのC1-C20アルキルエステルであり;R8がC1-C20アルキル基である場 合には、それはC6-C12アルキル基であり;R8ポリオキシエチレン基である場合 には、それは2乃至6のエチレンオキシド単位を含有している請求項8記載の方 法。 10. トリアゾール有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求項3記載の方法 (式中、 T1はC1-C18アルキルまたは水素; T2は、場合によってはフェニルによって置換された、C1-C18アルキルである )。 11. T2がα、α−ジメチルベンジルである請求項10記載の方法。 12. トリアゾール有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求項10記載の方法 (式中、T2は請求項10において定義した通りである)。 13. トリアゾール有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求項10記載の方法 (式中、T2は請求項10において定義した通りである)。 14. T2がt−ブチルである請求項13記載の方法。 15. ビニル基含有アミド有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求項3記載の 方法 R9-(Y)m-CO-C(R10)=C(R11)-N(R12)(R13)(34) [式中、 R9はC1-C18アルキル、または場合によってはOH、C1-C18アルキル、C1- C18アルコキシまたはCO−OR6(ここにおいて、R6は請求項6で定義した通り である)から選択された1個、2個または3個の置換基によって置換されたフェ ニル; R10、R11、R12およびR13は互いに同種または異種でありうるものであって、それ ぞれC1-C18アルキルまたは水素である; YはNまたはOである;そして mは請求項6において定義した通りである]。 16. 式(34)の化合物が下記の化合物である請求項15記載の方法 4−オクチル−3−ペンテン−2−オン、 エチル−3−オクチルアミノ−2−ブテノエート、 3−オクチルアミノ−1−フェニル−2−ブテン−1−オン、または 3−ドデシルアミノ−1−フェニル−2−ブテン−1−オン。 17. ケイ皮酸アミド有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求項3記載の方法 [式中、 R14はヒドロキシまたはC1-C4アルコキシ; R15は水素またはC1-C4アルキル; R16は-(CONH)m−フェニル{ここにおいて、mは請求項6において定義した 通りであり、そしてフェニル基は場合によってはOH、C1-C18アルキル、C1- C18アルコキシまたはCO−OR6(R6は請求項6において定義した通りである) から選択された1個、2個または3個の置換基によって置換されている}]。 18. R16がフェニル、4−メトキシフェニルまたはフェニルアミノカルボニ ル基である請求項17記載の方法。 19. スルホン化ベンゾイミダゾール有機紫外線吸収剤が下記式を有する請求 項3記載の方法 (式中、Mは水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属たまたは亜鉛である)。 20. アルキルポリグルコシドが、式CnH2n+1O(C6H10O5)xHの化合物の C1-C12エステル、すなわちC1-C12酸をグルコシド部分(C6H10O5)の1つま たはそれ以上の遊離のOH基と反応させることによって生成されたエステルから なる前記請求項のいずれか1つに記載の方法。 21. 該エステルがギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、スルホコハク酸、クエ ン酸または酒石酸を、グルコシド部分(C6H10O5)の1つまたはそれ以上の遊離 のOH基と反応させることによって生成される請求項20記載の方法。 22. 得られた微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.01乃至2.0μ の範囲の平均粒子サイズを有している前記請求項のいずれか1項に記載の方法。 23. 得られた微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.02乃至1.5μ の範囲の平均粒子サイズを有している請求項22記載の方法。 24. 得られた微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.05乃至1μの範 囲の平均粒子サイズを有している請求項23記載の方法。 25. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が、粗大粒子形状の不溶性有機紫 外線吸収剤を摩砕装置内において該不溶性有機紫外線吸収剤が微粉砕された形状 になるまで摩砕することによって製造されている前記請求項のいずれか1項に記 載の方法。 26. 摩砕装置がジェットミル、ボールミル、バイブレーションミルまたはハ ンマーミルでる請求項25記載の方法。 27. 前記請求項のいずれか1項に記載の方法によって製造された微粉砕され た不溶性有機細紫外線吸収剤を含有している組成物。 28. (a)請求項27記載の微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤0.1乃 至15重量%と、所望により、(b)化粧品に許容されるキャリヤーとを含有す るサンスクリーン組成物。 29. (a)請求項27記載の微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤0.5乃 至10重量%と、所望により、(b)化粧品に許容されるキャリヤーとを含有す る請求項28に記載のサンスクリーン組成物。 30. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が請求項3乃至19のいずれか1 項に記載された化合物である請求項28または29記載の組成物。 31. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.01乃至2.0μの範囲の 平均粒子サイズを有している請求項28乃至30のいずれか1項に記載の組成物 。 32. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.02乃至1.5μの範囲の 平均粒子サイズを有している請求項31記載の組成物。 33. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が0.05乃至1μの範囲の平均 粒子サイズを有している請求項32記載の組成物。 34. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が、粗大粒子形状の不溶性有機紫 外線吸収剤を摩砕装置内において該不溶性有機紫外線吸収剤が微粉砕された形状 になるまで摩砕することによって製造されたものである請求項28乃至33のい ずれか1項に記載の組成物。 35. 摩砕装置がジェットミル、ボールミル、バイブレーションミルまたはハ ンマーミルでる請求項34記載の組成物。 36. 微粉砕された不溶性有機紫外線吸収剤が、人間の皮膚を紫外線から保護 するための化粧品組成物に通常使用されている1種またはそれ以上の他の紫外線 吸収剤と共に使用されている請求項28乃至35のいずれか1項に記載の組成物 。 37. 油中水形または水中油形分散物として、オイルローションまたはオイル −アルコールローションとして、イオン性または非イオン両親媒性脂質の小胞分 散物として、オイル−アルコールまたはアルコールゲルとして、固体スティック として、あるいはエーロゾル製剤としてつくられている請求項28乃至36のい ずれか1項に記載のサンスクリーン組成物。 38. 水中油形または油中水形分散物として製剤されており、そして成分(b )が、キャリヤーの全重量を基準にして、5乃至50重量%の油相、5乃至20 重量%の乳化剤および30乃至90%の水を含有している請求項37記載のサン スクリーン組成物。 39. 油相が、1種またはそれ以上の炭化水素油、ワックス、天然油、シリ コーン油、脂肪酸エステルまたは脂肪アルコールを含有している請求項38記載 のサンスクリーン組成物。 40. 乳化剤が、1種またはそれ以上の天然油誘導体のエトキシル化エステル ;シリコーン油乳化剤;場合によってはエトキシル化されている脂肪酸セッケン ;エトキシル化脂肪アルコール;場合によってはエトキシル化されているソルビ タンエステル;エトキシル化脂肪酸;またはエトキシル化グリセリドを含有して いる請求項38または39に記載のサンスクリーン組成物。 41. 該天然油誘導体のエトキシル化エステルが、水素化ひまし油のポリエト キシル化エステルであり;そしてシリコーン油乳化剤が、シリコーンポリオール である請求項40記載のサンスクリーン組成物。 42. 該サンスクリーン組成物がさらに、皮膚軟化剤、皮膚湿潤剤、皮膚日焼 け促進剤、酸化防止剤、エマルジョン安定剤、増粘剤、保湿剤、膜形成剤、保存 剤、香料および着色料から選択された1種またはそれ以上のその他の成分を含有 している請求項28乃至41のいずれか1項に記載のサンスクリーン組成物。
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